相溶解度法研究羟丙基－β－环糊精对芦竹碱的增溶作用

目的：研究羟丙基－β－环糊精对芦竹碱的增溶作用。方法：以芦竹碱为对照品,采用紫外分光光度法,建立芦竹碱的含量测定方法。通过相溶解度法讨论羟丙基－β－环糊精对芦竹碱的增溶作用。结果：在水溶液中,芦竹碱的溶解度随羟丙基－β－环糊精浓度的增加而呈线性增加,相溶解度曲线为AL型。结论：羟丙基－β－环糊精与芦竹碱形成1：1型包合物。羟丙基－β－环糊精对芦竹碱最大增溶倍数为4．74倍,增溶效果较好。     

相溶解度法研究β-环糊精对异槲皮苷的增溶作用

目的：探讨β-环糊精对异槲皮苷的增溶作用。方法：采用相溶解度法研究。结果：在水溶液中,异槲皮苷的浓度随β-环糊精浓度的增加而呈线性增加,相溶解度曲线为AL型。结论：β-环糊精与异槲皮苷形成1：1型包合物。β-环糊精对异槲皮苷有较好的增溶作用。     

2-羟丙基-β-环糊精对大蒜油溶解度及稳定性的影响

目的考察2-羟丙基-β-环糊精(HP--βCD)对大蒜油溶解度及稳定性的影响。方法采用GC法测定大蒜油中大蒜素,以大蒜素为指标,测定其在不同质量浓度HP--βCD水溶液中的溶解度,比较大蒜油HP--βCD包合物水溶液与大蒜油聚山梨酯-80水溶液对热和光的稳定性。考察不同pH值、抗氧剂、氮气及灭菌等对5%HP--βCD水溶液中大蒜油中大蒜素的稳定性的影响。结果HP--βCD可显著增加大蒜油中大蒜素在水中的溶解度,并且随着HP--βCD质量浓度的增加,大蒜素的溶解度呈线性增加;在pH值为5.0时,大蒜油HP--βCD包合物水溶液具有较高的稳定性,充氮可增加其稳定性,抗氧剂的加入以及热、光均会加速大蒜素的分解;大蒜油HP--βCD包合物水溶液中大蒜素的稳定性显著高于大蒜油聚山梨酯-80水溶液的稳定性。结论HP--βCD对大蒜油中的大蒜素具有显著的增溶作用,可提高大蒜油的稳定性。     

羟丙基-β-环糊精对积雪草酸增溶作用的研究

目的：通过积雪草酸与羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）的络合作用来提高积雪草酸在水中的溶解度。方法：用红外光谱（FTIR）、X-射线衍射（XRD）、差示扫描量热仪（DSC）和扫描电镜（SEM）对积雪草酸/HP-β-CD络合物的性质进行测试。结果：研究发现当积雪草酸：HP-β-CD为1∶2时,积雪草酸在水中的溶解度达到2100μg/m L,是积雪草酸在水中溶解度的17倍。红外光谱图和X-射线衍射图谱证实了积雪草酸/HP-β-CD络合物以固体状态存在。扫描电镜、差示扫描量热和X-射线衍射图谱表明积雪草酸以无定形形态存在于络合物中。结论：羟丙基-β-环糊精通过与积雪草酸络合,能有效增加积雪草酸的溶解度。     

黄芩苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺研究

1实验部分 1．1仪器与材料 (1)仪器：高效液相色谱仪，BIO-TEK522泵，535紫外检测器，WDL-95色谱工作站；DSC-7型差示热分析仪(德国，NETZSCH 公司)；AET-40SM型1／10万电子天平(日本Shimad公司)。HKCB-3型恒温磁力搅拌器(温州市医疗电器厂)。     

格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物增加其溶解度.方法采用喷雾干燥法、冷冻干燥法、研磨法等不同方法制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物,经相溶解度图法、红外分光光度法、热分析以及溶解度测定、铵限量检查法等对包合物进行测定.结果格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物在三种方法中均可形成,主、客分子比为1:1;但冷冻干燥法包合物有铵残留.结论采用研磨法和喷雾干燥法可制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物,并明显提高格列齐特的溶解度.     

羟丙基-β-环糊精的合成及其表征

目的：建立合成羟丙基-β-环糊精的方法。方法：以β-环糊精为原料,在NaOH催化下,分别以环氧丙烷（C3H6O）和环氧氯丙烷为缩合剂合成羟丙基-β-环糊精;并研究了缩合剂、反应时间、反应温度及氢氧化钠浓度对产率的影响。结果：以环氧丙烷为缩合剂,当反应物配料比为n（NaOH）∶n（β-CD）∶n（C3H6O）为10∶1∶10,30℃下反应24 h,可以获得37%的收率,羟丙基-β-环糊精的平均取代度为2.82。结论：以环氧丙烷为缩合剂能较高产率地合成羟丙基-β-环糊精。     

羟丙基-β-环糊精对降香挥发油包合作用的研究

目的研究降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证.方法采用水溶液搅拌法制备降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物,采用HPLC法测定降香挥发油和包合物的水溶液中反式-橙花叔醇,并经薄层色谱、差示热分析、相溶解度法、核磁共振、扫描电镜法对包合物进行验证.结果降香挥发油已和羟丙基-β-环糊精形成包合物.结论羟丙基-β-环糊精可以包合降香挥发油,使降香挥发油溶解度提高41倍.     

石菖蒲挥发油β-环糊精、羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性

目的研究石菖蒲挥发油β-环糊精、羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺及包合物的稳定性。方法采用正交设计考察饱和水溶液法最佳包合工艺,以包合物含油率和挥发油包合率作为评价包合工艺的指标,采用HPLC法考察包合物稳定性。结果石菖蒲挥发油与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺均为:以1∶10的比例在30℃下搅拌1.5h包合,挥发油包合后稳定性显著增加。结论所得的最佳包合工艺稳定、可行,综合考虑包合工艺、包合物稳定性以及包合物的溶解性确定羟丙基-β-环糊精作为包合辅料。     

羟丙基-β-环糊精对紫杉醇的增溶作用及其分子包合机制研究

目的探讨环糊精包合物对紫杉醇的溶解作用及环糊精与药物之间的相互作用规律。方法考察β-环糊精和羟丙基-β-环糊精为包合材料对紫杉醇增溶作用的影响;1H-NMR探讨包合物形成时主客分子之间化学位移的相互作用。结果包合物材料对包合物形成起主导作用,羟丙基-β-环糊精对紫杉醇增溶作用明显优于β-环糊精,且增溶作用随其比例的增加而增大;1H-NMR分析显示羟丙基-β-环糊精与紫杉醇分子中芳香环的作用最显著。结论羟丙基-β-环糊精能够有效地提高难溶性药物紫杉醇的溶解度。     

阿昔洛韦与羟丙基-β-环糊精在水溶液中的包合作用

目的研究阿昔洛韦(ACV)与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)在水溶液中的包合作用。方法采用相溶解度法测定ACV与HP-β-CD在水溶液中的包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化。结果ACV与HP-β-CD可形成1∶1摩尔比可溶性包合物,相溶解度图呈AL-型;ACV与HP-β-CD在水溶液中的包合过程可自发进行(ΔG<0)。结论ACV与HP-β-CD在水溶液中可自发形成1∶1摩尔比可溶性包合物。     

2-羟丙基β-环糊精对女贞叶提取物的增溶作用

目的：用水溶性2－羟丙基β－环糊精包合作用增加女贞叶提取物的增溶度。方法：制成不同比例的包合物测定主药熊果酸含量，与市售胶囊和原提取物比较。结果：不同比例的包合物溶解度均比原提取物和市售胶囊增大。结论：选用2－羟丙基β－环糊精作为女贞叶提取物包合剂可制成固体制剂。     

盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合作用研究

目的:研究盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精的包合,寻找改善盐酸哌唑嗪制剂性能的方法。方法:采用紫外光谱法和相溶解度法研究盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合作用。研磨法制备盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合物,差示热分析验证包合物,紫外光谱法测定包合物的含量,并考察了包合物的稳定性。结果:盐酸哌唑嗪和羟丙基-β-环糊精的包合比为1∶1,包合常数为773 M-1。5%和10%羟丙基-β-环糊精可使盐酸哌唑嗪的溶解度分别增加16.9倍和23.6倍。3批包合物的平均含量为8.65%,盐酸哌唑嗪被包合后光稳定性增加。结论:羟丙基-β-环糊精包合可提高盐酸哌唑嗪的溶解度和光稳定性,该技术可用于改进盐酸哌唑嗪药物剂型。     

羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的包合作用

目的:制备和鉴定酮洛芬(KPF)/羟丙基-β-环糊精(HP--βCD)包合物,研究KPF在不同温度、不同浓度HP--βCD水溶液中的溶解度、包合比及包合过程中的热力学参数变化。方法:采用溶液搅拌法制备KPF-HP--βCD包合物,摩尔连续递变法测定包合物的组成比例,相溶解度法测定KPF在25,37,45℃恒温条件下在不同浓度HP--βCD水溶液中的包合稳定常数及相关的热力学常数,差示扫描量热法(DSC)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定。结果:包合物的摩尔包合比为1∶2,相溶解度曲线为AN型,表观稳定常数Kc随着温度的升高而下降,表征结果表明形成了包合物,KPF与HP--βCD在水溶液中的包合过程可自发进行,且为放热反应。结论:KPF与HP--βCD可以自发形成包合物,且低温有利于包合物的形成和稳定,形成的包合物能够显著地增加药物的溶解度和稳定性。     

人参皂苷Rg3与羟丙基-β-环糊精包合作用的研究

目的研究人参皂苷Rg_3与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)在水溶液中的包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化。方法采用相溶解度法、薄层色谱法、红外光谱法、核磁共振法测定人参皂苷Rg_3与HP-β-CD在水溶液中包合作用、包合比及包合过程中热力学参数变化。结果在水溶液中人参皂苷Rg_3与HP-β-CD均可形成1∶1摩尔比可溶性包合物;人参皂苷Rg3的苷元部分可能嵌入HP-β-CD分子的疏水性空穴中,两个葡萄糖裸露在环糊精腔外。对包合物进行了鉴定和确证,表明人参皂苷Rg_3与羟丙基-β-环糊精已经形成包合物。人参皂苷Rg_3与HP-β-CD在水溶液中的包合过程可自发进行(△G<0),且为放热反应(△H<0),同时也是熵减过程(△S<0)。结论人参皂苷Rg_3与HP-β-CD在水溶液中可自发形成1∶1摩尔比可溶性包合物,从而增加溶解度。选择适宜的包合温度将有利于包合作用的进行。     

虾青素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与稳定性

目的:研究虾青素-羟丙基-β-环糊精的包合,寻找改善虾青素水溶性和稳定性的方法。方法:利用紫外光谱法研究水溶液中虾青素和羟丙基-β-环糊精的包合作用;采用研磨法制备虾青素-羟丙基-β-环糊精包合物,并用红外光谱法验证包合物的形成;于60℃,5 000 lux条件下对包合物进行了稳定性加速实验。结果:在水溶液中虾青素和羟丙基-β-环糊精能够形成摩尔比1∶2的包合物,包合后虾青素的溶解度由0.21 mg/L上升到3.74 mg/L,稳定性提高了约20倍。结论:环糊精包合技术显著提高了虾青素的溶解度和稳定性。     

胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的物相鉴别及体外鼻黏膜渗透评价

目的 通过羟丙基-β-环糊精包合胆酸,对包合物进行物相鉴别,提高胆酸的鼻黏膜渗透性。方法 采用相溶解度法、扫描电子显微镜法(SEM)、傅立叶变换红外光谱法(FT-IR)、差示扫描量热法(DSC)、核磁共振波谱法(NMR)对包合物进行物相鉴别;采用体外鼻黏膜渗透试验评价羟丙基-β-环糊精对胆酸鼻黏膜渗透性影响。结果物相鉴别证明包合物形成,相溶解度曲线为A_L型,包合常数K=564.30 L/mol;采用羊鼻黏膜进行渗透试验,胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的渗透系数和稳态流量分别为胆酸的1.46、144倍。结论 采用羟丙基-β-环糊精包合胆酸,形成了胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物,并能提高胆酸鼻黏膜渗透性。     

苍艾挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其表征

目的　制备苍艾混合挥发油的羟丙基-β-环糊精（β-CD）包合物并且对其进行鉴别。方法　以苍艾挥发油的包合率和包合物收得率作为综合评价指标,对饱和水溶液法,采用正交试验优选包合工艺条件;通过差示扫描量热分析仪法（DSC）、紫外扫描（UV）以及薄层色谱法（TLC）对包合物进行分析。结果　最佳包合工艺：挥发油与羟丙基-β-环糊精投料比为1∶15（mL∶g）,包合温度40 ℃,搅拌时间3 h,DSC及TLC均显示挥发油与β-CD已形成包合物。结论　优选包合工艺可行,苍艾挥发油经包合后,溶解度及稳定性得到了改善;综合评价指标可作为工艺筛选指标和制剂质量的控制依据。     

羟丙基-β-环糊精对苯基丙烯酸类结构包合作用的理论研究

目的 研究不同的羟丙基取代模式对环糊精包合苯基丙烯酸类结构的影响。方法 分别以β-环糊精和6位4取代的羟丙基-β-环糊精结构为受体,以各种不同羟基或甲氧基取代的苯基丙烯酸类结构为配体,在OPLAS2005分子力场下经过优化后,以对接方法研究包合作用。结果 β-环糊精结构中羟丙基分别在R₁R₂R₃R₄、R₁R₂R₃R₅、R₁R₂R₄R₅位取代时,有利于包合物的形成;羟丙基在R₁R₂R₄R₆位取代时,不利于包合物的形成。苯基丙烯酸结构中苯环上取代基数目越多、取代基分子越大,越不利于包合物的形成。结论 羟丙基-β-环糊精羟丙基的取代位置和苯基丙烯酸母核结构上羟基取代位置的不同可以明显影响包合的形成和包合的方式。     

2-羟丙基-β-环糊精促进小鼠下肢缺血模型血管新生的作用研究

目的探讨2-羟丙基-β-环糊精(2HP-β-CD)对小鼠下肢缺血模型的有效性及其作用机制,为治疗下肢缺血性疾病提供理论依据。方法将雄性C57BL/6小鼠随机分为4组:假手术组、空白对照组、0.1%牛血清白蛋白生理盐水组(正常对照组)及2HP-β-CD组,每组5只。建立小鼠下肢缺血模型。于术前及术后第1、3、5、7、10、14、21天采用激光多普勒血流仪观察血流恢复情况;于术后第21天处死动物取腓肠肌组织,进行病理学评价;采用免疫印迹法检测腓肠肌组织中Akt磷酸化表达水平。结果 2HP-β-CD组血流恢复情况优于空白对照组及正常对照组(P<0.05),2HP-β-CD组缺血肌肉组织中毛细血管密度高于假手术组、空白对照组及正常对照组(P<0.05),2HP-β-CD组缺血肌肉组织Akt磷酸化蛋白表达情况高于假手术组、空白对照组及正常对照组(P<0.05),差异均具有统计学意义。结论 2HP-β-CD可能是通过诱导Akt磷酸化促进小鼠下肢缺血模型的血管新生及血流恢复。