天然抗癌药物紫杉醇制剂的探究

通过查阅资料并进行分析,综述了近5年来紫杉醇的新剂型如脂质体、纳米粒、凝胶、植入剂和药物释放支架等,并对其可行性进行了分析.当前紫杉醇的新剂型研究主要围绕去除或减少原制剂中的表面活性剂以及制备水溶性良好的紫杉醇前药等工作来开展,以期提高药物的水溶性、降低药物的不良作用.从中推知紫杉醇未来制剂的研发重点将集中在紫杉醇局部或靶向缓控释制剂,紫杉醇口服给药也将获得突破.     

凝胶剂的研究进展及应用概况

凝胶剂是近年来兴起的一种药物新剂型,国外的研究较早、发展较快。国内发展从医院制剂起步,现已有多种凝胶剂获国家批文,展现出凝胶剂更多的优势效用。凝胶剂按基质类型分为亲水性凝胶、亲脂性凝胶和乳剂型凝胶,亲水性凝胶的基质材料目前采用得最多,常见的有卡波姆、壳聚糖、海藻酸钙、羧甲基纤维素钠等。凝胶剂较常采用的给药途径是经皮给药、经口给药、眼部给药、鼻腔给药、阴道给药和直肠给药,不同的给药途径均能收到药物浓度高、作用时间持续的满意效果。随着新技术的应用,还研发出了环境敏感性凝胶、脂质体凝胶、β-环糊精包合物凝胶等新产品,提高了临床疗效。凝胶剂的应用范围还将不断拓宽,前景十分广阔。我国药学研究工作者应在发展化学药凝胶剂的同时,促进中药凝胶剂的发展,将祖国传统医药的精髓发扬光大。     

适用于中药外用的剂型--凝胶剂

目的：介绍一种适用于中药外用的剂型--凝胶剂。方法：通过对凝胶剂的含义、特点、质量要求,以及凝胶剂的发展概况的阐述,提出了凝胶剂在中药制剂中应用的思路。结果与结论：凝胶剂是一种适用于皮肤、粘膜及腔道给药的外用剂型,有减轻药物的毒副作用,符合中医“内病外治”的理念,适应中药复方制剂的生产现状,是中药传统外用药剂较为理想的剂型。     

浅谈药物的透皮吸收

皮肤给药,除了能起局部作用外,还可以透过皮肤进入血液循环,发挥全身作用。此外皮肤角质还有贮存作用,使血药浓度曲线平缓,有着超越一般给药方法的独特优点。而且不受胃肠道理化因素的影响,从而提高了药物的生物利用度,减轻了药物的副作用。因此,已成为九十年代以来国内外研究的热点之一,是近几年来发展的新剂型。传统的硬膏（黑膏药）、软膏剂、贴敷剂和膜剂等都属于皮肤给药的剂型范畴。皮肤给药的吸收率高低,取决于药物透皮吸收率的大小以及药物的性质。研究和探讨药物的透皮吸收,就成为这类剂型研究的重要课题。1药物速度吸…     

米索前列醇凝胶剂抗早孕作用研究

目的了解米索前列醇新剂型—凝胶剂,对大鼠在体子宫平滑肌的收缩频率、幅度的影响,为制药企业开发和临床应用米索前列醇凝胶剂提供客观依据。方法采用抗早孕的动物研究方法,将米索前列醇凝胶剂通过大鼠阴道给药,进行药物作用实验。结果米索前列醇通过阴道给药可明显增强大鼠子宫收缩力,并且较口服给药起效时间缩短。结论米索前列醇凝胶剂是抗早孕的一种较好的剂型。     

两种扩散池在透皮实验中的应用

经典的药物给药方式以口服给药、血管内给药为主，皮肤给药只是用于治疗皮肤局部的病变及炎症、烧伤、烫伤、冻伤以及局部的皮肤黏膜的保护，其靶组织为皮肤、黏膜，而不是透过皮肤来发挥全身治疗作用。近10年来应用皮肤给药达到全身治疗作用的新剂型不断出现，皮肤作为一个新的药物全身治疗给药途径逐渐受到重视，除了传统的软膏剂、硬膏剂外，日前外用凝胶剂、贮库型经皮给药系统(TTS)、离子导入制剂也正在兴起，有关药物透皮吸收的实验研究也不断增多，实验技术及手段不断完善，为研究皮肤用药的吸收提供了有力的技术支持，为透皮促进…     

经皮给药新型脂质体——醇质体

经皮给药系统指通过皮肤表面给药,使药物进入体循环产生全身或局部疗效的给药系统,脂质体作为经皮给药中的一种很有发展前景的剂型,虽然有良好的皮肤载体的作用,但是药物的包封率低并且渗透率不高。     

黏膜给药系统的研究进展

目的介绍传统剂型,新技术,新方法在黏膜给药系统上的研究进展。方法综述了凝胶剂、喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等传统剂型;微球、脂质体、纳米粒、乳剂、原位凝胶等新技术以及吸收促进剂、生物黏附剂、前体药物、酶抑制剂等方法在促进药物黏膜吸收方面的进展。结果国内外对这些剂型、方法、技术等已经进行了广泛和深入的研究,取得了较大的进展。结论黏膜给药系统已成为目前研究的热点,它是传统给药方式的补充,具有广阔的应用前景。同时,为了进一步促进黏膜给药系统的发展,对安全、低毒、有效的吸收促进剂和新型载药体系的开发仍将是今后研究的主要方向。     

新型凝胶给药系统研究进展

凝胶在现代药学中应用广泛,以凝胶为基质的缓释控释剂型,如胃滞留控释系统、凝胶骨架片等,得到了全面的研究。适用于凝胶给药系统的药物甚多,亲水性药物、疏水性药物、酸性药物、阳离子药物、大分子药物、细胞组织等均可作为它的模型药物。而且可以从口腔、鼻腔、眼粘膜、消化道粘膜、阴道、直肠、皮肤等途径给药。     

温敏凝胶的研究与应用进展

目的:为温敏凝胶的研发及临床应用提供相关理论参考。方法:以"温敏凝胶""作用机制""辅料""给药途径""Temperature-sensitive gel""Mechanism""Accessories""Route of administration"等为关键词,组合检索2009-2014年Pub Med、中国知网、万方等数据库,对温敏凝胶的作用机制、释药模式、给药途径及应用情况等作简要综述。结果与结论:温敏凝胶通过改变分子间的作用力,使聚合物之间的相互作用发生改变,随着温度升高而形成凝胶。其中常用的是丙烯酰胺类,主要释药模式包括挤压式、正反"开-关"式、压力作用式等。采用注射、口腔、耳内、鼻腔、眼内、皮肤等多种给药方式,使药物在人体内发挥很好的缓释作用,降低药物毒性,防止药物外渗,提高药物的稳定性,比同类药物的其他剂型更有优势。随着温敏凝胶研究和应用的不断深入,其作为一种新型剂型,有望在肿瘤、中药新剂型等方面得到更好的应用。     

眼部给药剂型的研究进展

目的介绍眼部给药剂型的特点与发展。方法根据文献综述了眼部给药剂型及给药系统的特点和应用。结果目前滴眼剂、眼膏、眼用膜剂广泛应用于治疗眼病,眼部给药系统如原位凝胶给药系统、胶体给药系统、微球、植入剂等可以明显地提高药物的生物利用度。结论眼用给药系统在药学领域中有着广阔的发展前景。     

局部药用凝胶剂的研究新进展和新应用

凝胶剂（Gel）是指药物与能形成凝胶剂的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂.凝胶剂作为新型的药物制剂,广泛用于缓释、控释及脉冲释放等新型给药系统,可分为全身用凝胶剂和局部用凝胶剂两类.     

HPLC测定紫杉醇纳米脂质体凝胶剂在小鼠皮肤中的含量

目的 考察紫杉醇纳米脂质体凝胶剂给药4 h后在小鼠皮肤各层中的含量分布情况。方法 采用胶带粘贴技术剥脱角质层,以HPLC测定紫杉醇在皮肤各层中的含量,比较紫杉醇脂质体凝胶剂以及紫杉醇凝胶剂在皮肤各层中的分布特点。结果 紫杉醇纳米脂质体给药4 h后在角质层和活性皮肤层中的药物含量分别为3.41,5.35 μg·cm^-2,与紫杉醇凝胶剂比较,能显著提高药物在皮肤中的滞留量（P<0.05）。结论 与紫杉醇凝胶剂相比,紫杉醇纳米脂质体能增加药物的皮肤滞留量。     

不同剂型扑热息痛离体透皮吸收效果研究

目的:研究卡波姆凝胶、微乳、微囊、微囊凝胶、脂质体、脂质体凝胶等不同给药剂型对扑热息痛离体经皮渗透的效果。方法:使用Franz体外释药装置,采用紫外分光光度法检测接受液中扑热息痛的浓度并计算药物的经皮累积释放量。结果:各种剂型的扑热息痛均有经皮吸收作用,剂型不同吸收效果不同。透皮速率常数值由大到小的顺序为微囊>脂质体>微乳>脂质体凝胶>微囊凝胶>卡波姆凝胶,数据分别为387.93、353.71、220.75、120.93、114.76、84.02μg.cm-2.h-1,其中脂质体和微囊剂型的透皮吸收效果明显优于微乳和各种凝胶剂(P<0.05)。结论:脂质体和微囊适合作为扑热息痛经皮制剂的给药剂型。     

浅谈透皮控释制剂

控释制剂能控制所含药物的释放速度,使其符合临床治疗的药物动力学要求,即使血药浓度较长时间保持恒定,避免峰谷现象,减少给药次数。它是以生物药剂学和药物动力学为基础,利用新工艺、新材料发展起来的新剂型。透皮控释制剂是通过皮肤表面给药,吸收转运而产生全身作用的新型制剂。它作为一种新的给药系统,其研究已扩展到心血管     

可乐定贴片的含量测定及均匀度检查

可乐定透皮控释制剂是一种新的抗高血压药物剂型。它有较大水溶性和脂溶性,易通过皮肤,制成“可乐定贴片”后,敷贴于皮肤上可持续控制血压,有效血药浓度可达72小时以上,降低了口服的副反应,减少了给药次数,且使用方便。     

未来药物制剂发展新技术(中)

透皮吸收系统 药物经皮吸收(释放)系统(Transdermal Therapeutic System或Transdermal Delivery System简称TTS或TDS),是指在皮肤表面给药,药物经皮肤表面以恒定的速度通过皮肤各层,进人体循环产生全身治疗作用的新剂型。     

鼻用原位凝胶给药系统中药物吸收的影响因素与改进措施

药物的吸收主要是由药物的理化性质、剂型以及给药途径所决定的。原位凝胶是指在生理条件刺激下能发生分散状态或构象的可逆变化、完成溶液与凝胶间相互转变的新剂型。原位凝胶经鼻腔给药,既避免了药物的胃肠首过效应,又因其能延长药物在给药部位滞留时间,从而避免药物被鼻纤毛快速清除。本文通过系统查阅近年国内外鼻用原位凝胶给药系统的相关文献,就鼻腔的生理特点、药物理化性质与原位凝胶的制剂处方等影响其药物吸收的主要因素及改进措施,进行分析、整理和归纳,旨在为鼻用原位凝胶给药系统的设计与质量控制提供参考。     

氧化苦参碱凝胶体外经皮渗透及大鼠药动学研究

目的 研究氧化苦参碱凝胶的体外经皮渗透影响因素,并对其在大鼠体内的药动学进行研究。方法 采用Valia-Chien 双室扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,HPLC测定氧化苦参碱浓度,以药物累积渗透量为指标,对药物及渗透促进剂的浓度进行筛选。结果 氧化苦参碱经皮凝胶的最优处方12 h累积渗透量为(18.094±1.253)mg·cm^-2,大鼠静注与经皮给药的血浆药动学研究表明,经皮给药的AUC_(0-t)是注射给药的1.9倍(P<0.01)。结论 氧化苦参碱凝胶的经皮吸收能力良好,能长时间持续释放药物,有望成为新的给药剂型。     

新型载体在经皮给药系统中的应用进展

经皮给药系统(transdermal thrapeutic systems,TTS)是指通过皮肤表面给药,药物能以恒定不变或接近恒定不变的速率穿透皮肤而最终进入体循环,从而产生局部或全身治疗作用的一类新剂型.药物经皮给药系统与其他给药制剂和给药途径相比主要具有以下四个方面的优点[1]:①能有效避免胃肠道对药物的降解和肝脏首关效应;②能维持药物长时间释放;③给药后可保持平稳的血药浓度;④给药方法简单易行,发生问题时也能迅速终止给药.