两种新的选择性环氧合酶-2抑制剂

选择性环氧合酶 2 (COX 2 )抑制剂已成为寻找副作用小的、非甾体类抗炎药的研究方向。美洛昔康与氯诺昔康是两种结构不同的昔康类非甾体抗炎药 ,所具有的消炎镇痛作用及良好的胃肠道耐受性与它们对COX 2的选择性抑制作用有关。本文报道了美洛昔康和氯诺昔康对COX 2的选择性抑制作用及相应的药效学和药动学性质。     

美洛昔康在中国健康受试者体内的药物动力学研究

美洛昔康（ｍｅｌｏｘｉｃａｍ）是一种新型烯醇酸类非甾体抗炎药,它通过选择性抑制环氧化酶－２（ＣＯＸ－２）,进而阻断前列腺素（ＰＧｓ）的合成而发挥抗炎作用,因此其胃肠道副作用比其他非甾体抗炎药弱＾〔１〕,许多国家已用美洛昔康代替其他非甾体抗炎药,治疗风湿性关节炎和骨关节炎等。美洛昔康在肝中首先转化成５’－羟甲基代谢物,该过程主要是在ＣＹＰ２Ｃ９的催化下进行的＾〔２〕,而ＣＹＰ２Ｃ９在人群中的分布存在遗传多态性＾〔３〕,因此美洛昔康在群体内的药物动力学行为可能不属正态分布。美洛昔康在中国受试者体内的药物动力学尚未见报道。本实验研究了该药在中国健康受试者体内的药物动力学特点。     

两种新的选择性环氧合酶抑制剂

选择性环氧合本科抑制剂已成为寻找副作用小的、非甾体类抗炎药的研究方向。美洛划地主录与氯诺昔康是两种结构不同的昔康类非甾体抗炎药，所具有的消炎镇痛航良好的胃肠道耐受性与它们对ＣＯＸ－２的造反性抑制作用有关。     

β-环糊精衍生物对美洛昔康的增溶作用

<正>美洛昔康是一种有效的非甾体抗炎药,通过控制环氧化物酶并与几种环氧化物酶2选择性作用,可以治疗风湿性关节炎、骨关节炎和其他关节疾病。但美洛昔康为难溶性弱酸化合物,在水中几乎不溶,从而影响了其广泛使用。环糊精及其衍生物外亲水、内疏水且对人体无害,是合适的药物载体。     

抗炎药小档案

万络是抗炎药物的一种；抗炎药有两大类．一类是肾上腺皮质激素．因它们的化学结构图形与“甾”(音“灾”)字相似，故叫甾体抗炎药：另一类是没有甾体结构的抗炎药．药学上称之为非甾体抗是药。罗非昔布(万络）、塞莱昔布(西乐葆)、阿司匹林、消炎痛、致氟芬酸、布洛芬(芬必得)、萘普生、保泰松、炎痛喜康、美洛昔康、萘丁美酮，尼美舒利等等都是非甾体抗炎药。     

美洛昔康的临床应用研究现状

美洛昔康(meloxicam)是长效非甾体抗炎药，临床主要用于慢性骨关节炎的治疗和术后镇痛。近年研究发现该药物在抗肿瘤、改善阿尔兹海默病的认知障碍、动员造血干细胞等方面也有较大治疗潜力。本文综述了美洛昔康的药理机制研究，在胃肠道、肾脏、肝脏以及心血管方面的不良反应，从制剂的角度汇总了临床应用的各种形式，并总结了目前在临床与西药、中药分别联合用药的治疗策略。     

我院门诊非甾体抗炎药使用情况调查分析

收集我院门诊药房2009年度非甾体抗炎药(NSAIDs)的处才共4223张,利用微机网络门诊药房管理系统,统计出非甾体抗炎药(NSAIDs)的使用情况,包括药品名称、剂型、规格、使用次数、消耗总量、消耗金额等.计算出DDDs、DUI,并进行排序.DDDs排序前5名分别为阿司匹林肠溶片、尼美舒利、美洛昔康片、布洛芬缓释片...     

系列问答125——吡罗昔康属哪类化合物,其常见不良反应有哪些?

吡罗昔康(piroxicam)为昔康类(oxicams)化合物,是非甾体抗炎药物之一.非甾体抗炎药通常按化学结构分为许多类,除昔康类外,有甲酸类(也称水杨酸类)如阿司匹林;乙酸类,如双氯芬酸;丙酸类,如布洛芬;昔布类,如塞来昔布;吡唑酮类,如安乃近;其他,如尼美舒利[1].     

某院骨伤科门诊患者非甾体抗炎药的应用分析

目的：探讨某院骨伤科门诊患者的非甾体抗炎药临床使用情况。方法：抽取某院2013年9月～2014年8月骨伤科门诊处方3600张,对其中应用非甾体抗炎药的处方进行调查分析。结果：应用非甾体抗炎药的处方有2486张,占总处方的69.06%;其中,美洛昔康片的DUI＞1,其他药物的DUI值均≤1;患者临床诊断与用药基本相符,持续用药时间≤14d者占94.29%。结论：某院骨伤科门诊非甾体抗炎药的使用基本合理。     

非甾体抗炎药对女性生育影响的循证评价

目的:对非甾体抗炎药对女性生育的影响进行循证评价。方法:计算机检索Pubmed、Cochrane图书馆、EMBase、SCI、中国期刊全文数据库等,全面收集相关文献,并应用循证医学的方法,对证据进行分类评价。结果:共检索到8个非甾体抗炎药,结果均表明其对女性生育有可逆性的抑制作用,其中布洛芬、美洛昔康为A级,吲哚美辛、罗非昔布为B级,依托昔布、双氯芬酸、吡罗昔康、萘普生为C级。结论:非甾体抗炎药对女性生育有可逆性的抑制作用,有生育计划的女性应尽量避免非甾体抗炎药的应用。     

美洛昔康的药理作用及临床应用

非甾体类抗类药 (non steroidalanti inflamatorgdrugsns ,NSAIDs)是一大类不含类固醇的甾体结构而具有抗炎止痛和解热作用的药物。自应用于临床2 0 0多年来 ,作为控制骨性关节炎 (OA)和风湿性关节炎 (RA)症状的首选药物 ,在临床领域已广泛认可。美洛昔康是一种新型的非甾体类抗炎药 ,即COX Ⅱ特异性抑制剂 ,与传统NSAIDs 相比 ,具有较强的抗炎活性以及较小的不良反应。1　药动学　据国外文献报道 ,美洛昔康片经口服或肛门给药都能很好吸收 ,与进食时服药对药物的吸收没有影响。口服 7 5mg和 15mg ,药物浓度分别与剂量成正比例 ,3～ …     

2005～2007年我国非甾体抗炎药市场应用分析

目的：以骨骼肌肉系统使用非甾体抗炎药物为例，分析该类药物在2005～2007年的销售数量、销售金额及生产厂家风云榜。方法：采用药物分类累加的方法统计2005～2007年非甾体抗炎药的销售数量和金额排序，并对前10位药品销售数量和金额对比，及前10位厂家对比。结果：双氯芬酸稳居销售榜首，美洛昔康、布洛芬等药物位居其后。结论：新一代的非甾体抗炎药已经占据主要市场，各类药物各有特色，但是仍需注意其消化系统及心血管系统的不良反应。     

2012—2014年上海市浦东新区周浦医院门急诊口服非甾体抗炎药的使用情况分析

目的分析上海市浦东新区周浦医院门急诊口服非甾体抗炎药(NSAIDs)的使用情况,为临床合理用药提供参考。方法对上海市浦东新区周浦医院2012—2014年门急诊的口服非甾体抗炎药的用药金额、用药频度(DDDs)、限定日费用(DDC)及药品排序比(B/A)等进行统计和分析。结果非甾体抗炎药的用药金额在2014年迅速增长;阿司匹林肠溶片、洛索洛芬钠胶囊和美洛昔康分散片的DDDs一直稳居前3位;塞来昔布胶囊的DDC在所有非甾体抗炎药中最高。B/A1.5的有酚氨咖敏片、阿司匹林肠溶片和安乃近片,B/A0.7的有塞来昔布胶囊、洛索洛芬钠片、奥沙普秦肠溶片和氨麻美敏片Ⅱ。结论上海市浦东新区周浦医院的非甾体抗炎药的使用基本合理,正朝着长效和低毒的新剂型方向发展。     

我院2002～2004年非甾体抗炎药使用动态分析

目的：探讨非甾体抗炎药的使用状况和发展趋势,为其新产品的开发利用和临床合理有效地选择非甾体抗炎药提供依据.方法：应用DDDs排序及金额排序对我院2002～2004年非甾体抗炎药的用量和销售金额进行统计分析.结果：用药频度最高的是阿司匹林肠溶片,对乙酰氨基酚的单方和复方制剂品种及剂型较多,在感冒和各类慢性疼痛的治疗中占据重要地位,高选择性的COX-2抑制剂如美洛昔康DDDs排序快速上升,随着新品种的不断上市,非甾体抗炎药市场的竞争将日趋激烈.结论：非甾体抗炎药正向着高效、低毒的方向发展.     

用美洛昔康治疗疾病时发生不良反应的事件较少

最近公布的对关节炎病人的两项重要研究MELISSA和SELECT试验表明,贝林格尔·因格海姆公司生产的非甾类抗炎药(NSAI)美洛昔康比其他NSAI有较好的胃肠道耐受性。MELISSA实验包括27个国家的9000多名患者,SELECT实验包括12个国家的8500多名患者。用双氯芬酸和吡罗昔康与美洛昔...     

美洛昔康治疗类风湿性关节炎等201例不良反应分析

美洛昔康是非甾体类抗炎药,属烯醇酸类,我院针灸科2010年3-8月用美洛昔康治疗类风湿性关节炎、风湿性关节炎等引起的疼痛201例中,出现了41例不良反应,现介绍如下：     

吡洛昔康凝胶剂释药的数学模式研究

吡洛昔康 (Piroxocam)属非甾体抗炎药 ,具有镇痛、抗炎和消肿作用 ,但对胃肠道刺激性较大 ,连续服用会产生严重不良反应 ,甚至可诱发十二指肠溃疡。为消除口服制剂的副作用 ,满足临床治疗要求 ,一些吡洛昔康的外用制剂如凝胶剂、软膏剂、栓剂等纷纷面市。理论上讲吡洛昔康凝胶剂在临床应用上有许多优势 ,本文就吡洛昔康凝胶剂的体外经皮释药过程的数学模式进行了研究 ,为科学地制定临床给药面积、给药间隔时间等提供理论依据。1 材料及仪器　UV - 2 6 0型紫外分光光度计(日本岛津公司 ) ;ZRS—II智能溶出仪 (天津大学精密仪器厂 ) ;药物…     

玻璃酸钠联合美洛昔康治疗类风湿性关节炎

目的观察玻璃酸钠(SH)联合美洛昔康治疗类风湿关节炎的疗效。方法将120例类风湿性关节炎患者随机分为SH组、美洛昔康组、SH+美洛昔康联合用药组,每组40例。SH组仅关节腔内注射SH;美洛昔康组仅服用美洛昔康;联合用药组关节腔内注射SH,并服用美洛昔康。美洛昔康口服7.5 mg/次,2次/d;SH关节腔内注入,2 mL/次,1次/周。对治疗前及治疗5周后结果进行比较。结果经5周治疗后,3组患者的临床指标和血沉均显著改善(P<0.05)。联合用药组的临床指标及血沉、CRP改善值均优于SH组和美洛昔康组(P<0.05)。联合用药组的疗效较SH组及美洛昔康组有显著性差异(P<0.05)。结论 SH联合美洛昔康治疗类风湿关节炎疗效明显优于单用美洛昔康和单用SH,且安全性较好。     

美洛昔康在大鼠体内的药代动力学研究

美洛昔康（ｍｅｌｏｘｉｃａｍ,ＭＬＸ）是一种新型非甾体抗炎药,作用机制是通过选择性抑制环氧合酶－２（ｃｏｘ－２）而抑制致炎的前列腺素的合成［１］。其对慢性风湿性关节炎的抗炎、镇痛效果与吡洛昔康、萘普生相同,但对胃及十二指肠溃疡诱发作用较弱［２］。参考国外报道的方法［３·４］,用改进 ＨＰＤＣ法测定ＭＬＸ的血药浓度,观察美洛昔康在大鼠体内的药代动力学,报道如下。１材料与方法１．１仪器与试药Ｗａｔｅｒｓ高效液相色谱仪,５１０泵,４８４紫外检测器,８１０工作站,７７２５ｉ型手动进样阀,２０μｌ进样器。…     

我院门诊2004年非甾体类抗炎药用药情况分析

目的:对2004年非甾体类抗炎药(NSAIDs)用药情况进行分析,为临床合理、有效、经济地选用NSAIDs提供科学依据。方法:收集2004年门诊非甾体类抗炎药的处方,计算用药频率(DDDs)、药物利用指数(DUI),并进行排序。结果:2004年非甾体类抗炎药的使用有17个品种,年销售额184.2万元,占当年医院药品总销售金额比为0.47%。用药处于前10位的分别为阿司匹林、芬必得、美洛昔康、复方氯唑沙宗、尼美舒利、速效感冒颗粒、萘丁美酮。双氯芬酸钠、去痛片和酚麻美敏;88.2%的药品DUI<1.0,表明我院非甾体类抗炎镇痛药用药基本合理。结论:我院的临床应用较为合理,品种数正向着高效、长效、低毒和使用方便的方向发展,价廉且疗效确切的药物在临床应用中占优势。