新型缓释剂型局部麻醉药的研究现状

随着药剂学及工艺技术的发展．局麻药的缓释剂型及其它剂型的研究取得了显著的进步。局麻药研究重点已转向控释制剂、靶向制剂和局麻药用途的扩展。本文将综述局麻药微球、脂质体、水凝胶及微囊等的研究进展．并对多种新剂型的长时效特点进行了分析。     

局部麻醉药新剂型的研究进展

随着工艺技术的发展，局部麻醉药（局麻药）无论是在理化性质、结构，还是制剂种类上，都有很大发展。局麻药研究重点则已转向第3代制剂（控释制剂）、第4代制剂（靶向制剂）和局麻药用途的扩展。局麻药微球、脂质体、水凝胶、微囊及表面麻醉剂（乳剂）的研究取得较大进展。     

局部麻醉药脂质缓释制剂的研究及临床分析

局麻药目前已广泛应用于术后镇痛,但由于局麻药单次注射后半衰期短,难以控制术后较长时间的严重疼痛。局麻药缓释制剂的研究,旨在获得更加有效持久的术后镇痛效果,并减少阿片类药物在术后疼痛管理中的应用。脂质药物剂型是局麻药缓释制剂研究的重要内容,主要包括脂质体、微乳剂和脂质纳米颗粒（LNP）等。Exparel■是目前唯一获得批准用于临床研究的局麻药多囊泡脂质体,该药物为一种采用DepoFoamTM技术的布比卡因脂质体制剂,已积累了涉及痔疮手术、拇囊肿切除术、关节手术、剖宫产以及神经阻滞等方面的多个临床病例。本文对局麻药缓释制剂的研究现状、药效学特点予以介绍,并对Exparel■的临床研究加以讨论。     

新型局部麻醉药物罗哌卡因在临床麻醉中的应用

目的观察不同浓度罗哌卡因在静脉局部麻醉中的临床效果。方法选取该院2013年6月1日至2014年6月1日需要接受外科手术治疗的患者200例,将其随机分为观察组(100例)和对照组(100例)。观察组患者给予0.125%罗哌卡因,对照组患者给予0.25%罗哌卡因。观察两组患者的运动、感觉神经阻滞时间,Ramsay、Bromage、视觉模拟评分(VAS),不良反应发生情况和术后镇痛时间及镇痛药的用量。结果观察组患者的运动、感觉神经阻滞时间与对照组比较,差异均无统计学意义(P>0.05),在松止血带后观察组患者的痛觉恢复时间及运动恢复时间均显著小于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组术中及术后的VAS、Ramsay评分及术后Bromage评分比较,差异均无统计学意义(P>0.05),术中观察组患者的Bromage评分显著高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);不良反应中,观察组一过性心动过缓小于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);术后镇痛时间观察组患者显著短于对照组,差异有统计学意义(P<0.05),术后镇痛药的使用次数观察组显著多于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 0.125%罗哌卡因在静脉局部麻醉中的临床效果显著,安全性高。     

鞘内应用辅助药物复合局部麻醉药在蛛网膜下腔阻滞中的研究进展

在蛛网膜下腔阻滞中,影响阻滞平面和效果的最主要因素是药物总剂量。然而,局部麻醉药剂量过大易引起很多不良反应,局麻药剂量过小会导致阻滞平面和效果不足。现有的文献表明,已经有很多减少局部麻醉药剂量同时添加一些鞘内辅助药物如右美托咪定、阿片类药物、氯胺酮等来提高阻滞效果的试验,使用这些辅助用药可以延长阻滞时间,提高腰麻成功率及患者的满意度,与全麻相比,可以减少耗材的使用以及加快患者恢复。现主要对鞘内应用辅助药物复合局部麻醉药在腰麻中的研究进展进行综述。     

药剂学在缓释-控释系统的研究

科学的进步,药剂学已开发出适应人体生理、病理时间节律变化的释药制剂。药剂学在释药系统的发展,越来越多得到人们的重视,展望未来,这一领域的研究开发还会不断深入。     

局部麻醉药物毒性反应的护理和预防

目的：总结和研究手术室局部麻醉药物毒性反应的护理和预防。方法收集我院手术室2014年6月到2015年11月出现的3例局麻中毒患者的临床资料进行回顾性分析。结果经过及时的抢救和护理,3例患者实现了有效的复苏,无后遗症产生。结论对局麻药毒性安全护理进行研究和总结,能够帮助医护人员提高预防意识,能有效降低患者发生麻醉并发症的可能性,制定严密的麻醉安全护理管理制度及进行严格控制观察,是保证手术中病人生命安全的举足轻重的环节。     

脂质体作为皮肤局部给药载体的研究进展

目的　了解脂质体作为皮肤局部给药载体的研究进展。方法　以大量有代表性的文献进行分析、归纳,阐述了脂质体作为皮肤局部给药载体的特点、机制、处方设计、实验研究及新型脂质体的研究。结果　脂质体作为皮肤局部给药的载体具有许多优点,但作用机制不一,影响因素很多,新型脂质体的研究使脂质体皮肤给药的前景更为广阔。结论　外用脂质体制剂将有巨大的发展潜力。     

脂质体作为皮肤局部给药载体的研究进展

目的了解脂质体作为皮肤局部给药载体的研究进展.方法以大量有代表性的文献进行分析、归纳,阐述了脂质体作为皮肤局部给药载体的特点、机制、处方设计、实验研究及新型脂质体的研究.结果脂质体作为皮肤局部给药的载体具有许多优点,但作用机制不一,影响因素很多,新型脂质体的研究使脂质体皮肤给药的前景更为广阔.结论外用脂质体制剂将有巨大的发展潜力.     

脂质体作为经皮局部给药载体的研究进展

介绍国内外脂质体作为经皮局部给药载体的研究进展,从脂质体作为经皮局部给药载体特点,脂质体局部给药机制和脂质体局部吸收影响因素等方面进行论述,为研制此类制剂提供依据.在经皮给药系统中,脂质体是一种极具前途的给药载体.     

纳米技术在药物制剂中的新应用

纳米级制造技术简称纳米技术(nanometer technology),是指物理空间在十亿分之一米(10~(-9)米,纳米称叫毫微米)范围内的产品及制造技术,由于物理空间的改变,物质的理化特性、生物学特性发生令人惊奇的变化,其在药学领域中的应用,已成为21世纪崭新的前沿科学。现就当前纳米技术在药物制剂中的应用作一综述。     

浅谈舒泰麻醉药在动物临床麻醉中的应用

目的 麻醉药品一直是医学界的一个重要帮手,在临床应用中发挥了巨大的作用.舒泰麻醉药是一种当前动物麻醉的常用药品,了解其特点和作用将会对于正确的使用会有重要的意义.方法 舒泰作为非吸人性麻醉药剂,其使用方法有皮下注射和肌内注射两种,使用量也根据对象不同而改变.结果 经研究表明,舒泰麻醉药所含成分具有良好的效用,使用后手术的成功率较大.结论 舒泰能够增强医护人员信息,减少被注射动物的痛苦,将会在临床中得到更加广泛的应用.     

不同局部麻醉药物用于烧伤手术头部取皮止痛的效果研究

目的 研究低浓度罗哌卡因、布比卡因、利多卡因在烧伤手术患者头部取皮后的镇痛效果.方法 选择使用头部取皮法进行烧伤后切削痂植皮的患者84例,取头皮前橡皮带环扎止血后,随机分为4组,各21例.其中常规对照组(C组)按既往常规方法在头皮下注入含1/20万的肾上腺素生理盐水200 mL进行头皮下扩张,罗哌卡因组(R组)给予0.05％罗哌卡因200 mL进行头皮下局部麻醉并扩张头皮,布比卡因组(B组)给予0.188％布比卡因头皮下局部麻醉,利多卡因组(L组)给予0.1％利多卡因头皮下局部麻醉.分别于麻醉开始前(T0)和手术结束患者清醒后20 min(T1)、5 h(T2)和10 h(T3)时采用肌肉活动评分法(MAAS)进行意识状态评价,并采用视觉模糊评分(VAS)对头部及躯体创面分别进行疼痛评估,全程监测心率、血压等生命体征进行安全性评价.结果 4组患者均安全度过围手术麻醉期,其中R组患者在3个时间点VAS评分均明显低于其余两组(P＜0.05).结论 头皮下低浓度罗哌卡因注射更适合应用于头皮取皮后的患者镇痛.     

药用高分子在缓控释制剂中的应用现状

<正>缓控释制剂的发展除与制药设备的不断发展、革新有关外,药用高分子在该类制剂中也是不可分割的重要组成部分。近年来,一些新型高分子材料的研究和应用使缓控释制剂步入了定时、定向、定位、速效、高效、长效的精密化给药阶段,出现了口服渗透泵控释制剂、脉冲式释药系统、环境敏感型定位释药系统、结肠定位给药系统等新型缓控释制剂。辅料的成分、组成与结构对药物的释放性能有很大的影响,因此在缓控释制剂中合理应用新型高分子材料,就具有重要的意义。1药用高分子作为药物载体药用高分子的广泛研究和应用,促进了缓控释制剂的快     

响应曲面模型在麻醉药合用中药物-药物相互作用研究的进展

响应曲面法是一种研究药物-药物相互作用的有效而新颖的方法。当两种药物以不同比例合用时，这种方法可表述药效响应曲面的关键特征，发现曲面中的响应最优区域，揭示药物间相互作用的机制，以达到指导临床合理用药，降低用药风险和用药成本的目的。本文以麻醉药为例介绍了响应曲面法的相关概念、模型结构及其在模型化解析和临床实践中研究的进展。     

FDA的《长效局部麻醉药开发供企业用指导原则草案》介绍

美国食品药品监督管理局（FDA）于2023年3月发布了《长效局部麻醉药开发的供企业用的指导原则草案》。该指导原则针对长效局部麻醉药新药申请的不同适应证和说明书的声明,尤其是术后镇痛,提出了对这类药物开发和试验设计的详细而具体的许多建议,包括一般临床药理学、人因工程学评价、试验设计、临床有效性评价、临床安全性评价和说明书的声明等诸方面。而我国目前尚没有类似的指导原则,详细介绍FDA该指导原则的主要内容,期望对我国这类药物的开发研究及其监管有所帮助。     

骨科植入型抗菌药物缓释系统局部释放情况的文献分析

目的了解骨科植入型抗菌药物缓释系统局部释放情况。方法检索PubMed、Elsevier Science Direct、Embase、Springer Link、Wiley Online Library、CNKI、万方数据库,收集植入型抗菌药物缓释系统局部释放情况的研究,提取相关数据进行描述性统计分析,检索时限均从建库至2020年1月。结果共检索到骨科植入型抗菌药物缓释系统局部释放研究17项,其中预防研究2项、治疗研究15项,包括骨感染和假体周围感染治疗。植入型抗菌药物缓释系统负载的抗菌药物多为万古霉素、庆大霉素。不同缓释系统抗菌药物释放度不同,人工骨术后第1天局部释放抗菌药物浓度最高,人工骨混入2 g万古霉素,平均局部释放浓度可达1488. 33μg/mL。在治疗骨感染研究中,9项研究涉及应用骨科植入型抗菌药物缓释系统的转归,最低治愈率为95. 2%。结论骨科植入型抗菌药物缓释系统局部抗菌药物释放度高,是治疗骨科相关感染的有效手段。     

脂质体肺部给药在抗菌药物中的应用

脂质体肺部给药作为一种非侵入性给药形式,给药方式和处方组成与一般制剂有明显区别,具有定位靶向、无首过效应、缓释性等优点,目前成为肺部疾病治疗的重要手段。该文就脂质体肺部给药的优势、给药方式和在抗菌药物中的应用进行综述,为今后脂质体肺部给药的研发创新提供启发和思路。     

药物缓释系统在青光眼治疗中的应用

青光眼是当前第一位不可逆性致盲性眼病,眼内压间断或持续升高是重要的危险因素,也是唯一可控的因素。青光眼引起的视功能损伤是不可逆的,目前唯一被证实有效的治疗方法是降眼压,采取的主要手段是药物、激光和手术。药物治疗主要是滴眼液局部给药,这种传统滴眼液给药存在一定的局限性;药物的生物利用度也受角膜上皮细胞渗透性特点以及血-房水和血-视网膜屏障的影响;另外,多数青光眼患者需要联合使用数种降眼压药物,每天多次使用,才能达到理想的眼压水平,因此患者的依从性非常重要。必须最大限度减少给药次数、延长给药间隔,从而降低对患者用药依从性的依赖,同时增加眼部给药的生物利用度提高疗效。近年来,药物缓释系统的开发和临床应用为解决上述问题提供了可能。本文就药物缓释系统在青光眼药物的研究进展进行归纳和总结,希望能为其临床应用提供参考。