糙海参中具有抗真菌活性的三萜皂苷(英文)

为了研究糙海参体内的化学成分,寻找结构新颖具有抗真菌活性的三萜皂苷类成分。应用多种色谱分离技术对糙海参体内的化学成分进行分离纯化,根据化合物的理化性质、波谱数据及化学方法鉴定其结构。分离得到3个三萜皂苷化合物,分别为scabraside A (1)、echinoside A (2) 和holothurin A₁ (3),并对其抗真菌活性进行了研究 (1≤MIC₈₀≤16 μg·mL⁻¹)。化合物1为新的三萜皂苷化合物,化合物2和3为首次从该海参中分离得到,它们均显示显著的抗真菌活性。     

抗真菌天然活性成分研究进展

目的：综述近年来抗真菌天然活性成分研究的进展。方法：查阅国内外的相关文献，并进行分类归纳和总结。结果：近年来研究的抗真菌天然活性成分主要有黄烷类、酮类、皂苷类、肽类、萜类和醛类化合物。结论：关于抗真菌天然活性成分的研究较多，也取得了一定的进展，但仍缺乏系统性，尤其没有进一步的开发应用。     

商陆属植物皂苷类成分及其药理活性

概述了商陆属植物中皂苷类成分及其药理活性和开发前景。     

刺人参挥发油成分及其抗真菌活性的研究

Oplopanax elatus (Ci Ren Shen, in Chinese), a perennial bush with thorn, wildly grows in Chang Bai Mountain area, northeast China. The essential oil of its root, rhizome and stem was extracted by steam distillation with yields of 0.8～1.2%. By means of GC/MS/DS, 31 chemical constituents were identified as follows: n-hexanal (0.22%), heptaldehydc (0.17%), α-pinene (1.30%), β-pentyl furan(0.27%), n-octanal(2.07%), limonene(0.31%), ocimene(1.62%), δ-3-carene(0.19%), perillen(1.33%), 2,6-dimethyl heptalene(1.07%), borneol(1.27%), α-dodecenal(7.14%), α-copaene(0.54%), tetradcanal(1.17%), iaocaryophyllene (0.58%), β-farnesene(0.92%), α-caryophyllene(0.82%), γ-muurolene(0.73%), longifolene(1.67%), 3, 7, 11-trimethyl-2, 6, 10-dodinene(8.64%), γ-cadinene(2.79%), δ-cadinene(5.03%), nerolidol(14.93%), gualol(4.20%), torreyol(10.0%), cedrol(4.24%), bulnesol(7.79%) and farnesol(1.16%).The antimycotic activities of Ci Ren Shen cssential oil was determined in vitro by serial dilutions on solid nutrient medium. Fungistatic results were visible on 5 species, Microporum gypseum, M. lanosun, Trichophyton gypseum, T. purpureatum and Epidermophyton floccosum. The MIC is 0.0625%.     

新型三唑类衍生物的合成及抗真菌活性研究

目的:研究具有萘苄结构的三唑类化合物的抗真菌活性.方法:设计合成了10个三唑类新化合物,其结构通过1H-NMR、MS确证,选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试.结果:所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,部分化合物对白念珠菌的MIC80值＜0.125μg/ml,是伏立康唑活性的16倍.结论:引入萘环和烷基侧链的目标化合物都具有抗真菌活性.     

吩嗪类衍生物的抗真菌活性研究

目的 研究吩嗪类衍生物的抗真菌活性.方法 利用微量液基稀释法考察吩嗪类衍生物的体外抗真菌活性;利用棋盘式微量稀释法检测吩嗪类衍生物与氟康唑合用对常见临床耐药菌的抗真菌活性;在菌丝诱导条件下考察吩嗪衍生物对白念珠菌菌丝形成的抑制效果.结果 吩嗪类衍生物单用对临床常见条件致病真菌白念珠菌没有明显抗真菌活性;吩嗪衍生物-17...     

刺人参挥发油成分及其抗真菌活性的研究

刺人参(Oplopanax elatus Nakai.)系五加科刺参属多年生具刺灌木,主要分布于东北长白山地区,蕴藏量可观。据国外报道和我们的实验研究,其根、根茎及茎可作药用,具有补气、助阳和兴奋中枢神经等作用,有类似人参的功效。为了进一步开发和利用刺人参资源,我们对其进行较为系统的研究。本文报告刺人参总挥发性成分的分析鉴定及其抗真菌活性试验。     

仿刺参(Apostichopus japonicus)中皂苷类成分的分离鉴定及细胞毒活性研究

目的 对仿刺参(Apostichopus japonicus)体内皂苷类成分进行分离及结构鉴定,研究纯化皂苷的抗肿瘤细胞毒活性。方法 以鲜仿刺参为原材料,选用60%的乙醇溶液从海参中提取出海参皂苷,然后通过有机溶剂萃取法、大孔树脂法、硅胶柱层析、凝胶柱层析、半制备HPLC分离纯化海参皂苷,采用LTQ Orbitrap XL 质谱、Jeol JNM-ECP 600 核磁技术对得到的海参皂苷进行结构鉴定,以人肺癌细胞(A549)、人结肠癌细胞(HCT116)、人肝癌细胞(BEL-7402)、人肺腺癌细胞(NCI-H1975)和正常肝细胞(L-02)为对象对纯化皂苷抗肿瘤细胞毒活性进行研究。结果 从鲜仿刺参同时得到三种三萜皂苷类化合物,分别为Holotoxin D、Holotoxin B₁和Holotoxin A₁,产率分别为2.30×10_-7、1.86×10_-6和3.49×10_-6。三种皂苷的细胞毒活性具有一致性,对肿瘤细胞具有良好的抑制率,抑制率均随皂苷单体浓度增大而增大,且到达一定浓度时之后趋于稳定,均呈现弱效抑制作用。结论 首次从鲜仿刺参中同时纯化得到Holotoxin D,Holotoxin B₁和Holotoxin A₁,比例为1:7.97:14.94。三种皂苷单体具有良好的抗肿瘤活性,Holotoxin D抗肿瘤活性为首次报道,本研究为以后的肿瘤药物的筛选研究奠定了良好的基础。     

黄芪中皂苷类成分的提取及成分分析

目的：对伊春市北方绿色基地栽培黄芪中皂苷类成分进行成分分析。方法：采用薄层色谱法。结果：10种供试样品中均含有黄芪甲苷成分．特别是黄芪药材根皮部、木部中均含有黄芪甲苷。     

大孔树脂纯化泄浊除痹方总皂苷的工艺研究

目的 筛选纯化泄浊除痹方总皂苷效果最佳的树脂以及考察分离条件,以期得到高纯度的总皂苷. 方法 采用静态吸附 解析筛选树脂类型,并对影响分离的各种因素进行系统研究,以比色法测定泄浊除痹方总皂苷含量为评价指标,进行工艺筛选. 结果D-101分离效果最好,其最佳工艺为药液皂苷浓度5.205 mg.mL^-1,上样量为1.5 BV(树脂床体积),以1.0 BV.h^-1的吸附速率进行吸附,30%乙醇5 BV进行洗脱效果最佳. 经D-101处理后的泄浊除痹方总皂苷可达80%以上. 结论 该方法 简单可行,分离效果好,能满足大生产要求.     

黄连花皂苷类成分HPLC—ELSD法分析

目的:建立黄连花皂苷类成分HPLC分析方法。方法:应用HPLC-ELSD对黄连花分离得到的9种皂苷进行分析测定,以Zorbax SB-C18(4.6 mm×150 mm,5μm)为分析色谱柱,以乙腈-水(含0.2％醋酸)为流动相梯度洗脱,流速1 mL·min-1,蒸发光散射检测器,雾化气体流速3.35 L·min-1,漂移管温度117℃。结果:9种皂苷能较好地分离,通过对黄连花全草进行分析,表明Primulanin和黄连花皂苷L(davuricoside L)含量较高。结论:HPLC-ELSD适合没有紫外吸收或紫外吸收弱的皂苷类成分的分析。     

百合皂苷的提取工艺与抗抑郁作用研究

目的:研究百合皂苷的提取工艺与抗抑郁作用。方法:以乙醇体积分数、乙醇用量、提取时间为考察因素,以百合皂苷提取率为指标,通过L9(34)正交试验优选百合皂苷提取工艺。将小鼠分为正常对照(等容生理盐水)组、氟西汀(0.004 g/kg)组与百合皂苷高、中、低剂量(0.100、0.050、0.025 g/kg)组。悬尾实验和强迫游泳实验均记录小鼠4 min内不动时间;拮抗利血平降低小鼠体温实验中记录复制模型4 h后小鼠体温。结果:百合皂苷最佳提取工艺为加入1倍量的70%乙醇,提取3 h。与正常对照组比较,百合皂苷提取物高、中剂量组小鼠4 min内悬尾不动时间、游泳不动时间均缩短,差异均有统计学意义(P<0.05);复制模型4 h后小鼠体温变化减小,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:百合皂苷具有一定的抗抑郁作用。     

工业大麻研究．II．乙酸乙酯萃取部分的化学成分

工业大麻甲醇提取物的乙酸乙酯萃取部分用硅胶柱色谱分离，从中鉴定了11个化合物，分别为：β-胡萝卜苷（30）、豆甾醇-3-O-葡萄糖苷（31）、aviprin（32）、伞形花内酯（33）、东良菪内酯（34）、滨蒿内酯（35）、2α-羟基乌苏酸（36）、槲皮素（37）、山奈酚（38）、洋芹素（39）和木樨草素（40）。其中化合物31～36为首次从该属植物中得到。     

牛膝总皂苷抗炎、镇痛和活血作用研究

目的　观察牛膝总皂苷的抗炎镇痛及活血化瘀作用。方法　制作小鼠二甲苯耳肿胀、大鼠蛋清足肿胀、大鼠琼脂肉芽肿等炎症模型 ,研究牛膝总皂苷三种剂量 30、10 0、30 0mg·kg-1的抗炎作用 ,运用热板法观察牛膝总皂苷的镇痛作用 ,另外还观察了牛膝总皂苷对“血瘀”大鼠血液流变学特性的影响。结果　不同剂量下的牛膝总皂苷能减轻大鼠和小鼠急性炎症反应 ,降低大鼠琼脂肉芽肿重量 ,延长热板上小鼠舔足时间 ,改善大鼠血液流变性。结论　牛膝总皂苷具抗炎镇痛及活血作用     

某三甲医院住院患者抗深部真菌感染药利用调查

目的：了解某三甲医院2010~2012年住院患者抗深部真菌感染药的用量趋势及抗菌药专项整治活动的效果。方法：利用该院药品管理系统,检索2010~2012年住院患者使用抗深部真菌感染药的出库数据,采用用药金额排序法、用药频度排序法统计分析药物利用趋势。结果：2010~2012年抗深部真菌感染药总用药金额逐年增加,但年增长率由53.3%降至2.2%,累计DDDs年增长率则由68.6%变为-11.8%,用药金额和累计DDDs的减少以口服制剂为主。结论：抗菌药专项整治活动中,该院在保证治疗性用药充足的情况下合理控制了抗深部真菌感染药用药量快速增长的趋势。     

工业大麻研究．I．甲醇提取物的石油醚萃取和正丁醇萃取部分的化学成分

从工业大麻甲醇提取物的石油醚萃取部分分离鉴定了14个化合物，分别为β-谷甾醇（1）、豆甾醇（2）、二十二烷酸甲酯（3）、△^5。22．豆甾醇乙酸酯（4）、α-菠菜甾醇（5）、表无羁萜醇（6）、无羁萜酮（7）、四氢大麻酚（8）、大麻二酚（9）、大麻二酚酸（10）、cannabielsoicacidA（11）、大麻酚（12）、催叶萝芙叶醇（13）和去氢催叶萝芙叶醇（14）。从正丁醇萃取部分分离鉴定了15个化合物，分别为芦丁（15）、槲皮素-3-O—α—L-鼠李糖苷（16）、山奈酚-3．O—α—L-鼠李糖苷（17）、芹菜素-7-O-α-L-鼠李糖苷（18）、芹菜素-7-O—α-D-吡喃葡萄糖苷（19）、木犀草素-7-O—β—D-吡喃葡萄糖苷（20）、1，3,6，7-四羟基-2-C-β-D-吡喃葡萄糖口山酮（21）、牡荆素（22）、荭草素（23）、芹菜素-6，8-二-C—β—D-吡喃葡萄糖苷（24）、牡荆素-2”-O—α—L-鼠李糖苷（25）、荭草素．2”．O—β—D-吡喃葡萄糖苷（26）、肌醇甲醚（27）、肌醇（28）、尿嘧啶（29）。其中化合物3、4、5、21、24、27、29为首次报道从该属植物中得到。     

甘草总皂苷生物转化与抑制酪氨酸酶活性研究

目的：采用不同方法对甘草皂苷进行生物转化,同时进行抑制酪氨酸酶活性实验。方法：采用水作为媒介提取甘草中的总皂苷,再采用D101大孔树脂进行富集,得到甘草总皂苷有效成分;再分别采用蜗牛酶、酵母菌、黑曲霉对甘草总皂苷进行生物转化,以HPLC作为测定仪器,测出甘草苷转化为甘草酸铵的量。同时采用体外抑制酪氨酸酶活性的试验来比较各个不同生物转化液的活性大小。结果：以甘草苷、甘草酸铵为对照品,得出两者的标准曲线：Y=2926525.09X+1632.2（r=0.99996）,Y=659561X+33746（r=0.99998）,结果表明甘草苷和甘草酸铵分别在0.4920~9.8400μg、0.4520~9.0400μg范围内线性关系良好。采用蜗牛酶、酵母菌、黑曲霉对甘草苷进行生物转化,结果显示酵母菌并不能使甘草中的甘草苷转化为甘草酸铵。观察HPLC图谱,蜗牛酶、黑曲霉转化液下的样品在68.13~71.48 min之间出现了甘草酸铵峰。抑制酪氨酸酶试验得出通过3种方法转化后的甘草溶液,其活性顺序为酵母菌 > 蜗牛酶 > 黑曲霉。抑制率分别为39.45%、12.41%、9.42%。说明抑制酪氨酸酶活性的物质为总皂苷,并不是其生物转化后的次生苷。结论：甘草总皂苷抑制酪氨酸酶的活性要大于其生物转化后的次生产物,可以很好地进行化妆品的后期开发。     

止痛消炎软膏外敷治疗早期麦粒肿的临床疗效观察

目的：探讨止痛消炎软膏在早期麦粒肿治疗中的方法及效果。方法选取本院2O11年4月-2O13年4月收治的38O 例早期麦粒肿患者,随机分为治疗组和对照组,每组19O 例。治疗组用止痛消炎膏治疗,对照组用红霉素眼膏治疗。比较两组患者的疗效。结果治疗组和对照组的总有效率分别为98.9%、8O. O%,两组比较差异有统计学意义（P 〈 O. O5）。结论止痛消炎膏外敷治疗早期麦粒肿疗效确切,值得临床推广应用。     

我院内、外科抗感染药应用分析

目的为临床合理应用抗感染药提供参考。方法抽查2000年9月～2000年11月我院内、外科病区各1个,用限定日剂量计算抗感染药的消耗,对抗感染药的应用情况进行统计分析。结果用量排序前几位的是β－内酰胺类抗感染药、喹诺酮类抗感染药及其它类抗感染药中的磷霉素。结论大多数抗感染药的药物利用指数小于1,但合理用药意识还需进一步增强。