肝功能异常病人硬膜外注射罗哌卡因的药效学和药代动力学

目的观察肝功能异常病人硬膜外注射罗哌卡因的药效学和药代动力学特性。方法择期上腹部手术病人20例,10例阻塞性黄疸伴肝功能异常病人(ASAⅢ级)为肝功能异常组(Ⅰ组), 10例肝功能未见异常病人(ASA Ⅰ或Ⅱ级)为对照组(Ⅱ组)。两组均采用硬膜外阻滞复合全身麻醉, T8．9硬膜外穿刺置管,证实在硬膜外后2 min内注入0．75％罗哌卡因(含肾上腺素5μg·ml-1)2 mg· kg-1。记录注药后30 min内感觉和运动阻滞情况,用高效液相色谱法测定注药后0-720 min罗哌卡因血浆浓度,计算其各药代动力学参数。结果硬膜外注药后30 min内,两组感觉、运动阻滞效果差异无统计学意义。两组罗哌卡因的血浆药物浓度-时间曲线均符合二房室开放模型;与Ⅱ组比较,Ⅰ组硬膜外注药后180-720min罗哌卡因血浆浓度升高,消除半衰期延长,曲线下面积增加,清除率降低,消除速率常数减小(P<0．05或0．01)。结论肝功能异常病人0．75％罗哌卡因硬膜外阻滞后30 in内的感觉和运动阻滞效果无异常,但罗哌卡因的代谢明显减慢,血药浓度升高。     

老年患者硬膜外注射罗哌卡因的药效动力学和药代动力学

目的 评价老年患者硬膜外注射罗哌卡因的药效动力学和药代动力学.方法 20例择期行疝修补术的老年患者为老年组,年龄65～84岁,体重52～75 kg;20例择期行疝修补术的成年患者为青年组,年龄20～加岁,体重49～77kg.于k2,3椎间隙行硬膜外穿刺,头端置管3～5 cm,于15min内注射0.5%罗哌卡因1.5 mg/kg.评价感觉阻滞程度,于给药后30 min评价运动阻滞程度,并分别于硬膜外给药前、给药后5、10、20、30、45、60、75、90、120、150 min时抽取足背动脉血样3 ml,采用高效液相色谱法测定血浆罗哌卡因浓度,计算罗哌卡因的药代动力学参数.结果 与青年组比较,老年组罗哌卡因的起效时间缩短,感觉阻滞平面固定时间及感觉阻滞消退时间延长,最高感觉阻滞平面及运动阻滞程度升高(P<0,05).两组罗哌卡因的血药浓度一时间曲线符合二室开放模型,并按一级动力学进行消除.与青年组比较,老年组罗哌卡因的浅室分布半衰期、深室分布半衰期、药峰时间、AUC0→150min、AUC0→Inf差异无统计学意义(P>0.05),罗哌卡因的消除半衰期延长,药峰浓度升高,清除率和表观分布容积减小(P<0.05).结论 老年患者罗哌卡因的血药浓度-时间曲线均符合二室开放模型,与成年患者比较,老年患者硬膜外注射罗哌卡因的总吸收无变化,清除率和表观分布容积减小,药峰浓度升高,消除半衰期延长,感觉阻滞平面和运动阻滞程度升高,感觉阻滞时间延长.     

硬膜外阻滞时罗哌卡因和布比卡因的药代动力学

目的 研究国人在硬腊外阻滞时罗哌卡因和布比卡因的药代动力学特征。方法 选择１４例手术病人、随机分为两组、硬膜外阻滞时,分别注产哌卡因２．０ｍｇ／ｋｇ或布比卡因２．０ｍｇ／ｋｇ。用气相色谱法测定血浆药物浓度。结果 罗哌卡因和布比卡因的药＝时曲线均会合二室开放模型。ｔ１／２ｋａ分别为０．２２小时和０．１４小时,Ｔ分别为０．５１和０．４７小时,Ｃａｍｘ分别１．０６ｍｇ．／ｋｇ．Ｌ＾１和１．４４ｍｇ．Ｌ＾     

肾移植术硬膜外罗哌卡因药效学和药代动力学研究

目的 观察肾移植术患者罗哌卡因硬膜外麻醉时药代动力学和药效学的变化。方法选择肾移植术病人8例（R组）;年龄体重相匹配的肾功能正常,行下腹部或下肢手术病人8例（C组）。应用0.75％罗哌卡因行硬膜外阻滞,测定感觉阻滞、运动阻滞程度;以高效液相法测定罗哌卡因血浆浓度,测定血浆α1-酸性糖蛋白浓度。结果　R组感觉阻滞上界固定时间为（20.00±4.63）min,比对照组[（32.14±8.09）min]明显快（P<0.05）;麻醉持续时间明显延长,分别为（60.00±27.69）min,（43.10±27.64）min,P<0.05。R组血浆α1-酸性糖蛋白浓度[（125.49±46.84）mg/dl]明显高于C组[（69.69±20.39）mg/dl）]（P<0.05）。R组罗哌卡因血药浓度-时间曲线 AUC（496.46±237.84）明显高于C组（304.09±100.77）（P<0.05）。而运动阻滞时间、Tmax、Tβ1/2、Cmax两组无显著性差异。结论 硬膜外0.75％罗哌卡因可为肾移植术提供良好的麻醉。肾衰对罗哌卡因药效学和药代动力学有不同程度的影响。     

罗哌卡因含或不含肾上腺素硬膜外麻醉的药效学和药代动力学

目的观察肾上腺素对１％罗哌卡因硬膜外阻滞的药效学和药动学影响。方法选择ＡＳＡⅠ～Ⅱ级行下腹部手术病人１６例,随机分为两组,每组８例。分别用１％罗哌卡因２ｍｇ· ｋｇ~－１（Ｒ组）和加入１： ２００ ０００肾上腺素的 １％罗哌卡因 ２ｍｇ· ｋｇ~－１（ＲＥ组）行硬膜外阻滞,对比两组药效学和药代动力学指标。结果两组药效学指标、Ｃｍａｘ和ＡＵＣ间均无显著性差异。与Ｒ组相比,ＲＥ组的Ｔｍａｘ明显后延（Ｐ＜０．０１）,Ｋ值明显降低（Ｐ＜０．０５）。结论 １：２００ ０００肾上腺素对１％罗派卡因硬膜外阻滞的药效学没有影响,但可以减缓罗哌卡因的吸收和清除。     

下腹部手术病人甲磺酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因硬膜外麻醉的效果

盐酸罗哌卡因是一种长效酰胺类局麻药，镇痛效果好，肌松作用完善，不良反应少。甲磺酸罗哌卡因为国产新型酰胺类局麻药，其离解常数及比旋度与罗哌卡因盐酸盐相近，但其硬膜外麻醉的效果尚需进一步探讨。本研究采用随机、单盲设计的多中心研究，通过观察下腹部手术病人甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因硬膜外麻醉的效果，评价甲磺酸罗哌卡因硬膜外麻醉的可行性。     

罗哌卡因在硬膜外阻滞时的药代动力学研究

罗哌卡因 (Ｒｏｐｉｖａｃａｉｎｅ)是一种新型长效的酰胺类局麻药 ,其化学结构为纯Ｓ型对映异构体。它对中枢神经系统和心血管系统毒性低 ,低浓度时具有感觉—运动神经阻滞分离现象。本研究拟通过对罗哌卡因在硬膜外阻滞时药代动力学的研究 ,探讨不同浓度的罗哌卡因进入硬膜外腔后在人体的吸收、分布和消除规律 ,以期对临床工作中合理用药提供较好的药理性理论依据。表 1　药代动力学参数项目Ⅰ组 (9例 )Ⅱ组 (9例 )Ｔ1 2Ｋａ(ｍｉｎ) 9 86± 1 6110 3 4± 2 5 5Ｔ1 2ａ(ｍｉｎ) 16 66± 5 72 15 71± 5 11Ｔ1 2 β(ｍｉｎ) 87 13…     

罗哌卡因用于犬坐骨神经阻滞时的药代动力学

目的 探讨罗哌卡因用于犬坐骨神经阻滞时的药代动力学.方法 成年健康杂种犬12只,雌雄各半,体重14～17 k异,6～8月龄,随机分为2组(n=6),分别采用0.5%罗哌卡因10 mg/kg(A组)和20 mg/kg(B组)行单次坐骨神经阻滞,分别于罗哌卡因给药前、给药后10、20、30、40、60、90、120、150、180、240、360、720 min时抽取股动脉血样5 ml,采用反相高效液相色谱法测定血浆罗哌卡因浓度,监测ECG、BP和HR,记录局麻药毒性反应的发生情况(同时在该点采血测定血浆罗哌卡因浓度).结果 罗哌卡因阻滞犬坐骨神经时的血药浓度-时间曲线符合二室模型,A组血药浓度峰值和曲线下面积低于B组(P<0.01),而其他参数两组间比较差异无统计学意义(P>0.05);各时点HR、SP、DP和MAP差异无统计学意义(P>0.05).B组有2只犬发生惊厥,惊厥时的血药浓度分别为12.56、13.67 mg/L.结论 罗哌卡因用于犬坐骨神经阻滞时的药代动力学特征符合二室模型,大剂量(20 mg/kg)时易产生中枢毒性反应.     

患者硬膜外注射不同浓度左旋布比卡因的药代动力学

目的 探讨患者硬膜外注射不同浓度左旋布比卡因的药代动力学.方法 择期行结肠癌根治术、经腹或腹会阴直肠癌根治术患者20例,ASA Ⅰ或Ⅱ级,年龄35～59岁,随机分为0.75%左旋布比卡因组(Ⅰ组)和0.5%左旋布比卡因组(Ⅱ组),每组10例.麻醉方法为腰段硬膜外阻滞联合全麻.经L1,2硬膜外穿刺成功后,分别经2 min注入0.75%或0.5%左旋布比卡因2 mg/kg.硬膜外注药结束后30 min内记录感觉和运动阻滞效果,记录不良反应发生情况.于注药后即刻、注药后10、20、30、45、60、90、120、210、300、420、540、660和840 min时取中心静脉血3 ml,采用高效液相色谱法测定血浆左旋布比卡因浓度,绘制血浆左旋布比卡因浓度-时间曲线,计算2组药代动力学参数.结果 2组血浆左旋布比卡因浓度-时间曲线均符合二房室开放模型;2组药代动力学参数比较差异均无统计学意义(P＞0.05).结论 0.75%和0.5%左旋布比卡因2mg/kg腰段硬膜外阻滞安全性高,血浆药物浓度-时间曲线均符合二房室开放模型,两者药代动力学特性无差异.     

性别对罗哌卡因阻滞犬坐骨神经时药代动力学的影响

目的探讨性别对罗哌卡因阻滞犬坐骨神经时药代动力学的影响。方法健康杂种犬12只，雌雄各半，体重13～16kg，6～8月龄，按性别分为2组（n=6）：雄性组（A组）和雌性组（B组）。肌肉注射3％戊巴比妥钠30mg／kg麻醉后，解剖坐骨神经，鞘内置管，恢复48h后，2组分别采用0．5％罗哌卡因10mg／kg行单次坐骨神经阻滞，分别于罗哌卡因给药前、给药后10、20、30、40、60、90、120、150、180、240、360、720min抽取股动脉血3ml，测定血浆罗哌卡因浓度，监测ECG、BP、HR，记录不良反应。结果罗哌卡因阻滞犬坐骨神经时的血药浓度－时间曲线符合二室模型，2组未见中枢神经系统毒性反应和其他局麻药中毒症状，各时点HR、SP、DP、MAP差异无统计学意义（P〉0．05）。2组罗哌卡因阻滞犬坐骨神经时的药代动力学指标差异无统计学意义（P〉0．05）。结论性别对0．5％罗哌卡因10mg/kg阻滞犬坐骨神经时的药代动力学无影响。     

子宫切除术患者氯普鲁卡因混合罗哌卡因硬膜外麻醉的效果

目的探讨子宫切除术患者氯普鲁卡因混合罗哌卡因用于硬膜外麻醉的效果。方法拟行子宫切除术患者印例，随机分为R、C1-R、C1-R，、C2-R，四组（n=15），硬膜外分别给予0，75％罗哌卡因、1％氯普鲁卡因＋0．75％罗哌卡因、1％氯普鲁卡因＋0，5％罗哌卡因、1．5％氯普鲁卡因＋0．5％罗哌卡因。记录感觉阻滞最高平面、运动阻滞分级及感觉、运动阻滞起效时间、持续时间、术中辅助用药及不良反应。结果与R组比较，其它三组感觉阻滞的起效时间、达最高平面的时间、BromageI、Ⅱ级的起效时间均缩短，C1-R1、C1-R1组感觉阻滞持续时间、运动阻滞的持续时伺缩短，C1-R组Bromage Ⅲ级的起效时间缩短，C1-R组术中低血压发生率升高，内脏牵拉痛发生率降低（P＜0．05）。结论子宫切除术患者1％或1．5％氯普鲁卡因可增强0．5％％罗哌卡因硬膜外麻醉的效果。     

子宫切除术病人不同剂量舒芬太尼混合罗哌卡因硬膜外麻醉的效果

目的 比较子宫切除术病人不同剂量舒芬太尼混合罗哌卡因硬膜外麻醉的效果。方法择期行子宫切除术病人80例，ASAⅠ或Ⅱ级，年龄30～55岁，随机分为四组：罗哌卡因组（L组）、罗哌卡因分别混合舒芬太尼10、20、30,ug组（S1、S2、S3组），每组20例。L组硬膜外注入0.75％罗哌卡因13ml混合生理盐水2ml，S1、S2、S3组0．75％罗哌卡因13ml分别混合舒芬太尼10、20、30μg（均为2m1）硬膜外注入。记录感觉阻滞的起效时间、持续时间、最高平面及达最高平面的时间、运动阻滞的起效时间及持续时间；评价腹部运动阻滞、麻醉效果及不良反应。采用概率单位回归分析建立0.75％罗哌卡因混合不同剂量舒芬太尼硬膜外麻醉的量一效关系方程，计算ED50和ED95。结果与L组比较，S1、S2、S3组感觉阻滞的起效时间及达最高平面的时间缩短，持续时间延长，最高平面升高，腹肌运动阻滞和麻醉效果改善（P〈0．05）；以S2、S3组麻醉的效果较好，但与其他各组相比，S3组嗜睡、寒战、恶心呕吐的发生率最高（P〈0．01）；各组间下肢运动阻滞的起效时间、持续时间及Bromage评分比较差异无统计学意义（P〉0．05），硬膜外0．75％罗哌卡因混合不同剂量舒芬太尼的ED50为11．21μg（95％可信区间为8、42～13．45μg），ED95为22．16μg（95％可信区间为17．63～38．11μg）。结论子宫切除术病人混合20，30μg舒芬太尼均可增强0．75％罗哌卡因硬膜外麻醉的效果。     

不同剂量可乐定复合罗哌卡因硬膜外麻醉的效应

目的 评价不同剂量的可乐定复合罗哌卡因硬膜外麻醉的临床效应。方法 60例ASAⅠ-Ⅱ级妇科手术患者，硬膜外随机双盲接受不含或含50、100、150μg可乐定的0.75%罗哌卡因25ml，分为R、R－C50、R－C100、R－C150四组。记录感觉镇痛、运动阻滞起效时间及持续时间，术中镇痛质量及不良反应。结果 R－C100组、R－C150组运动阻滞起效时间缩短，术中内脏牵拉痛发生率及氯胺酮需要量减少，镇痛持续时间延长，寒战发生率降低。然而，R－C150组低血压发生率、麻黄碱需要量及输液量增加。结论 可乐定100μg与0.75％罗哌卡因25ml合用于硬膜外麻醉，可改善罗哌卡因阻滞特征而不增加低血压、心动过缓等副作用。     

舒芬太尼静脉或硬膜外给药对子宫切除术病人罗哌卡因硬膜外麻醉效果的影响

目的评价舒芬太尼静脉或硬膜外给药对子宫切除术病人罗哌卡因硬膜外麻醉效果的影响。方法择期行子宫切除术病人60例，年龄30～55岁，体重40～70k，随机分为3组（n=20）：硬膜外罗哌卡因组（R组）、硬膜外罗哌卡因混合舒芬太尼组（RS组）、硬膜外罗哌卡因复合静脉舒芬太尼（IVS组）。行L2.3间隙行硬膜外穿刺，头向置管3．5cm，给予2％利多卡因3ml。5min后R组硬膜外注入0．75％罗哌卡因13ml混合生理盐水2ml；RS组硬膜外注入0．75％罗哌卡因13ml混合20μg（2ml）舒芬太尼，R组及RS组均同时静脉注射生理盐水2ml；IVS组硬膜外注入0．75％罗哌卡因13ml混合生理盐水2ml，同时静脉注射舒芬太尼20μg（2m1）。观察感觉阻滞起效时间、感觉阻滞达到的最高平面和时间、感觉阻滞持续时间、运动阻滞起效时间、运动阻滞持续时间、腹部肌肉松弛程度、麻醉效果、清醒程度及不良反应。结果三组间下肢运动阻滞起效时间、持续时间和Bromage评分差异无统计学意义。舒芬太尼静脉和硬膜外给药均可缩短感觉阻滞起效时间，延长感觉阻滞持续时间但在感觉阻滞达到的最高平面腹部肌肉松弛程度和麻醉效果方面舒芬太尼硬膜外给药的效果优于静脉给药，且病人均处于清醒状态。结论与静脉注射比较，硬膜外给予小剂量舒芬太尼可增强子宫切除术病人罗哌卡因硬膜外麻醉的效果，且不增加镇静作用。     

腰-硬联合麻醉在腹腔镜下腹部手术中的应用

目的：评价腰-硬联合麻醉用于腹腔镜下腹部手术的效果和安全性。方法：回顾分析720例下腹部腹腔镜手术的临床资料。患者均腰-硬联合麻醉,分为普外科组（A组）和妇科组（B组）,观察记录麻醉起效时间、阻滞平面及术后不良反应,于麻醉前（T1）、气腹前5min（T2）、气腹压力达12mm Hg后10min（T3）、放气后5min（T4）记录平均动脉压、心率、PETCO2变化。结果：两组患者麻醉过程顺利,阻滞平面最高达T6,均顺利完成手术,术毕直接送回病房,术后患者情况良好,均无明显的麻醉后并发症发生,2例皮下气肿。结论：腰-硬联合麻醉用于腹腔镜下腹部手术安全、有效,可取得完善的镇痛效果,辅助镇静剂可消除不适感。     

下肢手术患者罗哌卡因与布比卡因蛛网膜下腔阻滞效果的比较前瞻性、多中心、随机、双盲研究

目的 比较单侧下肢手术患者罗哌卡因和布比卡因蛛网膜下腔阻滞的效果.方法 本试验为前瞻性、多中心、随机、双盲的临床研究.拟行单侧下肢手术患者218例,ASA Ⅰ或Ⅱ级,年龄18～64岁,体重指数18～24 kg/m2,性别不限.随机分为2组,R组(n=110)蛛网膜下腔注射5 ms/ml罗哌卡因3.5 ml;B组(n=108)蛛网膜下腔注射5 mg/ml布比卡因2.5 ml.采用改良的Bromage评分法评估非术侧下肢的运动阻滞效果,记录起效时间和维持时间;采用针刺法评估感觉阻滞效果,记录起效时间和维持时间;评估术中麻醉质量与肌松效果;记录不良反应的发生情况.结果 与B组比较,R组运动阻滞起效时间延长,运动阻滞和感觉阻滞维持时间缩短(P＜0.05或0.01),感觉阻滞起效时间差异无统计学意义(P＞0.05);两组运动阻滞和感觉阻滞有效率差异无统计学意义(P＞0.05);两组麻醉质量和肌松效果均较好,麻醉质量比较差异无统计学意义(P＞0.05),R组肌松效果优于B组(P＜0.05);两组不良事件发生率均较低,且差异无统计学意义(P＞0.05).结论 下肢手术患者采用罗哌卡因蛛网膜下腔阻滞时,术中麻醉质量及肌松效果良好,且其运动阻滞维持时间较布比卡因短,有利于术后的恢复,其临床效果更具优越性.     

芬太尼对肛门直肠手术患者小剂量罗哌卡因腰麻效果的影响

目的 评价芬太尼对肛门直肠手术患者小剂量罗哌卡因腰麻效果的影响.方法 择期行肛门直肠手术患者40例,性别不限,年龄20 ～ 55岁,BMI 18～ 28 kg/m2,ASA分级Ⅰ或Ⅱ级,采用随机数字表法,将患者分为2组(n=20):0.5％罗哌卡因7.5 mg组(R组)和0.3％罗哌卡因6.0 mg+芬太尼10 μg组(RF组).L3,4间隙行蛛网膜下腔穿刺,穿刺针斜面朝向骶尾部,R组注射重比重0.5％罗哌卡因1.5 ml,RF组注射重比重0.3％罗哌卡因6.0 mg+芬太尼10 μg混合液2.0 ml.记录感觉阻滞起效时间、最高感觉阻滞平面、感觉阻滞持续时间、运动阻滞起效时间和运动阻滞持续时间,记录术毕时改良Bromage评分.结果 与R组比较,RF组感觉阻滞持续时间和运动阻滞持续时间缩短,术毕时改良Bromage评分降低(P＜0.05或0.01);感觉阻滞起效时间、最高感觉阻滞平面、运动阻滞起效时间及不良反应发生率差异无统计学意义(P＞0.05).结论 10 μg芬太尼混合0.3％罗哌卡因6mg腰麻可满足肛门直肠手术要求,运动神经的阻滞轻,恢复快.