新头孢菌素Cefminox的药代动力学

一、前言 Cefminox(CMNX)系日本明治制果公司开发的头霉素类抗生素,分子中具有D-半胱氨酸的游离氨基酸结构(图1)。 CMNX对各种β-内酰胺酶稳定,特别对革蓝氏阴性菌及厌氧菌的抗菌作用良好。本品在短时间内可发挥强大的溶菌及杀菌作用,对于已钝化的稳定期初期的细菌也有溶菌作用,这是由于CMNX除了具有与青霉素结合蛋白结合,抑制细胞壁合成作用机制外,还具有与细胞壁肽聚糖结合,抑制肽聚     

新喹诺酮的药代动力学性质

新喹诺酮是通过对“第一代”喹诺酮结构改造得到的,其抗菌活性显著增强。各品种之间药代动力学性质或大或小的差异,取决于它们物化性质的差异,需要指出的是,新喹诺酮的抗菌效果和副作用,也取决于它们之间的性质差异,当对这些差异有足够的认识时,才能安全有效的应用新喹诺酮抗菌剂。     

头孢氨苄体内药代动力学实验

头孢氨苄为第一代头孢菌素,主要用于敏感菌引起的尿路、呼吸道及皮肤软组织等轻症感染。由于其口服吸收迅速而完全,耐     

DNA疫苗药代动力学研究进展

 DNA疫苗在临床应用前需进行体内药代动力学试验,由于DNA疫苗是一类特殊的生物制品,故其药代动力学特性不同于通常的药物.随着分子生物学技术的迅速发展,研究DNA疫苗药代动力学的方法也在不断改进.本文就DNA疫苗药代动力学特点及其研究方法的新进展作一综述.     

头孢他啶在兔体内的药代动力学

头孢他啶２０ｍｇ／ｋｇ剂量兔静注，用大肠杆菌作血浓度测定。根据Ｆ值检测、值及加权残差判别房室模型，符合开放二室模型。实验测得：高峰血药浓度国产与进口药品分别是３１６．５６±５５．４０和３１８．０７±５１．９６μｇ／ｍｌ；药物的表现分布容积分别是０．４４６５±０．０７３０和０．５９１８±０．１５２４Ｌ；消除半衰期分别是１．１０２４±０．１９７６及１，２６５１±０．１８９１ｈ；在体内的总清除率分别是０．５７４２±０．０８６６及０．６１９７－±０．１１０４Ｌ／ｈ。此外，它其的相对生物利用度为１０３．１６％，差异经生物学统计无显著性。     

胃复安在兔体内的药代动力学

本文报道胃复安在兔体内的药代动力学。按较大剂量(20mg·kg~(-1))快速静注后,血药浓度数据采用自编非线性算法和程序在Apple——Ⅱ微机上作曲线拟合后,依据最小残差平方和(Re)和AIC值作模型识别。5只兔均按二室模型拟合较为合适。算得参数:t_1/2α和t_1/2日分别为4.6±3.7和75.3±15.2min;Vc、Vd(area)和Vd(ss)分别为2.98±1.80、4.94±0.65和4.72±0.51L·kg~(-1);Cl为46.6±10.5ml·min.kg~(-1)。作统计矩分析,AUC、MRT和VRT分别为446±93μg·hr·ml~(-1)、104.5±19.6min和12062±4469min~2。     

新抗病毒抗生素17997在大鼠体内药代动力学和组织分布研究

目的:建立大鼠血浆、胆汁和组织中17997的高效液相色谱测定法,研究大鼠静脉注射17997后药代动力学、组织分布和胆汁排泄,以及血浆蛋白结合率。方法:SD大鼠以 4或1 mg·kg~(-1)剂量尾静脉注射给药,按实验设计采集血样、组织、胆汁,用HPLC法测定药物浓度;血浆蛋白结合率用平衡透析法测定。结果:17997保留时间为约7.0min;大鼠静脉推注4mg·kg~(-1)17997后药代动力学参数如下:消除半衰期为75.71 min,C_0为4.51μg·mL~(-1),清除率为52.5mL·min~(-1)·kg~(-1),药时曲线下面积AUC为76.16 min·μg·mL~(-1);给药后15 min 17997在大鼠体内组织分布依次为肺16.55 μg·g~(-1)、十二指肠7.34 μg·g~(-1)、肝6.51 μg·g~(-1)、心4.18 μg·g~(-1)、肾3.31 μg·g~(-1)、脾3.12 μg·g~(-1)、胸腺1.83 μg·g~(-1)和淋巴结0.74 μg·g~(-1)。大鼠静脉推注4、1mg·kg~(-1)17997后24 h胆汁排泄率分别为(55.4±9.4)％和(58.8±11.8)％;大鼠血浆蛋白结合率为(92.27±2.91)％。结论:本实验建立了测定大鼠血浆、胆汁和组织中17997的高效液相色谱紫外检测法,操作便捷,高效灵敏,样品用量少。大鼠静脉推注17997后体内分布排泄速度较快,肺组织浓度最高,蛋白结合率高,主要通过胆汁排泄。应用于临床时,需综合考虑各种因素对     

新口服头孢菌素的药代动力学

第一个口服头孢菌素头孢氨苄是1970年用于临床的.头孢氨苄具有优良的药代动力学特性,可迅速由胃肠道吸收,生物利用度近100%.本品对大多数革兰阳性菌包括葡萄球菌具良好活性,但是对大多数革兰阴性菌活性不良.在过去10年中所出现的衍生物包括头孢克洛、头孢羟氨苄和头孢拉定在化学、抗菌或药理学性质方面没有本质差别.但是,它们的极好耐受性和β-内酰胺酶的高度稳定性确推动了对其它口服头孢菌素的开发工作.     

核酸疫苗药代动力学的研究进展

核酸疫苗的药代动力学特性不同于通常的小分子药物，也不同于大分子的蛋白多肽类药物技术药物。因此，利用分子生物学技术建立核酸疫苗药代动力学研究方法学，对于其顺利进入临床试验，进而投入临床应用有着重要的意义。本文综述了核酸疫苗在机体的生物分布特点、研究方法学、现存方法的局限性及安全性 方面的研究进展。     

甘露醇的体内药代动力学研究

甘露醇是临床上常用的脱水药,可降低颅内压,临床上广泛用于治疗脑水肿、脑出血及青光眼,其药代动力学研究未见报道,本文采用比色法测定其血药浓度,对此药在家兔体内静注给药的药代动力学进行了研究,为该药在临床上的合理应用提供了参考。 1 仪器与材料:751G型分光光度计(上海分析仪器厂):20％甘露醇注射液(本院制剂室生产)。动物:2Kg左右健康家兔(由本院动物室提供)。Nash试剂:称取醋酸铵15g,用适量蒸馏水溶解后加入冰醋酸0.2ml和乙酰丙酮0.2ml,再用蒸馏水稀释至100ml(临用前新配)。其它试剂:均为分析纯,均用蒸馏水按常规方法配制。     

诺氟沙星注射液在兔体内的药代动力学研究

家兔１０只，均分为两组，分别静脉及肌肉注射诺氟沙星注射液１０ｍｇ／ｋｇ，用ＨＰＬＣ测定经时血药浓度。结果显示其两种给药途径的药时曲线均符合二室模型。其主要药动学参数静脉注射组为；Ｃ０（１３．９０±３．４３）μｇ／ｍｌ，ｔ１／２α（０．１１±０．０４）ｈ，ｔ１／２β（２．４５±０．６４）ｈ，Ｖｄ（．±０．３２）Ｌ／ｋｇ，ＡＵＣ（１０．３９±２．６０）ｍｇ．ｈ／Ｌ，ＣＬ（２．０１±０．４７）／ｋｇ．ｈ     

抗生素在糖尿病患者体内的药代动力学

糖尿病是一种严重危害人类健康的全身性疾病 ,其并发症特别多 ,几乎可涉及到全身各组织器官 ,是导致患者病情恶化并死亡的重要因素。目前 ,对糖尿病并发症的预防和治疗已经成为治疗糖尿病的重要内容 ,其治疗效果如何直接关系到糖尿病患者的健康及其生活质量。感染是糖尿病的常见并发症之一 ,发生率比较高 ,尤其在创伤条件下更易发生。有资料表明 ,糖尿病并发感染的发生率为３６ ８ % ,其中呼吸道感染最常见 ;其次为尿路感染、皮肤感染、结核病等。引起感染的病原菌以革兰阴性菌为多 ,占７３ ２５ % ,尤以肺炎杆菌、大肠杆菌最常见 ;其次为绿…     

萘哌地尔在大鼠体内的药代动力学

为全面了解萘哌地尔(Naf)在大鼠体内的代谢过程,用反相HPLC-UV法,给大鼠ig10,20,30mg·kg^-1Naf后,测定在不同时间各组织和体液中Naf的含量。结果表明,Naf在大鼠体内药代动力学为二室模型,T_1/2α为0.47～1.01h,T_1/2β为4.78～7.08h,达峰时间T(peak)为0.42～0.90h,Cmax,AUC随剂量升高而增大。给药后15min,肠壁组织浓度最高,其次为肝、肺;2h以后,除睾丸、卵巢和子宫外,其余组织药物浓度逐渐降低。尿、粪及胆汁中原形药总排出量不足给药量的1%,提示Naf在大鼠体内有首过效应及代谢物生成。在100～500mg·ml^-1浓度范围内,Naf血浆蛋白结合率为82%～97%。     

肥胖患者体内药代动力学变化及给药方案制定

笔者查找近年国内外相关文献,对肥胖群体体内药物动力学变化进行综述,并对常用药物的给药方案进行评价。结果表明,肥胖患者体内药物分布和代谢均发生改变,从而导致给药剂量的变化,应根据肥胖患者的特点合理应用药物,提高治愈率,减少不良反应的发生,实现个体化给药。     

替加色罗大鼠体内药代动力学研究

目的 建立大鼠血浆中替加色罗的HPLC测定法,以测定大鼠ig替加色罗后的血药浓度,并对其药代动力学进行评价。方法 血浆样品加入内标后用乙酸乙酯提取,进行HPLC分析,流动相为甲醇-乙腈-水(60∶8∶32,含0.8%冰醋酸,0.4%三乙胺,v/v),流速为1.0ml/min,检测波长为310nm。大鼠ig5.0、10.0、20.0mg·kg^-1替加色罗后,测定其血浆中替加色罗的浓度,计算主要药动学参数。结果 血浆中替加色罗在2.00ng/ml～80.00ng/ml浓度范围内线性关系良好,血浆中替加色罗的最低检测限为1.0ng/ml。大鼠ig5.0、10.0、20.0mg·kg^-1替加色罗后,估算的末端相半衰期分别为0.86、1.09、1.08h,3种剂量的半衰期相近,AUC与剂量间呈良好的线性关系(r=0.9996)。结论 本实验建立的分析方法灵敏、准确、简便。在5.0～20.0mg·kg^-1剂量范围内,替加色罗在大鼠体内符合线性药物动力学特征,平均半衰期为1.01h。     

槲皮素在兔体内的药代动力学

槲皮素为黄酮类化合物。兔iv槲皮素10m g·kg~(-1)后.血药浓度—时间曲线符合二室模型。T_(1/2)(α)为2.91 ±1.36min,T_(1/2)(β)183.78±82.67min,V_B为0.624±0.225 L·kg~(-1),CL为3.15±2.11 ml·kg~(-1)·min~(-1).槲皮素10mg·kg~(-1)ig后,生物利用度为42.7％,药峰浓度(C_(Dk))为10.9mg·L~(-1),药峰时间(t_(pk))为60min。iv槲皮素后.药物以原型和代谢产物两种形式经尿、胆汁排泄,消除较迅速。     

头孢唑肟的药代动力学

头孢唑肟(Ceftizoxime,CZX)是由日本藤泽药品研究所开发的新型第三代头孢菌素。自1978年以来,国外进行的大量动物及人体实验,临床验证结果表明,该药具有强大的体外抗菌活性、广泛的抗菌谱、对β-内酰胺酶高度稳定、机体对之有良好的耐受性、有较好的体内药代动力学特征、以及显著的临床疗效等特点。本文对头孢唑肟的构效关系、药代动力学特点及给药方案的探讨进行综述。     

胸腺肽在家兔体内的药代动力学

目的研究家兔静注胸腺肽的药代动力学。方法用高效液相色谱法测定家兔血中胸腺肽浓度 ,3P87程序计算参数。结果与结论家兔静注胸腺肽后的药代动力学参数分别为 :Cmax=(30 .0 6± 9.2 7) μg/ml,t1/ 2 ( β) =(2 9.2 4± 2 3.78)min ,Ke =(0 .0 32 3± 0 .0 138)min-1,AUC0→∞ =(2 0 5 .6 3± 46 .48) μg·min/ml。