雷公藤红素抗肿瘤作用研究进展

雷公藤红素是中药雷公藤的一个单体成分,在体内外均具有较强的抗肿瘤活性。研究表明雷公藤红素具有抑制肿瘤细胞转移,以及抑制血管内皮细胞生长等作用。作者查阅了近年来国内外的文献,对雷公藤红素的抗肿瘤作用进行综述,为雷公藤红素的抗肿瘤研究提供依据。     

雷公藤红素抗癌作用的研究进展

通过检索近年来与雷公藤红素相关的国内外文献,并对其进行分析、归纳、总结,从雷公藤红素的抗肿瘤作用机制及相关的靶点、通路等方面进行综述.1995年至今,多方面研究表明雷公藤红素有抗肿瘤作用,其作用机制包括诱导肿瘤细胞凋亡、影响血管生成、影响肿瘤相关的蛋白、通过肿瘤坏死因子及核因子-κB信号通路、以细胞微管为靶点、调节热休克反应等等,但对其体内过程等方面的研究还很少.应进一步针对雷公藤红素体内作用进行研究,为其抗肿瘤作用的发挥奠定坚实的基础.     

雷公藤三萜类成分及其药理活性研究进展

三萜类化合物是雷公藤的主要有效成分之一,具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤等药理活性.最新研究表明,以雷公藤红素为代表的三萜类化合物在治疗肥胖、糖尿病、阿尔兹海默症、帕金森综合征等方面展示出很大潜在价值.三萜类成分变化是雷公藤煨制减毒增效的物质基础.本文对近年来国内外有关雷公藤三萜类化合物的文献报道进行梳理,并对其药理作用进行...     

雷公藤红素衍生物的合成与评价

目的 以蛋白酶抑制剂雷公藤红素为先导化合物进行结构修饰,以期得到脂溶性的前体药物.方法 经常规提取分离得到雷公藤红素(I),通过脱水缩合方法和先成盐后酯化方法合成雷公藤红素衍生物;采用MTT法研究了5个衍生物的细胞毒活性.结果 合成的5个衍生物经结构确证为雷公藤红素甲酯(Ⅱ)、雷公藤红素苄酯(Ⅲ)、雷公藤红素正十六醇酯(Ⅳ)、雷公藤红素环氧丙酯(V)和雷公藤红素酰胺(Ⅵ);5个衍生物除雷公藤红素酰胺外,其余4个衍生物的细胞毒活性与母体相当,均比阳性对照药顺铂的细胞毒活性强.结论 首次合成了雷公藤红素酯类衍生物,且具有较强细胞毒活性.     

雷公藤红素单用和联用抗肿瘤作用机制的研究进展

雷公藤红素是雷公藤中的主要活性成分之一,现代研究表明,雷公藤红素具有广谱、高效的抗肿瘤活性,其抗肿瘤作用机制包括抑制肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤细胞转移、诱导肿瘤细胞自噬等作用,同时雷公藤红素联合用药还具有协同增敏、逆转肿瘤多药耐药的作用.综述了近几年雷公藤红素单用及联合用药抗肿瘤的作用机制,此外还总结了目前用于雷公藤红素药...     

雷公藤药理研究进展

雷公藤系卫茅科雷公藤属植物，根、茎、花均有毒性，药用部分为去二层皮的根木质部，具有活血化瘀、清热解毒、消肿散结、杀虫止血等功效，被广泛应用于类风湿性关节炎、肾小球肾炎、红斑狼疮及各种自身免疫性疾病和皮肤病等的治疗。对雷公藤的药理研究近年来有很大进展。现综述如下。     

雷公藤红素-薏苡仁油微乳的制备及其体外抗肿瘤活性评价

目的:制备雷公藤红素-薏苡仁油微乳(CC-MEs)并对其理化性质及体外抗肿瘤活性进行评价。方法:通过考察雷公藤红素在不同介质中的溶解度,筛选CC-MEs的最佳油相、乳化剂及助乳化剂。采用水滴定法制备微乳,根据其粒径,多分散指数(PDI),Zeta电位,包封率和载药量筛选CC-MEs的最佳处方,并对制备微乳的形态、稳定性和体外释放进行考察。通过四甲基偶氮唑盐法考察CC-MEs对宫颈癌HeLa细胞的毒性,评价其体外抗肿瘤活性。结果:CC-MEs最佳处方为雷公藤红素10 mg,薏苡仁油既为药物又兼作油相(用量400 mg),聚氧乙烯氢化蓖麻油450 mg,聚乙二醇400 150 mg;制备的微乳外观形态圆整,平均粒径(31.63±0.63)nm,PDI 0.06±0.01,Zeta电位(-10.14±1.35)mV,48 h时雷公藤红素体外累积释放度(19.89±0.59)%,具有一定的缓释特性。CC-MEs对HeLa细胞具有较好的增殖抑制作用,其半数抑制浓度以薏苡仁油计为20.7 mg·L~(-1),以雷公藤红素计为0.82μmol·L~(-1),联合用药指数0.93,表明两药联用具有协同作用。结论:CC-MEs粒径小且分布均匀、稳定性好、辅料用量少。雷公藤红素与薏苡仁油组分配伍制剂能够增强对HeLa细胞的增殖抑制作用,二者具有协同抗肿瘤功效。     

HPLC法测定雷公藤及其片剂中雷公藤红素

目的建立雷公藤及其片剂中雷公藤红素的HPLC测定方法。方法HPLC外标法。A g ilen t Zorbax SC-C18柱为色谱柱,甲醇-1%醋酸溶液(87∶13)为流动相,检测波长为425 nm,体积流量为1.0 mL/m in。结果雷公藤红素线性范围为40.96~204.8μg/mL(r=0.999 6),药材的平均回收率为98.37%,RSD为1.01%(n=9),制剂的平均回收率为98.59%,RSD为1.18%(n=9)。结论本方法操作简便、准确,可作为雷公藤类药物中雷公藤红素的定量分析方法。     

雷公藤药理研究进展

雷公藤药理研究进展上海纺织第二医院（２０００９０）孙瑞华，林宗广雷公藤（ＴｒｉｐｔｅｒｙｇｉｕｍＷｉｌｆｏｒｄｉｉＨｏｏｋ．Ｆ）又名黄藤、黄藤木、黄腊藤、断肠草等属卫茅科植物。它的根、茎、叶、花均有毒性，药用部分为去二层皮的根木质部。具有活血化瘀，清...     

雷公藤的化学,药理研究进展

雷公藤为卫矛科雷公藤属植物雷公藤Tripter,ygium wilfordli Hook.F的根。其叶、花及果实亦可入药,又称水莽草、断肠草,黄藤,菜虫药等。雷公藤作为药物最早收载于《神农本草经》,名莽草。昆明山海棠Tripterygium hypoglacum(levl)Hutch与雷公藤同为卫矛科雷公藤属植物,两者除     

雷公藤红素治疗肥胖的研究进展

肥胖是一类常见代谢性疾病,也是引起心脑血管疾病、糖尿病和肿瘤等重大疾病的危险因素之一。目前临床用于治疗肥胖的上市药物西布曲明、奥利司他和氯卡色林等虽然疗效明确,但具有无法克服的副作用。雷公藤红素是从传统中药雷公藤根部提取的一种活性天然产物,最近的研究发现,雷公藤红素通过提升瘦素敏感性、增加体内脂肪代谢、抑制脂肪细胞生成等作用而发挥减肥效果。笔者通过综述雷公藤红素治疗肥胖的作用及相关机制,为来源于中药的天然产物治疗肥胖提供一些启示。     

雷公藤甲素与雷公藤红素的体内药动学研究进展

雷公藤临床上用于治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、慢性肾病及其他自身免疫疾病的治疗,疗效显著。雷公藤甲素与雷公藤红素是雷公藤中最重要的活性成分,通过查阅文献,综述有关雷公藤甲素与雷公藤红素的体内药动学包括药动学参数、吸收分布特征、代谢产物、代谢特点等方面的研究进展,以期为今后雷公藤的进一步药理学研究提供参考。     

雷公藤红素研究的现状和展望

雷公藤红素是从雷公藤植物中提取到的第一个化合物。其药理研究始于20世纪80年代,随后渐多;在进入21世纪后,研究加速。是雷公藤活性成分中被研究较多的成分之一,截止2017年5月15日,PubMed收录雷公藤红素研究相关论文440余篇,涉及世界著名学术期刊,     

杨梅属植物药理活性研究进展

目的 对杨梅属植物药理活性研究概况作一综述.方法通过系统文献调研,对该属植物的主要药理活性进行综述.结果杨梅属植物多具有抗肿瘤、抗氧化等药理活性.结论 杨梅属植物具有广泛的药理活性,所以该属植物具有广阔的开发前景和较大的利用价值.     

雷公藤内酯酮的药理活性及其机制研究进展

卫矛科植物雷公藤Tripterygiumwilfordii的根部具有祛风除湿等功效,现多用于系统性红斑狼疮等疾病的治疗.雷公藤内酯酮是从雷公藤中提取出的二萜类小分子化合物.早期作为具有抗炎、抗生殖作用的潜力药物进行研究;近年来,研究人员发现其抗肿瘤作用尤为突出,通过不同的作用机制,在纳摩尔级别的剂量下即可抑制多种肿瘤生...     

民族药诃子药理活性研究进展

诃子在我国民间用药较广泛,在藏药和蒙药中有"药中之王"之称,用于治疗多种疾病。诃子所含的化学成分丰富多样,主要含三萜酸类、没食子酰葡萄糖、没食子酰简单酯类化合物及蒽醌类物质。现代药理学研究表明,诃子具有抗菌、抗炎、抗氧化及抗癌等药理活性。该研究通过查阅近几年国内外文献,对诃子的药理活性及其活性成分研究进展进行综述,并对诃子抗肿瘤研究进展重点描述,为进一步开发利用诃子植物资源和诃子各药理作用深入研究和应用提供参考。     

雷公藤制剂中雷公藤红素的含量研究

目的:建立雷公藤制剂中雷公藤红素含量的HPLC测定方法,并对市售雷公藤制剂样品中雷公藤红素含量进行比较研究.方法:HPLC外标法.Hanbon Kromasil C_(18)色谱柱,流动相甲醇-1%酸水(83:17),流速1.0 mL·min/~(-1),检测波长425 nm.结果:雷公藤片中雷公藤红素含量最高,在每片89.04～344.0μg;雷公藤多苷片中雷公藤红素含量在每片14.98～217.80μg;昆明山海棠片中雷公藤红素的含量是每片22.32μg,含量相对较低些.结论:不同的雷公藤制剂中雷公藤红素有很大差异.雷公藤片中雷公藤红素的含量明显高于雷公藤多苷片和昆明山海棠片.不同厂家生产的、不同批次的雷公藤制剂中雷公藤红素存在着显著差异.因此,对其进行质量监控和制定合理的质量控制标准势在必行.     

雷公藤红素诱导肿瘤细胞凋亡机制的研究进展

雷公藤红素(celastrol)是一种从传统中药雷公藤根皮中提取出的三萜单体,具有显著的抗癌活性。它作为一种蛋白酶体抑制剂,能影响肿瘤细胞内多种信号通路,如抑制蛋白酶体、IKKα/β激酶、HSP90等,并能激活caspase3/7。本文就雷公藤红素诱导肿瘤细胞凋亡及其机制做一系统综述。     

雷公藤红素治疗眼科疾病的作用机制研究进展

雷公藤红素是中药雷公藤的活性成分之一,随着研究的深入,其被证实在一些眼病中具有治疗作用。为了完善雷公藤红素的合理应用,本文综述了其治疗眼病的作用机制,总结相关分子机制和信号通路,发现雷公藤红素可以通过抗炎、抗新生血管形成、免疫调节、保护神经细胞等方式干预角膜炎、黄斑变性、视神经疾病、白内障等眼病,但雷公藤红素的毒副作用限制了其在临床上的应用。本文可为探索未来雷公藤红素的研究方向提供参考。     

雷公藤红素的长期毒性研究

目的:研究雷公藤红素口服给药的长期毒性情况,确定其安全剂量。方法:分别通过设立高、中、低剂量组、空白对照组等组别,研究口服给药3个月后对大鼠的毒性情况,结合给药后大鼠的一般状况、体重、摄食量、血液学检查、尸解结果和组织病理学检查结果进行综合判定,判断动物是否发生毒性反应,确定大鼠无毒性反应剂量、毒性反应剂量或安全剂量范围。结果:对实验数据进行分析发现,3个给药剂量在实验期及恢复期间均不影响大鼠体重、摄食量、脏器系数、血常规指标、血清生化学指标,对高剂量组进行组织病理学检查也尚未发现异常的组织病理学病变。结论:给予大鼠灌胃雷公藤红素3个月,未观察到与受试物本身相关的毒性反应,在剂量470ug/kg下未见有害作用,此剂量可作为安全剂量。