骨质增生透皮贴剂的制备

目的将传统的骨质增生膏改进为骨质增生透皮贴剂。方法利用挥发油提取方法提取药材中的有效成分,将其制成贴剂;以君药细辛中的主要成分甲基丁香酚作为药物经皮渗透的评价指标,进行体外经皮渗透实验以筛选贴剂中干姜挥发油的用量与透皮促进剂月桂氮卓酮的用量。结果贴剂处方中含2倍量干姜挥发油和2%氮酮时具有最佳的药物渗透量和渗透速度。结论筛选制得骨质增生透皮吸收贴剂的透皮效果较好,具有广阔的应用前景。     

渗透促进剂增加复方骨质增生贴剂透皮渗透的研究

目的 探讨氮酮、杜香萜烯两种渗透促进剂对复方骨质增生贴剂透皮渗透的影响。方法 制备不同浓度氮酮、杜香萜烯及不含渗透促进剂的复方骨质增生贴剂，通过进行体外透皮实验，研究氮酮和杜香萜烯对该贴剂中的主要有效成分阿魏酸的渗透促进作用。结果 不同浓度的氮酮和杜香萜烯均有渗透促进作用，在本实验中氮酮优于杜香萜烯，且氮酮的最佳浓度为3％，此时氮酮的增渗倍数最高，为8．1倍。结论 以阿魏酸累积渗透量为指标，选择3％氮酮作为复方骨质增生贴剂的渗透促进剂更为适宜。     

非洛地平-美托洛尔复方贴剂经不同动物皮肤的药物渗透性

目的制备非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂并研究经不同动物皮肤的体外药物渗透特性。方法采用改良的Franz透皮扩散装置,分别以离体小鼠、大鼠和兔皮肤为渗透屏障,生理盐水-乙醇(60:40)为接受液,用HPLC同时测定经皮渗透液中两药物的浓度,并计算渗透动力学参数。结果贴剂中,非洛地平和美托洛尔48 h内均以零级动力学经不同动物皮肤转运,并具一定同步性,动物皮肤对药物渗透性依次为:小鼠>大鼠>兔。结论非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂缓释长效特征明显,药物体外经皮渗透性稳定,各指标均可满足治疗血药浓度的要求。     

甲巯咪唑水凝胶贴剂的制备和体外透皮性能

目的制备甲巯咪唑水凝胶贴荆,研究不同促渗剂对甲巯咪唑经皮渗透的促进作用,并与市售甲巯咪唑软膏进行比较,对甲巯咪唑水凝胶贴剂的体外透皮性能进行评价.方法以具有良好生物相客性的亲水性高分子材料制备甲巯咪唑水凝胶贴剂,采用透皮扩散试验仪,以离体大鼠皮肤为屏障进行经皮渗透实验,高效液相色谱法测定接收池中药物的浓度,计算药物累积渗透量.结果甲巯咪唑水凝胶贴剂制备工艺简单,各类促渗剂对甲巯咪唑的经皮渗透有不同程度的促进作用,其中月桂氮革酮的促渗作用最为显著.以2%月桂氮革酮为促渗剂的甲巯咪唑水凝胶贴剂的经皮渗透符合零级动力学过程,药物经皮渗透速率为39.60 μg·cm-2·h-1,其24 h单位面积累积渗透量为950.39 μg·cm-2,高于对照制剂甲巯咪唑软膏.结论甲巯咪唑水凝胶贴剂可以开发为甲巯咪唑的新型经皮给药制剂.     

抗晕动姜贴的处方优化及体外经皮渗透性实验

目的：制备抗晕动姜贴,优化其处方并考察其离体皮肤经皮渗透特性。方法：建立姜贴中指标成分6-姜酚的分析方法,比较干姜的提取工艺并制备姜贴,采用全自动体外透皮扩散实验仪进行处方筛选并研究其经皮渗透特征。结果：干姜经超临界CO2(SFE-CO2)萃取的提取物中6-姜酚的含量高于渗漉提取所得提取物。处方③［超临界CO2萃取姜油、进口聚丙烯酸压敏胶(德国罗姆公司)和1%氮酮］体外经皮渗透性较好。除处方③2 h内具有较强透过外,其他处方均呈零级释放。结论：超临界CO2萃取法提取干姜优于乙醇渗漉法,将超临界提取姜油采用进口聚丙烯酸压敏胶加入1%氮酮制成400 mg/贴的贴剂,能有效通透过皮肤,为抗晕动药效的发挥奠定了基础。     

不同药物浓度双氯芬酸钠贴剂的体外经皮渗透研究

目的:研究不同药物浓度双氯芬酸钠贴剂的体外经皮渗透行为.方法:不同药物浓度双氯芬酸钠贴剂进行体外经皮渗透试验,用高效液相色谱法测定接收液中双氯芬酸钠含量,以零级、一级、Higuchi动力学方程分别对试验结果进行数据拟合,进而阐明不同载药量对贴剂经皮渗透速率的影响及其透皮规律.结果:双氯芬酸钠贴剂的药物浓度为2.5%时体外经皮渗透过程以Higuchi动力学方程拟合为优,表明贴剂在此浓度下属于骨架溶蚀型释药系统.药物浓度在4.9%~14.67%时,体外经皮渗透均以零级动力方程拟合为优,表明该贴剂此时透过皮肤是一个被动扩散过程,Q-t关系可用Ficks扩散定律来描述.结论:双氯芬酸钠贴剂中药物浓度不仅影响其体外经皮渗透速率,而且决定其释药类型.     

促渗剂对贴剂中双氯芬酸二乙胺的经皮促渗作用

目的 制备双氯芬酸二乙胺(DDEA)水凝用胶贴剂,研究不同促渗剂对水凝胶贴剂中DDEA体外透皮吸收的影响.方法 以具有良好生物相容性的亲水性高分子材料为基质材料制备DDEA水凝胶贴剂;用离体大鼠腹部皮肤为模型,采用改良Franz扩散池装置进行经皮渗透实验.HPLC法测定不同时间点接收池中DDEA的浓度,计算药物的累积渗透量和经皮渗透动力学参数.结果 不同促渗剂对DDEA的经皮渗透有不同程度的促进作用,其中薄荷脑的促渗作用最为显著.薄荷脑对DDEA的促渗在1%～5%,呈正相关剂量效应关系,薄荷脑用量为5%时,药物的稳态透皮速率可达18.121 μg·cm-2·h-1,与空白对照组相比增渗倍数为5.45.结论 薄荷脑可作为DDEA水凝胶贴剂的促渗剂,并可开发此新型水凝胶贴剂.     

非洛地平/美托洛尔复方贴剂体外透皮特性及皮肤刺激性考察

目的 制备非洛地平/美托洛尔复方透皮贴剂,考察其对离体兔皮的经皮渗透性及对家兔皮肤的刺激性.方法 采用改良的Franz透皮扩散装置,以离体兔皮为渗透屏障,NS-乙醇(6040)为接受液,用HPLC法同时测定经皮渗透液中两药浓度并计算其渗透动力学参数.通过皮肤刺激性试验法考察该贴剂对家兔皮肤的刺激性.结果 非洛地平/美托洛尔复方透皮贴剂中非洛地平和美托洛尔48h内均以零级动力学经兔皮转运,并具一定同步性;该贴剂对家兔皮肤无刺激性.结论 非洛地平/美托洛尔复方透皮贴剂缓释长效特征明显,药物体外经皮渗透性较好且稳定,符合经皮给药系统应对皮肤无刺激性的设计要求.     

透皮贴剂渗透性研究进展

与传统注射剂和口服制剂相比，透皮贴剂具有避免首过消除效应、维持稳定的血药浓度以及提高患者的用药依从性等许多优势，其研发和产业化发展近年来受到了广泛的关注，但经皮吸收这一过程的存在使得透皮贴剂的生物利用度难以达到临床要求。因此，如何改善药物的经皮渗透以及如何评价药物的体外渗透成为透皮贴剂开发的关键和难点。本文结合国内外相关文献将现阶段透皮贴剂的促透方法及其机制进行归纳，为开发新的促透方法，提高药物的生物利用度提供思路；同时总结了体外渗透试验主要方法及常用皮肤模型、用于体外渗透分析的成像技术等，为解决目前关于透皮贴剂渗透性存在的诸多问题与挑战，制定更为完善的关于透皮贴剂渗透性的要求和标准提供参考。     

可乐定透皮贴剂体外透皮性能研究

目的:研究可乐定透皮贴剂体外透皮性能.方法:用离体豚鼠皮肤为透皮屏障,采用改进Franz扩散池,比较康倍得公司研制的可乐定透皮贴剂(C-TTS)、美国的可乐定透皮贴剂(Catapres-TTS)和国内的可乐定透皮贴剂(N-TTS)的体外透皮性能.检测方法为高效液相色谱法.结果:C-TTS与Catapres-TTS两种贴剂体外经皮渗透曲线符合零级方程(Q=kt),两者透皮速率无显著性差异(P>0.05);N-TTS体外经皮渗透曲线符合Ritger-peppas方程(Q=ktm),其透皮速率与C-TTS比较有显著性差异(P<0.01).3种样品试验结束揭去贴片后,皮肤中有一定的药物残留量,并且残留量与贴片面积呈线性关系.结论:C-TTS可以维持7d的恒定经皮渗透,与Catapres-TTS体外透皮行为相似.