氧化苦参碱防治高血糖、高血脂症及其并发症的药理作用及机制研究进展

氧化苦参碱可防治高糖、高脂引起的心血管并发症,脂肪肝并发症,糖尿病视网膜病变,糖尿病肾病以及肺、骨并发症。氧化苦参碱防治这些并发症的药理机制可能归因于：降血糖、调血脂及抗氧化作用,从源头上减少了氧化型低密度脂蛋白和糖基化终末产物的生成;抗氧化、抗炎和细胞保护作用可保护肝脏,促进肝糖原合成,在脂质转运、氧化和合成3个环节改善脂质代谢紊乱,产生降血糖、调血脂作用,也可保护受累的心血管系统、肾脏、肝脏、视网膜、肺和骨等其他器官,减轻胰岛素抵抗,提高胰岛素敏感性。因此氧化苦参碱有望开发为治疗代谢综合征的药物。     

厚朴酚及和厚朴酚防治高血糖、高脂血症及其并发症的药理机制研究进展

厚朴酚及和厚朴酚是来自于中药厚朴的同分异构体,具有相同的药理活性。它们都可通过保护胰腺β-细胞,促进胰岛素分泌,提高血中胰岛素水平及细胞对葡萄糖的摄取和利用,从而降低胰岛素抵抗和血糖水平;还能通过抑制脂质合成和促进脂质分解,产生调血脂作用。厚朴酚及和厚朴酚可通过降血糖、调血脂及抗氧化作用,从源头上减少氧化低密度脂蛋白（ox-LDL）和晚期糖基化终末产物（AGEs）的生成,还可通过抗氧化、抗炎及细胞保护作用,保护心血管系统、肾脏、肝脏、胰腺等组织器官对抗高血糖、高脂血症诱导并发症的发生和发展。因此厚朴酚及和厚朴酚有开发成为治疗代谢综合征新药的潜力。     

氧化苦参碱的肾脏保护作用及其机制的研究进展

氧化苦参碱具有抗肾缺血再灌注损伤、抗内毒素性肾损伤、抗四氯化碳致慢性肾损伤、抗阿霉素肾病、抗输尿管梗阻大鼠肾间质纤维化和抗高糖、高脂诱导的肾脏纤维化的作用.氧化苦参碱肾脏保护作用的作用机制是抗氧化、抗炎、降血糖、调血脂作用,抑制活性氧(ROS)/TLR4、PERK/ATF4/CHOP、JAK2/STATs、TGF-β1...     

氧化苦参碱药理作用的分子机制研究进展

氧化苦参碱是中药苦参的主要有效单体,具有多种药理作用。近年来国内外有关氧化苦参碱药理作用分子机制的研究较多,特别对其抗炎、抗纤维化和抗肿瘤的作用高度关注。这些作用主要是通过抗氧化和自由基、抗病毒、影响炎症因子的分泌和细胞凋亡等途径实现的。该文对其对肝脏、心血管、内分泌和神经系统作用的可能分子机制进行了总结。     

褪黑素降血糖作用机制的研究进展

褪黑素是存在于生物内的重要激素,具有抗氧化、改善睡眠、调节免疫等多种生理作用,作为保健食品原料用于改善睡眠.近年来有研究表明褪黑素有一定的降血糖作用,其机制可能与改善胰岛素抵抗、保护胰岛β细胞、调节下丘脑–垂体–肾上腺轴等作用有关.对褪黑素的降血糖作用及其机制研究进行综述,以期褪黑素及促进内源性褪黑素、受体激动相关的活...     

金花茶化学成分和药理作用研究进展

金花茶Camellia nitidissima为我国广西地区的少数民族常用药,具有清热解毒、利尿消肿等功效。近年来,对于金花茶开展了大量的化学成分和药理学研究,表明金花茶含有黄酮类化合物、多糖、皂苷等多种生物活性成分,该植物及其提取物具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、调血脂、降血糖、抗肥胖、降血压、抗过敏、抗衰老等药理作用。对金花茶化学成分和药理研究进展进行了归纳总结,为更好地利用该植物和新药研发提供理论参考。     

姜黄素防治口腔恶性肿瘤作用机制的研究进展

口腔恶性肿瘤是头颈部常见病变,是发生于口腔部位的恶性肿瘤总称,包括牙龈癌、口咽癌、唇癌、舌癌、口腔鳞状细胞癌等。口腔恶性肿瘤在临床上多采用综合治疗手段。姜黄素是从姜黄、郁金中提取的活性成分,可以通过诱导细胞凋亡、抑制细胞增殖、降低肿瘤细胞侵袭力、诱导细胞自噬、抗氧化作用、抗炎作用、抗口腔纤维化、提高放化疗疗效等多种途径发挥显著的抗口腔癌作用。对姜黄素防治口腔恶性肿瘤的作用机制进行综述,以期为姜黄素的临床运用提供参考。     

槲皮素防治急性肝损伤作用机制的研究进展

急性肝损伤是一种严重的疾病,其发病机制和影响因素多种多样,其中药物治疗是目前急性肝损伤的主要治疗方法。槲皮素为黄酮醇类化合物,可通过抗炎、抗氧化应激反应、抗肝纤维化、抗细胞凋亡、增强细胞自噬、抑制转运体NTCP的表达降低胆汁酸重吸收、调节肝脏脂质代谢,多途径减轻肝损伤,发挥肝保护作用。总结了槲皮素防治急性肝损伤的作用机制,为急性肝损伤治疗提供参考。     

苦参碱防治肾病的药理作用及其机制的研究进展

苦参碱具有抗内毒素性肾损伤、抗化疗药肾损伤、抗免疫性肾损伤、抗尿酸性肾病、抗输尿管梗阻大鼠肾间质纤维化和抗糖尿病肾病的作用.苦参碱肾脏保护作用的机制可能是下调脂多糖识别受体的表达、抑制JAK/STAT通路、抑制PI3K/AKT/mTOR通路和抑制ERK1/2通路,从而阻断TGF-β1/Smad和NF-κB炎性信号通路,...     

川芎嗪及其衍生物防治帕金森病的神经保护机制研究进展

川芎嗪(tetramethylpyrazine, TMP)是中药川芎(Ligusticum wallichii Franch)的重要活性成分之一,数十年来在临床上广泛用于治疗缺血性心脑血管疾病。在过去十余年中,TMP因其对脑缺血和阿尔茨海默病实验模型的神经保护作用而成为研究最广泛的植物化学药物。重要的是,TMP在帕金森病(Parkinson’s disease, PD)的实验模型中也具有神经保护作用。研究表明,TMP在PD中发挥多种药理学作用,如抗炎、抗氧化和抗凋亡,使其成为治疗PD的一种有吸引力的治疗策略。因此,该综述旨在总结TMP在PD中的神经保护作用的最新进展以及机制,证明TMP可能成为防治PD的新药。     

苦参碱的心脏保护作用及其机制的研究进展

苦参碱对心脏具有正性肌力、负性频率和负性自律性的作用,因此具有广谱的抗心律失常作用。苦参碱对冠脉结扎缺血、缺血再灌注、异丙肾上腺素、高血脂、糖尿病和阿霉素引起的心肌损伤都有保护作用。苦参碱还能阻滞心肌肥大和纤维化的发生、发展。苦参碱保护心脏作用的基本机制是抗氧化、抗炎、降血糖、调血脂作用,由此抑制ROS/TLR4信号通路、PI3K/Akt信号通路和TGF-β诱导的PERK信号通路,激活Akt和STAT3信号通路和AMPKα/UCP2信号通路,上调JAK2/STAT3通路上的HSP70以及JNK、ASK1、e NOS和一氧化氮的表达,提高线粒体ATP酶活性,保护线粒体而减少心肌细胞凋亡、减轻心肌损伤和抑制胶原合成,从而抑制心肌肥大和纤维化。从抗各种心肌缺血性损伤、抗阿霉素诱导的心肌损伤、抗高糖性心肌损伤、抗心肌肥大和纤维化4个方面综述苦参碱的心脏保护作用及其机制。     

白藜芦醇对糖尿病及其并发症作用机制的研究进展

白藜芦醇是一种天然植物抗毒素,广泛存在于多种植物中。白藜芦醇对糖尿病及其并发症的药理作用机制多样,包括激活SIRT1和AMPK等增加胰岛素敏感性,改善胰岛素抵抗;激活Akt通路、增加GLUT2的表达以及抑制PDK,影响糖代谢进程降低血糖水平;激活SIRT1蛋白、PGC-1α蛋白以及参与线粒体途径,促进SOD1的生成、降低ROS的表达以及减少线粒体凋亡,减少胰岛β细胞的氧化应激损伤;也能通过激活AMPK通路、PPARα通路以及下调VEGF受体Flk-1的表达改善糖尿病肾病,抑制NF-κB而改善糖尿病性肝损伤和糖尿病视网膜病变等。综述了近5年来白藜芦醇对糖尿病及其并发症作用机制的研究进展,为进一步研究开发提供参考。     

苦参碱对高血脂致大鼠心肌损伤的保护作用

目的观察苦参碱对高脂血症大鼠心脏细胞形态和功能的影响。方法分别给予高血脂模型大鼠50、100、200 mg.kg-1苦参碱,观察其对心脏细胞形态、功能及抗氧化酶的影响。结果苦参碱剂量依赖性的降低高脂血症大鼠体重、血清胆固醇和动脉硬化指数;减少血清的乳酸脱氢酶和肌酸激酶的含量;增强血清及心肌组织中的超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶和过氧化氢酶的活性,同时降低丙二醛的含量;降低平均动脉压和LVEDP,升高LVSP和±dP/dtmax。结论苦参碱通过降低胆固醇、增强机体抗氧化酶活性、改善高脂血症大鼠心脏舒缩功能而发挥保护作用。     

2016-2018年天津儿童医院含β2受体激动剂药品使用情况分析

目的了解天津市儿童医院含β2受体激动剂药品的使用情况,为临床药品管理和合理用药提供参考。方法收集天津市儿童医院2016-2018年门诊药房使用含β2受体激动剂药品的相关数据信息,统计药品相关指标,并分析其变化趋势。结果 2016-2018年含β2受体激动剂药品的用药金额及使用率呈现逐年递增趋势,尤其在2018年,口服用含β2受体激动剂药品的用药金额大幅增长,使用率明显增高。应用含β2受体激动剂药品的用药频度(DDDs)排序前3位的药品依次是盐酸丙卡特罗片、盐酸丙卡特罗口服液、布地奈德福莫特罗粉吸入剂(80μg∶4.5μg);日均费用(DDC)最高的是硫酸特布他林雾化溶液,口服药品中DDC最高的是氨溴特罗口服液。结论天津市儿童医院含β2受体激动剂药品的用药金额和使用率与儿童呼吸系统疾病季节性发病特点密切相关,临床应用基本合理,同时应及时了解临床用药现状,规范管理,合理用药。     

Current progress in pharmacologic treatment strategies for alcohol dependence

Alcoholism is a progressive neurological disorder that represents one of the leading preventable causes of morbidity and mortality in the USA. Individuals with alcohol dependence may exhibit differences in their sensitivity to intoxication, the age at which they begin heavy drinking or the presentation of comorbid psychiatric illness. The heterogeneous nature of the disorder has complicated efforts to predict treatment outcomes, indicating a need for improved diagnostic and therapeutic approaches. Pharmaceutical development has focused on treating the symptoms of alcohol withdrawal, reducing consumption of and craving for alcohol, preventing relapse and treating associated psychiatric problems. Current therapies may be optimized by combining psychosocial and pharmacologic approaches to treat alcoholic patients with the most appropriate regimen to achieve the desired therapeutic outcome. This article will describe the neurobiological mechanisms of dependence on alcohol in brief and review major medications approved for the treatment of alcoholism with regard to recent clinical evidence for the therapeutic efficacy of each agent. Investigations on the use of drugs with other indications (e.g., antidepressants and anticonvulsants) to target alcohol-dependent subtypes will also be discussed.     

苦参碱和氧化苦参碱抗大肠癌药理作用研究进展

苦参碱和氧化苦参碱能防治氧化偶氮甲烷/葡聚糖硫酸钠诱发小鼠原发性结直肠癌和CT26细胞或SW480-EGFP细胞移植瘤在大鼠或小鼠体内生长。体外实验发现苦参碱和氧化苦参碱能浓度相关地抑制大肠癌SW480细胞、SW480-EGFP细胞、SW480/M5细胞、SW620细胞、SW1116细胞、LoVo细胞、HT-29细胞、Colon26细胞、HCT116细胞、HCT-8细胞、HCL细胞和LS174t细胞增殖,并诱导凋亡。苦参碱能增强奥沙利铂抗SW480细胞、SW620细胞和SW1116细胞的作用。氧化苦参碱能增强5-氟尿嘧啶抗LoVo细胞的作用。     

蒿属植物在胃肠道疾病防治中的药理作用及其机制研究进展

蒿属植物在世界各国胃肠道疾病传统防治中有广泛应用,现代药理研究验证了蒿属植物提取物及其活性成分异泽兰黄素、dehydryleucodine等的临床前及临床治疗效果。艾蒿、茵陈等蒿属植物是传统中药,具有广泛的药理活性;然而,国内对其在胃肠道疾病防治中的应用及现代研究相对滞后。主要综述了蒿属植物在胃肠道疾病防治中的药理作用及其机制研究进展,以期为蒿属植物的创新应用及中药现代化研究提供借鉴。     

菊花化学成分与药理作用的研究进展

作为一种重要的药食两用植物,菊花Chrysanthemum morifoliuin化学成分复杂,用途广泛,在食品、茶饮、医药产品中大量应用.利用现代研究手段已经从菊花里分离到黄酮、萜类及有机酸等化学成分,菊花及其有效成分具有抗肿瘤、调血脂、抑菌、镇痛、免疫调节、抗疲劳等多种药理作用.对近20年来,国内外对菊花的化学成分和药理作用研究进展进行综述,为进一步研发利用该植物资源提供参考.