抗肿瘤新药米托蒽醌

米托蒽醌(Mitoxantrone hydrochlor-ide,DHAD)化学名为:1,4-二羟基-5,8-双{{2-[(2-羟乙基)氨基]乙基}氨基}-9,10-蒽二酮盐酸盐,是由美国 Kansas 大学癌症中心首先合成并由 Cyanamicl 公司的 Lederle研究所开发的具有蒽醌骨架的抗癌新药。     

新哌喹型化合物烷氨基二哌喹及四哌喹的合成

在二哌喹(Ⅰ)类化合物的中间碳链结构与抗疟作用关系研究的基础上,我们设计合成了两类新的哌喹型化合物:烷氨基二哌喹(Ⅱ)和四哌喹(Ⅲ)。经鼠疟抑制性初筛,所合成的此二类化合物其抗疟活性并不高于哌喹。它们的实验数据见表1。实验部分一、7-氯-4-(γ-羟丙基)氨基噎啉的制备参照Elderfield等的方法,由氨基醇与4,7-二氯喹啉反应制得。7-氯-4-(β-羟乙基)氨基喹啉的收率为94％,熔点214.5～216.5℃;7-氯-4-(γ-羟丙基)氨基喹啉的收率为91.33％,熔点153～154℃。     

氟哌酸结晶新方法

氟哌酸(norfloxacin),化学名1-乙基-6-氟-7-(1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代-3-喹淋羧酸,是一个广谱抗菌药。目前生产上,大多以3-氯-4-氟苯胺为起始原料,经与EMME缩合,Gould-Jacobs环化,乙基化,水解,哌嗪缩合等步骤而得。由于合成工艺复杂,所得粗品杂质多,加上本品除易溶于酸、碱溶液外,难溶于其它溶剂,     

盐酸氟奋乃静合成方法改进

-盐酸氟奋乃静(fluphenazine,1)的化学名为2-三氟甲基-10-[3-[1-(2-羟乙基)-4-哌嗪基]丙基]吩噻嗪二盐酸盐,它的合成方法早有报道,但都存在收率低、需高真空蒸馏和反应条件要求高等缺点,作者根据有关文献资料对合成方法进行了一些改进,以三氟甲基吩噻嗪为原料,用季铵盐类相转移催化剂催化,与1-(3-氯丙基)-4-(2-羟乙基)哌嗪缩合,处理后     

抗疟药的研究 1,3-双[4-[2-(取代苯乙烯基)吡啶基-4-]哌嗪基-1-]丙烷的合成及其抗疟活性

2-(取代苯乙烯基)-4-氨基吡啶类化合物(Ⅰ)对感染伯氏鼠疟原虫的小鼠具有较好的治疗作用~[1]。为了提高这类化合物的抗疟作用并延长其作用时间,我们模拟长效抗疟药喹哌(Ⅱ)的结构特点,合成了双分子化合物——1,3-双[4-[2-(取代苯乙烯基)吡啶基-4-哌嗪基-1-]丙烷(Ⅲ)。     

米托蒽醌对人癌细胞DNA的嵌合效应

米托蒽醌(Mitoxantrone)化学名为1,4-二羟基-5,8-双{[2-[(2-羟乙基)氨基[乙基]氨基)9,10-蒽醌,与阿霉素近似,结构式如下:     

抗肿瘤药米托蒽醌

一、引言米托蒽醌(Mitoxantrone,Novantrone,DHAD)是带有氨基的蒽醌类化合物,化学名为1,4-二羟基-5,8-双{[2-[(2-羟乙基)氨基]乙基]氨基}-9,10-蒽醌,它的结构类似     

盐酸氟哌噻吨的合成

烯丙基溴和2-三氟甲基-9-噻吨酮经Barbier反应及盐酸脱水后,与羟乙基哌嗪在DBU条件下缩合得到氟哌噻吨游离碱,最后经盐酸成盐得到抗精神病药盐酸氟哌噻吨,总收率约47％.     

双-(2,4-二氨基喹唑啉-6-取代氨基)烷烃或芳烷烃衍生物的合成及其生物活性

本文根据二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂与酶的结合方式,以及可能产生双重抑制作用和长效作用的原理,设计合成了以下三类化合物:Ⅰ、双 -(2,4-二氨基喹唑啉-6-取代氨甲基)芳烃;Ⅱ、1,4-双〔ω-2,4-二氨基喹唑琳-6-取代氨基烷基〕哌嗪;Ⅲ、双-〔4-(2,4-二氨基喹唑啉-6)哌嗪-1〕烷烃或芳烷烃。所合成的29个目的物中,有28个未知化合物,经元素分析、光谱分析确证其结构。化合物I_(1～5)的合成,采用前此未见报道的2,4,6-三氨基喹唑琳与α,α′-二卤代甲基     

氟哌酸原料药中微量脱羧物生成的另一途径

提出了氟哌酸原料药中微量脱羧物作为杂质6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)喹啉(1)产生的另一途径是:7-氯-6-氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯(2)乙基化时生成的副产物4被水解成羧酸5,5与哌嗪缩合的同时脱羧,生成1。并用~1HNMR方法测定了用不同烷化剂所得乙基化产物中4的含量。     

半富马酸喹硫平的合成工艺及其质量研究

目的优化半富马酸喹硫平的合成工艺,并严格控制成品质量,为大规模生产奠定基础。方法选用廉价易得的二苯并[b,f][1,4]硫氮杂-11-[10H]酮(2)为起始原料,在催化量三乙胺的作用下,经氯代反应制备11-氯-二苯并[b,f][1,4]硫氮杂艹卓(3);以甲苯为溶剂,3与1-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪(4)经氨解反应制备喹硫平,再与富马酸成盐即得目标物。工艺优化过程中,对其有关物质谱进行分析、确定,并严格限量。结果与结论三步反应的总收率为79.9%,单个有关物质含量均小于0.1%,有关物质总量均小于0.2%,终产品的滴定含量均高于99.0%,有机溶剂的限量检测满足标准要求。     

Norfloxacin

异名 Buccidal,Brazan,AM-715,MK-0366, 化学名 1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹淋羧酸药效分类化学治疗药开发单位(日)杏林制药上市厂商(西德)MSD Pharm 1984年1月首次报道日化学疗法学会 28:50;199 药理本品与萘啶酸、吡哌酸相同,不仅对好气性革兰氏阴性菌,且对溶血性链球菌、     

我国医药原辅料中间体研究开发新动向

半富马酸喹硫平合成的研究半富马酸喹硫平(quetiapine hemifumarate，化学名为11-[4-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]-1-哌嗪基]二苯并[b，f[1，4]硫氮杂卓半富马酸盐，是新一代非典型抗精神病药，英国Zeneca公司于1997年11月首次在英国上市，临床作为精神分裂症的一线治疗药物。     

氟啶酸合成路线图解

氟啶酸(依诺沙星,1),化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1,8-萘啶-3-羧酸,是一个广谱高效低毒的抗菌剂。1986年1月首次在日本上市,1989年8月我国卫生部批准武汉制药厂生产该药,投放国内市场。国内外大量临床研究表明,它可广泛应用于治疗呼吸道、消化道和泌尿道等感染性疾病,是喹诺酮酸类抗菌药物的优秀代表之一。     

抗疟新药常咯啉类似物的合成

为寻找优于常咯啉的抗疟新药,从带有各种取代基的喹唑酮出发合成了一系列4-取代氨基喹唑啉衍生物。初步药理结果表明,2-甲基-4-{3′,5′-双[(N-吡咯烷基)甲基]4′-羟苯胺基}喹唑啉(化合物13)和6,7-甲撑二氧基-4-{3′-[(N-吡咯烷基)甲、基]-4′-羟苯胺基}喹唑啉(化合物16)对鼠疟(P.berghei)的疗效高于常咯啉。     

米托蒽醌的药理及临床应用

米托蒽醌(Mitoxantrone,Novantro-ne,MI)又名二羟基蒽醌,注射用盐酸米托蒽醌;化学名称为1,4二羟基-5,8-双[2-[(2-羟乙基)氨基]乙氨基]蒽醌二盐酸盐,其结构式如下:     

1-乙基-1,4-二氢-7-硝基-4-氧-6-(1-哌嗪基)喹啉-3-羧酸的合成

氟哌酸(Norfloxacin,8)为吡酮酸类抗菌药物的优秀代表之一,由7-氯-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧喹啉-3-羧酸同无水哌嗪缩合而得,由于氯、氟对亲核取代相竞争,在一般条件下有25％左右的氟被哌嗪取代了的副产物生成(J Med Chem 1980,23:1358)。基于芳香硝基对亲核试剂的敏感性高于氯(化学通报 1983,(5):38),我们设想把7-位氯改为硝基,即用1-乙基-1,4-二氢-7-硝基-4-氧-6-氟喹啉-3-羧酸乙酯(1)与无水哌嗪反应、有可能减少     

氟罗沙星临床药代动力学

一、氟罗沙星药理学 (一)化学结构 氟罗沙星(Fleroxacin,Ro23-6240,AM833)化学名称为6,8-二氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3喹啉羧酸,其主要代谢产物为N-去甲基氟罗沙星和N-氧化氟罗沙星,其结构式如下:     

HD-012氟啶酸(Enoxacin)

1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(1-哌嗪基)-1,8-萘啶-3-羧酸     

高效液相色谱法分离测定维脑路通

维脑路通(Venoruton)即羟乙基芦丁(HER),是治疗脑血管疾病的药物。其主要成分——(羟乙基)芦丁、二(羟乙基)、芦丁3＇,4＇,5-三(羟乙基)芦丁和3＇,4＇,5,7-四(羟乙基)芦丁等的正相和反相高效液相色谱法已