五环三萜皂苷生物合成与调控的研究进展

五环三萜皂苷是一类重要的天然产物,具有多种生理活性,临床应用前景诱人,但自然界中,其产量较低。采用分子生物学与蛋白质组学相关知识,通过代谢工程或基因工程进行五环三萜皂苷生物合成的工厂化生产,具有广阔的市场前景。综述了五环三萜皂苷生物合成途径及其调控因子的研究进展,并简要探讨了五环三萜皂苷生物合成的研究方法。     

五环三萜皂苷的合成途径及生物活性研究进展

<正>五环三萜皂苷是由三萜皂苷元和糖经糖苷键连接而成的配糖体,大多以游离或苷类的形式广泛存在于自然界,许多中药如人参、甘草、三七、远志等都含有五环三萜皂苷成分。依据苷元的不同,五环三萜皂苷可分为齐墩果烷(oleanane)型、乌苏     

五环三萜皂苷类活性成分口服吸收与代谢研究进展

五环三萜皂苷类成分是自然界广泛存在的一类具有显著活性的天然植物成分,但其口服吸收与代谢机制尚不明确,生物利用度普遍较低,影响了该类成分的剂型设计与临床应用。从肠道吸收、肠道菌群代谢、肝微粒体代谢等方面对五环三萜皂苷类成分的吸收和代谢特征进行综述与分析,为进一步开展剂型设计奠定基础。     

忍冬属植物三萜皂苷类化学成分研究进展

忍冬属药用植物中三萜皂苷不仅含量高,而且具有多种生物活性。忍冬属植物中分离得到的三萜皂苷主要为齐墩果烷型、羽扇豆烷型和乌苏烷型,苷元分别有常春藤三萜皂苷元、齐墩果酸、白桦脂酸和坡模酸等。按忍冬属植物中三萜皂苷的皂苷元化学结构进行归类,介绍了该属植物中三萜皂苷类成分的结构信息、来源及部分皂苷成分的药理作用,以利于该属植物的进一步研究、开发与利用。     

天师栗三萜皂苷成分的研究

目的 研究传统中药天师栗Aesculus wilsonii种子的皂苷类成分。方法 利用大孔树脂柱色谱、高效兴相色普等方法进行分离和纯化，根据化合物的波谱数据、酸和／或水解产物鉴定其结构。结果 从天师栗种了的70％乙醇提取物中分得8个化合物，分别鉴定为七叶树皂苷（escins）Ⅰa、Ⅰb、Ⅱa和异七叶树皂苷（isoescins）Ⅰa,Ⅱa,Ⅰb,Ⅱb,Ⅲa。结论 8个化合物均为首次从天师栗种子中分得。     

合欢皮中的三萜皂苷

合欢皮作为传统中药,为豆科植物合欢的干燥茎皮。在1995年版中国药典中记载合欢皮具有解郁安神、活血化瘀的作用。在我们对传统中药品质进行研究的过程中,通过对合欢皮95%乙醇提取物的正丁醇可溶部位进行一系列溶剂处理和层析分离,分离获得28个五环三萜皂苷。基于化学和波谱证据,我们鉴定了它们的结构,包括6对非对映异构体、5对位置异构体,其中26个皂苷为新化合物。所有分离皂苷均为三糖链皂苷,含有金合欢酸皂苷元,7~9个单糖和1~2个单萜酸酯衍生物,分子量大于2000。根据它们的一维、二维核磁共振数据归属了这些皂苷的所有碳信号和大多数质子信号,并修订了几个已知皂苷的碳氢谱数据,在此基础上,总结了这类皂苷的波谱规律。本文同时讨论了这些皂苷及其类似物的细胞毒活性和其它活性。     

三萜皂苷提取分离技术的研究进展

三萜皂苷(triterpenoid saponin)是一类具有显著生物活性的物质,在自然界中分布较为广泛,在双子叶植物中分布最多,尤其在五加科、豆科、七叶树科、报春花科、无患子科、桔梗科、远志科、茶科等植物中含量较为丰富.三萜皂苷主要由糖和三萜皂苷元组成,具有较广泛的药理作用,尤其在抗菌、抗肿瘤、抗炎、抗过敏、降血糖、防治心脑血管疾病等方面具有显著效果.本文总结了近年来三萜皂苷分离精制的常用方法,为三萜皂苷的分离精制提供参考依据.     

糙海参中三萜皂苷活性成分的研究

目的:研究糙海参(Holothuria scabra Jaeger)的三萜皂苷类抗癌活性成分.方法:应用大孔树脂柱层析、葡聚糖凝胶柱层析、正相硅胶柱层析、反相硅胶柱层析和HPLC进行三萜皂苷成分的分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构.并对提取到的化合物进行了稻瘟霉和体外细胞毒(针对MKN-45人胃癌肿瘤细胞和HCT-116人肠癌肿瘤细胞)的活性检测.结果:分离鉴定了5个三萜皂苷化合物,分别为24-dehydroechinoside A (1),echinoside B(2),echinoside A(3),holothurin B(4)和holothurin A(5).化合物1～5对稻瘟霉的最小活性浓度分别为＜7.9、＜15.7l、＜7.9、＜15.7、＜7.9 μg/ml,对MKN-45人胃癌肿瘤细胞的IC50值分别为1.60、0.18、1.86、1.59、2.37 μmol/L,对HCT-116人肠癌肿瘤细胞的IC50值分别为1.46、3.31、1.98、1.60、0.24 μmol/L.结论:化合物1为首次以原生产物形式得到的单体天然产物,2～5为首次从糙海参中分离得到.5个化合物均显示显著的体外细胞毒活性.     

三萜皂苷分离纯化方法的研究进展

皂苷(Saponin)广泛分布于自然界,包括三萜皂苷和甾体皂苷,其中苷元为三萜的皂苷称为三萜皂苷.多数三萜类化合物是由一类基本母核为30个碳原子组成的萜类化合物,其结构根据异戊二烯定可看作是由6个异戊二烯单位聚合而成,是一类非常重要的中药化学成分[1].某些三萜皂苷因具有抗炎、抗菌、抗癌、溶血、抗病毒、降低胆固醇等多种生理活性,使其在医药、卫生等方面有着巨大的应用潜力,近年来成为人们关注的热点[2-3].通过查阅相关文献,本文对三萜皂苷分离纯化工艺进行了归纳总结,并对各种工艺进行了对比分析.     

梨属药用植物的化学成分及药理作用研究进展

梨始载于《名医别录》,有悠久的药用历史。早在古方中就有其与贝母、杏仁、百合等配伍而起到清心润肺、止咳祛痰的作用。现代药理学研究表明梨具有抗氧化、抗炎、抑菌、抗溃疡以及抗肿瘤作用。综述了梨属植物的起源分类、化学成分及药理作用,为明确其药效成分以及作用物质基础提供参考和依据。     

Advances in cardiovascular pharmacological research on Panax quinquefolium sapo,

ＡｄｖａｎｃｅｓｉｎｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌｒｅｓｅａｒｃｈｏｎＰａｎａｘｑｕｉｎｑｕｅｆｏｌｉｕｍｓａｐｏｎｉｎｓ￥ＳｕｉＤａｙｕａｎ；ＬｕＺｈｏｎｇｚｈｉ（ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ）Ａｄｖ...     

白花丹化学成分和药理活性研究进展

白花丹是我国以及许多东南亚国家的传统药材,研究表明白花丹含萘醌类、香豆素类、有机酸类、甾醇类等多种化学成分并具有广泛的药理活性,包括抗炎抑菌作用、抗氧化作用、抗肿瘤作用、抑制葡萄糖酵解作用、肝损伤保护作用以及对中枢神经系统的兴奋作用等。对国内外有关白花丹的化学成分、生物合成和药理作用等方面进行了系统的综述,为开发利用有药用价值的天然产物提供科学依据。     

云南重楼中三萜皂苷类化合物抑制鼻咽癌细胞活性的三维定量构效关系研究

目的 研究云南重楼中的三萜皂苷类化合物的结构与生物活性之间的关系.方法 采用比较分子场分析(CoMFA)和比较分子相似性指数分析(CoMSIA)方法,进行偏最小二乘法(PLS)分析,建立云南重楼中15个具有抗鼻咽癌活性的三萜皂苷类化合物的三维定量构效关系(3D-QSAR)模型,通过三维等势图分析说明该系列化合物在分子立体场、静电场、疏水场和氢键场的分布与生物活性之间的相关性.结果 CoMFA场和CoMSIA场的交叉验证系数(rcv3)分别为0.598和0.699,非交叉验证系数(r2)分别为0.999和1.000,所得模型具有良好的预测能力和拟合能力.结论 明确了云南重楼三萜皂苷类化合物中对抑制鼻咽癌活性影响较大的基团或原子.     

远志属植物的皂苷类成分及其药理作用研究进展

远志属植物在我国多数被药用,具有益智安神、镇咳祛痰之功效,现代药理研究还发现其具有降糖和免疫增强等活性。该属植物主要含有皂苷、酮及寡糖多酯等成分,其中皂苷是该属植物的主要活性成分之一,苷元均为齐墩果烷型三萜,糖的种类有葡萄糖、鼠李糖、木糖、芹糖、半乳糖等。现对该类成分的化学结构、波谱学特征及现代药理研究进行总结,以利于这类植物的进一步研究、开发与利用。     

姜黄素的药理作用研究进展

姜黄素是从姜黄中提取的活性成分,具有广泛的药理作用。姜黄素利用酚羟基捕捉自由基,对辐射药物性肝损伤、氧化损伤起保护作用;通过调节细胞周期、诱导细胞凋亡、调控基因表达起抗肿瘤作用;通过抑制IL-2、IL-4、IL-8、TNF-α等炎症因子表达起抗炎作用,同时具有抗病毒、抗菌作用。开发姜黄素具有巨大的应用价值。     

积雪草酸及其衍生物的生物活性研究概况

积雪草酸(asiaticacid)是传统药用植物积雪草中量较高的乌苏烷型五环三萜酸。生物活性研究表明积雪草酸及其衍生物具有治疗皮肤创伤、抗抑郁、抗阿尔茨海默病以及保肝、保护心脑血管和诱导肿瘤细胞凋亡等多种作用。综述近年来积雪草酸及其衍生物生物活性的研究概况并就开发积雪草酸及相关衍生物提出建议。     

藤黄属植物的化学成分和药理作用研究进展

藤黄属植物在东南亚地区广泛分布,其中一些植物作为民间药物有着悠久的用药历史。该属植物普遍具有抗肿瘤、抗炎、抗菌等药理作用,而且已有呫吨酮、双黄酮、苯甲酮、萜类等多种结构类型的化学成分从该属植物中分离得到。概述了近十年来从藤黄属植物中分离得到的新化合物和首次发现的天然产物及其化学成分的药理活性研究进展,为该属植物的深入研究提供依据。