硫酸沙丁胺醇脉冲释药微丸的制备及其体外释药研究

目的研究硫酸沙丁胺醇脉冲释药微丸的制备方法及其体外释放。方法用空白丸芯依次进行含药层（SBA）,溶胀层（低取代羟丙纤维素）及控释层（乙基纤维素水分散体）包衣制备硫酸沙丁胺醇脉冲释药微丸。采用紫外法和蓝法考察含药层、溶胀层及控释层在生理盐水中药的体外释放。结果含药层在生理盐水中能正常释药,溶胀层和控释层的增重对脉冲释药微丸的释药时滞和释药速率均有明显影响,溶胀层包衣增重15%,控释层包衣增重20%所制成释药微丸,释药时滞时间约为4.1 h时,这正好对应哮喘患者清晨2∶00发作时晨。结论所制备的硫酸沙丁胺醇脉冲释药微丸具有体外脉冲释药特性,适合哮喘患者预防用药。     

布洛芬／β-环糊精包合物的制备及体外释药性能的研究

目的为增加布洛芬的溶解度及体外溶出度,制成布洛芬,β-环糊精包合物。方法采用研磨法制备布洛芬,β-环糊精包合物,通过X射线衍射法、差示扫描量热仪验证包合物的形成。结果形成包合物后布洛芬溶解度明显增加,在布洛芬、布洛芬与β-环糊精相应比例的物理混合物、布洛芬,β-环糊精包合物3种不同形式的比较中,包合物相对于其他2种形式更适于体外的释放。结论形成布洛芬,β-环糊精包合物可明显增加布洛芬的溶解度及体外溶出度。     

阿斯匹林β—环糊精包合物的研究

本文用共沉淀法制备了阿斯匹林的β-环糊精包合物。并应用红外光谱、差示扫描热量法对包合物进行了鉴定。测定了包合物中阿斯匹林的含量。实验证明阿斯匹林与B-环糊精形成包合物后溶出速率增加;加热条件下稳定性下降,而常温下稳定性略有提高。     

大蒜素β-环糊精包合物的研究

大蒜素是大蒜挥发油中的一个主要活性成分,其结构为CH_2=CH-CH_2-S-S-CH_2-CH=CH_2,1975年已人工合成。该成分具有较强的抗菌作用,是一种较好的广谱抗菌药。该品为油状液体,具挥发性,有特异蒜臭,不稳定,受空气、光线、温度的影响易氧化变质、聚合沉淀,对人体粘膜有刺激性,故给制剂生产和应用带来不利因素。     

白藜芦醇经鼻腔黏膜给药脑内释药特性的研究

目的:通过鼻腔灌流给药与静脉给药两种方式来考察白藜芦醇包合以后,经鼻入脑释药的可能性。方法:取新西兰兔3只,体质量约为3 kg,分别经鼻腔灌流与静脉注射白藜芦醇羟丙基-β-环糊精包合物,观察单位质量血液、大脑、嗅脑及筛鼻甲中白藜芦醇的分布情况。结果:静脉给药后,单位质量组织中白藜芦醇的含量从高到低依次为血液、大脑、嗅脑和筛鼻甲,分别为(0.143±0.181)μg/g、(0.035 7±0.034 8)μg/g、(0.031 3±0.037 6)μg/g、(0.0297±0.0129)μg/g;鼻腔灌流后,单位质量组织中白藜芦醇的含量从高到低依次为筛鼻甲、嗅脑、血液和大脑,分别为(149.529±2.344)μg/g、(0.124±0.072)μg/g、(0.097±0.104)μg/g、(0.025±0.019)μg/g。鼻腔灌流后,单位质量筛鼻甲及嗅脑中白藜芦醇含量均明显高于静脉给药后(P<0.05或P<0.01)。结论:经鼻腔灌流给药可以改善白藜芦醇在筛鼻甲和嗅脑中的分布,从而发挥脑内释药的作用。     

冰片β-环糊精包合物制备工艺研究

目的　研究 β 环糊精包合冰片的最佳工艺。 方法　以 2 0 %乙醇和水为溶媒考察 β 环糊精包合冰片的包合率。 结果　以 2 0 %乙醇为溶剂 ,冰片与β 环糊精量的比例为 1:6 (g/ g) ,搅拌时间为 1h ,温度为 2 0℃的条件下包合最佳。 结论　该工艺适合冰片β 环糊精包合物的制备。     

聚氧乙烯骨架缓释片的处方及体外释药机制研究

目的 以聚氧乙烯(PEO)为亲水凝胶骨架制备缓释片剂,并考察其体外释药机制。方法 基于两种规格PEO的用量比与释药速率之间的关系,优化缓释片处方。通过考察片剂的体外释放度和溶蚀比探讨其释药机制,并对不同溶解度药物的体外释放行为进行比较。结果 缓释片体外释药速率与PEO用量比呈线性关系,所得优化处方在12 h内以接近恒速释药,其体外释药与溶蚀过程基本同步,且在所考察用量范围内不同溶解度药物的体外释放度相近。结论 PEO制成的亲水凝胶骨架片缓释性能良好,其体外释药是药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果。     

布洛芬-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的 :探讨饱和水溶液法制备布洛芬 - β 环糊精包合物的最佳制备工艺。方法 :采用正交设计方法优化制备工艺。结果 :优选出的包合工艺条件是 :投料比为 1∶1(摩尔比 ) ,包合搅拌时间为 3h ,温度为 4 0℃。经热重分析法和红外光谱法鉴定 ,表明布洛芬 - β 环糊精已形成包合物。结论 :布洛芬 - β 环糊精包合物可明显提高布洛芬热稳定性 ,按此包合工艺条件制备包合物 ,测得布洛芬在包合物中含量为 (12 .6 7± 0 .2 7) %。     

右旋布洛芬包合物的制备

目的：优选右旋布洛芬包合物的包合工艺。方法：以收得率和包合率为指标,运用L9（34）正交试验优选最佳包合工艺,采用相溶解度法、TLC、UV、IR对包合物进行鉴定。结果：右旋布洛芬的最佳包合工艺为右旋布洛芬与β－环糊精摩尔比为1：1,包合温度50℃,包合时间4 h。结论：右旋布洛芬的包合工艺简单、合理可行。     

丹皮酚β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的建立丹皮酚β-环糊精包合物的制备工艺。方法以包合物收得率和包合率为指标,采用正交试验优选β-环糊精包合丹皮酚的条件,在此条件下,采用3种不同的包合工艺制备丹皮酚环糊精包合物,并对pH和HPMC对包合的影响进行了研究。结果1份丹皮酚用6份量的乙醇溶解后,以每小时1/30V的速度加入45℃10份量β-环糊精的饱和溶液中,搅拌包合至包合物形成,包合率可达80%,包合物收率可达75%以上;不同pH、HPMC下,丹皮酚相溶解曲线呈AL型,不同的pH和HPMC条件下包合稳定常数差异较大。结论采用优化的饱和溶液法及工艺条件制备包合物,包合率与收率高、工艺简单、设备要求不高,适用于工业化生产。pH2.5、0.5%HPMC条件可进一步增强药物与环糊精的包合作用。     

美托拉宗缓释片的制备和释药机制的研究

目的 制备美托拉宗缓释片并探讨其释药机制。方法 从处方和工艺两个方面考察了各因素对药物释放行为的影响。在单因素考察的基础上,采用羟丙甲基纤维素（HPMC） 4000 cps作为骨架材料 HPMC 5 cps作为致孔剂,制备美托拉宗缓释片。通过正交设计,以2、4、7 h的药物释放度为评价指标,优化最佳处方。结果 HPMC的用量和比例对美托拉宗缓释片的释放影响最大。该制剂的体外释放与Ritger-Peppas方程拟合的相关性最好,释药过程为扩散和溶蚀并存。结论 美托拉宗缓释片的工艺重现性好,体外释放符合拟定的释药速率。     

苍术挥发油β-环糊精包合物研究

目的:优选抗炎活性成分苍术挥发油的制备工艺。方法:以包合率为考察指标,苍术挥发油和β-CD的比例、包合温度及包合时间为考察因素,采用正交设计法筛选最佳制备工艺。结果:最佳制备条件为挥发油和β-CD投料比为1∶6,包合温度为40℃,包合时间60 min。结论:该工艺条件基本稳定,适合苍术挥发油的包合。     

阿司匹林β-环糊精包合物的实验研究

目的寻找阿司匹林β环糊精包合物的最佳制备工艺。方法以包合率为指标,设计四因素三水平的正交试验筛选优化制备阿司匹林β环糊精包合物的最佳工艺,用薄层层析法和X射线衍射法测定包合物的溶出度及溶解性等验证包合物的形成。结果采用研磨法、主客分子摩尔比为1∶5、60℃包合1h其为最佳制备工艺,包合率最高,平均包合率为(70.4±1.7)%,RSD为1.4%。结论将阿司匹林制成β环糊精包合物后显著提高了它的稳定性、溶解性和累积释放百分率。     

氢氯噻嗪HPMC骨架片释药机制影响因素研究

目的 研究影响HPMC骨架释药机制的因素。方法 以氢氯噻嗪为模型药物,HPMC为骨架材料,制备缓释片,测定释放度并描述其释放机制。考察各处方因素和释放条件对释放机制的影响。结果 HPMC用量越大、难溶性填充剂,释放机制越趋向于零级释放。较低的HPMC用量、水溶性填充剂,释放机制趋向于Higuchi和Peppas方程,释药行为以溶蚀和扩散相结合。结论 HPMC型号、片剂的硬度、制备方法、溶出度测定方法、转速对释放机制影响不大。HPMC用量、填充剂的性质、溶出介质的离子强度影响释放机制。     

桂花挥发油β-环糊精包合物制备工艺研究

目的：优选桂花挥发油β-环糊精（β-CD）包合物的最佳工艺条件,并验证包合物的形成。方法：以挥发油包结率为评价指标,比较研磨法、饱和水溶液法、超声法,优选最佳工艺,并用薄层层析法对包合前后的挥发油性质进行分析。结果：最佳的制备方法为饱和水溶液法,包合时间为2小时,温度为50℃,β-环糊精与桂花挥发油的比例为6：1。结论：按优选的方法,桂花挥发油可与β-环糊精形成稳定的包合物,且挥发油的利用率比较高。     

兰索拉唑β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的：制备兰索拉唑β-环糊精包合物。方法：用正交设计法研究物料比、温度、时间3个因素对兰索拉唑β-环糊精包合物制备工艺的影响。结果：包合温度对包封率有非常显著的影响,最佳工艺条件为兰索拉唑与β-环糊精的摩尔比为1：3,包合温度为30℃,超声时间为35min。结论：此方法可用于兰索拉唑β-环糊精包合物的制备。     

连翘挥发油β-环糊精包合物的稳定性研究

[目的]考察连翘挥发油β-环糊精包合物稳定性。[方法]采用气相色谱法,以连翘挥发油相对含量为测定指标,分别对连翘挥发油β-环糊精包合物和混合物进行强光照射、高温、高湿实验。[结果]在光、热、湿等因素影响下,包合物中挥发油相对含量没有明显变化,而混合物中挥发油相对含量均明显下降。[结论]连翘挥发油β-环糊精包合物具有一定的抗光照性、热稳定性和湿稳定性,其稳定性明显优于混合物。     

地尔硫-乙基化β-环糊精包合物的释放度测定

目的　探讨地尔硫 艹卓 乙基化 β 环糊精包合物的体外释放度。 方法　采用研磨法制备地尔硫 艹卓 乙基化 β 环糊精包合物 ,以紫外法测定其含量 ;释放度测定采用《中华人民共和国药典》2 0 0 0版二部释放度测定法中的第 3法。结果　地尔硫 艹卓(DIL)在包合物中的含量为 (2 4 .0± 0 .9) % ;包合物溶解度为12 .72mg ml ;原药 2min时释放 90 %以上 ,而包合物在 15min时释放才达到 90 %。结论　以乙基化 β 环糊精为载体制成的DIL包合物具有较好的缓释作用     

薏苡仁油β-环糊精包合物稳定性的研究

目的:验证薏苡仁油/β-环糊精包合物的稳定性。方法:以主要成分甘油三油酸酯含量为测定指标,分别对薏苡仁油包合物和物理混合物进行高温、光解和耐高湿实验。结果:在光、热、湿等因素影响下,包合物中甘油三油酸酯的含量变化明显小于物理混合物。结论:薏苡仁油β-环糊精包合物具有一定的抗光解性、热稳定性和湿稳定性。