葛根素衍生物聚乳酸纳米冻干粉针剂中4ac的含量测定

目的建立葛根素衍生物纳米冻干粉针剂中4ac的含量测定方法。方法二甲基亚砜溶解葛根素衍生物纳米粒,用HPLC法测定其中4ac的含量。结果:该方法线性范围为0.05~0.25μg,回收率为98.09%,RSD1.28%。结论该法准确可靠,可用于葛根素衍生物纳米冻干粉针剂中4ac的含量测定。     

冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的制备和体外性质研究

目的 优化冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的制备工艺,并对其理化性质和体外释药特性进行考察.方法 以改良的自乳化溶剂扩散法制备冬凌草甲素聚乳酸纳米粒,采用均匀设计法优化处方工艺,对优化工艺所得产品通过透射电镜、激光粒度分布与Zeta电位分析仪、pH计、黏度计、差示扫描量热法和X-射线衍射法分析理化性质,并用超速离心法对其体外释药特性进行研究.结果 分析结果证明,纳米粒确已形成,并测得所制备纳米粒的包封率为(91.88±1.83)%,载药量为(2.32±0.05)%,粒径为(125.3±11.2)nm,粒径跨距为(0.82±0.03),Zeta电位为(-15.88±0.41)mV,pH值为(5.57±0.04),黏度为(1.231±0.002)×10-3 Ns·m-2.体外释药符合Higuchi方程:Q=8.944t1/2+11.246.结论 实验建立的制备工艺可行,所得纳米粒的包封率高,理化性质稳定,体外释药具有缓释制剂特征.     

槲皮素固体脂质纳米粒体外释放度考察

目的考察槲皮素固体脂质纳米粒的体外释放度,为处方设计、制备工艺、质量评价及合理用药提供依据。方法以生理盐水为释放介质,采用透析袋-高效液相色谱法研究其在0～48h内的体外释药特性。结果48h内槲皮素累积释放度为95．6％。结论槲皮素固体脂质纳米粒具有良好的缓释特性;该方法用于考察槲皮素固体脂质纳米粒的体外释放度,操作便利,方法稳定,结果重现性好。     

姜黄素固体脂质纳米粒制备及体外释放的研究

[目的]以单硬脂酸甘油酯为载体材料制备姜黄素固体脂质纳米粒及其体外释放行为的研究。[方法]采用乳化蒸发-低温固化法制备姜黄素固体脂质纳米粒,高速离心法测其包封率,激光粒径仪测定其粒径、电位,用差示扫描量热仪(DSC)表征其性质,采用透析法考察固体脂质纳米粒中姜黄素的体外释放行为。[结果]姜黄素固体脂质纳米粒的平均粒径为(89.24±2.06)nm,Zeta电位为(-18.77±1.27)m V,药物平均包封率为(89.55±1.84)%,DSC结果表明其理化性质稳定可靠,体外12 h累计释放率为(43.12±1.02)%。[结论]制备的姜黄素固体脂质纳米粒粒径小且分布均匀,具有良好的缓释作用。     

褪黑素载药缓释纳米粒体外释放

目的:选取采用复合乳液 溶剂挥发技术制备成褪黑素载药缓释纳米粒并进行体外释放试验以考察其 特性。方法:模拟不同体液环境(pH=7.4,3.9,1.4),选取不同粒径的载药纳米粒(r<45.84nm,45.84nm72.67nm),采用恒温搅拌透析法(50r/min,75r/min,100r/min),测量其体外释药速率,统计分析其 释药特性。结果与结论:载药纳米粒的缓释性能与粒径呈负相关,释药速率可受pH环境影响,受机械搅动影响较 小。该褪黑素载药纳米粒具有良好的体外释放特征,符合拟定的临床用药方案。     

麦角甾苷眼用固体脂质纳米粒制备及其体外释药的研究

[目的] 研究麦角甾苷眼用固体脂质纳米粒的制备方法及其体外释放的情况。[方法] 采用乳化蒸发-低温固化法制备麦角甾苷固体脂质纳米粒,超滤离心法测其包封率,并对其粒径、电位、进行进一步考察,用差示扫描量热仪(DSC)表征其性质,采用透析法考察固体脂质纳米粒中麦角甾苷的体外释放行为。[结果] 麦角甾苷固体脂质纳米粒的平均粒径为85.56 nm,Zeta 电位约为-20.97 mV,药物平均包封率为88.31 %,DSC 表明其理化性质稳定可靠,体外12 h 累计释放率62.46 %。[结论] 制备的麦角甾苷固体脂质纳米粒包封率较高,粒径小且分布均匀,有良好的缓释作用。     

转铁蛋白修饰的负载三七皂苷R1的PEG-PLGA纳米粒制备及其体外释药评价

目的:采用单因素试验与正交试验优化转铁蛋白(Tf)修饰的负载三七皂苷R1的PEG-PLGA纳米粒(R1@Tf-PEG-PLGA NPs)的制备工艺,并对其质量进行评价.方法:采用纳米沉淀法制备负载三七皂苷R1的PEG-PLGA纳米粒(R1@PEG-PLGA NPs),通过单因素试验与正交试验优选其最佳制备条件.将Tf共...     

姜黄素纳米粒的制备及药动学研究

目的 研究姜黄素纳米粒大鼠尾静脉注射后的药动学特性。方法 采用乳化溶剂扩散法制备姜黄素纳米粒,大鼠尾静脉注射姜黄素纳米粒和游离姜黄素后,利用HPLC测定不同时间点血浆中药物浓度,DAS 3.0软件处理数据,求算药动学参数。结果 姜黄素纳米粒给药后的药时曲线下面积AUC显著提高,分布容积和清除率显著降低。采用较大分子量聚合物制备的纳米粒具有更高的AUC、更低的分布容积和清除率,显示了更加优异的长循环特性,与体外释放的结果相吻合。结论 姜黄素纳米粒在大鼠体内消除慢,能显著提高姜黄素的生物利用度。      

透明质酸修饰的葛根素PEG-PLGA纳米粒的处方工艺优化及其体外评价

目的?以乳酸-羟基乙酸共聚物（PEG-PLGA）为载体,优化纳米沉淀法制备透明质酸修饰的葛根素PEG-PLGA纳米粒（HA/Pue-NPs）,并对其体外性质进行初步评价。方法?以PEG-PLGA为载体材料,透明质酸为表面修饰剂,采用纳米沉淀法制备了透明质酸修饰的HA/Pue-NPs;应用正交实验设计优化处方,对其体外性质进行表征;并采用体外释药行为评价透明质酸修饰HA/Pue-NPs。结果?制备出的载药纳米粒外观呈球形,平均粒径、Zeta电位分别为（88.9±2.2）nm、（-21.9±0.54）mV,载药量及包封率分别为6.75%、78.52%。体外释药试验表明,载药纳米粒释药缓慢,24h的累计释放率为65.8%。结论?透明质酸修饰的葛根素PEG-PLGA纳米粒粒径大小均一,体外性质良好且具有一定的缓释特性。      

氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的体外释药及肝脏分布研究

制备了氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(OM-PBCA-NP),采用透析法观察OM-PBCA-NP体外释药行为,通过小鼠尾静脉注射氧化苦参碱溶液(OM-SOL)和OM-PBCA-NP,考察两种制剂在血液和肝脏中的分布。结果表明,氧化苦参碱溶液在体外4 h内已释放完全,而OM-PBCA-NP 4 h仅释放出总药量的36.73％;OM-PBCA-NP与氧化苦参碱水溶液小鼠静脉注射后在肝脏中的AUC之比为8.338。结果表明,OM-PBCA-NP不仅可以缓慢释药,而且具有一定的肝靶向性。     

聚乙二醇/聚己内酯/聚乙烯亚胺载胰岛素纳米粒的体外释药性能

目的合成聚乙烯亚胺/聚己内酯/聚乙二醇/聚己内酯/聚乙烯亚胺（PEI-PCL-PEG-PCL-PEI）,以其为载体制备聚合物载胰
岛素（INS）缓释纳米粒,考察和优化其体外释药性能。方法利用迈克尔加成反应合成该聚合物,用傅里叶红外光谱（FT-IR）和
核磁共振氢谱（1H-NMR）对其结构进行表征,荧光探针法测定其临界聚集浓度（CAC）;采用溶剂挥发法制备聚合物载INS纳米
粒,透射电镜观察其形态,激光散射法测定粒径及多分散指数,Bradford 法测定载药情况并考察体外释放行为。结果以
PEI10K-PCL4K-PEG2K-PCL4K-PEI10K为INS 载体,投药比为40%wt 时制备的载INS 纳米粒药物利用度最大,包封率为
（57.23±0.25）%,粒径为175.30±19.51 nm,48 h末的累计释放率为50.66%;此外还可通过调整聚合物不同嵌段的比例进一步降
低药物突释效应。结论以PEI-PCL-PEG-PCL-PEI为载体制备的载INS纳米粒包封率、载药量较高,体外释药缓释效应明显且
PEI的引入在一定程度上有助于减少突释效应。
     

包裹多烯紫杉醇PLGA-PEG纳米粒的制备及体外释放度考察

目的制备包裹多烯紫杉醇PLGA-PEG纳米粒(DTX-NPs)并评价其体外释放行为。方法合成高分子聚合物PLGA-PEG-COOH并表征;以其作为载体,复乳溶剂挥发法制备隐形纳米粒;动态光散射粒径仪和透射电镜测定DTX-NPs的粒径分布、zeta电位及表面形态;采用HPLC法测定DTX-NPs的包封率及载药量;以pH 7.4磷酸缓冲盐溶液(PBS)作为释放介质,考察DTX-NPs的体外释放行为。结果 DTX-NPs平均粒径为(138.8±1.01)nm,zeta电位为(-13.74±3.54)mV,包封率(99.41%±0.29%),载药量(2.47±0.02)μg/mg,24 h突释量为49%。结论 DTX-NPs制备工艺简便可控,结果稳定,且其体外释放行为具有缓释性,能够在血液中长时间滞留,具有良好的应用前景,值得进一步研究。     

联苯双酯固体脂质纳米粒的体外释药特性评析

目的建立联苯双酯固体脂质纳米粒（DDB-SLN）体外释放的评价方法。方法考察DDB-SLN在不同介质中的平衡溶解度,并筛选出pH 7.4磷酸盐缓冲液＋40%（体积分数）乙醇作为合适的释药介质,采用动态透析释药法考察DDB-SLN和药物溶液的体外释药情况。结果DDB-SLN在最初的0.5 h内出现了突释现象,此后DDB-SLN的释放符合一级动力学方程。结论与药物溶液相比,DDB-SLN具有明显的缓释效果。     

头孢克肟缓释片体外释放度的研究

目的建立头孢克肟缓释片释放度测定方法,评价其体外释药行为。方法用紫外分光光度法和释放度试验,考察头孢克肟缓释片在不同释放介质中不同释放时间的累积释放度。结果头孢克肟在288 nm处有最大吸收,在1.5~37.5μg/mL范围内与吸收度呈良好的线性关系:A=0.0457ρ-0.0037,r=0.9999。头孢克肟缓释片在水、胃、肠液中1~16 h的体外释药行为理想,符合零级方程释药模型。结论本法简便、快速,适用于头孢克肟缓释片的质量控制。     

介孔二氧化硅纳米粒对穿心莲内酯载药性能及药物释放的影响

目的 制备介孔二氧化硅纳米粒,并研究它对穿心莲内酯载药性能及药物释放的影响.方法 以介孔二氧化硅纳米粒负载穿心莲内酯,采用N2吸附、DSC、SEM、XRPD进行表征,并测定纳米粒的载药量和体外药物释放量.结果 投药量为10％、20％、25％、30％时,药物质量分数分别为6.89％、14.8％、19.6％、22.3％;载药后样品分散均匀,外观、大小与载药前相比均无显著变化;载药后比表面积、孔容量、孔径均比载药前降低.体外溶出度试验表明,穿心莲内酯介孔二氧化硅纳米粒(MSNs-AND)的体外溶出度均比穿心莲内酯原料药高,且差异具有统计学意义.结论 介孔二氧化硅纳米粒可实现穿心莲内酯的高负载,并可显著提高其溶出度.     

丙氨瑞林微球的体外释放

目的 研究不同内水相明胶浓度、不同微球挥干固化方法和不同pH值释放介质等对丙氨瑞林微球的体外释放趋势的影响.方法 由溶剂挥发法复乳法(W/O/W)制备丙氨瑞林微球,内水相分别采用0％、8％、16 ％明胶水溶液,使用室温常压挥发和低温真空挥发法固化微球.体外释放实验中,采用pH-4.5、pH=7.0、pH=10.0三种释放介质,于第1、7、14、21、28、35天取样,残余法测定体外释放微球突释量及释放度,使用电子扫描电镜记录微球释放期间各取样点的微球降解程度.结果 有机溶剂挥发固化方法会影响微球的体外释放模式,含不同明胶浓度内水相的微球有不同的体外释放模式,微球中的丙氨瑞林在释放介质pH-10.0中释放速率最快,而在pH=4.5中不能完全释放,最适宜的释放介质是pH=7.0缓冲液.结论 不同挥发固化方法制备会影响微球的突释量,但对微球的整体体外释放趋势没有影响,内水相浓度对体外释放的趋势有影响,释放介质的pH值对丙氨瑞林微球药物的释放有影响.     

淫羊藿苷脂固体质纳米粒制备工艺的优化及其体外释放研究

目的淫羊藿苷固体脂质纳米粒制备方法及处方研究并考察其体外释放情况。方法采用超声分散与高温融溶低温固化结合法制备淫羊藿苷固体脂质纳米粒,考察大豆卵磷脂、胆固醇、投药量、PEG-2000、F-68的用量对包封率、载药量的影响以确定出较优处方配比;用HPLC测定了淫羊藿苷溶液及固体脂质纳米粒在30%甲醇PBS溶液中的体外释放百分率。结果制得的淫羊藿苷固体脂质纳米粒包封率为（98.07±0.15）%,载药量为（6.47±0.14）%;在30%甲醇PBS溶液,淫羊藿苷溶液9 h释放99.97%;淫羊藿苷固体脂质纳米粒72 h累积释放89.75%。结论通过改进后的制备方法优化处方制得固体脂质纳米粒具有较高包封率和载药量,淫羊藿苷固体脂质纳米粒可使淫羊藿苷具有良好的缓释效果。     

去甲基斑蝥素-壳聚糖纳米粒的表征和体外释放研究

目的研制粒径小于200 nm的去甲基斑蝥素-壳聚糖纳米粒,并对其质量进行评价,对其结构、体外释放性能进行研究。方法以低相对分子质量的壳聚糖为载体,通过离子诱导法,制备去甲基斑蝥素-壳聚糖纳米粒,并考察纳米粒的形态、粒径、药物包封率、载药量、回收率、表面氨基以及体外释放特征。同时,采用红外光谱(IR)、X-射线衍射技术(XRD)和差示扫描量热法(DSC)对其结构进行了表征。结果制备的去甲基斑蝥素-壳聚糖纳米粒粒径小(131±11)nm、大小分布均匀(多分散指数PDI 0.183),外观呈球形,药物包封率45.12%,载药量7.3%,回收率99.62%,且70 min后体外释药完全。IR、XRD与DSC分析表明,壳聚糖已发生交联并形成了新的物相。结论低相对分子质量的壳聚糖有望成为制备载药纳米粒的优良材料。     

黄体酮生物黏附缓释栓的体外评价方法研究

目的 建立黄体酮生物黏附缓释栓的体外评价方法.方法 采用自制的体外黏附时间测定装置和Setnikar-Fantelli 装置模拟阴道环境,测定栓剂的黏附时间、液化时间和药物滞留量;采用转篮法和HPLC法测定黄体酮生物黏附缓释栓中药物的体外释放度.结果 同批栓剂的黏附时间、液化时间和药物滞留量试验测得值的RSD均小于10%(n=6),表明自制装置的精密度符合要求;体外释放度方法学研究结果表明,辅料不干扰药物的测定;黄体酮在6.008~120.16 μg/mL范围内呈良好的线性关系;平均回收率为99.55%,RSD为0.83%(n=9);采用所建立的方法测得3批栓剂的黏附时间为(42.11±1.71) s,液化时间为(22.12±0.88) h,8 h药物总滞留量为(98.41±0.10)%,6 h的药物累积释放率接近100%,表明栓剂有适宜的黏附时间和液化时间,可使药物在阴道内滞留长达8 h以上,并缓慢释放药物.结论 所建立的体外评价方法可用于(缓释)栓剂的质量控制.