开口箭皂甙抑制小鼠S-180肉瘤细胞增殖及实体瘤生长的实验研究

目的 研究开口箭皂甙(STCB)体内外抗S-180肉瘤活性的强度及其作用机制.方法 MTT法检测S-180细胞的增殖程度;制备昆明种小鼠S-180移植实体瘤模型,观察STCB的抑瘤作用;光镜和电镜下观察药物作用后S-180细胞形态及超微结构变化;以不同浓度STCB处理S-180细胞,经碘化丙啶染色后应用流式细胞术检测细胞周期及细胞凋亡情况.结果 STCB体外明显抑制S-180细胞增殖,IC50为34.64μg/ml.经灌胃给药,STCB对荷S-180实体瘤小鼠表现出良好的抑瘤作用,低剂量(0.5 g/kg体质量)时,抑瘤率已超过30%,高剂量(2 g/kg体质量)时,抑制率达到54.86%.电镜观察和FCM检测证明肿瘤细胞凋亡率随STCB浓度增加而增加.STCB的浓度为10和30μg/ml时,S期细胞百分率上升,G2/M期细胞百分率下降;当STCB的浓度达到60μg/ml,G0/G1期细胞百分率下降,G2/M期细胞百分率上升:提示低浓度STCB阻止S-180细胞从S期进入G2期;高浓度时,STCB还干扰S-180细胞的有丝分裂.结论 STCB在体内外对S-180肉瘤细胞均有抑制作用,其作用机制与诱导肿瘤细胞的凋亡和干扰细胞周期有关.     

博落回总碱对肝癌细胞的毒性作用和体内抗肿瘤作用

目的 观察博落回总碱(TAPP)的体内外抗肿瘤活性作用。方法 MTT法检测TAPP体外对人肝癌Hep3B细胞、小鼠H22肝癌细胞的抑瘤作用;用小鼠移植性肿瘤法检测TAPP对小鼠H22肝癌细胞、S180肿瘤细胞的体内抑瘤作用。测3次重复实验结果。结果 (1)TAPP在体外有明显的细胞毒性作用,可抑制Hep3B、H22细胞增殖,且呈剂量依赖性:其对Hep3B细胞的半数抑制浓度(IC₅₀) 3次重复实验结果分别为3.04、3.98、2.98µg/ml,对H22细胞则分别为2.89、2.21、2.34µg/ml。(2)体内实验表明,TAPP可抑制H22细胞皮下移植瘤的生长,在剂量为每天1、2、4 mg/kg·b.w.时,3次腹腔注射给药实验测得抑瘤率分别为18.6%、35.1%、44.9%,而以每天4 mg/kg·b.w.时口服给药抑瘤率则为7.9%;另外,TAPP可明显延长S180腹水瘤小鼠存活时间,剂量为每天1、2、4 mg/kg·b.w. 时静脉注射给药生命延长率3次重复结果平均分别为24.8%、48.9%、52.7%。结论 TAPP在体内外均有明显的抗肿瘤活性。     

没食子酰表没食子儿茶素抗肿瘤作用的研究

目的:了解没食子酰表没食子儿茶素(EGCG)抗肿瘤作用.方法:用小鼠肉瘤180(S-180)、小鼠肝癌(Hep)为瘤株,对EGCG进 行体内外抗肿瘤药效试验和观察其对荷瘤小鼠免疫器官重量的影响.结果:EGCG灌胃80、40mg/kg·d-1,连续7 d,对小鼠移植性S-180实体瘤有明显抑制作用;80 mg/kg·d-1可延长Hep腹水癌小鼠生命;160、80、40、20 mg/L的EGCG对S-180和Hep瘤细胞的体外存活有明显抑制;160、80、40、20、10mg/L的EGCG可完全或部分灭活Hep瘤苗;除10mg/L浓度组外,其余各浓度组亦可部分灭活S-180瘤苗;80、40 mg/kg可增加荷瘤小鼠胸腺重量.结论:EGCG在实验条件下有一定抗肿瘤作用,能延缓免疫器官衰退.     

白花蛇舌草总黄酮的抗肿瘤作用

目的 研究白花蛇舌草总黄酮(FOD)的体内外抗肿瘤作用.方法 建立了小鼠肉瘤S180、EAC腹水型、肝癌HepA实体型移植肿瘤模型,观察FOD (0.5、1.0、5.0、10.0mg/kg)的体内抗肿瘤作用;采用体外试验观察FOD的体外抗肿瘤作用.结果 FOD (5.0、10.0 mg/kg)对S180小鼠肿瘤有明显的抑制作用,FOD (1.0、5.0、10.0 mg/kg)对小鼠HepA实体瘤有明显的抑制作用,FOD对腹水型EAC小鼠无保护作用.FOD半数抑制浓度(IC50)均值分别为MCF-7细胞92.8μg/ml; BEL-7407细胞147.7 μg/ml;SMMC-7721细胞147.9μg/ml;BGC-823细胞241.3 μg/ml; COLO-205细胞247.1 μg/ml;Hep-2细胞284.8 μg/ml;A549细胞323.4 μg/ml;Hela细胞575.5 μg/ml.结论 FOD具有一定的体内外抗肿瘤作用.     

薤白挥发油抗肿瘤作用的实验研究

目的 对从中药薤白中分离提取的挥发油进行抗肿瘤活性研究。方法 用细胞计数法绘制加药后瘤细胞的生长曲线图，用MTT法检测薤白挥发油对S180和H22细胞株的体外细胞毒作用；同时在昆明系小鼠异体移植性S180和H22肿瘤模型上观察薤白挥发油的抑瘤作用。结果薤白挥发油能够明显抑制体外培养的瘤细胞生长，对两种瘤细胞有明显的细胞毒效应，其IC50分别是145.97mg/L\153.16mg/L，而且对荷S180和H22小鼠的肿瘤生长有明显的抑制作用，高剂量组抑瘤率分别为60.86%、52.99%。结论 薤白挥发油在体内外对S180和H22均有抑制作用。     

紫杉醇脂质体细胞毒作用和抗瘤作用的研究

为研究紫杉醇脂质体的体外细胞毒作用及体内抗瘤作用。进行噻唑蓝（MTT）体外试验法和腹腔给药体内抗瘤试验。发现紫杉醇脂质体对体外培养的人卵巢癌细胞COC1在浓度为22.5μg/ml、45μg/ml和90μg/ml时,其抑制率分别为78.48%、84.90%和93.53%。体内腹腔给予紫杉醇脂质体5mg/(kg     

汉防己碱对肝癌Hep3b细胞生长的双向作用

目的考察汉防己碱(tetrandrine,Tet)对肝癌Hep3b和Hep3b/5-Fu细胞生长的影响。方法采用体外细胞培养,结合流式细胞术、MTT和Western blot方法研究Tet(0.33～1.0μg/ml)对肝癌Hep3b及Hep3b/5-Fu细胞生长的作用特点。结果 Tet在0.33～1.0μg/ml时呈浓度依赖性降低Hep3b细胞存活率;0.5和1.0μg/ml显著提高5-Fu对Hep3b细胞的IC50,但降低5-Fu对Hep3b/5-Fu细胞的IC50;0.33μg/ml的Tet明显增加cDDP对Hep3b/5-Fu细胞的IC50,而0.5和1.0μg/ml显著降低cDDP对Hep3b/5-Fu细胞的IC50(P<0.01)。1.0μg/ml的Tet作用48 h后使Hep3b细胞中的P-gp和MRP1表达明显上调(P<0.05)。Tet单用对Hep3b细胞生长有一定抑制作用,高浓度Tet逆转Hep3b/5-Fu细胞对5-Fu耐药和增强cDDP对Hep3b/5-Fu细胞生长的抑制作用,但低浓度分别促进Hep3b细胞和Hep3b/5-FU细胞对5-Fu和cDDP耐药。结论 Tet对Hep3b和Hep3b/5-Fu细胞生长呈浓度相关的双向作用,其促进耐药细胞发展的机制至少与提升P-gp和MRP1表达有关。     

积雪草甙、羟基积雪草甙对体外培养人胚胎成纤维细胞的影响

目的研究积雪草甙（asiaticoside,Ad）和羟基积雪草甙（madecassoside,Md）对体外培养人胚胎成纤维细胞（Human embryonic skin fibroblasts,HESFb）增殖过程的影响。方法在不同浓度（0μg/ml、10μg/ml、50μg/ml、100μg/ml、200μg/ml、400μg/ml）Ad和Md的环境下对人胚胎细胞进行体外培养,用CCK-8试剂盒通过酶标仪检测不同培养时间（0、1、2、3、4、5d）HESFb的OD值,用SPSS13.0统计软件进行统计分析。结果在实验时间内Ad和Md在10μg/ml、50μg/ml、100μg/ml、200μg/ml浓度时均对人胚胎成纤维细胞的增殖有促进作用,200μg/ml浓度时最明显,且Ad比Md作用强。两组在400μg/ml浓度时均有抑制作用。结论在一定浓度和培养时间内一定剂量的Ad和Md对体外培养的HESFb增殖有促进作用,同剂量相比Ad比Md明显。而较高剂量的时候均可出现抑制作用。     

AMH-T体外抗肿瘤作用的研究

目的探讨功效部位AMH-T对人Hela、Hep G2和U251体外抗肿瘤作用,了解其剂量-反应和时间-效应关系,发现对AMH-T敏感的肿瘤细胞株.方法采用体外抗肿瘤实验进行体外抗癌活性检测.实验设阴性对照组(DMSO)、阳性对照组(DDP,3μM)、AMH-T的5个剂量组(2、4、8、16和32μg/m L).采用MTT法检测药物处理24 h、48 h和72 h后的OD值,计算各组的增殖抑制率.结果 AMH-T作用72 h后,在AMH-T为8μg/m L时,显微镜下观察Hela细胞几乎死亡.AMH-T在剂量为2、4、8、16和32μg/m L时,对人宫颈癌细胞株Hela的抑制率分别为-5.54%、2.93%、72.14%、74.41%和73.86%,其IC50为11.66μg;对人肝癌细胞株Hep G2的抑制率分别为3.87%、12.50%、54.07%、55.27%和51.86%,其IC50为22.90μg;对人神经胶质瘤细胞株U251的抑制率分别为-5.47%、1.08%、54.83%、57.75%和71.78%,其IC50为16.85μg.结论 AMH-T对Hela、Hep G2和U251均具有显著性的体外抗肿瘤作用,存在明显的剂量-反应和时间-效应关系;Hela细胞株对AMH-T最为敏感.     

淫羊藿多糖免疫调节作用的研究

本文报告了朝鲜淫羊藿提取物—多糖成分对正常Balb/C小鼠体内体外NK细胞活性的影响及对IL_2产生能力的影响。结果表明:淫羊藿多糖在100～1000μg/ml时对小鼠体外NK细胞活性呈双向调节作用,在体内体外对IL_2产生均有促进作用,其有效剂量在体内作用时为100mg/kg、体外作用为100μg/ml。     

Dualistic effects of tetrandrine on growth in human hepatoma 3b cells

目的 考察汉防已碱(tetrandrine,Tet)对肝癌Hep3b和Hep3b/5-Fu细胞生长的影响.方法 采用体外细胞培养,结合流式细胞术、MTT和Western blot方法研究Tet(0.33 ～ 1.0μg/ml)对肝癌Hep3b及Hep3b/5-Fu细胞生长的作用特点.结果 Tet在0.33～1.0 μg/ml时呈浓度依赖性降低Hep3b细胞存活率;0.5和1.0 μg/ml显著提高5-Fu对Hep3b细胞的IC50,但降低5-Fu对Hep3b/5-Fu细胞的IC50;0.33 μg/ml的Tet明显增加cDDP对Hep3b/5-Fu细胞的IC50,而0.5和1.0μg/ml显著降低cDDP对Hep3b/5-Fu细胞的IC50(P＜0.01).1.0 μg/ml的Tet作用48 h后使Hep3b细胞中的P-gp和MRP1表达明显上调(P＜0.05).Tet单用对Hep3b细胞生长有一定抑制作用,高浓度Tet逆转Hep3b/5-Fu细胞对5-Fu耐药和增强cDDP对Hep3b/5-Fu细胞生长的抑制作用,但低浓度分别促进Hep3b细胞和Hep3b/5-FU细胞对5-Fu和cDDP耐药.结论 Tet对Hep3b和Hep3b/5-Fu细胞生长呈浓度相关的双向作用,其促进耐药细胞发展的机制至少与提升P-gp和MRP1表达有关.     

广东产眼镜蛇毒及其组份C对小鼠的抑瘤作用研究

本文进行了体内和体外实验，体内实验通过腹腔注射及灌胃给药，发现广东产眼镜蛇毒及其组份C对小鼠实验性肝癌及S-180肉瘤均有明显抑瘤作用，但口服给药剂量须达到腹腔注射给药剂量的50倍，才能产生相似的药效;体外实验中原毒及其组份C的抑癌作用量效关系明显，剂量增大肿瘤生长缓慢甚至完全不生长;在一定剂量范围内，组份C的抑瘤作用较原毒强。结果表明，广东产眼镜蛇毒及其组份C有抗实验性肝癌及S-180的作用。     

抗癌液抗肿瘤作用的实验研究

[目的]观察抗癌液对小鼠移植性肿瘤的抑制作用。[方法]采用小鼠移植性肿瘤S-180的体内试验方法,动物接种瘤细胞后24小时分成NS组、CTX组、抗癌液不同剂量组和抗癌液不同剂量与CTX合用组,除CTX灌胃给药5天、每天一次外,其余药灌胃给予10天,每天一次,第11天处死动物,称体重,剥取瘤块、脾、胸腺并称重,计算抑瘤率、胸腺和脾脏系数。[结果]抗癌液(52.5g/kg、26.3g/kg)对小鼠S-180有显著抑制瘤重的作用,抑瘤率分别为30.1%、25.6%;而52.5g/kg、26.3g/kg、13.1g/kg的抗癌液合用CTX0.02g/kg与CTX对照组比较,能使瘤块显著缩小,其与NS对照组的抑瘤率分别达到73.9%、76.4%及59.6%。[结论]抗癌液具有一定抗肿瘤作用,与CTX合用则具有明显的增强抗肿瘤作用。     

参麦注射液的抗肿瘤作用研究

目的 研究参麦注射液体内外抗肿瘤作用。方法 以小鼠肉瘤S180、肝癌H22、Lewis肺癌实体瘤模型考察参麦注射液的体内抑瘤作用;通过MTT法考察参麦注射液体外对人宫颈癌HeLa细胞和人肝癌HepG 2细胞的增殖抑制作用。结果 参麦注射液在体内对小鼠肉瘤S180、肝癌H22、Lewis肺癌均有显著的抑制作用,且呈剂量相关性,中、高剂量抑瘤率可达35%以上;体外对人宫颈癌HeLa细胞和人肝癌HepG 2细胞亦有增殖抑制作用,且呈浓度–时间相关性,48 h的IC50值分别为0.36、0.72 g /mL,72 h的IC50值分别为0.21、0.29 g /mL。结论 参麦注射液体内外均有显著的抗肿瘤活性。     

洋地黄毒甙抗肿瘤作用及机理研究

应用洋地黄毒甙进行体内外抗肿瘤活性的研究发现,0.1～1.25μg/ml洋地黄毒甙在体外能显著杀伤 HL-60,K562,SMMC-7721.FGC85,SGC-7901,MKN28细胞,并呈剂量呈依赖性,药物作用24h.IC50分别是 0.132,0.182,0.265,0.282,0.498,0.622μg/ml。0.01～1.25μg/ml洋地黄毒甙处理12h,对HL-60和SGC-7901细胞集落形成率有明显的抑制作用,IC50分别是0.056,0.119μg/ml。与5-氟尿嘧啶(200mg/kg·ld_1,ip)合用能使腹水瘤小鼠的生命延长     

大黄酸衍生物RH-01抑制骨肉瘤生长作用研究

【目的】研究大黄酸衍生物RH-01抑制骨肉瘤生长及其骨亲和性的作用。【方法】体外用MTT法对RH-01的活性进行筛选；昆明鼠荷S180肉瘤，连续10d给药RH-0130mg·（kg·d）^-1和60mg·（kg·d）^-1，处死动物，称量肿瘤，分析RH-01对体内肿瘤生长的抑制作用；采用体外羟基磷灰石吸附实验测定RH-01的骨亲和性；用紫外分光光度仪测定RH-01在体内的骨亲和性。【结果】经RH-01处理过的人源骨肉瘤HOS细胞，IC50为0．18μmol／L；浓度为30mg·（kg·d）-1和60mg·（kg·d）^-1两个实验组，RH-01对昆明鼠荷S180肉瘤的生长抑制率分别为64．54％和77．26％；RH-01在体外的骨亲和性明显，羟基磷灰石吸附值为14．8μmol／g，而四环素的吸附值仅为8．1μmol／g；紫外分光光度仪测定结果显示，RH-01在骨内与鬼臼毒素具有相似的光谱图，并且测得在254nm波长，给药12h后，经RH-01转运至骨内的鬼臼毒素含量为（5．39±0．03）μg／mg，而对照组的鬼臼毒素的含量为（3．29±0．03）μg／mg。【结论】RH-01体外抑制骨肉瘤HOS细胞生长作用明显，体内也能显著抑制S180肉瘤的生长，而且RH-01在体内外的骨亲和性作用明显。     

萝卜硫素脂质体对S-180肉瘤细胞小鼠移植瘤的抑制作用

目的 探讨萝卜硫素(SFN)脂质体的体内抗肿瘤作用并讨论其可能机制.方法 首先体外观察SFN脂质体组及游离药物组对S-180肿瘤细胞株的抑制作用,进行细胞内药动学实验.然后建立S-180肉瘤细胞小鼠皮下移植瘤动物模型,观察SFN脂质体组及游离药物组对荷瘤小鼠肿瘤生长的抑制作用,检测肿瘤中药物含量.通过Western blot检测SFN脂质体对荷瘤小鼠金属蛋白酶(MMP)-2的影响,采用一氧化氮合成酶检测试剂盒检测荷瘤小鼠的一氧化氮合成酶含量.结果 在体外实验中,SFN脂质体抑制S-180细胞的半抑制浓度(IC50)为33.1 μmol/L,小于游离SFNIC50 44.3 μmol/L.细胞内药动学参数提示,SFN脂质体进入S-180细胞内的程度较游离SFN增加.SFN脂质体低、中、高三个剂量组均能明显抑制荷S-180荷瘤小鼠的肿瘤生长,与相同剂量游离SFN(50 mg/kg)比较,脂质体的抑瘤率(44.09％)增强近一倍(24.55％),生命延长率有所增加(P＜0.01).中、高剂量的SFN脂质体明显下调小鼠肿瘤部位中的一氧化氮合成酶的表达(P＜0.01).Western blot检测结果表明,高剂量浓度的SFN脂质体用药后,明显下调小鼠瘤组织中的MMP-2蛋白的表达(P＜0.0t).结论 SFN脂质体具有较强的体内外抗肿瘤活性,作用强于游离SFN.其机制可能与实体瘤的高通透性和滞留效应、抑制基质MMP-2活性来阻止肿瘤细胞的入侵,并使得一氧化氮合成酶浓度降低减少一氧化氮分泌,从而降低血管通透性,减少肿瘤组织供应,抑制肿瘤的生长等有关.     

岗梅水提取物抗流感病毒的实验研究

目的研究岗梅水提取物体内外抗流感病毒的活性。方法体外抗病毒试验采用CPE法,按Reed-Muench方法计算TC50、IC50和TI,观察岗梅水提取物体外对流感病毒引起的细胞病变的影响;体内抗病毒试验采用小鼠经滴鼻感染流感病毒造成肺炎模型,以肺部炎症、死亡率和生命延长率为指标,观察岗梅水提取物体内抗流感病毒的活性。结果岗梅水提取物在体外对流感病毒引起的细胞病变有明显的抑制作用,其IC50为88.2μg/ml,TI为5.82;在给药剂量为8g生药/kg和16g生药/kg时,对流感病毒所致的小鼠肺部炎症有明显抑制作用,并能明显降低流感病毒感染小鼠的死亡率和延长其存活时间。结论岗梅水提取物在体内外均具有明显抗流感病毒的作用。     

马鞭草醇提液小剂量时能显著增加紫杉醇的抗肿瘤活性

目的:研究马鞭草醇提液(EVO)联合紫杉醇(PTX)在体外和体内的抗肿瘤效果。方法:采用MTT法测定EVO与PTX单用以及联用对小鼠S180细胞的增殖抑制率;建立S180皮下种植瘤小鼠模型,观察EVO与PTX单用以及联用对小鼠皮下瘤的生长抑制作用。结果:体外实验发现在PTX的各个浓度下(3.75,7.50,15.00,30.00,60.00ng/ml),EVO20mg/ml联合后的细胞抑制效果均明显强于PTX单药。体内实验证实当EVO1g/kg与PTX10mg/kg联用时则对肿瘤生长产生了明显的抑制作用,与PTX10mg/kg单用相比具有显著性差异(P<0.05)。结论:体外和体内实验证实EVO在小剂量时能够显著增加PTX的抗肿瘤活性,这为提高临床常用化疗药物的疗效且减少增加剂量带来的不良反应提供了新的思路。     

杜仲总黄酮对人肺腺癌细胞H1299细胞增殖的影响

目的通过观察杜仲总黄酮对人肺腺癌细胞H1299细胞增殖的影响,筛选杜仲抗肿瘤的药效成分。方法乙醇分段法提取杜仲皮中总黄酮,以25μg/ml、50μg/ml、100μg/ml、200μg/ml浓度分别加入H1299细胞中,用MTT法检测H1299细胞的增殖情况。结果杜仲总黄酮为25μg、50μg、100μg、200μg/ml剂量组的OD490吸光值均降低,与对照组相比,有统计学意义（P〈0.05）。结论杜仲总黄酮能直接抑制体外培养的人肺腺癌细胞H1299细胞增殖。