对乙酰氨基酚HPMC骨架片药物释放影响因素研究

 目的:考察影响对乙酰氨基酚亲水性骨架片体外释药的各种因素。方法:以 羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料，用湿颗粒法将对乙酰氨墓酚制成缓释片考寨HPMC的用量、粘度、粒度、制法、压片压力、片子大小及其它辅料对对乙酰氨基酚HPMC骨架片体外释药的影响。结果:对乙酰氨酚HPMC骨架片的体外释药均符合Higuchi方程。HPMC用量和粒度、制法、片子大小对对乙酰氨基酚的释放速率均有显著性影响。湿法制片的释药比干法压片慢。对乙酰氨基酚的释药速率随HPMC粒度的减小和片子的增大而减慢。HPMC的粒度及不同浓度乙醇作湿润剂对对乙酰氨基酚的释放速率影响不大。对压片压力影响的研究结果表明，对乙酰氨基酚HPMC骨架片的硬度范围不同时，影响有所不同。淀粉，PVP, MCC的加入(每片HPMC含量不变)均减慢对乙酰氨基酚的释放速率，加入量的影响在本实验范围内无显著差异。EC加入量多时(80 mg·片^-1)。对乙酰氨基酚释放速率显著加快。结论:HPMC用量和粘度，制备工艺，片剂大小及其辅料为影响对乙酰氨基酚骨架片释放速率的主要因素。     

硫酸奎尼丁HPMC骨架片影响释药因素研究

 目的：考察各种影响硫酸奎尼丁(QS)亲水性骨架片体外释药的因素。方法：以羟丙基甲墓纤维素(HPMC)为骨架，用湿顺拉法将QS制成缓释片，考察HPMC的用童、粘度、拉度、制法、制片压力、片子大小及其它辅料对硫酸奎尼丁HPMC缓释骨架片体外释药的影响。结果：硫酸奎尼丁HPMC缓释骨架片体外释药速率均很好地将合Higuchi方程(r>0.999)。HPMC用贡、拈度和片子大小对硫酸奎尼丁释放速率均有显著影响，为主要影响因素。HPMC用黄越大，释药越慢；片子越大，释药越慢；枯度越大，释药越慢，但当粘度达一定程度后，其释药速率的改变不明显。HPMC的拉度和制片压力对硫酸奎尼丁释放的影响不明显。粉末直接压片法比颖拉法释药快。聚维酮(PVP)，L-经丙塞纤维素(L-HPC)，微晶纤维素(MCC)，乙墓纤维素(EC)的加入均可加快硫酸奎尼丁的释放速率，但L-HPC和MCC在所实验的范围内，用圣的变化对其影响不显著。结论：HPMC用圣、粘度和片子大小为影响硫酸奎尼丁HPMC骨架片释放速率的主要因素。     

丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究

目的 制备丁香苦苷亲水凝胶骨架片,并对其释药影响因素进行了研究.方法 采用羟丙甲基纤维素 HPMC 为骨架材料,以湿法制粒压片法制备丁香苦苷亲水凝胶骨架片.根据<中国药典 >2005年版所载的溶出度测定方法测定其释放度 .结果 丁香苦苷缓释片释药行为符合Higuchi方程.HPMC在片剂中的含量升高或粒度减小,释药速度变慢.MCC、乳糖的加入(每片HPMC的含量不变)均加快丁香苦苷释药速率,且加入量不同其释药速率间具有显著差异.片剂大小、制粒方法对丁香苦苷释药速率均有影响.结论 HPMC的型号、HPMC的用量、填充剂及压力的调节和控制等为影响丁香苦苷亲水凝胶骨架片释放速度的主要因素.     

柚皮苷亲水凝胶骨架片制备及体外释放的研究

目的:制备柚皮苷亲水凝胶骨架片,并对其释药影响因素及释放模型进行探讨。方法:采取羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,以湿法制粒压片法制备了柚皮苷亲水凝胶骨架片。考察了辅料(PEG类型、乳糖、蔗糖、甘露醇),HPMC分子量及含量对药物释放的影响,并采取零级、一级、Higuchi及Ritger-pappas模型,对药物的释放进行了拟合。结果:辅料对骨架片中药物释放的影响为:PEG4000PEG400PEG10000;填充剂为甘露醇的骨架片释放速度要快于含乳糖和蔗糖的骨架片;HPMC分子量及含量越大,药物释放越慢;药物的释放符合零级释放,药物的释放以溶蚀为主。结论:制备的柚皮苷亲水凝胶骨架片能持续缓慢地释放药物。     

盐酸曲马多骨架片的药物释放影响因素研究

 目的制备盐酸曲马多缓释骨架片,并对其体外药物释放影响因素和释药特性进行研究。方法分别采用不同黏度与用量的羟丙甲纤维素(HPMC),不同主药粒径与稀释剂,不同工艺制备盐酸曲马多缓释片。结果主药粒径、HPMC黏度、稀释剂、释放介质、制备工艺和压片力对药物释放影响不大,随着HPMC和预胶化淀粉(Starch 1500)用量的增加释药速率降低。结论研制的盐酸曲马多缓释片体外药物释放过程符合Higuchi方程,HPMC用量和预胶化淀粉(Starch 1500)是影响药物释放的主要因素。     

香青兰总黄酮HPMC骨架片释放度的影响因素考察

目的:制备香青兰总黄酮HPMC(羟丙甲纤维素)骨架片,考察主要活性成分田薊苷体外释药的影响因素。方法:以HPMC为缓释骨架材料,采用湿法制粒压片法制备香青兰总黄酮骨架缓释片;测定香青兰总黄酮HPMC骨架片中主成分田薊苷在不同时间点的释放度,通过对体外释放曲线2,6,12 h累积释放度的综合评分K值及释放曲线相似因子f2的综合比较,考察影响田薊苷体外释药的因素。结果:骨架材料HPMC的种类及乳糖和淀粉的比例是影响田薊苷体外释放的主要因素。骨架材料HPMC的用量及粘合剂等因素对田薊苷释放的影响不大。结论:HPMC K15M能有效控制香青兰总黄酮缓释骨架片中主成分的释放。     

影响魔芋胶骨架片体外释药机制的处方和工艺因素研究

目的:考察影响魔芋胶骨架片体外释药机制的处方组成和工艺因素,评价魔芋胶作为载体材料用于骨架片制备的可行性.方法:以氨茶碱为模型药物,采用粉末直接压片法和湿法制粒压片法制备魔芋胶骨架片,并考察骨架材料用量,魔芋胶粒径、黏度,填充剂种类和用量,片剂大小,压片工艺,压片压力对骨架片体外释药机制的影响.结果:魔芋胶骨架片的释药机制为药物扩散和骨架溶蚀协同作用;随骨架材料用量增加,魔芋胶粒度和黏度增加,填充剂水溶性增加,片剂直径增加,压片压力降低,骨架片释药机制中扩散释放所占比重增加;骨架片压片工艺,乳糖用量对药物释放机制影响不大.结论:魔芋胶可作为载体材料使用延缓骨架片药物释放;骨架材料用量、魔芋胶粒度和黏度、填充剂种类、片剂直径、压片压力为影响骨架片释药机制的主要处方和工艺因素.     

双氯芬酸钠亲水凝胶骨架片及其释药影响因素的研究

 目的:制备双氯芬酸钠(DCF)亲水凝胶骨架片，并对其释药影响因素进行了研究。方法:采用径丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料，以粉末直接压片法制备DCF亲水凝胶骨架片。所用HPMC分别为Methocel E4M,K4M,K15M和K100M。根据中国药典1990年版所载的溶出度测定方法测定其释放度，并与国外同类缓释片的释药行为进行比较。结果:HPMC在片剂中含量升高或拉度减小，释药速度变慢。HPMC的粘度对释药的影响因品种和其在片中的用量不同而有不同表现。在所试4种HPMC中，除E4M的缓释作用较差外，其余3种只要选择合适条件，均可制成所需释放度的DCF缓释骨架片。结论:丙烯酸树脂包衣的DCF骨架片(DCF:HPMC=1:1.4)与国外同类缓释片具类似的释药行为。     

天山雪莲亲水凝胶缓释骨架片主要活性成分体外释放影响因素的研究

 目的 制备天山雪莲缓释骨架片,考查主要活性成分体外释药的影响因素。方法 以羟丙甲纤维素(HPMC)为缓释骨架材料,采用湿法制粒、压片,制备天山雪莲缓释骨架片。测定天山雪莲缓释片中主成分绿原酸、芦丁在不同时间点的释放度,通过对体外释放曲线、2,6,12 h累积释放度的综合评分K值及释放曲线相似因子f₂的综合比较,考查2种主成分体外释药的影响因素。结果 骨架材料HPMC黏度和填充剂淀粉用量是影响绿原酸、芦丁释药速率的主要因素,HPMC的粒径、黏合剂及制片压力等因素对二者释放的影响不大;微晶纤维素（MCC）可以增加二者后期的释放量。结论 HPMC K15M 能有效控制天山雪莲缓释骨架片中2种主成分的释放。
     

白藜芦醇固体脂质纳米粒缓释凝胶骨架片的研制

目的制备白藜芦醇固体脂质纳米粒缓释凝胶骨架片,并对其释药影响因素及释药模型进行探讨。方法采用薄膜超声分散法制备白藜芦醇固体脂质纳米粒,进一步分散于凝胶骨架片辅料中制备缓释凝胶骨架片。通过单因素考察填充剂种类、PEG种类、HPMC种类和HPMC K15用量对释药行为的影响,并采用正交试验得出最佳处方。采用零级、一级、Higuchi及Ritger-Pappas方程,对白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片的药物释放进行拟合。结果白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片体外释放行为符合零级释药模型,释药方程为Mt/M∞=0.078 7 t+0.003 6(r=0.998 0)。释药机制为骨架溶蚀机制。结论白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片处方合理,制备工艺可行,在12 h内具有良好的体外缓释作用。     

HPLC法测定维药罗补甫克比日丸中高良姜素的含量

目的:高效液相色谱法测定罗补甫克比日丸中高良姜素的含量。方法:甲醇-0.2%磷酸溶液(65∶35);流速lml/min;检测波长266nm;柱温:25℃;进样量:l0μl;分析方法:外标法。结果:高良姜素在0.19~9.76μg范围内线性良好(r=1.0),方法精密度RSD为0.7%(n=5),平均回收率为98.65%,RSD为1.6%(n=6)。结论:该方法简便、准确,测得结果稳定性、重现性好,可作为该制剂中高良姜素的含量测定方法。     

茜草多糖RPS—1,RPS—2和RPS—3组成研究

从茜草中分离得到三种多糖RPS—1、RPS—2和RPS—3,将水解后的多糖转化为糖腈乙酰酯衍生物,用气相色谱分析确定RPS—1、RPS—2和RPS—3的糖基的组成为鼠李糖、阿拉伯糖、木糖、甘露糖、葡萄糖和半乳糖,摩尔比分别为鼠李糖:阿拉伯糖:木糖:甘露糖:葡萄糖:半乳糖=1.0:1.19:0.750.81:1.38:2.60;0.23:0.47:1.47:0.32:2.33:1.0和0.40:1.0:0.58:9.12:11.08:6.13。     

伤湿止痛巴布剂的制备工艺研究

目的:优选伤湿止痛巴布剂制备工艺及其基质配比。方法:采用正交试验设计法选择基质配比及其制备工艺条件。结果:优选基质配比聚丙烯酸钠:明胶:聚乙烯醇:甘油:氧化锌为2.0:1.5:2.5:3.5:0.2;巴布剂最佳制备工艺为:基质于炼合10min,将填充剂与保湿剂混合,再加粘性剂。结论:按优选最佳条件制得了质量合格的伤湿止痛巴布剂。     

均匀设计法优选双藤痹痛凝胶膏剂的基质处方

目的：分析女贞子酒蒸过程中3种裂环环烯醚萜苷类成分的动态变化规律。方法：采用HPLC同时测定女贞子生品及酒蒸不同时间（4,8,12,16,20,24 h）炮制品中新女贞苷、木樨榄苷-11-甲酯和女贞酸含量,流动相乙腈（A）-0.1%甲酸溶液（B）梯度洗脱（0~19 min,12%~25%A）,检测波长235 nm。结果：新女贞苷、木樨榄苷-11-甲酯、女贞酸的线性范围分别为0.034 5~3.450,0.005 86~0.586,0.028 6~2.860 μg,平均加样回收率分别为99.49%,99.02%,97.80%。女贞子酒蒸后新女贞苷、木樨榄苷-11-甲酯含量显著降低,而女贞酸含量显著升高;在24 h内,随着蒸制时间的延长,新女贞苷、木樨榄苷-11-甲酯含量逐渐降低,而女贞酸含量逐渐升高后达稳定状态。结论：女贞子酒蒸后新女贞苷、木樨榄苷-11-甲酯产生质变,女贞酸发生量变,为科学阐释女贞子炮制机制及其饮片的规范化管理提供实验依据。     

中西医治疗顽固性外阴瘙痒的疗效观察

目的:观察顽固性外阴瘙痒的中西医药物治疗情况。方法:西医治疗针对病因进行治疗,中医治疗则是根据中医辨证施治,以养血润肤,疏风止痒。结果:单纯西医组治愈85例,有效21例,无效12例,复发12例,治愈率为92.4%,复发率10.1%;中西医结合组治愈121例,有效18例,无效0例,复发3例,治愈率为100%,复发率2.1%。结论:中西医结合治疗效果优于单纯西医治疗,值得临床应用并推广。     

注射用比阿培南的质量研究

目的:建立注射用比阿培南的有关物质、聚合物和含量测定的高效液相色谱法,并比较研究四批样品的质量情况。方法:采用高效液相色谱法:Phenomenex LunaC18柱,流动相0.02mol/L乙酸钠溶液-乙腈(97:3),检测波长为220nm,进行含量及有关物质的测定;Phenomenex LunaC18柱,流动相乙腈和0.005mol/L乙酸铵溶液梯度洗脱,流速为1.0mL/min作为聚合物测定方法。结果:石药中诺3批样品071001、071002、071003的含量分别为99.5%、99.5%、99.8%,单个杂质测定结果分别为0.5%、0.4%、0.6%;总杂质0.8%、0.6%、0.8%,对照样品的含量为99.3%,单个杂质和总杂质0.5%、0.8%,3批样品和对照样品的聚合物均未检出。结论:连续3批石药中诺样品和国外原研样品均能为本标准所控制,试验结果无显著性差异。     

应用均匀设计筛选香萸巴布剂基质配比

目的：研制一种用于治疗小儿腹泻巴布剂的最佳基质配比。方法：采用均匀设计实验结合SPSS回归分析,对持粘力、剥离强度、赋形性、反复揭贴性以及背衬材料的渗出情况进行了考察,优化巴布剂的基质设计。结果：巴布剂基质的最佳处方为明胶∶羧甲基纤维素钠（CMC-Na）∶聚丙烯酸钠（PANA）∶高岭土∶AlCl3∶柠檬酸∶聚乙烯吡咯烷酮K-30（PVPK-30）∶PEG400∶丙二醇∶吐温-80=0.25∶0.1∶0.2∶1.5∶0.4∶0.6∶0.8∶2∶1∶0.5。结论：此巴布剂工艺合理、质量可控,是一种安全、有效的透皮给药制剂。     

黄连与黄芩配伍时主要有效成分溶出率变化规律研究

目的:考察黄芩与黄连按不同比例配伍时,主要有效成分黄芩苷、盐酸小檗碱溶出率的变化规律,以探讨传统药对黄芩配伍黄连对有效成分煎出的影响。方法:根据临床常用方剂黄芩与黄连的配伍比例,选择按1:0、1:1、1:2、1:3、2:1、2:3、3:1、3:2、0:1等9个比例分别配伍,水煎煮回流法提取,经分离精制,制得各供试品,在优化的RP-HPLC条件下进行分析,比较色谱指纹图谱,考察主要成分黄芩苷、小檗碱的相对峰面积变化与配伍比例的关系。结果:黄芩与黄连按不同比例配伍后主要成分黄芩苷、盐酸小檗碱的含量各有不同的影响,黄芩苷溶出率与黄芩比例成非线性关系,盐酸小檗碱溶出率与黄连比例亦成非线性关系,黄芩的最佳配伍比例是3:1,黄连的最佳配伍比例是1:3。结论:按不同比例配伍黄芩、黄连合煎过程中,黄芩苷、盐酸小檗碱溶出率有明显不同。     

丹参、三七不同比例配伍对正常家兔血小板聚集性、粘附性的影响

目的 :观察了丹参、三七 6种不同比例配伍对正常家兔血小板聚集性、粘附性的影响。方法 :新西兰兔 ,灌胃给药 4d ,颈总动脉放血 ,比浊法测定血小板聚集率 ,粘附实验采用旋转玻球法。结果与结论 :阿司匹林 4 .4mg·kg^-1能明显抑制正常家兔血浆血小板聚集性和全血血小板粘附性 ;丹参∶三七 10∶0 ,10∶1,10∶3,10∶6 ,1∶10及 0∶10 6种比例配伍 ,对正常家兔血浆血小板聚集性均有明显的抑制作用 ,其中以 10∶3为最佳 ,而 0∶10即单味三七对正常家兔血浆血小板聚集性无明显影响 ;丹参∶三七 10∶3、10∶6及 0∶103种比例配伍 ,对正常家兔血小板粘附性均有明显的抑制作用 ,而其最佳配伍为:0∶10 ,丹参∶三七 10∶0 ,10∶1及 1∶103种比例配伍对正常家兔血小板粘附性无明显影响。     

Effective-constituent compatibility-based analysis of Bufei Yishen formula,a traditional herbal compound as an effective treatment for chronic obstructive pulmonary disease

ObjectiveCritical effective constituents were identified from Bufei Yishen formula (BYF), a traditional herbal compound and combined as effective-constituent compatibility (ECC) of BYF I, which may have potential bioactive equivalence to BYF.MethodsThe active constituents of BYF were identified using four cellular models and categorised into Groups 1 (Bufeiqi), 2 (Bushen), 3 (Huatan) and 4 (Huoxue) according to Chinese medicinal theory. An orthogonal design and a combination method were used to determine the optimal ratios of effective constituents in each group and the ratios of “Groups 1 to 4” according to their pharmacological activity. We also comprehensively assessed bioactive equivalence between the BYF and the ECC of BYF I in a rat model of chronic obstructive pulmonary disease (COPD).ResultsWe identified 12 active constituents in BYF. The numbers of constituents in Groups 1 to 4 were 3, 2, 5 and 2, respectively. We identified the optimal ratios of effective constituents within each group. In Group 1, total ginsenosides:Astragalus polysaccharide:astragaloside IV ratio was 9:5:2. In Group 2, icariin:schisandrin B ratio was 100:12.5. In Group 3, nobiletin:hesperidin:peimine:peiminine:kaempferol ratio was 4:30:6.25:0:0. In Group 4, paeoniflorin:paeonol ratio was 4:1. An orthogonal design was then used to establish the optimal ratios of Group 1, Group 2, Group 3 and Group 4 in ECC of BYF I. The ratio for total ginsenosides:Astragalus polysaccharide:astragaloside IV:icariin:schisandrin B:nobiletin:hesperidin:peimine:paeoniflorin:paeonol was determined to be 22.5:12.5:5:100:12.5:4:30:6.25:25:6.25. A comprehensive evaluation confirmed that ECC of BYF I presented with bioactive equivalence to the original BYF.ConclusionBased on the ECC of traditional Chinese medicine formula method, the effective constituents of BYF were identified and combined in a fixed ratio as ECC of BYF I that was as effective as BYF itself in treating rats with COPD.