基于生物热动力学表征的中药固体制剂体外溶出度分析方法初步研究

本文采用微量量热法从生物热活性角度、结合UPLC法, 首次探讨生物检测中药固体制剂体外溶出度的可行性, 旨在弥补单纯化学方法难以客观反映中药固体制剂溶出度检测的不足。以银黄片为模型药, 考察在pH 6.8 (磷酸盐缓冲液) 溶出介质中, 不同溶出时间的银黄片溶出液对金葡菌抑制作用, 测定金葡菌生长代谢热曲线特征谱图, 得到一系列生物热动力学参数, 提出基于生物热活性所得银黄片的累积溶出度, 并与UPLC法测定绿原酸和黄芩苷两个指标成分所得的溶出度运用f₂相似因子法进行相关性评价。结果显示, f₂相似因子均大于50, 表明两方法所测的溶出度具有较好的相关性。生物热活性检测有望成为中药固体制剂的体外溶出度评价手段之一。     

基于生物活性测定方法的黄连素固体制剂体外溶出度研究

目的:探讨符合中医药特点的中药固体制剂质量控制与评价的化学-生物联合评价模式。方法:以复方黄连素片为模型药,考察在溶出介质水中,不同溶出时间的复方黄连素片溶出液对敏感菌的抑制作用,提出基于细菌抑制率所得复方黄连素片的溶出度测定法,并与HPLC法所测的盐酸小檗碱指标成分的溶出度进行f₂相似因子法相关性评价。结果:抑菌实验表明,黄连素对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽胞杆菌、藤黄微球菌和白色念珠菌等多种菌敏感,其中枯草芽胞杆菌的抑菌圈边缘清晰、敏感度较高。以HPLC法所测得的复方黄连素片的溶出曲线为参比,7个不同厂家复方黄连素片的生物效价溶出度曲线相似因子f₂均大于50,说明以生物效价测定法为基础的溶出度能较为全面地反映出复方黄连素片的生物利用度。结论:以生物活性为基础的溶出度评价方法有望成为评价中药固体制剂体外溶出度的有效手段之一。     

常用中药固体制剂溶出度的研究概况

描述了中药固体制剂溶出度研究现状及新进展,溶出度依据及目前检测方法;通过分析现行中药固体制剂溶出度评价的局限性,提出其质量控制评价的新模式。从化学和生物双重角度共同把关中药固体制剂溶出度,建立标准溶出谱,体现中医药的整体观,弥补现行"惟成分论"的中药质量控制和评价方法的不足。     

中药一致性评价关键问题-中药固体制剂溶出度测定方法与评价

随着中药制剂现代化的发展,溶出度作为固体制剂体外工艺控制的重要指标,其日益受到重视。针对中药药效成分的复杂多样性,本文依据文献对中药固体制剂溶出度测定的重要意义、溶出度测定装置、检测方法和数据处理分析方法的现状进行综述。提出用不同批次制剂的溶出曲线点的宏定性相似度S_m≥0.9和宏定量相似度70%≤P_m≤110%作为判定批间溶出曲线一致性的新标准,为中药固体制剂的溶出度研究提新的控制标准。评价中药工艺是否恒定规范以保证药效是否最优,固体制剂溶出度的一致性是先决条件。中药一致性控制中的药效物质总量控制并不难,最难的地方是中药固体溶出度的一致性控制。溶出度控制是中药固体制剂一致性控制的重点和难点,是制剂药效一致性控制的前提条件。     

药物溶出度测定仪的研究进展

药物溶出度试验是评价制剂品质和工艺水平的有效手段,也是检测固体制剂活性成分生物利用度和均匀度的一种有效方法．而所用的药物溶出度测定仪则是药典规定的检测固体药物制剂在规定的溶剂中溶出的速度和程度的专用仪器,因此,药物溶出度测定仪在评价药物溶出度时起着重要作用。本文就目前溶出度测定仪的优缺点进行总结,并对未来智能化药物溶出度测定仪的研制提出了新思路。     

固体制剂溶出度的研究进展

目的介绍固体制剂溶出度研究的最新进展。方法从溶出度测定的方法、溶出溶剂的选择、溶出度的检测方法、溶出数据的处理和溶出度的应用等方面对固体制剂溶出度的研究进展进行阐述。结果与结论固体制剂溶出度是药品内在质量的灵魂,是同品种药物产生不同临床疗效和生物利用度的主要原因。溶出度试验方法的不断完善和改进对于指导新药研究、提高药物研制水平和指导临床合理用药都具有重要意义。     

药物溶出度测定仪的研究进展

药物溶出度试验是评价制剂品质和工艺水平的一种有效手段,也是评价制剂活性成分生物利用度和制剂均匀度的一种有效标准。药物溶出度测定仪则是药典规定的检测固体药物制剂在规定的溶剂中溶出的速度和程度的专用仪器,因此,药物溶出度测定仪在评价药物溶出度起着重要作用。本文就目前溶出度测定仪的优缺点进行总结,并对未来研制智能化药物溶出度测定仪提出了新思路。     

尼莫地平口服固体制剂溶出度的研究

目的 测定尼莫地平口服固体制剂在不同溶出介质中的溶出度,并对测定方法进行评价.方法 采用0.25％十二烷基硫酸钠(SDS)、水、pH=1.2人工胃液、pH=4.5醋酸盐缓冲液、pH=6.8磷酸盐缓冲液作为溶出介质,测定尼莫地平的溶出度并绘制曲线.结果 尼莫地平片在含0.25％ SDS溶出介质中的溶出度与生物利用度不相关,而在其他溶出介质具有一定的相关性.结论 SDS掩盖了该制剂内在品质的表达,不能反映该制剂在体内的溶出情况;中国药典收载的溶出度方法可能难以满足本品的测定需要.     

药物溶出度的测定方法及发展方向研究

药物溶出度的试验是对制剂品质与工艺水平评价的有效手段,也是对制剂活性成分的生物均匀度、利用度进行评价的标准。药物溶出度的测定仪是根据药典规定的检测固体药物制剂溶出的速度和程度使用规定的溶剂中用到的专用仪器。所以,对于药物溶出度的评价,药物溶出度的测定仪是起着至关重要的作用。     

中药固体制剂溶出度测定有关问题探讨

溶出度检测,是控制固体制剂质量的重要手段,目前已成为制药工业质量控制项目的重点。本文就中药固体制剂溶出度的影响因素、测定意义、溶出度研究试验主要包括内容、改善中药固体制剂溶出度的方法及注意事项做了简要概述。     

多组分中药化合物组释放同步性评价方法

中药剂型中所含各组分的理化性质不同， 其释放特征往往存在差异。目前尚无定量评价此种差异的方法。基于Kalman滤波法原理， 定义了化合物组异步性特征参数“化合物组相对误差(relative chemomic error， ε)”， 并据此建立同步性参数“同步性因子(synchronization factor， SF)”和反映化合物组释放同步性的参数“平均同步因子(average synchronization factor， SF_av)”等评价参数。采用随机产生的模拟数据， 示例化合物组释放同步性评价的计算过程和方法学意义。结果显示， 模拟数据的化合物组相对误差与各组分释放度变异系数呈高度线性相关(r=0.996 8)； 多组分中药化合物组的释放特征不同步是中药制剂的基本特征， 而化合物组释放同步性评价可能成为中药制剂质量评价的重要内容， 本文建立的量化评价化合物组同步特征的方法能直接定量地反映多组分中药释放的异步性和同步性特征。     

整合代谢组学和生物信息学策略在解析中药系统复杂性中的应用

中药在化学组成方面的复杂性决定了其作用方式和作用过程的复杂性。传统研究方法缺乏系统性,使得一系列制约中药现代化发展的关键问题一直未能得到很好的解决,包括中药化学物质组表征、中药作用机制、中药方剂配伍规律以及中药毒性机制等中药系统复杂性问题。代谢组学作为一门全新的组学技术,秉承了从机体全局系统出发来考量机体内源性小分子物质与外源性干预物质（如药物）的相互作用的理念,与在中医药理论指导下的中药作用原理思路一致。近年来,人们尝试将整合代谢组学技术和生物信息学策略用于解开上述中药关键问题,并已取得了一定的成果。但其在理论挖掘、策略设计、方法开发和实践拓展诸多方面都有很多具体的工作需要进一步推进。对整合代谢组学和生物信息学策略在解析中药系统复杂性中的应用进行综述。     

符合中药特点的致癌风险评价方法

如何对中药的致癌性风险作出科学而合理的评价是毒理学研究的难点之一。因中药成分和配伍的复杂性,现有的常规遗传毒性评价方法在评价中药方面有所局限。在原有试验原理基础上开发高通量筛选方法,以及利用新型生物标志物和基于新原理的试验技术已在中药毒性预测和评价领域显露一定的应用价值。本文聚焦适合大量成分毒性筛选及靶器官毒性评价的试验方法,包括改良的传统试验方法、自动化检测手段、生物标志物、三维组织培养技术和计算机毒理学的引入等,为中药致癌性评价提供借鉴思路。     

中药活性成分吸收动力学研究进展

许多中药活性成分具有低溶解性和低渗透性等特点,若未进行充分的处方前研究,则易导致生物利用度低,降低药效。因此,本文介绍国内外在中药口服吸收动力学方面的研究进展,并从小肠生理特征和药物本身理化性质两方面阐述影响中药口服生物利用度的因素,探讨中药制剂新技术改善中药口服生物利用度的方法,以期为中药药代动力学和中药制剂的规范化、现代化研究提供借鉴。     

数理模型在中药药性及配伍规律研究中的应用概况

基于中医药理论和数学理论,构建并应用合理的数理模型是中药药性理论和复方配伍研究的新模式,亦是践行中医药传承与创新的重要举措之一。近年来网络理论、数据挖掘、路径模型等方法已被广泛用于中药药性理论和配伍研究。通过归纳、总结近年来基于数理模型的中药药性理论和复方配伍研究,以期为用现代科学语言解释深奥的中药药性理论和复方配伍,为深入阐释其科学内涵,并为中医药国际化和现代化提供研究思路。     

光纤药物在位溶出度／释放度监测仪实时监测复方盐酸阿米洛利片体外溶出度

目的:采用光纤化学传感技术实时、在位监测固体制剂体外溶出度的测定并与2000年版中国药典方法比较。方法:应用光纤原位药物溶出度/释放度试验仪,将分支光纤一端连接光源,公共端部探头浸入溶出液;另一端连接检测器,计算机记录并处理数据。结果:本法监测药物溶出的全过程,显示药物实时溶出曲线图,直接提取相关参数,与药典方法比较,无统计学差异(P>0.05)。结论:光纤化学溶出度过程监测法能够有效地测定固体药物的体外溶出度,并能真实地反映药物溶出的全过程。     

Direct analysis of traditional Chinese medicines using surface‐enhanced raman scattering (SERS)

Surface‐Enhanced Raman Scattering (SERS) spectrometry provides an excellent tool to characterize chemical constituents in Traditional Chinese Medicines (TCMs) without requiring separation and extraction procedures. This study involved the use of SERS to analyze two TCMs, namely Coptis chinensis and Phellodendron amurense, and their main active constituent, berberine. Using silver nanospheres as SERS‐active probes, the decoctions of two raw TCMs and their counterfeits were analyzed. Density functional theory (DFT) was used to calculate the expected Raman spectrum of berberine, and liquid chromatography‐ mass spectrometry (LC‐MS) was used as a comparative technique to quantify the amount of berberine in the samples. The results of the SERS measurements were consistent with the results of DFT calculations and LCMS analyses. To our knowledge, this is the first time that the potential of SERS was demonstrated as a sensitive, rapid, and non‐destructive method to qualitatively and quantitatively analyze the active constituents in raw TCM products. Copyright © 2014 John Wiley & Sons, Ltd.     

光纤药物溶出度监测仪在线监测米非司酮片的溶出度

目的：采用光纤化学传感技术,实时、在位监测米非司酮片的溶出度.方法：运用E1%/1cm值法监测米非司酮片的溶出全过程.结果：本法监测的溶出过程曲线与〈中国药典〉2005年版方法手动取样测定所拟合的曲线基本一致.结论：光纤药物溶出度监测仪可以准确测定固体药物的体外溶出度,真实地反映药物溶出的全过程.     

基于转运体的中药毒性及药物相互作用研究进展

中药-药物的相互作用已成为药物毒性研究的热点。许多中药的活性成分或其提取物在体内的药效和毒性与转运体相关，转运体的表达或活性可明显影响中药在体内的药动学和生物活性。其中，基于转运体的马兜铃酸、雷公藤甲素等中药成分的肝、肾毒性的研究十分广泛，而中药对转运体的作用也会对其他药物的代谢产生影响从而发生药物的相互作用。主要基于转运体角度来概述中药毒性及对其他药物代谢的影响，对中药的毒性研究及临床上的合理用药具有指导意义。     

Hypothesis of potential active components in Angelica sinensis by using biomembrane extraction and high performance liquid chromatography

The screening and analysis of bioactive components in traditional Chinese medicines (TCMs) is very important not only for the quality control of crude drugs but also for elucidating the therapeutic principle. In this study, a method for screening potential active components from TCMs was developed by using biomembrane extraction and high performance liquid chromatography. Based on the methodology, aqueous extract of Angelica sinensis (WEAS) was used, and four compounds were detected by HPLC in the desorption eluate of red cell membrane extraction for WEAS. The compounds were identified as ferulic acid, ligustilide, senkyunolide H and senkyunolide I based on their UV, MS and NMR spectra. Actually, ferulic acid and ligustilide are considered as major active components in Angelica sinensis. Therefore, this method may be applied to predict the potential bioactivities of multiple compounds in TCMs simultaneously.