制备因素对丙烯酸树脂缓释微球中硝苯地平释放度的影响

用乳剂－溶剂挥发法制备硝苯地平的丙烯酸树脂缓释微球，微球中药物的释放速率随丙烯酸树脂Eudragit RL/RS比率的增加以及制备时搅拌速率的增加而增大，随内相聚合物浓度的增加及微球粒径的增加而减少，释药50％所需时间与微球粒径呈良好线性，微球的释药速率也随药物含量的增加（从4．2％到16．7％）而增大，并快于药物结晶的溶解速率，但药物含量达26．6％时，微球释药速率明显下并低于药物结晶的[溶解速率，用差热分析和X射线衍射分析证明，药物含量为4．2，9．4和16．7％的微球中药物完全是以非晶态分散的，而含药26．6％，的微球中有药物结晶存在，不同微球释药低于70％时，释放方式均符合Higuchi时间平方根方程。     

丙烯酸树脂水分散体及其在药物制剂薄膜包衣中的应用

介绍丙烯酸树脂水分散体的品种，制备，性质，包衣液的配制，以及这些水分散体在药物制剂肠溶包衣，胃溶包衣和缓释包衣等方面的应用。     

丙烯酸树脂水分散体及其在药物制剂薄膜包衣中的应用

介绍丙烯酸树脂水分散体的品种、制备、性质、包衣液的配制,以及这些水分散体在药物制剂肠溶包衣、胃溶包衣和缓释包衣等方面的应用。     

使用亲水性聚合物调节硝苯地平从缓释骨架片中的释放(英文)

目的根据体外释放曲线调节硝苯地平缓释片(20 mg)的药物释放特性同时评价不同羟丙甲纤维素(HPMC)作为骨架材料的作用。方法硝苯地平HPMC骨架片使用不同粘度的HPMC和其他辅料由湿法制粒后压片制得。自制制剂和参比制剂的释放曲线采用美国药典中桨法进行评价,硝苯地平药物含量采用高效液相色谱法进行测定。结果使用不同的骨架材料药物的释放具有显著性差异,通过改变HPMC的种类调节和控制硝苯地平的释放。聚合度相同,与低粘度的HPMC(K4M,K100LV,E5)相比高粘度的HPMC(K15M)会使硝苯地平释放变慢。最终的处方用10 mg K4M作为主要的骨架材料,10 mg PVP K30作为释药调节剂。结论制备硝苯地平缓释片使用骨架材料HPMC K4M和释药调节剂PVP K30;口服缓释剂型可以改善慢性治疗顺应性并且可维持有效血药浓度。     

磷酸川芎嗪丙烯酸树脂水分散体包衣小丸的体外释放研究

目的：研究磷酸川芎嗪丙烯酸树脂水分散体包衣缓释小丸的体外释药。方法：采用丙烯酸树脂RS30D和丙烯酸树脂RL30D混合液包衣制备磷酸川芎嗪缓释小丸,并考察包衣混合液中两种丙烯酸树脂水分散体比例、包衣增重、溶出介质pH对磷酸川芎嗪包衣制剂体外释药的影响。结果：随着包衣液中丙烯酸树脂RL30D/丙烯酸树脂RS30D比例增大、包衣增重降低、溶出介质pH增大,释药速率加快。结论：包衣液中丙烯酸树脂RL30D/丙烯酸树脂RS30D比例、包衣增重、溶出介质pH均显著影响制剂药物释放。     

丙烯酸树脂在药物制剂中的应用

本文介绍了丙烯酸树脂的分类,以及在薄膜包衣、缓释骨架片、固体分散体、缓释微丸、口服定时/定位给药系统中的应用。     

肠溶包衣材料丙烯酸树脂水分散体的制备

目的:制备肠溶包衣材料甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯水分散体.方法:通过单因素考察法确定最佳制备工艺.结果:最佳工艺为:聚合温度为75～80℃,在聚合过程中缓慢滴加单体的加料方式,使用复配乳化剂SDS及吐温80,0.3％的引发剂过硫酸铵,0.65％的分子量调节剂十二烷基硫醇.结论:根据最佳工艺制备的丙烯酸树脂符合药典规定,性能...     

硝苯地平缓释固体分散体颗粒的制备

目的：制备难溶性药物硝苯地平缓释固体分散体以便提高生物利用度。方法：采用固体分散技术（溶剂法）制备固体分散体,并进行体外释放度研究。结果：药物体外释药行为符合Higuchi方程;缓释结果与PVA用量和固体分散体的粒径有主要关系。     

UPLC法测定丙烯酸骨架离子交换树脂中的残留物

建立了超高效液相色谱-紫外(UPLC-UV)双波长法同时测定丙烯酸骨架离子交换树脂中8种残留物,即丙烯酸(1)、甲基丙烯酸(2)、丙烯酸甲酯(3)、甲基丙烯酸甲酯(4)、二甲基丙烯酸乙二醇酯(5)、甲基丙烯酸丙酯(6)、二乙烯苯(7)和萘(8).采用恒温振荡提取,以水和乙醇为提取液.色谱柱采用Thermo Acclai...     

盐酸二甲双胍混合材料骨架缓释片的研制

将两种规格的卡波姆与不溶性材料乙基纤维素合用作为骨架材料制备盐酸二甲双胍缓释片。以体外释放度为指标,考察了卡波姆规格及用量、填充剂种类及用量和润滑剂用量对释放度的影响,并通过正交试验筛选得最佳处方。对比了自制缓释片和参比制剂(Glucophage XR)的体外释放行为和兔体内药动学特征。结果表明,本品与参比制剂在pH 6.8磷酸盐缓冲液中的释放曲线相似。兔体内试验表明,本品的相对生物利用度为99%。体内外相关性考察表明,本品的体外释放与体内吸收具有良好的相关性。     

Preparation of Coated Valproic Acid and Sodium Valproate Sustained-release Matrix Tablets

The aim of this research was to investigate the technique for preparation of coated valproic acid and sodium valproate sustained-release matrix tablets. Different diluents were tested and selected as the effective absorbent for oily valproic acid. Effect of the amount of absorbent and hydroxypropylmethylcellulose on drug release from valproic acid-sodium valproate matrix tablets prepared with wet granulation technique was evaluated in pH change system. Colloidal silicon dioxide effectively adsorbed liquid valproic acid during wet granulation and granule preparation. The amounts of colloidal silicon dioxide and hydroxypropylmethylcellulose employed in tablet formulations affected drug release from the tablets. The drug release was prominently sustained for over 12 h using hydroxypropylmethylcellulose-based hydrophilic matrix system. The mechanism of drug release through the matrix polymer was a diffusion control. The drug release profile of the developed matrix tablet was similar to Depakine Chrono^®, providing the values of similarity factor (f2) and difference factor (f1) of 85.56 and 2.37, respectively. Eudragit^® L 30 D-55 was used as effective subcoating material for core matrix tablets before over coating with hydroxypropylmethylcellulose film with organic base solvent. Drug release profile of coated matrix tablet was almost similar to that of Depakine Chrono^®.     

格列吡嗪缓释片的研制

以高黏度羟丙甲纤维素和卡波姆为缓释材料,采用湿法制粒制备格列吡嗪缓释片.以含0.25%十二烷基磺酸钠的0.015 mol/L盐酸为释放介质,制品4、8、12、16和24 h的累积释放度分别为(29.9±3.2)%、(55.0±2.0)%、(78.9v2.1)%、(89.6±1.9)%和(99.3±1.5)%.体外累积释放度与体内吸收分数的相关系数r=0.983 3,表明缓释片的体内外相关性良好(P<0.001).     

硝苯地平缓释片含量均匀度方法的改进

硝苯地平缓释片现行标准为卫生部药品标准WS-290（X-221-98）（试行），含量均匀度的检查采用乳钵研磨、分次转移的方法，转移过程费时，工作效率低，并且转移时有损失，造成含量均匀度偏高，本文直接采用超声处理，无损失，且工作效率高，方法简便，结果满意。     

硝苯地平缓释片临床前药动学及生物利用度研究

目的研究硝苯地平缓释片在Beagle犬体内的药动学和生物利用度。方法采用双周期随机交叉试验设计,分别给予8只Beagle犬受试制剂（硝苯地平缓释片）或参比制剂（硝苯地平控释片）30mg,采用LC-MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度。选用DAS2.0软件计算药动学参数,并对药代参数进行配对t检验统计分析。结果血浆中硝苯地平线性范围为0.05～30ng/mL,最低定量限为0.05ng/mL,分析方法灵敏、准确、特异性高。受试制剂和参比制剂的峰浓度、达峰时间和药-时曲线下面积分别为（4.46±2.11）、（5.21±2.68）ng/mL,（11.0±3.85）、（7.38±2.97）h,（49.5±25.9）、（49.6±25.2）ng·h/mL。以药–时曲线下面积计算受试制剂的相对生物利用度为（104±43.5）%。结论建立的分析方法操作简单、准确、重复性好,可用于犬体内硝苯地平药动学和相对生物利用度的研究;受试制剂具有一定的延迟释放特征。     

气相色谱法测定硝苯地平缓释片中的乙醇残留量

目的 建立硝苯地平缓释片中乙醇残留量的测定方法.方法 采用毛细管柱,顶空气相色谱法,SGE-H2毛细管柱;柱温60℃,保持3 min,以N2为载气,分流比1:1;以水为溶剂;顶空平衡温度为75℃,平衡时间为30～60 min;进样口温度200℃;FID检测器,检测器温度250℃.结果 乙醇在10～200 μg/ml进样量范围内,与乙醇浓度与峰面积呈良好的线性关系(r=0.998 2),加样回收试验乙醇的平均回收率为101.5%,RSD为2.29%(n=9).结论 所建立的方法专属性好,简便准确,可用于检测硝苯地平缓释片中的乙醇残留溶剂.     

行为干预联合硝苯地平缓释片口服对高血压控制的影响

目的探讨行为干预联合硝苯地平缓释片口服对高血压控制的影响。方法将我中心2012年3月至2013年2月进行系统管理的60例患高血压患者分为观察组和对照组,每组30例,对照组单纯采用硝苯地平缓释片口服治疗,观察组在对照组的治疗基础上后两个月开始同时采取行为干预,两组均随访2～8个月,比较两组患者的血压控制效果。结果观察组的血压保持稳定的26例,总有效控制率为86.7%,对照组16例,总有效控制率为53.3%,观察组明显高于对照组,P<0.05。结论在高血压病使用药物治疗的基础上,采取行为干预可以有效提高对高血压病的血压控制,提高患者的生活质量。     

盐酸加巴喷丁缓释片的研制

目的:研制盐酸加巴喷丁缓释片。方法:利用单因素优化设计法优化处方制备工艺,建立HPLC法测定释放度。结果:最佳处方为盐酸加巴喷丁180 mg,K15M型HPMC 150 mg,CMC·Na 50 mg,可压性淀粉20 mg,5%PVP(K25)95%的乙醇溶液适量,0.5%硬脂酸镁作润滑剂。结论:该优选条件制备的加巴喷丁缓释片工艺简单,体外释药具有明显的12 h缓释作用。     

甲磺酸多沙唑嗪缓释片的研制

目的研制甲磺酸多沙唑嗪缓释片,评价其与参比制剂体外释放行为的相似性。方法以羟丙甲纤维素为骨架材料,以乙基纤维素水分散体为包衣材料,采用湿法制粒技术制备甲磺酸多沙唑嗪缓释片,考察了粘合剂种类、包衣处方、包衣增重等对药物释放的影响,并进行了处方工艺验证,对中试放大产品进行体外释放度研究并与参比制剂"可多华"进行对比。结果本品与参比制剂具有相同的释放曲线。结论该制剂处方合理,制备方法可行、工艺稳定、简单、重复性好、成本低、生产效率高、缓释效果良好。     

硝苯地平缓释凝胶的制备工艺及其释药性能研究

目的:制备硝苯地平缓释凝胶并考察其体外释药情况。方法:采用复凝聚法制备硝苯地平缓释凝胶,以壳聚糖、海藻酸钠的浓度、搅拌速度和壳聚糖溶液与海藻酸钠溶液的体积比为因素进行正交试验;用转篮法测定所制凝胶的释放度,通过改变释放介质的pH值,考察该缓释药物对pH的敏感性。结果:最佳工艺为壳聚糖浓度0.4%、海藻酸钠浓度1.5%、搅拌速度160r.min-1、壳聚糖溶液与海藻酸钠溶液的体积比为6:1。硝苯地平缓释凝胶在pH1.5的人工胃液中4h释放度为13.43%;在pH6.8的人工肠液中4h释放度为52.30%,12h释放度为81.72%。结论:所制硝苯地平缓释凝胶具有明显的缓释作用,体外释放具有较强的pH敏感性。