赖氨酰谷氨酸二肽的抗肿瘤活性研究

目的研究二肽Lys-Glu(Vilon)的抗肿瘤活性。方法用液相法人工合成了抗肿瘤二肽Vilon,分子量为275.3。用细胞计数法和MTT法测定Vilon对人肠癌LOVO,人胃癌MKN45和人肝癌QGY77033种肿瘤细胞生长的抑制作用,以及对人体正常细胞生长的影响;并对其进行了体内实验。结果Vilon对体外培养的LOVO,MKN45和QGY7703细胞具有剂量依赖性抑制作用,但对人正常白细胞无明显抑制作用。体内抑瘤实验表明,Vilon对小鼠肝癌H22的生长有抑制作用,有效剂量为15mg.kg-1,当使用高剂量30mg.kg-1时,对小鼠移植性肿瘤肝癌H22的抑瘤率达0.60以上,且具有剂效关系。结论Vilon具有明显的体外、体内抗肿瘤活性。     

香参软胶囊对小鼠肝癌的抑制作用研究

目的：研究香参软胶囊对小鼠H22移植性肝癌腹水及其对SMMC7721荷瘤裸鼠的抗肿瘤作用。方法：昆明种小鼠腹腔注射H22肝癌细胞,建立肝癌腹水模型,观察香参软胶囊高（720mg·kg-1）、中（360mg·kg-1）、低（180mg·kg-1）剂量组灌胃给药对H22移植性肝癌腹水小鼠体征及生命延长率的影响;裸鼠右腋窝皮下接种SMMC7721细胞悬液,待察瘤块成形后给药。观察香参软胶囊高（720mg·kg-1）、中（360mg·kg-1）、低（180mg·kg-1）剂量组灌胃给药对SMMC7721荷瘤裸鼠肿瘤生长及其瘤重的影响。结果：与H22移植性小鼠肝癌腹水模型组比较,香参软胶囊高剂量组显著抑制腹围增长（P<0.01）,延长小鼠生存时间（P<0.01）;香参软胶囊中剂量组显著延长小鼠生存时间（P<0.05）。与SMMC7221荷瘤裸鼠比较,香参软胶囊各剂量组平均瘤重及肿瘤体积均小于模型组;香参软胶囊高剂量组能极显著抑制SMMC7721荷瘤裸鼠肿瘤生长,同时高剂量组对肿瘤生长的抑制作用略优于平消胶囊组。结论：香参软胶囊显著H22肝癌小鼠腹水生长,延长小鼠存活时间;香参软胶囊对裸鼠SMMC7721移植性瘤具有明显抑制作用。结果表明香参软胶囊具有较明显的抗肝癌作用。     

香茅草提取物的免疫调节作用与肿瘤抑制作用

目的考察香茅草提取物口服液的免疫调节作用与肿瘤抑制作用。方法采用小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞试验(半体内法)和NK细胞活性(乳酸脱氢酶LDH)测定;采用灌胃小鼠肉瘤180(S180)动物移植性肿瘤和小鼠肝癌(H22)动物移植性肿瘤测定。结果20、15mL·kg-1试验组对小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞的能力和对NK细胞活性均有比较明显的提高。试验组的瘤质量与蒸馏水对照组比较,差异显著,20、15mL·kg-1试验组的肿瘤抑制率大于30%。结论香茅草提取物口服液有免疫调节作用和肿瘤抑制作用。     

半边旗有效成分5F注射液体内外抗肿瘤药理作用研究

目的　观察半边旗有效成分 5F注射液体外体内抗瘤活性、急性毒性作用及其对免疫器官的影响。方法　用MTT法观察 5F注射液对SPCA 1,K5 6 2瘤株的体外抗肿瘤作用 ;采用荷瘤小鼠瘤重、抑瘤率检测 5F注射液对小鼠移植性肿瘤S180、HepA肝癌的抑制作用 ;通过检测LD50 、胸腺指数、肝脏指数、脾脏指数、白细胞数等指标观察 5F注射液的急性毒性及对其免疫器官的影响。结果　 5F注射液对SP CA 1,K5 6 2瘤株有显著的体外抗肿瘤作用 ;对荷瘤小鼠肝癌HepA、S180在体内也有抗肿瘤活性 ,5F注射液的半数致死量 (LD50 )为 4 14 4mg·kg-1。结论　 5F注射液具有一定的体内体外抗肿瘤活性 ,同时对免疫功能有一定抑制作用。     

松树皮中原花青素对荷瘤小鼠S_(180)肿瘤细胞抗氧化酶系的影响

目的研究松树皮中原花青素的体内抗肿瘤作用.方法采用小鼠移植性肿瘤模型S180肉瘤考察松树皮原花青素对荷瘤小鼠瘤重的抑制作用,紫外分光光度法测定原花青素对肿瘤细胞CuZn-SOD、GSH-PX活性以及MDA含量的影响,流式细胞仪检测原花青素对肿瘤细胞中活性氧含量的影响.结果松树皮原花青素对肿瘤细胞有较强的抑制作用,120mg·kg-1的剂量能显著抑制荷瘤小鼠S180肉瘤的生长,抑瘤率达49.73%;对S180肿瘤细胞中CuZn-SOD、GSH-PX活性有一定的作用,其中高剂量能够显著性的提高其活性;能够降低肿瘤细胞中MDA的含量,防止脂质过氧化的发生.结论松树皮原花青素通过抑制肿瘤的生长,保护正常细胞,减少自由基对正常细胞的伤害而达到抗肿瘤作用.     

新型孕激素受体阻断剂ZXH951对小鼠激素依赖性乳腺癌MXT的抑制作用

目的研究新型孕激素受体阻断剂ZXH951的体内抗肿瘤作用及联合用药的增效作用.为临床激素依赖性乳腺癌的内分泌治疗提供理论及实验依据.方法采用小鼠移植性MXT激素依赖性乳腺肿瘤模型,观察了ZXH951对MXT的抑制作用,并进一步观察了ZXH951与他莫西芬联合用药对MXT的抑制作用.结果ZXH951在12.5,25,50 mg·kg-1剂量下,对小鼠乳腺癌MXT有显著抑制作用,肿瘤抑制率分别为(71.3±8.08)%,(88.0±2.65)%,(89.7±2.52)%.采用更小剂量6.25 mg·kg-1与他莫西芬4.0 mg·kg-1联合用药,抑制率达94%.结论ZXH951对小鼠移植性MXT激素依赖性乳腺肿瘤有较强的治疗作用,与抗雌激素药他莫西芬合用,疗效更好.提示ZXH951是一个有发展前景的新型的乳腺癌内分泌治疗药物.     

纳米雄黄抗肿瘤作用及在荷瘤小鼠组织中的分布

目的:研究纳米雄黄抗肿瘤作用和在荷瘤小鼠体内的分布情况,并与原料雄黄进行比较。方法:采用计算抑瘤率的方法研究纳米雄黄对动物移植瘤生长的影响,应用MTT法检测纳米雄黄对体外培养人肿瘤细胞株生长的抑制作用,用石墨炉原子吸收光谱法检测荷瘤小鼠组织样品砷浓度。结果:纳米雄黄对小鼠艾氏腹水癌实体型和小鼠肝癌H22均有抑制作用,且纳米雄黄50 mg·kg-1剂量组的抑瘤作用与原料雄黄100mg·kg-1剂量组的抑瘤作用相当。纳米雄黄对HL-60细胞和U937细胞的抑制作用强于原料雄黄。纳米雄黄组肝、脾、肿瘤中砷浓度显著高于同剂量原料雄黄组。结论:纳米雄黄抗肿瘤作用强于原料雄黄,并具有肝、脾和肿瘤组织靶向性。     

当归多糖-1cII的抗肿瘤活性研究

目的:研究当归多糖-1cII(Angelica polysaccharide-1cII,APS-1cII)的体内外抗肿瘤作用及其对荷瘤小鼠免疫功能的影响.方法:采用MTT法检测APS-1cII对体外培养的5种肿瘤细胞增殖的抑制作用;建立小鼠移植瘤模型,采用荷瘤小鼠抑瘤率检测APS-1cII对荷S180肉瘤小鼠的体内抗肿瘤作用.以对荷瘤小鼠免疫器官质量、血液淋巴细胞数量、巨噬细胞对中性红的吞噬率、巨噬细胞产生细胞因子的影响评价APS-1cII对小鼠免疫功能的作用.结果:体外实验中APS-1cII在10～1 000 mg·L-1浓度范围内对培养的4种肿瘤细胞无抑制作用,体内实验中在20～100 mg·kg-1剂量范围内剂量依赖性地抑制移植性动物肿瘤S180的生长,显著提高荷瘤小鼠脾脏和胸腺质量、血液淋巴细胞数量.经APS-1cII刺激后,小鼠巨噬细胞分泌肿瘤坏死因子-α和白细胞介素-1β的量明显增加.结论:APS-1cII体外无抗肿瘤作用,其体内抗肿瘤活性是通过增加荷瘤小鼠免疫器官的质量和免疫细胞的数量,激活小鼠巨噬细胞实现的.     

长春瑞滨长循环热敏脂质体的抗肿瘤活性实验研究

目的:研究长春瑞滨长循环热敏脂质体(V-LCTL)体内、外抗肿瘤活性。方法:用MTT法检测浓度为1、0.1、0.01、0.001mg·mL-1的V-LCTL和长春瑞滨注射液(V-I)对Lewis肺癌细胞的生长抑制作用,并与生理盐水对照组进行比较;将肿瘤小鼠随机分为V-LCTL组(10mg·kg-1)、V-I组(10mg·kg-1)和对照组(生理盐水),尾静脉给药后,立即对肿瘤局部加温每次30min,3d1次共3次,于第10天测定各组小鼠瘤体积、瘤重,并计算抑瘤率。结果:V-LCTL和V-I在浓度为1mg·mL-1时对体外肺癌细胞的抑制率分别为95.7%、48.7%(P<0.01);体内试验中,与对照组比较,V-LCTL、V-I组小鼠瘤体积和瘤重均减少,抑瘤率分别为53.5%、29.1%(P<0.05)。结论:V-LCTL具有抗肿瘤作用,且抗肿瘤活性较V-I更强。     

蚯蚓纤溶酶的抗肿瘤作用

目的　观察蚯蚓纤溶酶 (EFE)对体外人癌细胞株及体内人癌裸鼠移植性肿瘤生长的影响 ,对该药进行临床前抗肿瘤药效学评价。方法　采用MTT法观察蚯蚓纤溶酶对体外人癌细胞的生长抑制作用 ;用人胃癌BGC82 3和人乳腺癌B37裸鼠移植性肿瘤模型对蚯蚓纤溶酶进行体内抗肿瘤药效学观察。结果　蚯蚓纤溶酶在体外对人癌细胞的生长无抑制作用 ;灌胃给予蚯蚓纤溶酶 2 0 0～ 10 0 0mg·kg-1,可明显抑制人胃癌BGC82 3和人乳腺癌B37裸鼠移植性肿瘤的生长。结论　蚯蚓纤溶酶具有抗肿瘤作用。     

人尿提取物抗肿瘤活性研究

目的　研究人尿提取物的抗肿瘤活性。方法　从人尿中提取到一种小肽混合物UAP(uricantitumorpeptides) ,用细胞计数法和MTT法测定UAP对 3种人肿瘤细胞SMMC772 1,MKN4 5和U937生长的抑制作用 ,并对其进行体内实验和急性毒性实验。结果　人尿中的提取物UAP对体外培养的SMMC772 1,MKN4 5和U937细胞具有抑制作用 ,但对人正常白细胞HNL(humannormalleucocyte)无明显抑制作用 ,体内实验表明UAP对小鼠HAC肝癌 ,小鼠LEWIS肺癌和小鼠S180 肉瘤瘤体生长有明显抑制作用。急性毒性试验显示其的毒性作用很低 ,LD50 =2 137 13mg·kg-1。结论　人尿中此种小肽提取物在体外体内实验中均有明显的抑瘤作用     

桦木酸的抗肿瘤作用及其诱导KB细胞凋亡的研究

目的研究桦木酸(betulinic acid,BetA)体内对S180肉瘤的抑制作用和体外对人口腔上皮癌(KB)细胞系凋亡的诱导活性。方法建立小鼠体内荷S180肉瘤模型,测定BetA的体内抑瘤率;采用MTT分析、细胞形态学观察、原位末端标记和流式细胞仪检测等方法检测BetA对KB细胞生长状态和细胞周期的影响以及诱导细胞凋亡的作用。结果BetA 800和1 200 mg.kg-1给荷瘤小鼠灌胃,对S180肉瘤有显著的抑制作用;体外对KB细胞生长呈剂量依赖性抑制作用(其IC50为11.60μmol.L-1),并出现大量凋亡细胞。结论BetA体内对S180肉瘤、体外对KB细胞增殖均有抑制作用,诱导肿瘤细胞死亡的主要途径可能是凋亡。     

褪黑激素对U_(14)的抑制作用

目的　探讨褪黑激素 (melatonin ,MT)对U14 的抑瘤作用及对常用化疗药环磷酰胺 (cytoxan ,CTX)的增效作用。方法　用小鼠移植性肿瘤模型 ,观察药物对荷U14 小鼠的肿瘤抑制率的影响。在可耐受剂量下治疗小鼠的实体瘤U14 ,观察药物对小鼠脾脏重量及肝脏组织结构的影响。结果　高剂量MT( 80mg·kg-1·d-1,sc)组对小鼠U14 有抑制作用 ,抑瘤率为 2 7 1% (P <0 0 5 )。高剂量组及低剂量MT( 4 0mg·kg-1·d-1,sc)组与CTX( 2 5mg·kg-1·d-1× 1,ip)合用对U14 的抑瘤作用可相加。高剂量MT与CTX合用对小鼠脾脏重量及肝脏组织结构均无明显影响。结论　MT有抑制U14 的作用 ,与CTX合用具有疗效相加的作用 ,毒性无明显增加。     

鹅绒委陵菜多糖抗肿瘤作用研究

目的探讨鹅绒委陵菜多糖（PAP）的抗肿瘤作用。方法采用MTT法研究PAP对体外培养人肝癌细胞SMMC-7721的增殖抑制作用;并将s180荷瘤小鼠随机分组,灌胃给予50,100,200mg·kg-1剂量的PAP,研究PAP对荷瘤小鼠的抑瘤率和免疫功能的影响。结果体外实验结果显示PAP对SMMC-7721细胞的体外增殖有显著抑制作用,400mg·L-1PAP组抑制率最高,为43．57％;PAP对人肝癌SMMC-7721细胞的抑制作用呈剂量依赖性,拟合曲线呈线性相关。动物实验结果显示低、中、高3个剂量的PAP对S180荷瘤小鼠的抑瘤率分别为46．41％,52．29％和59．48％,其中环磷酰胺和低剂量的多糖组合抑瘤率与中、高剂量的多糖抑瘤率相当,并显著高于单用环磷酰胺组的抑瘤率;同时PAP能够显著提高T-淋巴细胞和巨噬细胞吞噬率。结论PAP具有抗肿瘤活性和增强免疫的功能。     

马钱子碱贴膏剂的抗肿瘤作用研究

目的：评价马钱子碱贴膏剂的抗肿瘤作用。方法：采用 H22荷瘤小鼠模型,按高（240 mg· kg-1）、中（120 mg·kg-1）、低（60 mg·kg-1）三个剂量给予马钱子碱贴膏剂,测定抗肿瘤作用及毒性。结果：与空白对照组相比,马钱子碱贴膏剂中剂量（120 mg·kg-1）和高剂量（240 mg·kg-1）对 H22荷瘤小鼠肿瘤生长抑制差异有显著性,中浓度的抑制率达到46.5%。马钱子碱贴膏剂未观察到具有免疫抑制作用和体重减轻作用,也未观测到血液毒性。结论：马钱子碱贴膏剂具有抗肿瘤药效,并且应用安全。     

BCEF0083抗单胺氧化酶作用的研究

目的　研究一种白僵菌代谢产物提取物 (BCEF0 0 83)对单胺氧化酶 (MAO)的抑制作用。方法　提取动物脑组织重线粒体应用荧光分光光度计法检测MAO活性 ;采用大、小鼠体内外给药研究BCEF抗MAO作用的量效、时效关系 ,应用林 -贝氏法测定MAOKm值。结果　小鼠BCEF 50 0mg·kg- 1 ,ig给药后 0 5hMAO活性已有抑制 ,2～ 8h活性抑制明显 ,一次给药后 72h抑制作用基本消失 ;小鼠BCEF50 0、40 0、2 0 0、1 0 0、50、2 5mg·kg- 1 ,ig后 2h取脑组织测MAO活性 ,BCEF对MAO活性的抑制呈现一定的量效关系。BCEF体外给药对大鼠脑组织MAO活性的抑制随药物浓度增加而增强 ,BCEF体外给药对MAO A、MAO B抑制的IC50 (95 %可信限 )分别为 1 2 8 88(82 70～ 2 0 0 86)mg·L- 1 、1 84 1 4 (1 56 1 7～ 2 1 7 1 1 )mg·L- 1 ;BCEF对MAO A ,B抑制呈混合型抑制作用 ,Km值分别为 1 1 97、 8 1 3μmol·L- 1 。结论　BCEF0 0 83体内外给药对大、小鼠脑组织MAO活性具有抑制作用     

Concurrent treatment with verapamil suppresses immune and behavioural response to endogenous cannabinoid anandamide

The cellular effects of anandamide, endogenous cannabinoid receptor agonist, include changes in cellular immunity and calcium currents. The present study investigated the effects of anandamide, the calcium channel antagonist verapamil and the combined treatment with verapamil+anandamide on leukocyte phagocytosis and the social behaviour in aggressive singly-housed mice on dyadic interactions with non-aggressive group-housed partners. Verapamil was used at the dose (1 mg/kg) which did not markedly affect either phagocytosis or the behaviour of the mice. Anandamide given alone elicited a biphasic effect on phagocytosis: stimulation after the low dose (0·01 mg/kg) and inhibition after the high dose (10 mg/kg). Both doses of anandamide caused dose-related inhibition of aggressiveness in singly-housed mice. Anandamide combined with verapamil prevented both the stimulatory and inhibitory effect of anandamide on phagocytosis and on inhibition of aggression elicited by the low dose of anandamide. The dose of verapamil used did not influence behavioural changes caused by the high dose of anandamide. © 1997 John Wiley & Sons, Ltd.     

Antitumor activity of 2-amino-4,4alpha-dihydro-4alpha, 7-dimethyl-3H-phenoxazine-3-one against Meth A tumor transplanted into BALB/c mice

We examined the in vivo effect of 2-amino-4,4alpha-dihydro-4alpha,7-dimethyl-3H-phenoxazine-3- one (Phx) on Meth A carcinoma cells transplanted into BALB/c mice, in terms of both antitumor activity and side effects. Phx, which was synthesized by the reaction of 2-amino-5-methylphenol with bovine hemolysates, was administered i.p. at doses of 1 and 5 mg/kg to BALB/c mice transplanted with Meth A tumor cells. Phx exerted a strong antitumor activity to Meth A tumor growing in the mice as 5-fluorouracil (5-FU) did. The antitumor activity of Phx at the dose of 5 mg/kg was comparable to that of 5-FU at the dose of 7.8 mg/kg. In contrast, unlike 5-FU, Phx did not cause leukopenia while showing a strong antitumor activity. The compound also produced little changes in body weight and no wasting of mice developed. These results show that Phx has strong anti-tumor activity, but exerts lower side effects and suggest that Phx is available for therapeutic purposes in the future.     

蟾酥脂质体注射液的抗肿瘤作用

目的探讨蟾酥脂质体注射液(CS)的抗肿瘤作用。方法体内实验采用小鼠肝癌H22、肉瘤S180荷瘤小鼠模型,考察CS的抑瘤作用;采用小鼠接种肝癌H22后,用环磷酰胺造成免疫低下模型,考察CS提高机体免疫力作用。体外实验采用MTT法,测CS对人宫颈癌HeLa细胞或人肝癌BEL-7402细胞增殖抑制率。结果CS(0.2、0.4、0.8 mg.kg-1)对2种荷瘤小鼠肿瘤增长有显著或非常显著的抑制作用(P<0.05,P<0.01);同时对机体具有明显的免疫调节作用。CS 0.01~3.00 mg.L-1对人宫颈癌HeLa细胞或肝癌BEL-7402细胞增殖有非常显著的抑制作用;CS对人宫颈癌HeLa细胞IC50为0.51 mg.L-1,95%可信限0.213 2~1.214 0 mg.L-1,CS对人肝癌BEL-7402细胞IC50为0.75 mg.L-1,95%可信限0.312 6~1.801 5 mg.L-1。结论蟾酥脂质体注射液体内、体外均有抗肿瘤活性,且具有免疫调节功能。