钙拮抗剂与心肌梗塞

钙拮抗剂即钙通道阻滞剂，主要分为二氢吡啶类（ＤＨＰｓ）和非ＤＨＰｓ钙拮抗剂，硝苯地平为ＤＨＰｓ钙拮抗剂的代表性药物，主要作用是松驰血管平滑肌，对心脏的收缩性与传导性比较小。它对急性心肌梗塞或心肌梗塞后预防作用比较差，与美托洛尔相比，硝苯地平有较高的梗塞重发率，治疗高血压有副作用，非ＤＨＰｓ钙拮抗剂包括维拉帕米和地尔硫Ｚｕｏ等，它们主要作用于心脏平滑肌和心脏的传导组织，对松弛心血管平滑肌比ＤＨＰｓ要     

心血管病临床合理用药专题笔谈

3.2钙拮抗剂(CCB)常用钙拮抗剂有三大类,分别是苯烷胺类,以维拉帕米(Verapamil)为代表;硫氮卓类,以地尔硫(硫氮酮,Diltiazem)为代表;二氢吡啶类,以硝苯地平(心痛定,Nifedipine)为代表,其控释剂为拜心同(30mg/片),其缓释剂为尼福达(20mg/片);此外新合成的制剂有尼群地平(Nitrendipine)、尼卡地平(Nica dipine)、尼莫地平(Ni modipine)、非洛地平(Felodipine)、氨氯地平(络活喜,Amlodipine)、拉西地平(Lacidipine)等,其中氨氯地平、非洛地平、拉西地平及拜心同等作用时间长,不致引起血压昼夜明显波动,特别是拜心同口服片,血压昼夜谷…     

钙拮抗剂的皮肤不良反应

钙拮抗剂又称钙通道阻滞剂(calciumchannel blockers,CCB),从化学结构上大致分为二类,即二氢吡啶类和非二氢吡啶类.二氢吡啶类包括硝苯地平(nifedpine,Nif)、尼索地平(nisoldpine,Nis)、尼莫地平(ni-modipine,Nim)、尼卡地平(nicardipine,Nic)和氨氯地平(amlodipine,Aml)等十多种;非二氢吡啶类包括维拉帕米(verapamil,Ver)、地尔硫草(diltiazem,Dil)和尼可地尔(nico-randil)等.CCB的临床适应证虽广,但其不良反应表现也多,几乎涉及机体各个系统.目前国际上有关CCB不良反应的研究倍受瞩目,我们已系统介绍了几类较受重视的CCB不良反应研究近况,在此重点论述CCB的皮肤不良反应,以引起我国临床工作者重视.     

钙拮抗剂对心血管作用的研究进展

20世纪 70年代初由 Fleckenstein提出钙拮抗剂 (CCBs)的概念 ,根据药物对钙通道选择性分为 :选择性钙拮抗剂 ,如苯烷胺类的维拉帕米 (Verapamil)、二氢吡啶类 (DHP)的硝苯地平 (nifedipine)、氨氯地平 (amlodipine)、苯硫卓类的地尔硫卓 (dilriazem)等。非选择性钙拮抗剂 ,如桂利嗪 (cinnar-izine)、氟桂利嗪 (flunarizine)和普尼拉明 (prenylamine)及哌克昔林 (perliexiline)。其在机制和应用方面获得了巨大进展 ,本文就近年来 CCBs在心血管方面研究进作一综述。1　抗高血压和心力衰竭1.1　利尿作用　在动物实验中发现 CCBs[1 ] (以 …     

硝苯地平的临床新用途

二氢吡啶类钙拮抗剂硝苯地平(NF),用于治疗高血压、冠心病等心血管疾病,已为人们所熟知.由于它对血管及血管外平滑肌强有力的舒张作用,近年来其临床应用日趋广泛,现就有关文献简介如下:     

二氢吡啶类钙拮抗剂与其它药物的相互作用

二氢吡啶类钙拮抗剂包括心痛定(nif-edipine)、尼索地平(nisoldipine)、尼群地平(nitrendipine)等药物。目前已广泛用于高血压、冠心病等心血管系统疾病的防治,在临床治疗中常常和其它药物并用,本文讨论一下这些药物并用之利弊,供临床用药参考。     

硝苯地平临床应用的进展

硝苯地平即硝苯吡啶、心痛定或利心平,是二氢吡啶的衍生物,为新型的钙拮抗剂.临床用于治疗稳定型和变异型心绞痛.作用特点是快而强,疗效高,副作用少.目前临床还用于高血压,痛经等其它疾病的治疗,疗效可靠.现就硝苯地平临床应用的新进展作一综述,供参考.     

二氢吡啶类钙拮抗剂的临床应用

钙拮抗剂自１９６３年问世以来发展十分迅速，１９８７年世界卫生组织（ＷＨＯ）将钙拮抗剂分为二氢吡啶类（１．４ＤＨＰ）和非二氢吡啶类。以硝苯地平为代表的二氢吡啶类为选择性Ｃａ２＋通道阻滞药，其主要的作用部位在电压依赖型通道（ＰＤＣ）、电压调控型通道（ＶＯ...     

地尔硫对高血压病患者左室结构及功能的影响

地尔硫(艹卓)为二氢吡啶类钙拮抗剂(Calciam Anlagonist CA)。笔者采用多谱超声心动技术检查评价用地尔硫(艹卓)治疗高血压病患者其左室结构及功能的改变,报告如下。     

通过调整细胞内钙离子易位而发挥作用的抗缺血药

钙拮抗剂命名“钙拮抗剂”可分为三个亚组:钙内流阻滞剂(Calcium entry blockers,CEBs)、细胞内钙拮抗剂(Intracellular calcium antagonists,ICAs)和钙超负荷阻滞剂(Calcium overload blockers,COBs)。钙内流阻滞剂(CEBs) 当今临床应用和开发中的钙拮抗剂,绝大多数是分属三个化学家族的CEBs,即1,4-二氢吡啶类、苯烷胺类(Phenylalkylami-     

尼群地平的药理及临床应用进展

尼群地平(Nitrendipine,NTD)为第二代二氢吡啶类钙拮抗剂,1985年上市。与硝苯地平相比,NTD具有降血压作用温和、维持时间长、副作用少等优点。本文对近几年有关其药理及临床应用进展概述如下。 1 药理作用 1.1 作用机理与其它钙拮抗剂一样。在同钙离子通道上的功能受体结合后发挥作用。至少已发现两个以上的受体:尼群地平样及维拉帕米样受体,二氢毗啶类作用于尼群地乎样受体的结合位点。     

钙通道阻滞剂的临床应用

钙通道阻滞剂(CCB)能阻滞钙离子进入细胞内,引起各组织系统的平滑肌松弛,减轻缺血性细胞中毒。CCB在结构上主要分四类:二氢吡啶类、硫氮(艹卓)酮类、异搏定类、氟桂嗪类。 二氢吡啶类常用的有非洛地平(波依定)、尼索地平、硝苯地平、尼莫地平、氨氯地平(络活喜)、尼群地平等。硫氮(艹卓)酮类有地尔硫(艹卓)(恬尔心)等。维拉帕米类有维拉帕米(异搏定)等。氟桂嗪类有氟桂利嗪(西比灵)等。 本文对CCB的应用作一概述。 1 治疗心肌缺血和心绞痛 短期急性心肌缺血会导致代谢紊乱,包括ATP耗竭,细胞外钾离子积聚,细胞内钠离子积聚而失去细胞内对钙离子转运的正常机制,结果增加了细胞内钙离子的水平,厌氧代谢变成需氧代谢,糖原贮存被耗竭,伴酸中毒和线粒体     

地尔硫治疗急性冠状动脉综合征的疗效观察

急性冠状动脉综合征指患者由于冠状动脉粥样硬化导致突发的心脏供血障碍,其不稳定型心绞痛若不及时治疗,病情发展迅速,有增加心因性死亡和心肌梗死的危险。地尔硫是非二氢吡啶类钙通道阻滞剂,具有改善冠状动脉血流量和控制快速性室上性心律失常的作用。本文观察急性冠状动脉综合征患者使用静脉注射地尔硫的临床疗效以及安全性。     

钙拮抗剂在脑和周围血管障碍中应用的现状

一、临床药理学考虑钙拮抗剂可以分成很多药理学上不同的亚类。双氢吡啶类(即硝苯啶、尼莫地平、尼群地平、尼鲁地平、尼索地平和尼卡地平等) 是选择性血管扩张药。苯并硫代杂类(地尔硫 )和苯烷基胺类(维拉帕米、甲氧维拉帕米、硫帕米)则无血管床选择性而有较明显的负性变时作用和负性变力作用。其他化学上不同的钙拮抗剂有氟桂嗪、比利地尔、心舒宁和普尼拉明。各钙拮抗剂亚类内的特异药理学性质可能不同。二氢吡啶类亚类内对某些血管床的选择性也有不同。例如硝苯啶对冠状血管有     

二氢吡啶类钙拮抗剂治疗高血压的安全性评价

根据中国高血压联盟的资料 ,目前我国接受降压药物治疗的患者中 ,大约有一半使用钙拮抗剂 ,其中二氢吡啶类钙拮抗剂占绝大多数。表明该类药物在治疗心血管系统疾病中占有重要的位置。但随着循证医学的发展 ,从大规模、多中心、随机对照试验中发现硝苯地平虽可有效降压 ,但也可能促使心脏缺血事件发生 ,心肌梗死危险性和冠心病的死亡率增加 ,且剂量越大 ,这种危险性越大 [1]。从此 ,在国际医学界掀起了一场高血压用药的风波。人们对硝苯地平作为一线降压药提出了质疑 ,并对该类药物的安全性提出了质疑。为此 ,WHO和国际高血压联合会针对钙…     

硝苯地平舌下给药及临床效应研究

硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,用于治疗心绞痛和高血压。在欧洲和亚洲许多国家,对于突发性和暂时性血压增高(如不稳定性高血压、心绞痛或术后高血压),特别是高血压引起的昏迷、神志不清,临床常将硝苯地平胶囊剂内容物用注射器抽出经鼻腔给药,或将胶囊扎孔后舌下给药,能达到迅速降压效果。但前者,胶囊内容物移出不完全,剂量不准确;后者则存在一定危险。由于硝苯地平不同的给药途径,其药动学、药效学性质,不良反应发生率和严重程度各异,因此寻找最佳给药途径,或进行硝苯地平不同给药途径的药代动力学和药效动力学研究,或比较不同降压药物的临…     

钙拮抗剂不良反应的临床观察

目的　观察服用钙拮抗剂的不良反应 ,同时探讨钙拮抗剂应用的适应性。方法　回顾分析 5 5 4例服用硝苯地平、地尔硫卓、维拉帕米 3种钙拮抗剂的不良反应发生率。结果　钙拮抗剂主要不良反应是颜面潮红、头痛、眩晕 ,也是停药的主要原因。硝苯地平、地尔硫卓、维拉帕米 3种钙拮抗剂不良反应发生机率比较无统计学差异 (P>0 .0 5 )。结论　钙拮抗剂是一类安全有效的药物 ,需停药的比例较少 ,可最大限度地应用于临床治疗中。     

硝苯地平控释片氨氯地平对原发性高血压患者血压和心率变异性的影响

目的 :研究长效二氢吡啶类钙拮抗剂硝苯地平控释片与氨氯地平在治疗原发性高血压时对血压、心率变异性的影响。方法 :40例原发性高血压患者随机分为硝苯地平控释片组 (n=2 0 )及氨氯地平组 (n=2 0 ) ,分别予硝苯地平控释片 30～ 6 0mg/ d或氨氯地平 5～ 10 mg/ d,共 8wk。治疗前后行 HRV检测 ,并做对比分析。结果 :2组经 8wk治疗后血压均非常显著下降 (P<0 .0 1)。 2组治疗前后 HRV时域 6项指标 ,包括平均 R- R间期 (AVGR- R)、平均 R- R间期标准差 (SDAR- R)、平均 R- R间期的变异系数 (CV)、平均 R- R间期标准差的均值 (SD)、平均 R- R间期标准差的标准差 (SDSD)、相邻 R- R间期差值平方根的均值 (rm SASD)及频域 4项指标 ,包括低频 (L F 0 .0 2 5～ 0 .1Hz)、中频 (MF 0 .1～ 0 .2 Hz)、高频 (HF 0 .2～ 0 .3Hz)、低频 /高频 (R:L F/ HF)均无变化 (P>0 .0 5 )。结论 :长效二氢吡啶类钙拮抗剂治疗原发性高血压病 ,在降血压时对心率变异性无不利影响。     

地尔硫(艹卓)治疗急性冠状动脉综合征的疗效观察

急性冠状动脉综合征指患者由于冠状动脉粥样硬化导致突发的心脏供血障碍，其不稳定型心绞痛若不及时治疗，病情发展迅速，有增加心因性死亡和心肌梗死的危险。地尔硫[艹卓]是非二氢吡啶类钙通道阻滞剂，具有改善冠状动脉血流量和控制快速性室上性心律失常的作用。本文观察急性冠状动脉综合征患者使用静脉注射地尔硫[艹卓]的临床疗效以及安全性。[第一段]     

抗高血压新药—拉西地平

<正> 拉西地平(Lacidipine)是一种新型的1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂。其特点是起效缓慢,作用持久,可每天给药一次及对血管平滑肌的相对选择性,适于高血压的治疗。其化学结构如下: 药物动力学拉西地平口服吸收迅速完全,经过“首过代谢”绝对生物利用度较低(<10%),生物转化后的代谢物经粪便排出。两种主要代谢物是吡啶和羧酸衍生物,均不具药理活性。拉西地平和其他二氢吡啶类钙拮抗剂药动学参数比较详见表1。