氢溴酸高乌甲素分散片的溶出度考察

目的 建立氢溴酸高乌甲素分散片溶出度的高效液相色谱(HPLC)测定方法 ,考察其溶出效果. 方法 采用小杯法测定溶出度,以水为溶剂,转速50 r.min^-1,检测波长为252 nm,测定3批氢溴酸高乌甲素分散片的溶出曲线,并与市售氢溴酸高乌甲素片比较. 结果 氢溴酸高乌甲素在9.76～73.20 μg.mL^-1浓度范围内线性关系良好(r＝0.999 7);平均回收率为100.3%. 3批氢溴酸高乌甲素分散片溶出度均一性好,10 min内累积溶出度＞80.0%. 结论 该 方法 简便快捷,准确实用,适用于氢溴酸高乌甲素分散片的质量控制,自行研制的氢溴酸高乌甲素分散片较普通片溶出快.     

氢溴酸高乌甲素β—环糊精包合物的研究

目的：研究氢溴酸高乌甲素β-环糊精包合物的制备方法及包合后溶出度的变化。方法：采用研磨法制备氢溴酸高乌甲素β-环糊精包合物。用高效液相色谱法测定包合物含量,并对包合物、氢溴酸高乌甲素的溶出度进行对照实验,比较了二者的紫外光谱、红外光谱和X－射线衍射图谱的变化。结果：氢溴酸高乌甲素β-环糊精包合物的主客分子比为1：1,包合物比氢溴酸高乌甲素的溶出度明显增大,二者紫外吸收光谱安全一致,包合物中氢溴酸高乌甲素的晶体衍射峰消失,红外光谱和X－射线衍射图谱显示氢溴酸高乌甲素已形成包合物。结论：氢溴酸高乌甲素与β-环糊精形成了新的物相,包合后,氢溴酸高乌甲素溶出度增大。     

注射用氢溴酸高乌甲素致耳毒性不良反应2例

1临床资料患者1,男,55岁,患颈椎间盘突出症。医嘱先给予400mg血塞通注射液+5%葡萄糖注射液500 mL,静滴以活血通络;然后给予8 mg注射用氢溴酸高乌甲素+5%葡萄糖注射液500 mL,静滴以镇痛。在滴注氢溴酸高乌甲素(广东某制药公司,批号20110901B)过程中,患者左耳乳突部位出     

氢溴酸高乌甲素与吗啡硬膜外镇痛的临床比较

目的:比较术后患者氢溴酸高乌甲素(Ⅰ组)与吗啡(Ⅱ组)硬膜外自控镇痛(PCEA)的临床效果和不良反应。方法:60例ASAⅠ-Ⅱ级下愎部择期手术患者根据术后镇痛用药随机分为两组:氢溴酸高乌甲素(Ⅰ组,n=30)与吗啡(Ⅱ组,n=30)。术后连续监测BP、RR、ECG、SPO2。定时观察记录视觉模糊评分法(VSA)及恶心呕吐、嗜睡、多汗、皮肤瘙痒等不良反应。结果:两组术后4h、8h、16h、24h、32h、48h各时间VAS评分Ⅱ组略低于Ⅰ组,但差异无显著意义(P＞0．0 5)。恶心呕吐、嗜睡、多汗、皮肤瘙痒Ⅱ组明显高于Ⅰ组。结论:中下腹部手术后氢溴酸高乌甲素与吗啡硬膜外镇痛均有良好效果。但氢溴酸高乌甲紊不良反应少,值得推广。     

氢溴酸高乌甲素原料药的稳定性研究

目的考察氢溴酸高乌甲素原料药的稳定性,为该药新制剂的研究奠定理论基础。方法依据2005年版《中国药典（二部）》有关规定进行稳定性试验和加速试验,采用高效液相色谱法测定氢溴酸高乌甲素含量。结果氢溴酸高乌甲素原料药于（4500±500）lx放置10d后其含量下降百分率最大（为4．15％）,表层颜色由白色转为微红,提示其对光有一定的不稳定性;在60℃条件下放置,第5天、第10天的含量分别下降了0．84％和1．45％;在相对湿度为（90±5）％条件下放置,第5天、第10天的含量分别下降了0．21％和1．27％。结论氢溴酸高乌甲素原料药对湿或热稳定,对光较敏感,新制剂的研究要考虑药物对光的稳定性。     

氢溴酸高乌甲素分散片的处方优化及制备

目的:制备氢溴酸高乌甲素分散片,并对其处方进行优化。方法:湿法制粒压片法制备氢溴酸高乌甲素分散片。以崩解时限、口感、片面光洁度为指标进行处方筛选,并采用正交实验设计优化处方。结果:最佳处方为氢溴酸高乌甲素-阿司帕坦-薄荷香精5∶5∶1;交联聚维酮6%;乳糖:微晶纤维素2∶1;硬度5 kg。所制片剂片面光洁,口感良好,崩解分散快,分散均匀性符合药典相关要求,释药速度较普通片快,10 min内溶出即达80%以上。结论:优化后的氢溴酸高乌甲素分散片制备方法简单,崩解迅速,分散均匀,溶出速度快,达到了设计要求。     

氢溴酸高乌甲素复合芬太尼术后镇痛的临床应用

目的：探讨氢溴酸高乌甲素复合芬太尼术后镇痛的效果。方法：60例ASAⅠ-Ⅱ级手术患者,随机分为两组：A组,芬太尼1．0mg加氟哌利多5mg;B组芬太尼0．6mg加氢溴酸高乌甲素16mg和氟哌利多5mg。两组均以生理盐水稀释至100ml,按2．0ml／h的速度使用一次性微量连续输注器静脉持续镇痛48h。比较两组镇痛效果,以及恶心、呕吐、皮肤瘙痒、尿潴留、嗜睡、呼吸抑制等不良反应的发生率。结果：两组患者术后48h镇痛效果均满意,视觉模拟评分WAS）差异无显著性。但B组术后恶心、呕吐、皮肤瘙痒、尿潴留、嗜睡发生率显著低于A组（P〈0．01）。结论：氢溴酸高乌甲素复合芬太尼术后镇痛是安全有效的,可减少芬太尼的用量,减少或避免芬太尼所引起的不良反应的发生。     

氢溴酸高乌甲素复合曲马多术后静脉镇痛的临床应用

目的 评价氢溴酸高乌甲素复合曲马多用于术后静脉镇痛的疗效及不良反应.方法 将妇科手术患者随机分为2组:A组(曲马多800 mg 格拉斯琼3 mg)、B组(曲马多400 mg 氢溴酸高乌甲素16 mg 格拉斯琼3 mg).结果 2组患者术后镇痛效果均满意,VAS评分差异无显著性差异(P＞0.05).与A组比较,B组术后恶心、呕吐、皮肤瘙痒、嗜睡的发生率明显降低(P＜0.01).2组均未见呼吸抑制.结论 氢溴酸高乌甲素复合曲马多用于术后静脉镇痛,镇痛效果确切,同时显著减少了恶心、呕吐、皮肤瘙痒、嗜睡等不良反应.是一种较好的镇痛方法.     

氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片的制备及体外释放

目的为了减少给药次数,方便患者,并提高镇痛效果,制备氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片,优化制剂处方,并探讨释放机制。方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,乳糖、微晶纤维素(MCC)、淀粉为填充剂,硬脂酸镁为润滑剂制备氢溴酸高乌甲素骨架片,考察各因素对药物释放度的影响,筛选优化处方,并拟合讨论其释放机制。结果 HPMC的用量及分子量,微晶纤维素和硬脂酸镁的用量对药物释放有显著影响。所制缓释片无突释现象,缓释周期12 h,根据拟合方程,药物释放符合一级释放模型,其释放既有扩散,又有骨架溶蚀。结论本方法制备的氢溴酸高乌甲素缓释片工艺简单,生产成本低,且具有良好的释放性能。     

HPLC法测定注射用氢溴酸高乌甲素的含量

目的:建立HPLC法测定注射用氢溴酸高乌甲素含量的方法。方法:采用Discovery C18色谱柱(4．6 mm×250 mm;5μm),0．1 mol·L-1磷酸二氢钠溶液-甲醇(32:68)为流动相;流速为0．7 ml·min-1;柱温35℃;检测波长为252 nm。结果:氢溴酸高乌甲素进样量在0．2～3．2μg范围内,峰面积与进样量呈现良好的线性关系。回归方程为:Y=1×108X-17576;相关系数为:r=0．999 8,平均回收率为100．10％,RSD％为0．82％,n=6。结论:该方法简捷、快速、准确,可用于注射用氢溴酸高乌甲素的质量控制。     

氢溴酸高乌甲素粉针剂静脉滴注致过敏反应1例

患者,男,52岁,因腰1椎体压缩性骨折于2012年7月21日收住人院。患者平素身体健康,无药物过敏史。7月23日下午14：30左右静脉滴注氢溴酸高乌甲素粉针剂（安徽宏业药业有限公司,批号为120606）8nag＋5％葡萄糖注射液250mL时出现寒战、发热、呼吸较急促等不适。考虑为氢溴酸高乌甲素粉针剂过敏反应所致,迅速停止输液,并给予乳酸钠林格注射液静脉滴注维持静脉通道,静脉注射地塞米松注射液10nag,症状缓解。     

氢溴酸高乌甲素注射液及冻干粉的稳定性

目的:考察氢溴酸高乌甲素注射液及冻干粉的稳定性,为合理用药、剂型改进提供理论依据。方法:采用经典恒温加速、强光照射、高湿度试验法考察稳定性,氢溴酸高乌甲素的含量测定采用紫外分光光度法。结果:氢溴酸高乌甲素注射液在强光照射后含量呈较明显下降趋势,其降解速率常数约为恒温加速试验的2倍,溶液pH变化都不明显。冻干粉在强光照射时药物含量及其水溶液下降明显,而在高湿或加热环境中变化不大,高湿环境中放置10d吸湿百分率均值小于1%,粉末颜色及形状未见明显变化。结论:氢溴酸高乌甲素注射液主要对强光照射不稳定,高温对其稳定性的影响不明显;冻干粉的稳定性也主要受光照影响,对湿、热基本稳定。     

HPLC法测定注射用氢溴酸高乌甲素含量的研究

目的建立测定注射用氢溴酸高乌甲素含量的高效液相色谱法。方法色谱条件:以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.025mol.L-1磷酸二氢钾-甲醇(52∶48),并用磷酸调pH值至4.0为流动相;检测波长为252nm。结果线性范围:20.72~207.20μg.ml-1,相关系数r=0.9996.平均回收率为99.6%,RSD为0.42%,高乌甲素及其有关杂质得到界限分离。结论本方法快速灵敏,准确实用,适用于注射用氢溴酸高乌甲素的含量测定。     

氢溴酸高乌甲素复合芬太尼用于老年患者静脉自控镇痛的观察

目的观察氢溴酸高乌甲素复合芬太尼用于老年患者术后静脉自控镇痛效果、安全性、副作用发生率。方法60例ASAⅡ级择期腹部手术的老年患者，术后使用一次性微量镇痛泵，随机分成3组：A组镇痛液100ml中加氢溴酸高乌甲素240-320μg／kg和芬太尼6—10μg／kg、格拉司琼3mg；B组镇痛液100ml中加芬太尼12—20μg／kg、格拉司琼3mg；C组镇痛液100ml中加曲马多12—20μ／kg、格拉司琼3mg。记录各组各时点VAS评分、疼痛程度、镇静评分、PCA按压次数和不良反应发生情况。结果各组患者镇痛期间不同时点的VAS评分、镇痛评分、PCA按压次数差异无统计学意义。A组患者镇静评分低于B、C组，差异有显著性，不良反应发生情况中，A组患者嗜睡发生率高于B、C组，差异有显著性，恶心、呕吐等发生率差异无显著性。结论氢溴酸高乌甲素复合芬太尼用于老年患者术后静脉自控镇痛的效果确切，且不良反应发生率低。     

溶致液晶作为药物载体的研究进展

综述了溶致液晶的形成、结构特点、制备及表征,重点对反相双连续立方液晶和反相六角相液晶在药物载体领域中的应用做了归纳总结,分析其作为药物载体的优势、前景及存在的问题,为进一步研究溶致液晶载药系统提供参考。     

丙泊酚复合氢溴酸高乌甲素用于无痛胃镜检查的麻醉

目的观察丙泊酚复合氢溴酸高乌甲素麻醉在无痛胃镜检查中的应用。方法 100例胃镜检查患者随机分为AB两组,每组各50例。A组肌注氢溴酸高乌甲素4mg,20min后静脉给予丙泊酚麻醉行无痛胃镜检查;B组给予单纯丙泊酚静脉麻醉后行无痛胃镜检查。分别记录麻醉前（T0）,麻醉中（T1）和麻醉后（T2）的平均动脉压（MAP）,心率（HR）,血氧饱和度（SPO2）,麻醉起效时间,麻醉清醒时间及丙泊酚用量。结果 AB两组麻醉后血压及心率均低于麻醉前,差异有统计学意义（P〈0.05）,血氧饱和度麻醉前后比较差异无统计学意义（P〉0.05）,麻醉起效时间A组优于B组差异有统计学意义（P〈0.05）,麻醉清醒时间A组短于B组,但差异无统计学意义;丙泊酚用量A组少于B差异有统计学意义（P〈0.05）。结论丙泊酚复合氢溴酸高乌甲素麻醉用于无痛胃镜检查起效快,不良反应少且可减少丙泊酚用量,是一种理想的麻醉方法。     

氢溴酸高乌甲素氯化钠注射液细菌内毒素的鲎试验研究

目的:探讨氢溴酸高乌甲素氯化钠注射液进行细菌内毒素检查的可行性.方法:采用凝胶法鲎试验对样品中的细菌内毒素进行检测.结果:6批氢溴酸高乌甲素氯化钠注射液及其2倍稀释液对细菌内毒素检查均无干扰作用;所测样品的细菌内毒素含量均<0.5EU·mL-1 .结论:可建立氢溴酸高乌甲素氯化钠注射液的细菌内毒素检查法,日常细菌内毒素检查时可将样品稀释2倍以排除其干扰作用.     

超声波对氢溴酸高乌甲素透皮吸收的影响

［摘要］目的研究超声波对氢溴酸高乌甲素经皮吸收的影响。方法分别制备氢溴酸高乌甲素饱和水溶液和卡波姆934凝胶,并在给药前用800 kHz的超声波对体外大鼠皮肤进行处理,采用Franz型透皮扩散池测定,并与被动吸收比较其吸收速率及累积吸收量。结果与被动吸收相比,超声波对于药物透皮吸收具有明显的促透作用,而且对水溶液的促进作用大于凝胶剂。结论超声波对氢溴酸高乌甲素有较好的促渗作用。     

酸碱调节剂对注射用氢溴酸高乌甲素化学稳定性的影响结果比较

目的测定酸碱调节剂调节氢溴酸高乌甲素冻干粉针酸碱度后产生的杂质,并进行相互比较研究。方法分别用碱、磷酸盐缓冲液调节供试液的酸碱度,同时以注射用水和流动相溶解原料并不调酸碱度等制备参考用溶液,6h后测定上述溶液的杂质;采用反相高效液相色谱法测定,流动相：0.1mol·L-1磷酸二氢钠-甲醇（30∶70）,检测波长：252nm,色谱柱：Agilent十八烷基键合硅胶柱,柱温：45℃,进样体积：20μL。结果磷酸盐缓冲液调节酸碱度后产生的杂质最低。结论宜用磷酸盐缓冲液调节氢溴酸高乌甲素冻干粉针的酸碱度。     

HPLC法研究小鼠静注氢溴酸高乌甲素的药动学

目的:研究氢溴酸高乌甲素在小鼠体内的药动学。方法:小鼠单剂量静脉注射氢溴酸高乌甲素3．33 mg·kg-1,用HPLC法测定给药后不同时间的血浆药物浓度。色谱条件:Microsorb-MV 100-5 C18色谱柱(250 mm×4．6 mm,5μm),流动相为甲醇-0．1 mol·L-1磷酸二氢钠溶液(50:50),流速0．6 mL·min-1,检测波长252 nm,柱温40℃。结果:氢溴酸高乌甲素血浆浓度在0．5～15μg·mL-1范围内呈良好的线性关系,日内精密度(CV)<12％,日间CV<16％,方法回收率为69．57％～83．08％。小鼠按3．33 mg·kg-1单剂量静脉注射给药,主要药动学参数为:t1/2β= 4．726 h,总清除率(CLB)=0．318 L·kg-1·h-1,VC=0．341 L·kg-1,VB=2．167 L·kg-1,AUC0→∞=10．476μg·h·mL-1。结论:氢溴酸高乌甲素静注后在小鼠体内的药时过程符合二室开放模型,原药主要分布于周边室,消除速度适中。