氨甲环酸分析测试方法的研究进展

目的 介绍氨甲环酸分析测试方法的研究进展,供药品质控、新药开发、药动学以及生物等效性研究参考,确保药品质量和临床用药安全。方法 查阅近20年的国内外文献,对氨甲环酸分析测试方法进行概述。结果 氨甲环酸制剂以及体液的分析测试方法主要有容量分析法、光谱分析法、色谱分析法、核磁共振波谱法等。结论 氨甲环酸的检测方法在不断提高,为促进临床安全合理用药及进一步开发新型的氨甲环酸药物制剂提供依据与参考。     

氨甲环酸在治疗黄褐斑领域中的应用进展

黄褐斑是一种常发于面部的难治性皮肤疾病,以不规则的色素沉着斑为特征。目前主要治疗药物有对苯二酚、维A酸等,但其副作用较大。氨甲环酸是一种人工合成的赖氨酸衍生物,属于抗纤维蛋白溶解剂,经FDA批准用于治疗月经过多和预防出血。另外,氨甲环酸具有治疗黄褐斑功效,它通过对纤溶酶原激活途径的抑制作用,从而减轻色素沉着症状。本文在PubMed、Web of Science、CNKI、ScienceDirect等数据库进行了广泛的文献检索,对氨甲环酸在治疗黄褐斑领域的制剂学研究和临床有效性研究进行了资料归纳与分析,为临床上应用氨甲环酸治疗黄褐斑提供参考。     

治疗月经过多的首个非激素类药物氨甲环酸缓释片的研究进展

目的:综述氨甲环酸缓释片治疗月经过多的研究进展,供临床应用和新药研发参考。方法:以氨甲环酸(Tranexamic acid)和月经过多(Menorrhagia)或严重月经失血(Heavy menstrual bleeding)为关键词,在Ovid Medline、PubMed、Cinahl、EMBASE、中国知网(CNKI)等数据库中检索2013年3月之前发表的相关医药学中、英文文献,了解氨甲环酸缓释片治疗月经过多的药理毒理、临床应用和不良反应等。结果:氨甲环酸缓释片作为首个非激素类药物,能有效治疗月经过多,应用方便且耐受性良好。结论:氨甲环酸有望成为治疗月经过多的一线治疗药物,尤其可用于不适于服用激素治疗的患者。     

氨甲环酸在关节置换术和关节镜手术围术期中的应用现状

氨甲环酸在关节骨科手术应用较广,同时具有较高的安全性和极少的药物不良反应,可以有效改善术中出血,促进患者早期功能恢复。本文通过氨甲环酸在关节置换术与关节镜手术围术期中的给药方式、安全剂量、给药时间、药物不良反应等方面进行综述,以期为氨甲环酸的临床应用提供参考。     

1632例老年患者使用氨甲环酸注射剂的不良反应报告分析

目的：探讨老年患者氨甲环酸注射剂所致ADR的特点和临床表现,以期为老年患者安全用药提供参考。方法：收集2013年1月–2020年5月四川省药品不良反应监测中心数据库中65岁及以上老年患者使用氨甲环酸注射剂致药品不良反应（ADR）的报告,对其进行统计分析。结果：共收集到氨甲环酸注射剂ADR报告1632份,其中氨甲环酸氯化钠注射液相关ADR报告数远多于氨甲环酸注射液和注射用氨甲环酸（1268份vs 317份vs 47份）。氨甲环酸注射剂所致ADR累及系统/器官主要为胃肠道系统、中枢及外周神经系统以及交感副交感神经系统。新的ADR报告315份（19.30%）,其中新的一般ADR报告291份,主要为胃肠道系统、交感副交感神经系统和全身性损害;新的严重ADR报告35份,主要为中枢及外周神经系统损害。结论：氨甲环酸注射剂可致老年患者多个系统/器官损害,可能发生新的ADR,提示临床在应用时需注意用药安全。     

拉曼光谱快速检测氨甲环酸注射液

目的 运用拉曼光谱技术快速鉴别、检查和测定氨甲环酸注射液.方法 以氨甲环酸原料及注射液为研究对象,应用拉曼光谱方法快速检测氨甲环酸.结果 拉曼光谱方法可以鉴别氨甲环酸注射液,并进行pH值检查和含量测定.结论 所用方法操作简便、快速,可发展成为注射剂快速检测的分析方法.     

去氧孕烯炔雌醇片联合氨甲环酸片治疗月经过多疗效观察

目的观察去氧孕烯炔雌醇片(商品名妈富隆)联合氨甲环酸片治疗月经过多的临床疗效。方法将60例月经过多患者随机分为3组,每组20例,分别为妈富隆组、氨甲环酸组及妈富隆联合氨甲环酸组。比较各组用药前后疗效及用药后各组间疗效差异。结果治疗后各组月经过多均得到有效治疗,其中妈富隆组、氨甲环酸组及妈富隆联合氨甲环酸组PBAC得分分别为用药前192、180、185,用药后97.3、87.5、66.1,Hb值分别为用药前89.3、91、86.2,用药后110、117、128.1。结论去氧孕烯炔雌醇片联合氨甲环酸片治疗月经过多疗效显著。     

氨甲环酸氯化钠注射液中Z异构体的控制方法

氨甲环酸又称止血环酸、凝血酸 ,主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血 ,以及富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血。氨甲环酸氯化钠注射液是最近上市的新制剂 ,在其制备过程中易产生乳光 ,导致澄明度不合格 ,而Z 异构体是影响澄明度的主要因素。以下从几个方面论述对氨甲环酸氯化钠注射液Z 异构体的控制 ,使之更好地用于工业化生产。1　对氨甲环酸原料的要求通过对各国药典的查询 ,我们了解到对氨甲环酸原料中Z 异构体的限度为 0 .5 % ,为此选择了不同厂家的原料在相同的条件 (pH值、灭菌时间、温…     

局部和静脉应用氨甲环酸减少初次全膝关节置换术后失血量的对比

目的:分析研究局部和静脉应用氨甲环酸减少初次全膝关节置换术后失血量.方法:选取2015年1月~2016年3月在我院进行全膝关节置换术的80例患者作为研究对象,随机分为观察组与对照组,每组40例.观察组局部使用氨甲环酸进行治疗;对照组接受静脉输注氨甲环酸进行治疗.对比观察两组术中出血量、术后引流量、术后显性失血量、输血率、输血量.结果:局部使用氨甲环酸进行治疗的观察组在术中出血量、术后引流量、术后显性失血量、输血率、输血量上均优于使用静脉输注氨甲环酸的对照组,P<0.05,差异具有统计学意义.结论:给予进行全膝关节置换术的患者局部使用氨甲环酸,能显著减少术中出血量、术后引流量,降低输血率与输血量,在理论上也避免了静脉内应用氨甲环酸可能带来的全身并发症,值得临床推广.     

注射用血凝酶联合氨甲环酸对小婴儿室间隔缺损体外循环手术中的血液保护作用

目的 评价注射用血凝酶联合氨甲环酸在小婴儿室间隔缺损体外循环手术过程中的血液保护作用。方法 100例择期全身麻醉低温体外循环下拟行室间隔缺损修补术的患儿,随机分为注射用血凝酶联合氨甲环酸组、注射用血凝酶组、氨甲环酸组及对照组,每组25例。记录围术期情况。结果 注射用血凝酶联合氨甲环酸组输注浓缩红细胞输入量较对照组明显减少;注射用血凝酶联合氨甲环酸浓缩红细胞输入量、血浆输入量、术后0~3 h、3~24 h引流量和总引流量均降低,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论 注射用血凝酶联合氨甲环酸在小婴儿室间隔缺损体外循环手术过程中血液保护作用优于单用药物,值得临床推广应用。     

环孢素A眼用制剂的研究近况

环孢素A(cyclosporin A,CyA)为新一代强效免疫抑制剂,目前已应用于眼科临床。临床研究证实,CyA在治疗干眼症、葡萄膜炎、巩膜炎、春季过敏性结膜炎、角膜移植排斥反应等眼部疾病方面具有显著的疗效。综述CyA眼用制剂的研究现状,包括滴眼液、凝胶等常规眼用制剂,以及乳剂、微球、纳米粒等新型眼用制剂的特点和应用,以期为进一步开发高效、低毒、稳定、方便的新型CyA眼用制剂提供参考。     

Absorption of tranexamic acid as a prodrug in healthy volunteers

The absorption of trans-4-(aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid (tranexamic acid, Cyklokapron) administered as the prodrug trans-4-(aminomethylcyclohexanecarboxylate hydrochloride (Kabi 2161) was investigated in 3 healthy volunteers. Kabi 2161 was given orally in doses of 1, 2, 3 and 3.5 mmol, respectively, and as a reference a clinical dose of 1.5 g tranexamic acid (9.6 mmol) was administered. At 3 mmol of Kabi 2161 the same maximum plasma concentration of tranexamic acid was obtained as with the reference drug but with Kabi 2161 it appeared earlier. The recovery of tranexamic acid in the urine 0-48 h after administration of Kabi 2161 was 84.7, 82.4, 89.4 and 97.5%, resp., of the increasing doses. For the tranexamic acid 37.0% could be recovered. A similar result was seen in the areas under the plasma concentration-time curves normalized for dose. With Kabi 2161, 13.1, 19.6, 14.4 and 14.3 mg.h/l.mmol were found compared to 8.0 mg.h/l.mmol with tranexamic acid. From these results it was concluded that Kabi 2161 markedly increased the bioavailability of tranexamic acid in man.     

临床不合理使用药物剂型分析

目的明确合理使用药物剂型的重要性。方法运用药剂学、药理学原理对临床常见几种药物剂型不合理使用的做法进行分析,呈明其弊端,并提出合理使用剂型的意见、建议。结果不合理使用药物剂型不仅影响药物治疗效果延误病情,还可增加不良反应。结论加强对药物剂型的掌握,合理使用药物剂型是临床医师、药师的共同责任;同时研制更多新剂型特别是更适于儿童的新剂型,供临床选择应用,以保证患者安全,合理、方便用药,应引起充分的重视。     

药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用

随着医疗科学技术的发展,药物制剂新技术不断涌现,在推动我国中药制剂现代化过程中发挥着重要作用。将药物制剂新技术与传统中药制剂方式相结合可以有效提升中药治疗的质量与临床药用价值,为中药现代化发展不断开拓空间。本文主要详细分析几种药物制剂新技术及其在中药制剂领域的实际应用,希望为中药制剂现代化提供一些参考经验,为中医药从业人员提供借鉴。     

纳米药物制剂体内分析方法及药动学研究进展和问题策略分析

近年来随着纳米技术的不断发展,纳米药物制剂在改善药物递送、提高生物利用度方面显示出独特优势,已成为临床新药开发研究的热点,为诸多疾病尤其是恶性肿瘤的治疗提供了新思路。然而,由于对纳米药物制剂的体内过程了解不够全面,导致纳米药物制剂的临床转化率极低,严重制约了纳米药物制剂的发展。基于纳米药物制剂良好的应用前景及目前药动学研究中存在的关键问题,调研了国内外的相关文献,首先介绍了常见的具有不同纳米载体类型的纳米药物制剂的种类,对纳米药物制剂体内药物浓度分析测定的方法进行归纳总结,最后分析纳米载体的理化性质对纳米药物制剂体内药动学行为的影响,旨在为纳米药物制剂的体内过程研究提供参考,以获取更为全面的体内药动学数据,提高药物的临床转化率。同时针对目前纳米药物制剂的载体研究、体内浓度定量分析方法以及药动学研究中存在的问题进行讨论,以期为纳米药物制剂的研究与开发利用提供方向。     

美国FDA鼻用制剂监管科学研究进展及启示

目的 介绍美国食品药品监督管理局（Food and Drug Administration，FDA）鼻用制剂监管科学进展，为中国鼻用制剂开发、生产、质量控制、监管提供参考和借鉴。方法 通过对法规和文献进行翻译、整理与研究，介绍FDA关于鼻用制剂的监管科学研究项目和最新进展，并分析目前鼻用制剂发展中遇到的难点和未来的发展方向。结果 FDA鼻用制剂监管科学主要方向为评价潜在的生物等效性方法作为比较临床终点生物等效性研究的替代方案，运用数字技术建立计算机模型研究鼻部吸收影响因素、药动学和药效学特征，以及儿童用药研究、鼻脑递送等，旨在开发新工具、新方法、新标准，为优化监管策略、提高监管效率提供科学依据。结论 本文总结了FDA鼻用制剂监管科学最新研究成果，为监管机构管理人员提供参考，为提升中国药品监管质量和效率、实现国际接轨提供新思路与新方法。     

医院中药制剂发展模式、合理用药及研究方向探讨

《中医药法》明确指出：鼓励医疗机构据临床需要配制和使用中药制剂,支持应用传统工艺配制中药制剂,支持以中医药制剂为基础研制中药新药。传统的中药制剂包括丸、散、膏、丹等多种形式,是中医的特色优势所在,更是传统中医药文化传播的载体。医院中药制剂具有临床反复实践、疗效确切的特点,在临床工作中起着不可替代的作用。为了推动医院中药制剂的发展,立足于我国医院中药制剂政策沿革与现状,初步剖析了医院中药制剂发展存在的共性问题,结合医院中药制剂不合理用药现状,分析其存在问题及干预措施,着重探讨了新形式下医院中药制剂的发展模式,并统计分析近10年国家自然科学基金对中药制剂的资助情况及经费投入,深度数据挖掘为寻求中药院内制剂研究方向提供参考。     

药物制剂产业化发展的前沿科学技术问题探讨

随着国际医药产业格局的变化,新药投入风险越来越大。与开发一个新分子实体相比,新剂型的创新路径具有周期短、投资少、风险小、回报高等特点。企业逐步从原料药研发向下游制剂和具有自主品牌的高端制剂创新发展。国家政策鼓励药企创新发展制剂技术和药物释放系统(DDS)等,开发新型制剂、改良型制剂(如创新的给药释药系统),以及鼓励中药“经典名方”向高端中药制剂研发,提高已上市药物的安全性、有效性和临床依从性。高端制剂是新药研发的重要方向,也是应对国际、国内药企竞争的发展战略和策略。本文针对中国药物制剂高质量发展所关注的问题,对比分析国内外药物制剂情况,围绕药物制剂发展的挑战、高端制剂、释药技术与药动学、科学技术问题等方面予以评述。