醋酸地塞米松固体脂质纳米粒的制备及表征

以山嵛酸甘油酯(Compdtol 888 ATO)为载体,采用热融-超声法制备醋酸地塞米松固体脂质纳米粒.制品平均粒径(106.8±6.8)nm,DSC结果表明药物包载在纳米粒中.稳定性初步研究显示纳米粒的外观和包封率在3个月内较稳定.体外释放试验表明,纳米粒在pH 7.4磷酸盐缓冲液释药前期有一定量的突释,后期则具有明显的缓释特征,释放时间可达6d.     

星点设计-效应面法优化醋酸地塞米松脂质纳米粒的制备工艺

目的 优化醋酸地塞米松脂质纳米粒(DXMA-NLC)的制备工艺.方法 采用薄膜超声法制备DXMA-NLC.以投药量、表面活性剂的浓度和大豆油的量为考察因素,以粒径和包封率为考察指标,根据星点设计原理安排实验,并用二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,经效应面法预测最佳工艺条件.结果 采用15 mg DXMA、0.04...     

醋酸泼尼松固体脂质纳米粒的制备

目的研究醋酸泼尼松固体脂质纳米粒的处方和制备工艺,并对其质量进行评价。方法采用乳化-溶剂挥发法制备醋酸泼尼松固体脂质纳米粒,以包封率为指标用正交设计法优选处方,用透射电镜和激光粒径测定仪测定纳米粒的形态和粒径,用低速离心法测定药物的包封率。结果制得的醋酸泼尼松固体脂质纳米粒形态规整,几呈球形,以光强计算的平均粒径为125.0±68.1nm,包封率为87.14±1.89%。结论本研究所得的处方和工艺可制备性能优良的醋酸泼尼松固体脂质纳米粒。     

醋酸泼尼松龙固体脂质纳米粒的试制

采用乳化蒸发-低温固化法制备了醋酸泼尼松龙固体脂质纳米粒,采用正交实验设计优化处方,并考察了理化性质。结果表明,所得制品呈类球状,粒径较均匀,平均粒径为（187±15）nm,载药量为4.8%,包封率79.4%。     

注射用地塞米松固体脂质纳米粒冻干粉末的处方与工艺研究及质量评价

目的:研究注射用地塞米松(DXM)固体脂质纳米粒(SLN)冻干粉末的处方及工艺并评价其质量。方法:优选支架剂处方,确定冻干工艺制备冻干制剂;采用高效液相色谱法测定其中DXM的含量,并对其质量进行研究。结果:以3%甘露醇作为支架剂,DXM-SLN的粒径为340nm,Zeta电位为—25·2mV,包封率为92·10%,载药量为7·10%,于2~8℃环境下可保存3个月。结论:该制备工艺简便、可行,质量控制方法准确、可靠。     

优化地塞米松类脂纳米粒的制备工艺

目的筛选地塞米松类脂纳米粒(DSLN)的制备工艺。方法根据文献和单因素实验初选DSLN的制备工艺,按球面对称设计表设计实验,优化制备工艺并进行结果预测及验证。结果投药量为60 mg,三硬脂酸甘油酯用量110 mg,F68浓度2%。按优化条件制备的DSLN的体积径为198 nm,载药量为9%。结论按照球面对称设计优选的条件制备DSLN,其目标值在预测值范围内。     

酮洛芬固体脂质纳米粒的制备与评价

摘 要 目的：制备酮洛芬固体脂质纳米粒的处方并对其进行质量评价。方法: 以包封率为评价指标,通过正交试验优化制剂处方并对其从形态、粒径、Zeta电位、药物存在状态进行表征,采用透析法进行体外释放并对释放过程进行拟合。结果: 酮洛芬固体脂质纳米粒的最优处方为酮洛芬50 mg、泊洛沙姆0.1 g、吐温 80 0.2 g、卵磷脂0.15 g、单硬脂酸甘油酯0.05 g,其包封率为61.95%,粒径151.7 nm,Zeta电位为-30.2 mv,形态圆整,差示扫描量热（DSC）分析表明药物以非结晶形式分散于纳米粒骨架中;体外释药曲线显示纳米粒体外释药先快后慢,12 h累积释放药物（85.11±7.62）%,包封于降解材料骨架内的药物通过骨架溶蚀缓慢释放,药物的体外释放符合Higuchi方程。结论: 酮洛芬固体脂质纳米粒制备方法简便、可行,质量评价较好,值得进一步研究。     

汉黄芩素固体脂质纳米粒的制备及体外释放度考察

目的:制备汉黄芩素固体脂质纳米粒并对其体外释放度进行考察.方法:采用乳化分散-超声法制备汉黄芩素固体脂质纳米粒,以包封率和载药量为评价指标,进行正交试验筛选最优处方,并对最优处方的外观、粒径和体外释放度进行考察.结果:制得的纳米粒为均一球形,平均粒径为(153 ±34)nm,其平均载药量为(60.53±2.17)％,平均包封率为(85.54±4.16)％,48 h累积释放达80％.结论:本试验获得了较理想的汉黄芩素固体脂质纳米粒,其体外释放具有缓释作用.     

黄芩苷固体脂质纳米粒体外释放研究

目的:研究黄芩苷固体脂质纳米粒的体外释药规律。方法:采用动态透析技术研究黄芩苷固体脂质纳米粒的体外释药性能,并用高效液相色谱法测定黄芩苷含量,以累积释药百分率进行不同模型的拟合。结果:黄芩苷固体脂质纳米粒的释放曲线符合Hixon-crowell方程,t≈3h。结论:黄芩苷固体脂质纳米粒具有良好的缓释作用。     

醋酸地塞米松PEG-PLGA纳米粒的制备及表征

目的 研究醋酸地塞米松PEG-PLGA纳米粒的制备工艺及影响因素,并优化冻干粉针工艺.方法 采用乳化/溶剂蒸发法制备醋酸地塞米松PEG-PLGA纳米粒,并考察其粒径分布、包封率、载药量等;采用单因素试验筛选出合适的冻干保护剂.结果 醋酸地塞米松PEG-PLGA纳米粒的粒径为91.43±1.00 nm,Zeta电位为-22.73 ±0.57 mv,包封率为88.78％ ±2.10％,载药量为4.95％-±0.23％;10％蔗糖作为冻干保护剂的效果最好,冻于复溶后粒径约117.27 nm.结论 所用制备工艺简单易行,可用于制备醋酸地塞米松PEG-PLGA纳米粒.     

Lung-targeting delivery of dexamethasone acetate loaded solid lipid nanoparticles

The objective of the present study was to develop a novel solid lipid nanoparticle (SLN) for the lung-targeting delivery of dexamethasone acetate (DXM) by intravenous administration. DXM loaded SLN colloidal suspensions were prepared by the high pressure homogenization method. The mean particle size, drug loading capacity and drug entrapment efficiency (EE%) of SLNs were investigated. In vitro drug release was also determined. The biodistribution and lung-targeting efficiency of DXM-SLNs and DXM-solutions (DXM-sol) in mice after intravenous administration were studied using reversed-phase high-performance liquid chromatography (HPLC). The results (expressed as mean +/- SD) showed that the DXM-SLNs had an average diameter of 552 +/- 6.5 nm with a drug loading capacity of 8.79 +/- 0.04% and an entrapment efficiency of 92.1 +/- 0.41%. The in vitro drug release profile showed that the initial burst release of DXM from DXM-SLNs was about 68% during the first 2 h, and then the remaining drug was released gradually over the following 48 hours. The biodistribution of DXM-SLNs in mice was significantly different from that of DXM-sol. The concentration of DXM in the lung reached a maximum level at 0.5 h post DXM-SLNs injection. A 17.8-fold larger area under the curve of DXM-SLNs was achieved compared to that of DXM-sol. These results indicate that SLN may be promising lung-targeting drug carrier for lipophilic drugs such as DXM.     

醋酸泼尼松龙脂质纳米球的制备

目的:制备高分散、高包封率的醋酸泼尼松龙脂质纳米球(PA-LN).方法:采用高速匀质法,制备脂质纳米球.探讨其制备工艺条件及影响因素.结果:制得的醋酸泼尼松龙脂质纳米球粒径在28.6 nm左右,粒度分布15～45 m;包封率大于70%.结论:本方法制备工艺简单,稳定性好,分散性好,包封率较高.     

New methods for lipid nanoparticles preparation

Lipid nanoparticles have attracted many researchers during recent years due to the excellent tolerability and advantages compared to liposomes and polymeric nanoparticles. High pressure homogenization is the main technique used to prepare solid lipid nanoparticles (SLN) encapsulating different type of drugs, however this method involves some critical process parameters. For this reason and in order to overcome patented methods, different production techniques for lipid nanoparticles have been widely investigated in recent years (last decade). The paper reviews new methods for lipid nanoparticles preparation, and their recent applications in pharmaceutical field, especially focusing on coacervation, microemulsions templates, supercritical fluid technology, phase-inversion temperature (PIT) techniques. References of the most relevant literature and patents published by various research groups on these fields are provided.     

反相高效液相色谱法测定醋酸地塞米松软膏的含量

目的建立反相高效液相色谱法测定醋酸地塞米松软膏含量的方法.方法反相高效液相色谱法,C18柱,流动相为甲醇:水(70:30),检测波长240 nm.结果醋酸地塞米松在1.3～20.8 mg·L-1内线性关系良好,r=0.999 9,平均回收率99.14%(n=6,RSD=0.50%).结论此法简便,快速,专属性强,结果准确.     

高效液相色谱法测定醋酸地塞米松乳膏中醋酸地塞米松含量

目的建立高效液相色谱（HPLC）法测定醋酸地塞米松乳膏中醋酸地塞米松乳膏的含量。方法采用Eclipse XDB-C18柱（5μm,4.6×150mm）;流动相：甲醇-水（70：30）;流速为1.0mL·min-1;柱温30℃;进样量为10μL;检测波长240nm;外标法定量。结果醋酸地塞米松的质量浓度在5.34～106.8μg·mL-1范围内与峰面积呈良好线性关系（r=0.99996,n=7）。平均回收率为101.98%（RSD=0.26%,n=9）。结论本法操作简便、快速、结果准确,可用于醋酸地塞米松乳膏的质量控制。     

人参皂苷Rd固体脂质纳米粒的制备

目的:制备人参皂苷Rd固体脂质纳米粒,并考察其理化性质。方法:从旋转薄膜-超声分散法、乳化蒸发-低温固化法、高剪切乳化超声法和高压乳匀法中优选出制备方法;在脂质、表面活性剂等辅料和主药用量的单因素考察基础上,采用正交试验设计,确定最佳处方组成和制备工艺条件;用凝胶柱色谱和HPLC法测定包封率,透射电镜观察形态,激光粒径分析仪测定粒径和Zeta电位。结果:脂质、表面活性剂、助表面活性剂和主药的用量对Rd固体脂质纳米粒的粒径、Zeta电位和包封率均有不同程度的影响。高压乳匀法适合制备Rd固体脂质纳米粒。纳米粒表面呈圆整的球状,大小相近,分散均匀;平均粒径为(102.7±27.0)nm,Zeta电位为(-44.9±9.5)mV,包封率和载药量分别为(81.8±2.6)%和(6.37±0.21)%(n=3)。纳米粒稳定性良好,在4℃下保存4周后,粒径和包封率变化不明显。结论:高压乳匀法适合制备人参皂苷Rd固体脂质纳米粒,工艺稳定可行。     

醋酸地塞米松聚乙二醇化纳米粒的制备及兔体内药动学研究

目的：制备醋酸地塞米松聚乙二醇（PEG）化纳米粒,并测定其在兔体内的药动学参数。方法：以高压均质法制备醋酸地塞米松PEG化纳米粒,用扫描电镜观察纳米颗粒的形态,用激光粒度分析仪测定粒径。建立检测血浆中醋酸地塞米松浓度的HPLC法,以醋酸地塞米松溶液和普通纳米粒作为对照,测定醋酸地塞米松PEG化纳米粒在兔体内的药动学参数。结果：PEG化纳米粒平均粒径为（180±7）nm。体内半衰期为4.79h,AUC0～12为11.81mg.min.L-1,平均滞留时间为3.15h,重要药动学参数比普通纳米粒及溶液剂增加近1倍。结论：醋酸地塞米松PEG化纳米粒可以延长醋酸地塞米松在兔体内的半衰期,达到体内长循环的目的;其表观特征与普通载药纳米粒无明显差异。     

蓝萼甲素固体脂质纳米粒的制备工艺研究

目的以固体脂质纳米粒作为蓝萼甲素新型缓释给药系统,进行蓝萼甲素固体脂质纳米粒的制备工艺研究。方法采用乳化蒸发-低温固化法,均匀设计优化处方,按照优化工艺条件,以硬脂酸作为蓝萼甲素模型药物载体,制备得到蓝萼甲素固体脂质纳米粒,并对其包封率进行考察。结果本研究制得的蓝萼甲素固体脂质纳米粒的包封率达到80.4%。结论本研究方法可以作为蓝萼甲素固体脂质纳米粒的制备方法。     

HPLC法测定复方醋酸地塞米松搽剂中醋酸地塞米松和樟脑的含量

目的采用HPLC法测定复方醋酸地塞米松搽剂中醋酸地塞米松和樟脑的含量。方法色谱柱为C18,流动相为甲醇-水（60：40,V／V）,检测波长醋酸地塞米松为240nm和樟脑为290am,流速1mL·min^-1,柱温为室温。结果醋酸地塞米松和樟脑分别在5．05～80．8mg·L^-1（r=0．9999）和0．1～5．0g·L^-1（r=0．9999）浓度内线性关系良好,平均回收率分别为100．6％（RSD=0．49％）和100．7％（RSD=0．61％）。结论本方法简便,准确性、重现性好,适用于复方醋酸地塞米松搽剂中醋酸地塞米松和樟脑的含量测定。     

异维A酸固体脂质纳米粒的制备和稳定性考察

目的采用固体脂质纳米粒作为异维A酸载体,以提高其稳定性。方法采用纳米乳法制备异维A酸固体脂质纳米粒。结果制得的固体脂质纳米粒为球形粒子,平均粒径为53．23nm,包封率〉97％。25℃和40℃避光贮存6个月,含量和包封率均无明显变化。