地塞米松磷酸钠温度敏感原位凝胶的体外释药特性

目的考察地塞米松磷酸钠温度敏感原位凝胶的体外释药特性。方法采用旋转流变仪测定黏度随温度的变化;无膜溶出法测定地塞米松磷酸钠温度敏感原位凝胶的溶蚀行为,以pH7．2的磷酸盐缓冲溶液为释放介质,温度（37±0．5）℃,水平振荡（频率50r／min,振幅2．5cm）;采用高效液相色谱法（high performance liquid chromatography,HPLC）测定凝胶的释药行为,色谱柱：DiamonsilTM C18（250mm×4．6mm,5μm）,流动相：三乙胺水溶液-甲醇-乙腈（38：28：34）,流速1．0mL／min,紫外检测波长242nm。结果当温度接近相转变温度时,黏度陡然上升。以2mlpH7．2的磷酸盐缓冲溶液为释放介质,体外凝胶的溶蚀和药物的释放均遵循零级动力学方程,其累积溶蚀百分量（Q1）和累积释放百分量（Q2）对时间t的回归方程分别为Q1=0．8238t（r=0．999,P〈0．01）和Q2=0．8431t（r=0．999,P〈0．01）,且2者线性相关,Q2=1．0232Q,（r=0．998,P〈0．01）。结论采用无膜溶出法测定地塞米松磷酸钠温度敏感型原位凝胶的累积溶蚀百分量与其累积释放百分量相等,体外的溶蚀行为与释放行为遵循零级动力学方程,二者间存在良好的线性关系。     

补骨脂素脂质体凝胶体外释药模式的考察

目的制备治疗白癜风的补骨脂素脂质体凝胶,对其体外释药模式进行定量考察。方法以同浓度的补骨脂素凝胶为对照,用透析法检测补骨脂素脂质体凝胶的体外释药模式,并对其在4℃下贮存3周的释药稳定性进行研究。结果与补骨脂素凝胶比较,补骨脂素脂质体凝胶具有明显的缓释及长效作用,且前3h释药符合Higuchi扩散模式(k=4.67％h^1/2),3h后遵循零级释药模式(k=0．74％h^-1)。而补骨脂素凝胶在实验的24h内释药均符合Higuchi扩散模式(k=7．18％h^-1/2)。在贮存期内,补骨脂素脂质体凝胶的释药模式及包封率均维持稳定。结论补骨脂素脂质体凝肢体外释药具有明显的缓释特征,稳定性理想,值得进一步研发。     

耳用司帕沙星脂质体原位凝胶的制备及体外释药的研究

目的 以司帕沙星(SF)为模型药物,制备耳用脂质体-原位凝胶(ISG),并对其体外释药行为进行考察.方法 采用薄膜分散法制备SF脂质体(SFL),并选用泊洛沙姆407为基质,制备温敏性耳用ISG(SFL-ISG),采用无膜溶出模型对其体外释放行为进行考察,并与司帕沙星原位凝胶(SF-ISG)进行比较.结果 SFL-IS...     

眼用N-三甲基壳聚糖包衣胰岛素纳米脂质体原位凝胶的研制及体外释药研究

目的以胰岛素(INS)为模型药物,制备眼用阳离子纳米脂质体-原位凝胶(ISG),并对其相关体外性质及体外释药行为进行考察。方法采用逆向蒸发法制备INS纳米脂质体(INSL),并用N-三甲基壳聚糖(TMC60)进行包衣;根据胶凝温度筛选出泊洛沙姆407的最佳质量浓度;采用无膜溶出模型考察凝胶的体外释药行为。结果 TMC60包衣前的INSL-ISG的平均粒径为(92.36±0.20)nm,Zeta电位为(-19.50±0.30)mV;TMC60包衣后的INSL-ISG的平均粒径为(93.93±0.19)nm,Zeta电位为(13.23±0.15)mV。泊洛沙姆407的最佳质量浓度为25%,经模拟泪液稀释前后的胶凝温度分别为23.9℃和34℃。TMC60-INSL-ISG的药物释放和凝胶溶蚀均呈现良好的零级释放特征。结论 TMC60-INSL-ISG兼有阳离子脂质体和原位凝胶的优势,延缓了药物的释放,为下一步探究提高其角膜滞留性奠定了基础。     

智能化释药载体纳米凝胶的制备及其释药特性

0　引言　 1990年以来一些智能化高分子材料及其多孔凝胶(m icrogel)的合成及智能化变化已取得不少研究进展并在化学膜与阀 ,调光材料及生物学等方面有一些应用 .它们的特点是随着温度、p H值、离子强度及超声波等外界标志的微小变化 ,多孔凝胶的相体积会发生较大变化而使其孔隙增大 ,内含物释放速度急剧增大 ,产生级联放大效应 ,而一旦标志物恢复 ,相体积与内含物释放速度也恢复原状 ,此即是智能化可逆性响应 .我们用自由基共聚法合成了含有盐酸阿霉素的丙烯酸 - β-羟基丙酯 (β- HPAT) /乙烯基吡咯烷酮 (NVP)共聚物及其纳米凝胶 ,发…     

左氧氟沙星液状眼用凝胶体外释药实验

目的观察左氧氟沙星液状眼用凝胶的体外释放特性。方法以磷酸盐缓冲液为释放介质,以高效液相色谱法测定释放介质中左氧氟沙星的含量,用透析袋法研究左氧氟沙星液状眼用凝胶中药物的释放特性。结果左氧氟沙星液状眼用凝胶体外释放曲线符合一级释药方程。结论左氧氟沙星液状眼用凝胶具有一定的缓释特性。     

头孢克罗缓释片的制备及体外释药试验方法考察

以羟丙基甲基纤维素为骨架制备了水凝胶型头孢罗克缓释片,以体外释药试验筛选处方,制得的缓释片体外释药规律符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。同时考察了不同的试验方法对头孢克罗缓释片体外释药的影响,为进一步进行释药影响因素考察打了基础。     

仙元方凝胶直肠给药体外释药规律研究

目的 比较仙元方提取液、加不同浓度冰片仙元复方温敏凝胶剂和不加冰片仙元复方温敏凝胶剂直肠给药体外释药规律,探讨其释药机制.方法 采用离体直肠立式扩散池法,以总多糖和总黄酮含量为考察指标对仙元方提取液、加不同浓度冰片仙元方凝胶剂、不加冰片仙元方凝胶剂体外释药规律进行研究.结果 仙元复方提取液、仙元复方温敏凝胶在6h基本完全释药,所有样品中多糖和黄酮释放规律均符合Higuchi方程.释放百分率:加5％冰片凝胶剂＞提取液＞加2％冰片凝胶剂＞加0.5％冰片凝胶剂＞不加冰片制剂.结论 仙元复方加2％冰片凝胶剂直肠给药体外释药速度及累积释药量显著高于不加冰片凝胶剂,且直肠给药具有缓慢释药特性,高效、安全、给药方便.     

软膏剂体外释药研究

软膏剂体外释药研究孙容波（贵阳医学院药剂学教研室）软膏剂是将药物加入适宜基质中制成的外用制剂。基质是软膏剂的赋形剂和药物的载体。软膏剂发挥疗效的首要前提是混合在基质中的药物须以适当的速度和足够的量释放到皮肤表面，可以通过研究药物从基质中的释放来评价软...     

眼用新型递药系统释药规律的研究

眼用新型递药系统释药规律主要是研究眼用制剂在体外的释放规律和体内药物的吸收、分布、代谢和排出,保证制剂的质量可控,同时为临床合理用药提供依据,减少不良反应和毒副作用的发生.     

替硝唑胃漂浮小丸的制备及体外释药

目的:研制替硝唑胃漂浮小丸,并对其体外释药特性进行研究。方法:以海藻酸钠为载体材料,采用离子胶凝法制备替硝唑胃漂浮小丸;以包封率、漂浮性能和体外释药特性为指标,通过单因素试验考察替硝唑与海藻酸钠比例、十六醇与海藻酸钠比例、海藻酸钠溶液浓度及制备工艺对小丸的影响,筛选优化处方和工艺;通过体外释药试验,考察溶出介质pH、离子强度及搅拌转速对小丸体外释药的影响。结果:小丸的优化处方及制备工艺为质量分数1%的海藻酸钠,海藻酸钠∶十六醇∶替硝唑质量比为1∶4∶3,替硝唑与十六醇加热熔融混匀后冷却固化,粉碎加至海藻酸钠溶液中制得混悬液,滴加至含氯化钙的凝胶液中形成小丸;小丸体外可缓慢释药达10 h以上,漂浮性能良好;随溶出介质pH值和搅拌转速增加,小丸释药有所加快;介质离子强度对小丸体外释药无显著影响。结论:替硝唑胃漂浮小丸具有胃内漂浮特性,可缓慢释放药物。     

甲基莲心碱纳米脂质体的研制及其体外释药特性考察

目的制备甲基莲心碱（Nef）纳米脂质体,并对其体外释药进行考察,为进一步体内研究奠定基础。方法采用薄膜分散法制备Nef脂质体,并乳匀至纳米级（NefNL）。以包封率为指标,筛选NefNL的最佳处方,并对其形态、粒径及体外释药性质进行考察。结果筛选出的最优处方为：卵磷脂∶胆固醇质量比为5∶1,药物∶类脂质量比为1∶25,药物质量浓度为0.4 mg/mL,水化介质为pH6.5磷酸盐缓冲液。最优处方制备的纳米脂质体的包封率平均为（73.6±2.3）%;平均粒径为（82.5±6.8）nm;体外释药具有明显的缓释特征,符合H iguch i方程：Q=-0.1855＋0.2910t1/2,r=0.986 2。结论 NefNL外形圆整均匀,达到纳米级,缓释效果明显,值得进一步开展体内研究。     

不同尼美舒利透皮制剂的体外释药及透皮特性研究

目的比较尼美舒利(NIM)不同透皮吸收制剂的体外释药及透皮特性,以期筛选出较好的NIM透皮吸收制剂。方法采用Franz扩散池进行体外释放度试验;以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以NIM凝胶为对照,考察同剂量NIM混合型巴布剂、交联型巴布剂及贴剂的透皮特性。结果同浓度的不同NIM透皮吸收制剂的透皮速率依次为交联型巴布剂>混合型巴布剂>贴剂(P<0.01),释药速率依次为交联型巴布剂>混合型巴布剂>贴剂(P<0.01)。结论交联巴布剂可望成为NIM外用制剂的较好选择。     

聚乙二醇/聚己内酯/聚乙烯亚胺载胰岛素纳米粒的体外释药性能

目的合成聚乙烯亚胺/聚己内酯/聚乙二醇/聚己内酯/聚乙烯亚胺（PEI-PCL-PEG-PCL-PEI）,以其为载体制备聚合物载胰
岛素（INS）缓释纳米粒,考察和优化其体外释药性能。方法利用迈克尔加成反应合成该聚合物,用傅里叶红外光谱（FT-IR）和
核磁共振氢谱（1H-NMR）对其结构进行表征,荧光探针法测定其临界聚集浓度（CAC）;采用溶剂挥发法制备聚合物载INS纳米
粒,透射电镜观察其形态,激光散射法测定粒径及多分散指数,Bradford 法测定载药情况并考察体外释放行为。结果以
PEI10K-PCL4K-PEG2K-PCL4K-PEI10K为INS 载体,投药比为40%wt 时制备的载INS 纳米粒药物利用度最大,包封率为
（57.23±0.25）%,粒径为175.30±19.51 nm,48 h末的累计释放率为50.66%;此外还可通过调整聚合物不同嵌段的比例进一步降
低药物突释效应。结论以PEI-PCL-PEG-PCL-PEI为载体制备的载INS纳米粒包封率、载药量较高,体外释药缓释效应明显且
PEI的引入在一定程度上有助于减少突释效应。
     

淫羊藿苷脂固体质纳米粒制备工艺的优化及其体外释放研究

目的淫羊藿苷固体脂质纳米粒制备方法及处方研究并考察其体外释放情况。方法采用超声分散与高温融溶低温固化结合法制备淫羊藿苷固体脂质纳米粒,考察大豆卵磷脂、胆固醇、投药量、PEG-2000、F-68的用量对包封率、载药量的影响以确定出较优处方配比;用HPLC测定了淫羊藿苷溶液及固体脂质纳米粒在30%甲醇PBS溶液中的体外释放百分率。结果制得的淫羊藿苷固体脂质纳米粒包封率为（98.07±0.15）%,载药量为（6.47±0.14）%;在30%甲醇PBS溶液,淫羊藿苷溶液9 h释放99.97%;淫羊藿苷固体脂质纳米粒72 h累积释放89.75%。结论通过改进后的制备方法优化处方制得固体脂质纳米粒具有较高包封率和载药量,淫羊藿苷固体脂质纳米粒可使淫羊藿苷具有良好的缓释效果。     

Icariin/HAP纳米凝胶剂的处方优化及体外释放研究

[目的]对Icariin/HAP纳米凝胶剂处方进行优化并考察其体外释放特性。[方法]物理吸附法制备Icariin/HAP纳米混悬液,研和法制备Icariin/HAP纳米凝胶,采用正交设计对处方进行优化,透析法测定Icariin/HAP纳米凝胶中药物的释放。[结果]Icariin/HAP纳米凝胶优选处方为卡波姆浓度为1%,三乙醇胺用量为1.5%,丙二醇用量为5%。Icariin/HAP纳米凝胶剂、Icariin凝胶剂和Icariin溶液体外释放均符合一级模型和Weibull模型。[结论]以卡波姆为基质制备Icariin/HAP纳米凝胶,处方简单,质量稳定,可提高Icariin/HAP纳米混悬液的稳定性。