小分子自组装纳米递药系统研究进展

生物纳米技术在药物递送领域的应用为高端创新制剂的研发注入了新动力,一系列新型纳米递药系统被相继开发乃至应用于临床。其中,由小分子药物或前药自组装形成的纳米递药系统因具有制备工艺简便、载药量超高和易于实现工业化生产等优势而备受关注,已成为纳米递药系统领域的一个重要分支。本文总结了小分子自组装纳米递药系统的最新研究进展。首先,对小分子前药自组装纳米递药系统进行介绍,包括两亲性、疏水性和二聚体小分子前药自组装纳米递药系统。其次,分别介绍小分子化学药物和小分子生物药物自组装纳米递药系统的最新进展。再者,对小分子杂化共组装纳米递药系统进行总结和分析,包括小分子纯药共组装纳米递药系统、小分子前药共组装纳米递药系统及小分子前药/小分子纯药共组装纳米递药系统。最后,讨论了小分子自组装纳米递药系统的合理设计、应用前景和临床挑战,以期为新一代纳米制剂的设计与构建提供参考。     

逐层组装技术在药物递送领域应用的研究进展

逐层组装 (layer-by-layer self-assembly, LbL) 技术在生物工程、医学、药物控释及光电子学等领域的应用受到了广泛关注。其中, 运用LbL技术构建药物控释系统, 可灵活控制递药载体结构, 组装过程简单、化学温和, 递药系统用途广泛, 可达到隐蔽、靶向等效果。本文总结了逐层组装技术的优势, 讨论了影响LbL多层膜系统构建的影响因素, 综述了LbL构建的纳米粒、微凝胶和微囊等载体在药物递送系统的应用及前景。     

智能响应型介孔二氧化硅抗肿瘤纳米递药系统的设计策略与研究应用

恶性肿瘤是危害人类健康的重大疾病,由于其微环境复杂多变,导致大多数抗肿瘤药物不能精准地到达病灶组织并可控释放。智能响应型纳米载体已成为抗肿瘤递药系统研究领域的热点。介孔二氧化硅作为一种优良的纳米材料,具有无毒、稳定、孔容孔径可调及表面易于功能化修饰等优势,凭借其对机体肿瘤微环境或生理变化的感知响应、实现递药系统在病灶组织定位释药或控制释药,使其成为智能响应型递药系统的理想载体。本文基于介孔二氧化硅的智能响应型递药系统的设计策略及研究应用展开综述,以期为抗肿瘤药物纳米制剂的研发提供参考。     

以蛋白质为载体的纳米制剂质量研究进展

纳米制剂是一类利用纳米技术制备的新型递药系统制剂,可改善药物生物利用度.近年来的相关研究表明,以蛋白质为纳米载体,与疏水性药物形成纳米复合物,使其具有毒性小、选择性好、生物利用度高的优良特性.本文主要对以蛋白质为载体的纳米制剂的质量研究现状进行综述,总结了运用现代分析技术建立的相关质量指标,旨在为这类制剂的研究发展提供...     

自乳化药物递送系统研究概述

自乳化药物递送系统具有制备简单、减少胃肠道刺激、改善药物口服吸收、提高药物稳定性及生物利用度等优势,常作为解决疏水性和亲脂性药物口服吸收的重要策略。根据近年国内外相关文献,归纳整理自乳化释药系统的处方筛选与优化、质量评价、制剂新技术等内容;分析已上市药物应用情况,探究其发展瓶颈,以期为进一步深入探究自乳化递药系统的发展,自微乳制剂的上市应用提供有价值参考。     

自组装药物传递系统

自组装药物传递系统（SADDS）是基于药质体提出的新概念和新给药系统,融合了前药、分子自组装和纳米技术,是两亲前药形成的自组装纳米体系。其突出的特点是自组装体几乎没有辅料的参与,载药量大,稳定性好,在体内可获得靶向、控释效果,特别适合于抗病毒和抗肿瘤治疗。SADDS是学科交叉的产物,是药剂学研究的新方向。本文阐述了SADDS概念的来源、特点和研究进展,并展望了SADDS的研究前景。     

基于噬菌体的纳米医药技术进展

纳米医药技术为重大疾病的早期诊断和治疗提供了新方向。噬菌体特殊的形态及独特生物学特性为合成、组装新颖的纳米医药材料提供了新途径。本文重点总结了噬菌体在纳米医用材料、纳米药物、纳米给药系统及纳米诊断试剂, 尤其是分子影像等方面的应用及发展方向。     

提高角膜滞留性的策略：黏附材料及递药系统的应用进展

由于眼睛复杂的解剖结构和特殊的保护屏障使得眼部给药存在很多挑战。传统的眼用制剂普遍存在剂量损失大、停留时间短等亟待解决的关键问题。通过改善药物在眼部的滞留性能,可以提高药物的眼内生物利用度。一方面是使用黏膜黏附聚合物,如壳聚糖及其季铵衍生物、聚乙二醇、透明质酸和卡波姆等,增强制剂与角膜的黏附作用;另一方面利用纳米递药体系及原位凝胶系统与眼部黏膜的相互作用,延长药物在眼部的停留时间。因此,本文基于改善药物角膜滞留性,对新型眼部递药体系及可修饰制剂性能的生物黏附性材料进行综述,并结合二者优势,旨在为新材料和新制剂用于眼部疾病的治疗提供有效参考。     

水飞蓟素纳米传递系统的研究进展(英文)

纳米科学和纳米技术在纳米药物传递系统中具有很大的潜力。水飞蓟素纳米药物传递系统的研究和开发将改善其水溶性和脂溶性,并提高生物利用度。固体脂质纳米粒、微乳、自微乳和脂质体等一系列水飞蓟素纳米处方的研究已越来越受到关注。本文综述了水飞蓟素纳米制剂的制备表征,性能评价,吸收、生物利用度等体内外研究,为其制剂的进一步研究提供科学基础。     

缬沙坦口服纳米骨架制剂的处方筛选及体外溶出评价考察

目的通过纳米骨架给药技术提高难溶性药物缬沙坦的体外溶出度。方法应用旋转蒸发法制备缬沙坦口服纳米骨架制剂,以溶出度为评价指标,用正交设计筛选处方,优化处方的纳米骨架制剂与市售制剂在不同pH介质中的体外溶出行为进行对比研究,并对优化处方进行形态学观察。结果筛选的优化处方为:Valsartan:Sylysia 350:Eudragit L100-55=1:2:2。与市售制剂相比,优化处方的纳米骨架制剂在pH=1.2、pH=4.5和水中有更好的溶出行为。结论纳米骨架制剂能够提高缬沙坦的体外溶出,具有一定的应用前景。     

新型给药系统和新技术在光动力疗法中的应用

目的 阐述新型给药系统和制剂新技术在改善光动力疗法（photodynamic therapy,PDT）中的应用研究进展。方法 根据文献,对脂质体、纳米粒、聚合物胶束、微粒表面修饰、微针阵列技术、电学技术、自发光技术、上转换技术等新型给药系统和制剂新技术在PDT中的研究新进展进行阐述。结果 新型给药系统和制剂新技术在较好改善多数光敏剂生理条件下呈疏水性、易聚集及对病变组织选择性不高方面具有独特优势,值得进一步研究。结论 新型给药系统和制剂新技术的开发,有希望将光敏剂传递到人体较深部位并浓集于靶组织,具有广阔的应用前景。     

细胞膜仿生递药系统在肿瘤治疗中的研究进展

纳米药物递送系统在肿瘤精准医疗领域具有良好的应用前景,但有机或无机合成的纳米材料存在制备过程繁琐和易被机体内免疫系统识别、清除等问题。受自然界生物系统的启发,生物细胞膜介导的仿生纳米递药系统近年来成为研究热点。生物膜仿生递药系统通过机体内源性细胞膜对纳米载体表面进行包覆修饰,有效地将天然生物膜“自体”性质和“人工”功能载体的优势相融合,赋予其肿瘤靶向性,低免疫原性和血液长循环等特点。基于纳米药物和细胞膜仿生技术在肿瘤精准医疗领域的研究进展,对细胞膜仿生修饰纳米粒的实验基础、膜仿生纳米递药系统的构建及在肿瘤靶向化疗、免疫治疗、光热治疗上的应用三方面进行综述,并对未来研究进行展望。     

经鼻纳米递药系统在中枢神经系统疾病治疗中的研究进展

中枢神经系统疾病治疗药物的脑内递送通常受限于血脑屏障。经鼻给药作为脑靶向递药的一种无创给药方式，可绕开血脑屏障，实现药物至脑部的直接、高效靶向输送，在中枢神经系统疾病治疗中具有极大应用潜力。然而，鼻腔黏液纤毛清除力等屏障限制了经鼻给药递送效果。依托纳米递药技术的发展，经鼻纳米递药系统为中枢神经系统疾病的治疗带来了新的希望。本文综述了经鼻入脑递药通路、常见经鼻纳米递药系统及其特性和治疗应用进展，为基于中枢神经系统疾病治疗的经鼻纳米递药系统设计提供思路和方法。     

基于纳米递药系统的创新药物制剂研究

纳米技术是21世纪世界各国经济发展的驱动力之一。纳米技术在医药领域的应用极为广泛,其中最引人注目的是纳米递药系统。本期"靶向纳米递药系统的创新药物制剂设计"专题,邀请国内几位知名药剂学专家综述了靶向纳米递药系统多个研究方向的新进展。主要包括:阳离子纳米材料及其纳米递药系统的毒性;靶向纳米递药系统载体材料的设计、制备和表征;肿瘤靶向、脑部肿瘤靶向、基因靶向纳米递药系统的设计原理、构建方法和体内外效果。这些综述,较全面地反映了纳米递药系统的设计、构建、表征、实效、     

环糊精纳米给药系统在药物传递中的应用

目的对目前环糊精纳米给药系统的应用进行综述。方法参考近年来国内外文献共28篇,根据纳米制剂形成的驱动力不同将常见的环糊精纳米制剂分为四类进行分类和评述。结果基于环糊精的纳米给药系统综合应用环糊精包合技术和纳米技术共同改善药物的性质。根据形成纳米制剂的驱动力不同,主要分为四类:主分子—客分子介导的环糊精纳米载体、两亲性环糊精衍生物纳米粒、基于环糊精的聚合物纳米粒、无机环糊精纳米粒。同时介绍了环糊精纳米制剂的药剂学应用、研究进展以及发展前景。结论 环糊精纳米给药系统不仅能解决纳米粒载药量过低的缺点,还能达到靶向性,显著提高难溶性药物的生物利用度,极具发展前景和应用价值。     

生物素在肿瘤靶向递药中的研究进展

运用靶向递药系统给药是目前治疗癌症的有效方法,靶向配体的选择是靶向递药的关键。生物素受体在多数肿瘤细胞表面过表达,但在正常细胞中低表达或不表达,因此,生物素可作为配体与药物载体相连,用于肿瘤靶向递药。简述生物素及生物素受体,综述生物素修饰的脂质体、胶束、纳米粒等载药系统在肿瘤靶向诊断和治疗中的研究进展,以期为相关研究开发与临床应用提供参考。     

新型给药系统及其在中药制剂中的研究进展

本文综述了2000年以来的新型给药系统-缓控释给药系统、靶向给药系统、透皮给药系统、粘附给药系统,无针粉末喷射给药系统、自乳化药物传递系统等在中药制剂中的研究应用,并扼要介绍了一些国际上应用前景良好的最新给药系统-药物涂层支架、基因治疗载体系统、生物芯片、分子马达、纳米陷阱等,希望能对中药剂型改革与中药现代化提供参考。在中医药现代化的进程中,我们认为中药新型给药系统的研究与开发是中药剂型改革与中药现代化一条有效途径。     

制剂新技术和新型给药系统在蛋白多肽药物研究中的应用

蛋白多肽药物已经成为国内外药学研究和开发的热点,文中介绍几种新制剂技术和新型给药系统在多肽蛋白药物中的应用,分别阐述了聚乙二醇(PEG)修饰技术、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)修饰技术、超临界流体技术和脂质体、微粒和纳米粒、脉冲给药系统、微组装给药系统、微乳、聚合物胶束等的应用和研究新成果.上述新技术和新给药系统研究在多肽蛋白药物制备中取得较大进展,明显改善了蛋白多肽的稳定性和体内药动学性质,在新蛋白多肽药物研究中有广阔的应用前景.     

薯蓣皂苷元衍生物双药自组装纳米给药系统的构建及质量评价

目的:构建药辅同源双药自组装纳米给药系统,并对其进行质量评价。方法:以薯蓣皂苷元(diosgenin,DG)为原料,设计、合成具有两亲性的DG衍生物(DGG),运用¹H-NMR、¹³C-NMR和HR-MS对其结构进行确证;稳态荧光法测定临界聚集浓度;将DGG和二十二碳六烯酸(docosahexaenoic acid,DHA)等比混合,采用纳米沉淀法制备DGG/DHA(DD NPs)双药自组装纳米给药系统,以粒径和PDI值为指标对处方进行单因素考查并优化,通过透射电镜、激光粒径仪对纳米粒的形态、粒径及分布进行表征,并对其稳定性、包封率、载药量和溶血性进行评价。结果:DD NPs双药自组装纳米粒的平均粒径为(164.1±3.9) nm,载药量为(63.24±0.39)%,储存稳定性良好;实验表明,DD NPs在酸性条件下有一定的溶血性。结论:DD NPs形成稳定性良好、粒径小、载药量高的类球状双药纳米给药系统,为DG和DHA协同抗肿瘤研究和应用奠定了基础。     

姜黄素自乳化释药系统处方研究及体外溶出评价

目的：研究姜黄素自乳化释药系统处方,制备姜黄素自乳化软胶囊,并对制剂溶出度进行评价。方法通过溶解度试验、处方筛选试验、伪三元相图筛选出姜黄素自乳化释药最佳处方;通过研究乳化后药液的粒度分布、药液体外溶出行为及溶出度对姜黄素自乳化制剂进行体外评价。结果以Lauroglycol FCC为油相,Cremophor EL35为非离子表面活性剂,Transcutol P为助表面活性剂,其最佳比例为40∶34∶26。姜黄素自乳化软胶囊在40min 内溶出达到85％,平均粒径146.7±13.34nm,载药量达47.2mg· g -1。结论姜黄素制备为自乳化制剂,其自乳化制剂性能良好,稳定性佳,能显著提高姜黄素在水中的溶解度。