8—苄基茶碱合成工艺改进

讨论了以咖啡因生产中间体1.3-二甲基-4、5-二氨基脲嗪和苯乙酸合成8—苄基茶碱的工艺改进。在缩合反应中用甲苯脱水法代替熔融法，在精制中运用低过饱和浓度结晶法，总收率提高10.91％．产品质量完全符合N·c公司标准。     

邻—乙基苯肼盐酸盐的合成

以邻－乙基硝基苯为原料，经还原，重氮化，还原三步反应合成邻－乙基苯肼盐酸盐，总收率达87．4％，方法简便，快速准确。     

均匀设计优化酚苄明中间体合成工艺

采用均匀设计法，以相转移催化反应制备酚苄明中间体N－（苯氧异丙基）－N－苄基乙醇胺，缩短了反应时间，减少了溶剂用量，收率为93．2％。     

邻－氯苯基环戊基酮合成法的改进

邻－氯苯基环戊基酮是以环戊烯与邻－氯苯甲酰氯为原料制备的；该合成改进了专利报道的合成方法，使收率由５０％～６０％提高到８１．６２％，且收率及质量都相当稳定，便于实现工业化生产。     

邻—氯苯基环戊基酮合成法的改进

邻－氯苯基环戊基酮是以环戊烯与邻－氯苯甲酰氯为原料制备的，该合成改进了专利报道的合成方法，使收率由５０％￣６０％提高到８１．６２％，且收率及质量都相当稳定，便于实现工业化生产。     

镇咳药磷酸苯丙哌林的合成新方法

目的镇咳药磷酸苯丙哌林现有的合成方法成本较高,步骤繁琐。在此基础上研究,得到了步骤少,反应易控制,成本低廉的工艺。方法以苯酚和苯甲醇扣原料,活性氧化铝为催化剂制得邻苄基酚,与环氧丙烷加成得中间体（2-苄基苯氧基）-2-丙醇,用氯化亚砜氯取代,再与哌啶反应,与磷酸成盐即得产品。结果产品合格,检测红外图谱与药典红外图谱579相同。结论工艺操作可行,适合工业化。     

愈创木酚甘油醚合成工艺改进

采用萃取技术,选用适当溶剂,改进愈创木酚甘油醚合成工艺,产品收率由原工艺的65%提高到80%,生产周期由原工艺的13h缩短到9h。     

9-芴甲氧羰基天冬氨酸苄基酯的合成工艺研究

目的 以天冬氨酸叔丁基酯为起始化合物,设计合成新的天冬氨酸衍生物,并研究其在环肽合成中的重要作用。方法 对天冬氨酸叔丁基酯进行Fmoc保护并在其4位碳上引入苄基结构,然后脱除1位碳上的叔丁基保护,从而合成所需的目标化合物,所得化合物结构均经MS、^1H-NMR等光谱确证。结果 合成得到了9-芴甲氧羰基天冬氨酸苄基酯,总收率为61．3％。结论 合成方法具有可行性,操作简便、总收率高,目标化合物适用于环肽的合成。     

卤代苄基异喹啉类化合物的合成

卤代苄基异喹啉类化合物的合成伍家泉，陈虹，王火，庞开圻，陈琪瑞（开平彼迪药业有限公司，开平５２９３３１）（天津武警医学院，天津３００１６２）苄基异喹啉类生物碱广泛存在于天然植物中，其中许多具有重要的生理活性，尤其在心血管方面的作用引人注目。曾证明唐松...     

卡托普利制备的新方法

以乙酰卡托普利二环己胺盐为原料,经与氨水及双氧水反应,得到二硫化物,后者经还原得到卡托普利     

替硝唑的改进合成法

甲硝唑溴化后同乙基亚磺酸钠直接缩合制得替硝唑．总收率高达６６０％．     

槟榔碱合成工艺的改进

烟酸经酯化、N-甲基化后在乙醇中用硼氢化钠-乙酸体系进行还原,得到槟榔碱,总收率53.6%.     

异丁茶碱的合成工艺改进

以异丁醇为原料,经氯化得到氯代异丁烷,进而于碱性条件在相转移催化剂参与下与茶碱钠进行缩合反应得到异丁茶碱,收率64.6%（以茶碱钠计）。     

头孢硫脒的合成方法改进

1,3－二异丙基脒基2－硫代－乙酸盐酸盐经Vilsmeier试剂活化后,与带有保护基的7－ACA缩合得到头孢硫脒,收率由45％提高到56％,本方法操作简便,适宜于规模生产。     

1,1-二苯基丙酮合成工艺改进

以硫酰氯对苯基丙酮进行氯代反应得到1－氯苯基丙酮，无需分离即可直接与苯进行Friedel-Crafts反应得到1，1－二苯基丙酮。总收率71％，较现行溴代工艺成本可下降30％。     

愈创甘油醚合成工艺改进

通过直接利用环氧氯丙烷的水解液中的3－氯－1，2－丙二醇和改良成品析晶法及重结晶溶剂等工艺改进，愈创甘油醚的总收率可达80％（以愈创木酚计）。其中环氧氯丙烷单耗从1．09降至0．73，醚化收率提高15％，精制单批收率提高50％。     

齐多夫定的合成工艺改进

用胸腺嘧啶脱氧核苷为原料,5′-位伯羟基用三苯甲基氯成醚保护,在DEAD/Ph3P作用下得到2,3′-脱水-5′-O-(三苯甲基)胸腺嘧啶脱氧核苷后,与LiN3进行叠氮化、脱保护基后用异丁醇提取得到抗病毒药齐多夫定,总收率63%.     

盐酸特拉唑嗪合成的改进

以６,７－二甲氧基－１Ｈ,３Ｈ－喹唑啉－２,４－二酮为原料,经氯化,氨化,缩合,成盐制得盐酸特拉唑嗪,总收率６４．３％。     

苯溴马隆的合成

以水杨醛为原料,经缩合、还原、酰化、脱甲基、溴化反应制得苯溴巴隆,总收率４０．６％。