吡罗昔康与β-环糊精的包合作用研究

目的旨在研究环糊精衍生物(CDs)与吡罗昔康(PX)的包合作用。方法采用荧光光谱法研究了PX与β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、磺丁醚-β-环糊精(SBE-β-CD)的包合特性。结果当CDs存在时,PX最大荧光发射波长的变化及荧光强度的增强预示着包合物的形成,并通过荧光光谱法测定CDs与PX的包合常数。结论由包合常数表明:β-CD对PX的包合能力最强。除了β-CD与PX是以2∶1的比例形成包合物外,其余两种包合物都是以1∶1的比例包合。     

β-环糊精-双氯芬酸钠包合物的表征

目的制备β-环糊精-双氯芬酸钠(β-CD·DS)包合物,确定该包合物的包合部位. 方法用差热分析法证明包合物的形成,用1HNMR、IR法对该包合物进行表征. 结果双氯芬酸钠(DS)2个苯环上的质子化学位移和红外吸收频率都发生了较大的变化,提示DS的2个苯环分别可与β-环糊精(β-CD)包合.结论β-CD·DS包合物是二氯苯部分嵌入β-CD与羧乙基苯部分嵌入β-CD两者兼有的客体位置异构体.     

木犀草素β-环糊精包合物的研究

目的:研究木犀草素β-环糊精包合物的制备工艺.方法:采用饱和水溶液法进行包合,用红外光谱法、X-衍射法、差热扫描分析法等对包合物进行了验证,并测得其包合率及溶解度.结果:包合物确已形成,收率为88.32%,包合物溶解度为88.25mg·L-1,木犀草素溶解度为2.160mg·L-1.结论:该法包合效果较好,包合物提高了木犀草素的溶解度.     

芦丁-二甲基-β-环糊精包合物的制备、物理化学表征及体外溶出研究

目的制备芦丁-二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)包合物,提高芦丁在水中的溶解度。方法采用相溶解度法进行增溶试验,绘制相溶解度曲线,计算包合稳定常数(KC),利用研磨法制备芦丁-二甲基-β-环糊精包合物,以显微镜法、红外光谱法、体外溶出度法对包合物进行鉴定。结果芦丁与二甲基-β-环糊精相溶解度曲线属于AN型,在一定的二甲基-β-环糊精浓度范围内,芦丁的溶解度随着二甲基-β-环糊精浓度的增加呈线性增加,表明芦丁与二甲基-β-环糊精最佳包合比为1∶1,在线性范围内计算包合稳定常数(KC)为294.58L·mol-1。结论芦丁与二甲基-β-环糊精包合后呈现了新的物相特征,表明芦丁-二甲基-β-环糊精包合物已经形成,且溶解度明显增高,研磨法制备芦丁-二甲基-β-环糊精包合物能明显提高芦丁的溶解度,此法可用于芦丁-二甲基-β-环糊精包合物的制备。     

熊果酸-磺丁基醚-β-环糊精包合物的研究

目的制备熊果酸(UA)-磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物,提高熊果酸的溶出度。方法采用溶液搅拌法、超声法和研磨法等3种不同方法比较包合物的制备效果;通过比较,采用溶液搅拌法制备UA-SBE-β-CD包合物,以包合率为指标,考察投料摩尔比、包合温度、包合时间及搅拌速度对包合率的影响,通过正交试验优化工艺;用相溶解度法、差示扫描量热分析法(DSC)与X-射线衍射法(XPD)对包合物进行鉴定;对UA原药、UA与SBE-β-CD的物理混合物及UA-SBE-β-CD包合物进行体外溶出试验,比较其溶出效果。结果采用溶液搅拌法制备的包合物包合率较高、可重复性较好;溶液搅拌法制备UA-SBE-β-CD包合物的最佳包合条件为:UA与SBE-β-CD的摩尔比为1∶4,包合温度为65℃,包合4 h;UA-SBE-β-CD包合物能显著增加UA的体外溶出度。结论溶液搅拌法可用于UA-SBE-β-CD包合物的制备且包合物能明显增加UA的溶出度。     

相溶解度法研究两种不同类型环糊精对吲达帕胺的包合作用

目的:研究两种不同类型环糊精羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、γ-环糊精(γ-CD)对吲达帕胺的包合增溶作用,并进行包合物的鉴定.方法:运用相溶解度法考察不同类型环糊精对药物的增溶作用,并用差示扫描量热(DSC)法和红外光谱(IR)法对包合物进行鉴定.结果:确定了吲达帕胺与HP-β-CD和γ-CD包合物的相溶解度图,并计算了表观稳定常数,用DSC法和IR法确证2种不同类型环糊精的包合物均已形成.结论:2种不同类型环糊精对吲达帕胺都有显著的增溶作用,且都能形成包结比为1:1的包合物,γ-CD的增溶作用更强,形成的包合物更稳定.     

感特康胶囊中莪术油β-环糊精包合工艺研究

目的 研究感特康胶囊中莪术油β-环糊精包合的最佳工艺.方法 采用研磨法制备莪术挥发油β-环糊精包合物,以莪术油β-环糊精包合物中莪术油包合率及包合物中莪术油含量为指标进行考察.结果 β-CD:油(g·ml)的影响非常显著,研磨时间(min)也有明显影响,乙醇浓度(%)无显著差异.结论 采用研磨法制备莪术油β-环糊精包合物可以很好的保留感特康胶囊中主要有效成分莪术油的活性.     

β-环糊精与石枳菊挥发油包合物的制备及表征分析

目的 制备石菖蒲、菊花、枳实混合挥发油与β-环糊精(β-CD)的包合物并确证包合物的形成.方法 采用研磨法制备混合挥发油/β-CD包合物,测定包合率和收率;通过扫描电镜、红外光谱、示差扫描量热法、气相色谱等方法考察挥发油/β-CD包合前后的变化.结果 研磨法制得包合物的包合率为75.3%、收率为67.77%.扫描电镜、示差扫描量热法、红外光谱法、气相色谱法均确证包合物已形成.结论 表征不仅可作为判断主客体相互作用的指征,而且可以提供制剂质量的控制依据.     

双氢青蒿素羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

采用正交设计法,以双氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)和羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)的摩尔比、包合温度和包合时间为考察因素,以包合物中DHA的包封产率和载药量为评价指标,优选包合工艺。用红外光谱法、差示扫描量热法和粉末X-射线衍射法表征制备的包合物,并采用分子模拟技术研究HP-β-CD包合DHA的可行性。结果显示,最佳包合条件:DHA与HP-β-CD的投料摩尔比为1∶5、包合温度为50℃、包合时间为1 h。红外光谱法、差示扫描量热法和粉末X-射线衍射分析均表明DHA与HP-β-CD形成了包合物,分子模拟结果揭示了DHA与HP-β-CD包合物具有较低的结合自由能和较高的溶剂可及表面积,HP-β-CD包合DHA可行,能显著提高DHA的水溶性。DHA-HP-β-CD包合工艺可行,为研究生产工艺提供了理论和实验依据。     

白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

目的为提高白杨素的水溶性和生物利用度,用羟丙基-β-环糊精对其进行包合,拓宽白杨素的药用途径。方法利用研磨法制备白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物,通过粉末X射线衍射分析、差示扫描量热分析和红外光谱分析等方法对制备的白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物进行鉴定和表征;应用紫外分光光度法对包合物的溶解度进行测定。结果白杨素与羟丙基-β-环糊精形成包合物,包合前后溶解度考察表明,形成包合物后白杨素的溶解度增加了120.7倍。结论羟丙基-β-环糊精对白杨素具有良好的增溶作用,白杨素环糊精包合物的制备方法简捷实用,达到了增加药物溶解度的目的,有助于白杨素的进一步开发利用。     

人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物的制备和表征

目的考察人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺及其表征。方法比较研磨法和水溶液搅拌法制备人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物,以包合率为指标,采用L9(34)正交试验设计优化包合工艺条件,采用薄层色谱法、DSC差热分析、红外光谱法、X-射线衍射法等分析手段对包合物进行表征,测定包合物的体外溶出度。结果选择水溶液搅拌法制备包合物,最佳包合工艺为人参皂苷Rg3与羟丙基-β-环糊精的质量比1∶100,搅拌时间2 h,温度25℃,其包合率为86.11%,通过表征说明包合物已经形成,包合物的溶出速率明显提高。结论人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺稳定可行,溶解性显著提高。     

诺氟沙星-磺丁基醚-β-环糊精包合物的研究

目的制备诺氟沙星(NFX)与磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物,并考察其溶解度、溶出度以及化学稳定性的变化。方法以相溶解度法研究SBE-β-CD对NFX的包合作用;采用冷冻干燥法制备NFX-SBE-β-CD包合物,以红外光谱法(IR)与X-射线衍射法对其进行物相鉴定,同时考察NFX经SBE-β-CD包合后,其溶解度、溶出度以及化学稳定性的变化。结果 NFX与SBE-β-CD在溶液与固体状态下均可形成包合物;NFX经SBE-β-CD包合后,其溶解度、溶出速率显著增加,化学稳定性有所提高。结论 SBE-β-CD可明显增加NFX的溶解度、溶出速度,并改善其化学稳定性。     

Box-Behnken响应面法优化高良姜挥发油的包合工艺研究

目的 优化胶体磨法制备高良姜挥发油β-环糊精(β-CD)包合物的工艺。方法 在单因素试验基础上采用Box-Behnken响应面法,以包合物得率和包合率为评价指标,考察β-CD与高良姜挥发油的比例、水与β-CD的比例以及包合时间对包合工艺的影响;通过红外光谱法和显微影像法初步验证高良姜挥发油-β-CD包合物的生成。结果 高良姜挥发油的最佳包合工艺为β-CD与高良姜挥发油的比例为10：1,水与β-CD的比例为5：1,包合时间为45min。通过红外光谱法和显微影像法初步证明了高良姜挥发油包合物的生成。结论 胶体磨法包合高良姜挥发油合理、可行。     

木犀草素羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其鉴定

目的制备木犀草素-羟丙基-β-环糊精包合物并加以鉴定,考察木犀草素与羟丙基-β-环糊精构成的摩尔质量比。方法用溶液-搅拌法和冷冻干燥法制备木犀草素-羟丙基-β-环糊精包合物;用红外光谱分析法和差示扫描量热分析法对木犀草素-羟丙基-β-环糊精包合物进行鉴定。结果形成的包合物主客分子比为1∶1;木犀草素与羟丙基-β-环糊精形成包合物后,使其溶解度由8.51μg.mL-1增加至104.9mg.mL-1,增加了12326倍。结论应用羟丙基-β-环糊精对木犀草素包合的方法可显著增大药物的水溶性。     

伊潘立酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及验证

目的:制备伊潘立酮-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,并对其进行验证。方法:以溶液-搅拌法制备包合物;采用正交设计,以包合温度、磷酸加入量、伊潘立酮-HP-β-CD投药比(摩尔比)和溶液pH值为因素,以包合率为指标筛选最佳工艺;以红外分光光度法、差示扫描量热法、溶解度法、相溶解度法对包合物进行验证;以紫外分光光度法(275nm)测定药品含量及包合率。结果:最佳包合工艺为伊潘立酮∶HP-β-CD(摩尔比1∶6),包合介质为0.2%磷酸溶液,包合温度为50℃,搅拌时间为30min,调节溶液pH为5.5。验证结果表明,伊潘立酮-HP-β-CD包合物形成,包合后伊潘立酮溶解度为原来的1950倍;增高温度有利于包合。在275nm波长处,伊潘立酮检测浓度线性范围为2.5～25μg·mL-(1r=0.9999),平均回收率为99.88%(RSD=1.14%);包合物中药品平均含量为4.97%,包合率为98.75%。结论:伊潘立酮-HP-β-CD包合物工艺可行,增加了药物的溶解度,可为进一步开发新的剂型提供参考。     

霉酚酸酯羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的：优化霉酚酸酯羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物的包合工艺。方法：选用溶液．搅拌法制备包合物,采用正交试验来筛选影响HP-β-CD包合的主要因素,即HP-β-CD与药物的比例、包合温度、包合时间和搅拌速度,并以包封率和回收率为考察指标进行优选制备工艺,通过DSC验证包合物。结果：霉酚酸酯HP-β-CD的最佳包舍条件为：HP-β-CD与药物配比为1：1,包合温度为80℃,包合时间为3h,搅拌速度为400r．min^-1时,霉酚酸酯HP-β-CD包合物的包合工艺最佳。结论：霉酚酸酯羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物的制备方法简便、可靠,并可大大提高霉酚酸酯的溶解度。     

银杏提取物-羟丙基-β-环糊精包合物的工艺优选及鉴定

目的:筛选制备银杏提取物与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的最佳工艺,并进行包合物的鉴定。方法:采用正交设计试验,以包合率为指标筛选最佳工艺条件,以溶液-搅拌法制备包合物;以相溶解度法、差示扫描量热(DSC)法、红外分光光度法对包合物进行鉴定。结果:最佳包合条件为银杏提取物:HP-β-CD=1·5:1(质量比),搅拌时间为6h,包合温度为50℃。结论:银杏提取物与HP--CD初步被证明形成包合物。HP--CD对药物有较好的增溶作用。     

羟丙基-β-环糊精对阿克他利的包合作用研究

目的:考察羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对阿克他利的包合作用.方法:采用旋光度法确定包合比;搅拌法制备包合物;红外光谱法和X-射线衍射法对包合物进行鉴定;相溶解度法研究包合物的增溶作用及包合过程中热力学参数的变化.结果:最佳包合比为1:1,包合过程中的吉布斯自由能变化(△G°)、焓变(△H°)和熵变(△S°)均为负值;形成包合物后,阿克他利的溶解度和溶出速率均有显著增加.结论:HP-β-CD能明显增加阿克他利的溶解度,包合反应是一个自发的放热过程.     

不同环糊精对阿苯达唑增溶作用的考察

摘要：目的:比较4种环糊精对阿苯达唑(ABZ)的增溶效果。方法:分别以β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、甲基化-β-环糊精(M-β-CD)及γ-环糊精(γ-CD)为包和载体采用相溶解法考察其在不同温度下对ABZ的增溶效果。结果:4种环糊精均以AL型模式对ABZ呈现明显的增溶作用在同一温度及同一用量时增溶强度顺序为:HP-β-CD>M-β-CD>γ-CD>β-CD。包合常数(K)均较高,ΔG为负值,ΔH及ΔS为正值包合物可稳定地自发形成且与温度有一定关系,HP-β-CD、M-β-CD、γ-CD及β-CD的最佳增溶温度分别为:25,35,35,30℃。结论:4种环糊精对ABZ均有明显的增溶作用,以HP-β-CD增溶效果最优。     

氧氟沙星包合物的制备、表征及其包合机制的分析

目的：研究氧氟沙星与环糊精（包括β-环糊精和羟丙基β-环糊精）包合物的制备过程,包合物的结构表征以及包合机制。方法：采用超声法制备包合物,并采用各种不同的方法对形成的包合物进行表征和识别,包括荧光光谱法、紫外-可见分光光度法和核磁共振法等。荧光光谱法计算包合常数（K）以及包合比（n）,同时研究室温条件下不同浓度的环糊精及其衍生物以及不同的酸碱度对包合作用的影响,核磁共振法用于研究包合机制。结果：溶液中不同的pH对氧氟沙星的存在形式影响不同;不同pH条件下,环糊精对氧氟沙星具有不同的包合能力,其中β-环糊精（β-CD）在中性条件下更容易与氧氟沙星进行包合,其包合常数为1 300;而羟丙基β-环糊精（HP-β-CD）更容易在酸性性条件下与氧氟沙星进行包合,其包合常数为1 640。在研究的浓度范围内,环糊精分子与氧氟沙星分子是按1：1形成包合物的。结论：氧氟沙星与环糊精在实验条件下形成了稳定的包合物,氧氟沙星分子是从环糊精及其衍生物的大口端包合进入到空腔内。