1964年目录总索引

〔题后所列数字为期数·真数)社瞄·专兹关于桃格系抗(林裁1963年12月14日《人民日报>>)为朝麟科学研究的卓越成就欢呼(《人民日报》葬输具) “……‘.…‘..·.……。。二。。。二。。.。。·。.。。。。。.0.。。。。.。。.。。。。。二。。。。。。1·1视代生物学和医学中的一件大事(张踢钧).···········……1·邓对用倪代科学方法研究祖国医学的投想(线信忠)···……12·1加强中西医团枯,做好中医研究工作〔重庆市第一中医 院)。.。·····,…。·。.············.···················…     

《中成药研究》1983年第1—12期(总第40—51期)总目录

尸、 资彼开创中药工业新局面,必须加强中药科研工作 (冉小峰)..··”······························……1一2满足城乡人民医疗斋要,是医药生产供应工 作的最大经济效益(金同珍卜··········……6一2巩固提高,稳步前进—关于当前中成药工 业生产的几点意见(任德权卜··”·“···“一8一i密切医药结合,突出传统医药特色,开创传 统医药新局面的研究(乔冀民).········……9一1关于中药工作问题的报告(国家医药管理局) 二。...........……。。.....……。.…。二。……。·。…11一1 级…     

水溶性高聚物对药物-环糊精包合作用的影响

 目的：研究水溶性高聚物聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙二醇（PEG）对药物与β-环糊精（β-CD）包合作用的影响。方法：用相溶解度法研究了药物在β-CD溶液中或同时含有β-CD和高聚物的溶液中的热力学性质。结果：在β-CD溶液中水溶性高聚物的最佳浓度区域为1.5～3.0g·L^-1。低浓度PVP或PEG对β-CD溶液的粘度没有显著影响;2.5g·L-1PEG的加入使β-CD对氯霉素的增溶效率增加了15％,而2. 5g·L^-1PVP则使β-CD对核黄素的增溶效率增加了98％。说明水溶性高聚物可以增强β-CD对药物的增溶效率;在包合介质中加入高聚物使得包合反应的ΔH负值增大,同时ΔS负值也增大,说明焓效应是包合作用的原动力。结论：水溶性高聚物可以增加药物与β-CD的包合作用。     

利培酮及其活性代谢产物的药动学研究

 目的研究利培酮(risperdal)及其活性代谢产物9-羟基利培酮(9-OH-risperdal)在中国女性精神分裂症患者的临床药动学。方法单周期实验,20例女性患者经过17d的利培酮治疗,收集系列标本,高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS)测定血浆中的药物浓度。结果利培酮吸收迅速,其t_max和t_1/2分别为1.6和3.3h。9-羟利培酮的t_max和t_1/2分别为2.6和25.1h。利培酮和9-羟基利培酮的ρ_av^ss分别为30.5和136.8μg·L^-1,AUC0^{ss_0-12分别为482.4和1744.3μg·h·L-1。利培酮的CL/F和V/F分别为8.4L·h-1和33.2L。结论利培酮和9-羟基利培酮的血药浓度,尤其是利培酮,存在着巨大的个体差异。结果表明,治疗药物浓度监测对维思通的合理用药有重要意义。}     

电化学法研究枸杞子及黄精对活性氧自由基的清除作用

 目的:研究枸杞子和黄精对活性氧自由基(O^-·₂和·OH)的清除作用。方法:通过邻苯三酚在碱性环境下自氧化产生O^-·₂,Fenton体系产生·OH,自旋捕集剂PBN捕捉产生的·OH。单扫示波极谱法检测枸杞子和黄精对O^-·₂和·OH的抑制作用。结果:枸杞子和黄精对O^-·₂和·OH具有明显的抑制作用。分别计算了它们的IC₅₀值。枸杞子对O^-·₂和·OH的清除能力为:同仁堂宁夏枸杞>市售宁夏枸杞>河北枸杞>内蒙枸杞。黄精对O^-·₂和·OH的清除效能力:酒制黄精>蜜炙黄精。结论:枸杞子和黄精都能有效地清除活性氧自由基(O^-·₂,·OH)具有抗氧化作用,可能是它们所具有的抗氧化等药理作用机理之一。     

足叶乙苷长循环脂质体的小鼠代谢动力学研究

 目的 研究足叶乙苷长循环脂质体的小鼠体内代谢动力学。方法 采用HPLC测定血药浓度,考察脂质体在小鼠体内的代谢动力学行为。结果 足叶乙苷线性范围为10.5～210 μg·mL^-1,回收率在90％以上,精密度符合要求。长循环脂质体的消除半衰期t_1/2和AUC分别是注射剂的17和3.5倍。结论 足叶乙苷长循环脂质体在小鼠体内的消除半衰期较长,能达到长循环目的。     

药对研究(Ⅲ)—葛根人参药对对大鼠肠吸收的影响

为研究药对配伍的科学内涵,该研究从药物的肠吸收角度出发,通过大鼠在体单向肠灌流实验比较葛根单提、人参单提、葛根人参合提、葛根人参合并4组药物在大鼠体内的吸收情况。用HPLC测定了药液中指标成分葛根素、人参皂苷Rg₁、人参皂苷Rb₁、人参皂苷Re的含量。计算并比较速率常数(K_a)与表观吸收系数(P_app)。其中葛根素的K_a和P_app依次为葛根人参合并组 >葛根单提组 >葛根人参合提组。人参皂苷Rg₁,Re,Rb₁的K_a和P_app依次为葛根人参合并组 >人参单提组 >葛根人参合提组。葛根、人参合并给药可能提高药物在消化道内的吸收。     

充血性心力衰竭患者地高辛临床药动学及影响因素研究

 目的：研究充血性心力衰竭病人地高辛(DG)临床药动学及影响因素。方法：用RIA法测定DG血药浓度。用Bayesian一点法拟合DG个体药动学参数及给药方案。用Minitab软件进行统计学分析。结果：CrCl为(54.2±18.2)ml·min^-1，Cl为(73.4±27.5)ml·h^-1·kg-1,V_d为(6.95±1.07)L·kg^-1,t_1/2为(73.7±23.5)h,K为(0.0104±0.0033)h^-1；各参数波动范围大，变异均在30%以上(V_d除外)。年龄与CrCl，Cl和V_d存在极显著性负相关存在高度的正相关(P<0.001)，尤其是V_d,r=0.913。不同年龄段CHF患者的CrCl较正常人减少约25ml·min^-1。结论：随着年龄的增长，肾功能逐渐下降，DG的CL和V_d也随之相应减少。CrCl和V_d的高相关性与心功能不全累及肾功能损害和外周血管的慢性收缩有关，使DG分布和排泄发生障碍。CHF患者的肾损害也随心功能恶化而加剧。     

肿瘤内科临床药师工作流程探讨

 目的 探讨临床药师参与肿瘤内科的工作流程。方法 通过培训学习,探索适合临床应用的工作方法。结果 临床药学工作应从患者、医师、护士3个途径同时开展。结论 临床药师需通过适宜的工作流程,完善患者的药物治疗。     

三氧化二砷抗肿瘤作用的研究

目的：研究三氧化二砷（Ａｓ_２Ｏ_３）动物体内的抗肿瘤作用。方法：利用小鼠移植肿瘤模型,研究三氧化二砷对小鼠白血病Ｌ_１２１０,小鼠肝癌和小鼠肉瘤Ｓ_１８０的疗效。结果：Ａｓ_２Ｏ３能明显延长白血病Ｌ_１２１０和肝癌腹水小鼠的生命,抑制小鼠肉瘤Ｓ_１８０的生长。结论：Ａｓ_２Ｏ_３有可能成为一种潜在的对白血病以外肿瘤有效的药物。     

进食对健康受试者口服百可利咀嚼片药动学的影响

 目的 研究在进食和空腹状态下中国健康受试者口服百可利咀嚼片400 mg药动学的差异。方法 采用随机、双周期、自身交叉、安慰剂对照设计,12例健康受试者空腹或餐后口服百可利咀嚼片400 mg或安慰剂,HPLC-MS/MS测定血浆中百可利及其主要代谢物黄芩苷的浓度,计算其主要药动学参数并进行安全性评价。结果 受试者空腹和餐后口服单剂量百可利后,血浆中百可利的ρ_max分别为(15.752±9.328),(19.572±9.439) ng·mL^-1;AUC_0-t分别为(89.468±48.631),(122.073±28.285) ng·h·mL^-1;AUC_0-∞分别为(93.356±50.110),(126.212±28.270) ng·h·mL^-1。黄芩苷的ρ_max分别为(182.472±99.555),(154.782±100.834) ng·mL^-1;AUC_0-t分别为(1 193.230±693.408),(933.921±282.318) ng·h·mL^-1;AUC_(0-∞)分别为(1 266.425±866.664),(940.882±286.192) ng·h·mL^-1。空腹与餐后各发生4起不良事件,程度均为轻度。结论 与空腹服用400 mg百可利咀嚼片相比,进食后百可利的吸收程度增加,而黄芩苷的吸收降低。400 mg耐受性良好,空腹或进食下发生的不良事件相当。吸收程度的改变未影响药物的耐受性。     

三氧化二砷对豚鼠心室肌细胞内游离钙离子浓度的影响

 目的 研究三氧化二砷(As₂O₃)对豚鼠心室肌细胞内游离钙离子浓度的影响。方法Fluo-3／AM荧光探针标记豚鼠心室肌细胞游离钙离子,激光共聚焦显微镜实时测定不同浓度As₂O₃干预5 min后心室肌细胞的胞浆钙的变化。不同剂量的As₂O₃对正常台氏液中的豚鼠心肌细胞体外浓度递减性干预13 h后心肌细胞DNA片断化的情况。结果 不同浓度As₂O₃对心室肌细胞的胞浆钙影响不同。在正常台氏液中,低浓度As₂O₃引起一过性钙增高,高浓度的As₂O₃引起持续钙增高,并被钙通道阻滞剂维拉帕米不完全阻断。在无钙台氏液中,低浓度As₂O₃对胞浆钙无影响,高浓度的As₂O₃引起持续钙增高。10μmol·L^-1的As₂O₃体外浓度递减性干预13 h后,豚鼠心肌细胞发生DNA的片断化。低于10μmol·L^-1的As₂O₃体外浓度递减性干预13 h后,心肌细胞无明显的DNA片断化。结论 As₂O₃影响细胞外钙内流和细胞内钙库释放,导致心肌细胞内的游离钙升高,其机制可能有电压依赖性钙通道参与。低浓度引起胞内一过性钙升高;高浓度导致胞内持续性钙升高。后者可能是As₂O₃诱导细胞凋亡的机制之一。     

羟丙基-β-环糊精对穿琥宁水溶液稳定性的影响

 目的研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对穿琥宁稳定性的影响。方法分别考察穿琥宁溶液在不同的pH(7～9)值,不同的HP-β-CD(3.62～108.7 mmol·L^{-1β-CD溶液中的降解符合一级动力学方程。表观降解速率常数(k_obs)与HP-β-CD浓度不成直线关系,随HP-β-CD浓度增加而提高,最后趋于恒定。温度越低,HP-β-CD的稳定作用越明显。结论在该研究中HP-β-CD可以增加穿琥宁在溶液中的稳定性。}     

铽离子增敏环丙沙星研究及其应用

 目的建立胶囊和血样中环丙沙星的含量测定方法。方法在醋酸-醋酸钠缓冲液(pH6.0)中,铽(Tb³⁺))能与环丙沙星(ciprofloxacin)形成络合物,该络合物吸收紫外光后,能发射铽的特征荧光。λ_ex/λ_em=325.0/545.0,狭缝均为5nm。结果线性范围1.0×10^-8～1.0×10^-6mol·L^-1。回归方程为F=8.26×10⁸c+18.5(r=0.9999)(c:mol·L^-1);检出限为3.5μg·L^-1。结论该法用于血清和胶囊中环丙沙星的含量测定,简单、快速、灵敏,结果令人满意。     

茶多酚对豚鼠心肌细胞钙电流及动作电位的影响

 目的 观察茶多酚(tea polyphenols,TP)对豚鼠心肌细胞L型钙通道电流(I_Ca-L )及动作电位的影响。方法 采用常规微电极和全细胞膜片钳技术记录豚鼠心肌细胞I_Ca-L 和动作电位。结果 ①不同浓度的TP均能缩短复极50%和90%水平的动作电位时程 (APD₅₀,APD₉₀)。②不同浓度的TP明显抑制I_Ca-L, 5,10,15 mg·L-1的TP使I_Ca-L 的峰电流密度从(12.84±1.36) pA/pF减少到(10.24±1.47), (8.84±1.39),(6.65±0.56) pA/pF (n=6,P<0.01 )。结论 TP通过抑制心肌细胞钙内流使动作电位位时程缩短。     

染料木黄酮在雌雄大鼠体内的药动学

 目的观察染料木黄酮(genistein)在雌、雄大鼠体内的药动学差异。方法大鼠ig给予9mg·kg^-1染料木黄酮,用反相高效液相色谱法测定不同时间大鼠血浆中原型药物、β-葡萄糖醛酸结合型药物及组织器官中药物的浓度。结果药物在卵巢和子宫中的分布显著高于睾丸,在其他组织器官内的分布未观测到明显的雌雄差异。雌性大鼠的AUC,ρ_max和t_1/2分别为1.120 mg·h·L^-1,0.167mg·L^-1和5.767h。而雄性大鼠的AUC,ρ_max和t_1/2分别为0.592mg·h·L^-1,0.106mg·L^-1和4.486h。雌性大鼠血浆中葡萄糖醛酸结合形染料木黄酮浓度高于雄性大鼠。结论染料木黄酮在雌雄大鼠性器官中的分布具有差异显著;与雄性大鼠相比,雌性大鼠对染料木黄酮的吸收多、葡萄糖醛酸结合量高,使染料木黄酮的半衰期延长。     

盐酸阿比朵尔胶囊剂、片剂在中国健康人体药动学和相对生物利用度

 目的研究盐酸阿比朵尔胶囊剂、片剂与参比胶囊剂相对生物等效性。方法24名健康志愿者按拉丁方设计分成3组,单剂量三交叉po 600mg盐酸阿比朵尔胶囊剂、片剂或参比制剂。用高效液相色谱法检测血浆中阿比朵尔的浓度,计算3种制剂的药动学参数及相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果3者的实测t_max分别为(1.74±0.86),(1.60±1.22)和(1.66±1.21)h,实测ρ_max分别为(1031.24±405.55),(1101.32±530.17)和(1143.25±635.86)μg·L^-1。梯形法计算AUC_0-t分别为(7653.93±2880.87),(8087.31±3162.71)和(8126.53±3911.13)μg·h·L^-1。t_1/2分别为(13.10±4.13),(13.00±3.97)和(13.80±4.30)h。盐酸阿比朵尔胶囊剂、片剂的相对生物利用度分别为(99.1±21.5)%,(105.8±39.8)%。结论经统计学分析,3者具有生物等效性。     

金属离子对丹参酮ⅡA和原儿茶醛生物合成的影响

目的:研究金属离子对丹参不定根生长和丹参酮ⅡA、原儿茶醛含量的影响。方法:利用组织培养技术培养丹参不定根,并用HPLC测定Fe²⁺,Cu²⁺,Zn²⁺,Mn²⁺,Mg²⁺不同含量处理时丹参酮Ⅱ_A和原儿茶醛的含量。结果:基本MS培养基的Fe²⁺和Mn²⁺含量即可满足不定根生长,较高含量的Cu²⁺和Mg²⁺促进不定根增殖,zn²⁺对丹参不定根生长的影响并不十分显著。Cu²⁺和Zn²⁺抑制原儿茶醛合成,适量的Fe²⁺和Mg²⁺可以促进原儿茶醛的合成,而较高含量的Mn²⁺更利于原儿茶醛的合成。低含量的Cu²⁺,Zn²⁺,Mg²⁺以及较高含量的Fe²⁺和Mn²⁺促进丹参酮ⅡA的合成。结论:金属离子对丹参不定根生长和次生代谢物合成有显著影响。     

通过高效液相色谱保留时间测定淫羊藿次苷-Ⅱ与苷元的油水分配系数

 目的 利用化合物在高效液相色谱的保留时间测定强脂溶性化合物淫羊藿次苷-Ⅱ与苷元的油水分配系数。方法 选取一系列结构相似的化合物作为参考物质,采用摇瓶法或通过数据库获得其油水分配系数(partition coefficient)的对数lgP。利用高效液相色谱法测定参考物质在不同浓度有机相条件下的保留时间,外推得到有机相浓度为零时的容量因子k_w,建立参考物质lgk_w与lgP的线性关系方程式。用同样方法得到检验物质槲皮素和芒柄花素以及待测物质淫羊藿次苷-Ⅱ和苷元的k_w。利用参考物质的线性关系方程式计算得到上述4个化合物的lgP,并和采用摇瓶法测定的检验物质的lgP作比较。结果 建立了lgk_w与lgP的关系方程式：lgP=(1.532±0.091)lgk_w-(1.805±0.301) (r²=0.959 0),摇瓶法测定检验物质的lgP在高效液相色谱法测定的lgP范围内, 说明所选一系列化合物在高效液相系统和正辛醇-水系统的分配行为相似,可以利用其在高效液相色谱上的保留时间来测定其在正辛醇-水系统中的分配系数。计算淫羊藿次苷-Ⅱ与苷元的lgP分别为（5.114±0.712）和（6.074±0.769）。结论 HPLC可较准确、方便、快速的测定强脂溶性化合物（lgP>4）油水分配系数。     

HPLC测定柴黄片中柴胡皂苷b1、b2的含量

 目的 建立柴黄片制剂中柴胡皂苷b₁、b₂的HPLC含量测定方法 。 方法 采用Hypersil C₁₈色谱柱（4.6 mm×250 mm,5 μm;流动相：甲醇-水（75∶25;流速：1.0 mL·min^-1;检测波长：254 nm;柱温：30 ℃。 结果 柴胡皂苷b₁的线性范围为0.015～0.120 μg（r=0.999 5,柴胡皂苷b₂的线性范围为0.057～0.456 μg（r=0.999 8,柴胡皂苷b₁、b₂的平均加样回收率分别为97.2%、96.9%,RSD分别为2.0%、1.6%。结论 本方法 简便、可靠、重现性好,可用于柴黄片中柴胡皂苷b₁、b₂的含量测定,为完善含柴胡类成方制剂的质量评价体系提供参考。