盐酸米多君片的处方筛选

以外观、溶出度、有关物质为指标,对盐酸米多君片的处方进行筛选.结果显示采用甘露醇、预胶化淀粉、羧甲淀粉钠为主要辅料,可消除配伍禁忌,且片剂稳定性好.     

采用预胶化淀粉消除传统辅料对片剂的不良影响

随着释药系统的研究与深入 ,对药品质量要求的不断提高 ,新剂型的开发以及制剂新工艺的采用 ,几年来 ,我国药用辅料有了较大的发展 ,陆续上市了羟甲基纤维素纳 ,低取代羟丙基纤维素等新产品 ,对固体制剂的质量有了新的提高 ,而淀粉、糊精、糖粉等传统辅料远远不能适用新剂型的发展 ,也难以解决片剂的崩解度、溶出度和片剂生产过程中出现的裂片、碎片、粘冲等问题。采用预胶化淀粉做片剂辅料 ,可消除传统辅料对片剂的不良影响。预胶化淀粉 ,属于药用辅料二类 ,是经过物理方法改良制成的 ,只改变物理性质 ,而原有的化学结构无变化 ,内含有直链…     

预胶化淀粉在固体制剂中的应用

预胶化淀粉(Pregelatinized starch)亦称可压性淀粉,最早由英国研究人员开发,英、美、日及中国药典皆已收载,我国于1988年研制成功,现已大量供应市场。作为多功能辅料,预胶化淀粉在片剂与胶囊等固体制剂的生产中得到了广泛应用。下面我们就其来源及功用等作一综述。     

非诺贝特微粉化片剂的研制

以乳糖和微晶纤维素作为主要辅料制备非诺贝特的微粉化物。并以此制备片剂。辅以预胶化淀粉调节片剂的溶出度。溶出度试验结果表明微粉化片溶出度达到中国药典普通片质量要求。比进口胶囊剂溶出速度快。初步稳定性试验结果表明分别在光照。75%相对湿度或40℃，10d下稳定。     

阿替洛尔与片剂辅料相容性的热分析考察

目的考察阿替洛尔与片剂辅料的相容性。方法应用差示扫描量热法考察。结果阿替洛尔与微晶纤维素、预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁等辅料的相容性好,与微粉硅胶、乳糖、聚乙烯吡咯烷酮、枸橼酸、十二烷基硫酸钠等辅料有配伍反应。结论用热分析技术考察主药与辅料的相容性是一种简便有效的方法。     

一种片剂用的新型淀粉辅料

预胶化淀粉由马铃薯淀粉经过沉淀、过滤。乙醇洗脱和酶降解而获得。其优点是容易压片，各种理化性质的药物以不同比例与之混合，在较长时间内以零级速率恒定释药。预胶化淀粉片的释药速度可通过不同参数进行调节。以茶碱的预胶化淀粉片为例，当茶碱含量达3O％时，片剂在pH6．8缓冲液中不崩解且释药模式与药物含量无关，在8～10小时内成线性释放（可能有较小偏差）。当茶碱含量达50％时，溶出曲线虽仍与时间成线性，但因部分片剂崩解此时溶出仅比药物含量为30％时稍快。含75％茶碱的片剂在12小时内缓慢崩解且药物溶出度仍是一个常数。另外含…     

依巴斯汀分散片的处方筛选

目的筛选依巴斯斯汀分散片制剂的处方及辅料用量。方法通过正交试验筛选依巴斯汀分散片崩解剂等辅料。结果处方组成为依巴斯汀5%,预胶化淀粉80%,羧甲基淀粉钠(CMS-Na)10%。结论优选处方及制剂工艺的依巴斯汀分散片溶出度明显优于普通片剂。     

预胶化淀粉用于小剂量肠溶阿斯匹林直接压片

以预胶化淀粉为主要辅料,采用全粉末直接压片,解决主要因阿斯匹林由于湿法制粒促使水解的问题。通过用正交试验法筛选处方,对制剂的质量和稳定性进行考察,结果表明,采用本法制备的肠溶阿斯匹林片在考察期间的硬度、崩解时限、含量及游离水杨酸均符合中国药典规定。本法具有工艺简单,增加片剂的稳定性等优点。     

预胶化淀粉用于小剂量肠溶阿斯匹林直接压片

以预胶化淀粉为主要辅料,采用全粉末直接压片,解决主要因阿斯匹林由于湿法制粒促使水解的问题。通过用正交试验法筛选处方,对制剂的质量和稳定性进行考察,结果表明,采用本法制备的肠溶阿斯匹林片在考察期间的硬度、崩解时限、含量及游离水杨酸均符合中国药典规定。本法具有工艺简单,增加片剂的稳定性等优点。     

直接压片法在医院制剂室中的应用

应用直按压片法,最常用的辅料为预胶化淀粉(亦称可压性淀粉,国外称Starch1500)。该辅料具有良好的流动性与可压性,并具自身润滑作用。其他常用辅料还有微粉硅胶,微晶纤维素,铝镁原粉等。据我们几年     

3种用药方案治疗帕金森病的成本-效果分析

目的:评价3种用药方案治疗帕金森病(PD)的成本-效果。方法:94例PD患者随机分成3组,分别给予多巴丝肼片+卡左双多巴控释片(A组)、多巴丝肼片+卡左双多巴控释片+司来吉兰片(B组)、多巴丝肼片+卡左双多巴控释片+恩他卡朋片(C组)治疗,疗程均为8周。运用药物经济学方法分析其成本-效果。结果:A、B、C组成本分别为448.78、803.89、1559.89元,有效率分别为56.67%、83.33%、85.71%,成本-效果比分别为791.92、964.71、1819.96;B、C组相对于A组的增量成本-效果比分别为1332.00、3826.14。结论:B组用药方案治疗PD较佳。     

国内外片剂药物的开发近况

本文简述国外在缓释片、控释片、速溶片、分散片、复方片等新颖片剂方面的开发与上市情况，以及国内自1985年以来在该领域的开发现状；推荐30余种有良好前景的新片剂药物。指出我国应继续加强对新型片剂的研究与开发，并要重视对药用辅料的研制、设备的更新及操作人员技术素质的提高。     

三分三浸膏片与消旋山莨菪碱片的药效对比实验研究

目的对三分三浸膏片与消旋山莨菪碱片进行药效对比实验研究,观察三分三浸膏片与消旋山莨菪碱片的药效差异,为三分三浸膏片的临床应用提供实验依据。方法通过镇痛、抗感染、抗溃疡、镇咳实验,观察三分三浸膏片与消旋山莨菪碱片的镇痛、抗感染、抗溃疡及止咳作用。结果三分三浸膏片两个剂量组及消旋山莨菪碱片两个剂量组能明显抑制小鼠的痛反应,能明显抑制小鼠的炎症反应,能明显抑制无水乙醇引发的胃溃疡,能明显抑制氨水引发的咳嗽,与空白组相比,有显著性差异(P<0.01或P<0.05)。结论三分三浸膏片与消旋山莨菪碱片具有明显的镇痛、抗感染、抗溃疡及镇咳作用;其中,三分三浸膏片的药效优于等剂量的消旋山莨菪碱片。     

阿替洛尔单层芯渗透泵片的制备

目的以阿替洛尔为模型药物研究单层芯渗透泵片简化的制备方法，并进行处方优化。方法用自行设计的带针冲头压制带孔单层片芯， 以乙基纤维素为膜材包衣制备渗透泵片， 采用相似因子为指标筛选处方。结果 单层芯渗透泵片的片芯处方、包衣膜组成及厚度是影响释药的主要因素。在1.00～1.14 mm，片芯孔径对释药影响不大。结论本制备方法可免去激光打孔过程，制得的阿替洛尔单层芯渗透泵片能24 h匀速释药。     

盐酸万乃洛韦分散片的制备与溶出度试验

目的:制备盐酸万乃洛韦分散片.方法:运用微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、交联PVP等辅料制备分散片,测定溶出度,并与普通片进行比较.结果:所筛选处方崩解时限、分散均匀性符合中国药典2000年版规定,制剂质量稳定,溶出度优于普通片.结论:筛选的处方合理,可提高生物利用度.     

冠心丹参片薄膜包衣生产工艺研究

目的：将冠心丹参片改为薄膜衣片,提高冠心丹参片质量。方法：以胃溶型全水防潮性包衣剂为包衣料,将生产的冠心丹参薄膜衣片与冠心丹参糖衣片同时进行稳定性考察、比较。结果：冠心丹参薄膜衣片在抗湿性、硬度、稳定性、外观等均优于糖衣片。结论：操作方法简单,工艺成熟、可行。     

国产阿昔洛韦咀嚼片人体生物等效性研究

目的比较国产阿昔洛韦咀嚼片与片剂的人体相对生物利用度。方法8名健康受试者进行随机交叉试验设计,分别先后单次口服800mg阿昔洛韦片剂或咀嚼片,采用高效液相色谱法测定血浆中阿昔洛韦浓度。结果咀嚼片与参比片剂的AUC0～t分别为4.19和4.00pμg     

Fast-disintegration oral tablets having sustained release property

Fast-disintegrating (FD) tablets containing nicorandil-loaded dry emulsions were prepared and their controlled-release properties were examined and compared with the plain FD tablets (FD tablets without dry emulsions) and commercial tablets. The dry emulsions were prepared with myristyl alcohol and stearyl alcohol and their property was modified by mixing the ratio of the two alcohols. Disintegration time of the prepared FD tablets was sufficiently fast (i.e., 12 to 23 s). In vitro release of nicorandil from the FD tablets containing the dry emulsions was sustained over 6 h, while that from plain FD and commercial tablets was complete within 5 min. In vivo absorption of nicorandil from the tablets was evaluated by oral administration in beagle dogs. FD tablets containing dry emulsions showed a similar AUC, lower Cmax, and delayed Tmax compared to the plain FD and commercial tablets. These results suggest that the dry emulsion-loaded FD tablets can be utilized to improve the sustained-release property of active drugs.     

阿昔洛韦分散片溶出度考察

目的：考察自行研制的阿昔洛韦分散片的溶出度。方法：采用溶出度测定小杯法,以水为溶剂,测定阿昔洛韦分散片同一批号不同组次和不同批号的溶出度,并与两种市售阿昔洛韦普通片比较。结果：阿昔洛韦分散片的溶出度均一性好,累积溶出百分率在20min内可达90%。结论：阿昔洛韦分散片的溶出度比普通片快。     

葛根芩连分散片的制备和葛根素的体外溶出度考察

目的：制备葛根芩连分散片并对其处方进行优化,考察葛根素的体外溶出度.方法：以分散均匀性为考察指标,在单因素试验的基础上采用正交设计,对分散片的处方进行筛选;采用HPLC法以葛根素为指标,对其体外溶出进行考察.结果：按最佳处方制备的葛根芩连分散片分散均匀性符合药典规定,混悬性较好,体外溶出较普通片快.结论：本法研制的葛根芩连分散片处方合理,工艺可行.