茶碱指数衰减滴注及程序输注的研究

用紫外分光光度计法测定兔血浆茶碱浓度.应用群体兔药代动力学参数进行恒速静脉滴注、指数衰减滴注及程序输注。结果:虽茶碱T_(1/2β)=6.08h,但指数衰减滴注及程序输注仅需30min即可达到预期血药稳态浓度。程序输注及指数衰减滴注的执行百分误的中位数分别为7.8％.14％。     

茶碱经微处理机程序输注迅速达到期望兔血浆稳态水平

自制二室模型药物程序输液泵。向控制器输入兔茶碱药物动力学参数，期望血浆稳态浓度，体重及时间。输注速率（Ｋ）＝ＣｐｓｓＫ１０Ｖｃｗｔ｛１＋［（Ｋ２１－β）／β］ＥＸＰ（－Ｋ２１ｔ）｝，血药浓度预报式为Ｃ（ｔ）＝Ｃｐｓｓ（１－ｅ＾ａｔ），依据显示配药液，自动输注，比色法测定血药浓度，９６％的执行百分误小于±３０％，其绝对值的中位数为８．３％。虽然Ｔ１２β＝６．０８ｈ，但输注后３０ｍｉｎ，血药浓度达期望     

茶碱与其他药物配伍的药动学变化

文章综述茶碱类药物与其他药物配伍时的药代动力学变化，为临床用药提供参考。     

应用MDP程序计算茶碱药代动力学参数实例报告

本文以一呼吸暂停的早产儿应用茶碱为例，研究了多剂量给药过程中，在每次用药后分散采集血样，应用ＭＰＤ程序求得药代动力学参数的方法。结果表明，方法可行，所得数据与文献报道的一致，该方法灵活方便，尤其适合于临床治疗情况下的药代动力学研究。     

茶碱对安普索的药代动力学影响

安普索（Ambrobexal）是一种粘膜润滑类新型祛疾利’、茶碱是支气管扩张利．因此。两药合并使用治疗急性、慢性气管炎、支气管扩张症及术后疾喷出困难等‘’。但两者合用．茶碱对安普索在体内的分布、代谢、生物利用度等有何影响．尚未见文献报道。为此．本实验采用高效液相色谱法测定安普索的血药浓度，比较了安普索与条碱合用，与安普索单独使用后，安普索在人体内的药物动力学变化，现将实验方法及结果报告如下：王仪器与药品PERKIN-ELMRYM高效液相色谱仪（250泵）．480Th级管阵列紫外检测器，EPSON386计算机控制及处理系统。安…     

应用MDP程序计算茶碱药代动力学参数实例报告

本文以一呼吸暂停的早产儿应用茶碱为例,研究了多剂量给药过程中,在每次用药后分散采集血样,应用MDP程序求得药代动力学参数的方法。结果表明,方法可行,所得数据与文献报道的一致。该方法灵活方便,尤其适合于临床治疗情况下的药代动力学研究。     

反相HPLC法同时测定人尿中茶碱及其两种代谢产物

目的:建立一种同时测定人尿中茶碱及其1,3-二甲基尿酸(1,3-DMU)和3-甲基噻嗪(3-MX)代谢产物的HPLC方法.方法:尿样用异丙醇/二氯甲烷(2/8)混合液提取,有机相在空气吹干,用流动相复溶后进行HPLC分析.色谱柱为Diamonsil ODS C_(18)5 μm,150 mm×4.6 mm I.D),流动相由0.1%甲酸液和乙腈(95:5)组成,流速1.0 mL/min,测定波长280 nm.测定12名受试者单剂量和多剂量口服茶碱后24 h内尿中茶碱及其代谢物累计排泄量.结果:尿中茶碱及其代谢物1,3 DMU和3-MX的线性范围分别为0.312～40.0、0.156～20.0、0.078～10.μg/mL,最低可定量浓度分别为0.312、0.156、0.078μg/mL.批间和批内的变异小于15%,回收率大于70%.结论:该方法的特异性、灵敏度能够满足临床上对人尿中茶碱及其代谢产物同时测定的要求.     

头孢哌酮对茶碱药动学的影响

目的：了解头孢哌酮对茶碱药代动力学(药动学)的影响,为临床合理使用茶碱提供数据.方法：健康家兔6只,受试前未使用过任何药物,静脉注射4.00 mg•mL 1茶碱溶液10 mg•kg 1,10 min注射完毕.给药后于其耳缘静脉定时取血,采用高效液相色谱法测定家兔体内茶碱浓度：用甲醇提取血清样品中的茶碱,色谱柱为Shim pack ODS C18；流动相为甲醇：水(70∶30),流速为0.8 mL•min 1；检测波长为252 nm；柱温为30℃；进样量10 μL.求算药动学参数.结果：头孢哌酮使茶碱的曲线下面积(AUC),半衰期(T1/2)和表观分布容积(Vd)下降；消除速率常数(Ke)升高；清除率(CL)无明显变化.结论：头孢哌酮对茶碱药代动力学参数有影响,临床合用时应注意调整茶碱的用量.     

口服多索茶碱片Ⅰ期临床试验研究

本文报道国产多索茶碱片Ⅰ期临床试验结果。３４名健康受试者，随机分成五组，分别服用２００，３００，４００，５００及６００ｍｇ剂量多索花碱片，服药前及服药后７２ｈ内对受试者血压、心率、心电图、呼吸频率、血尿常规及肝、肾功能进行检查，结果表明：以上检查在服药前的均无显著性差异。     

普鲁卡因程序输注的实验研究

自制程序输液泵应用于普鲁卡因静脉输注。向程序输液泵输入犬普鲁卡因药代动力学参数（Ｖｃ，Ｋ１０，Ｋ２１，β），预期血药浓度，体重及输注时间。自动显示所需药液浓度和体积，配制药液后，启动输液泵自动输注。用高效液相色谱法测定血浆普鲁卡因浓度。结果：９５％的执行百分误小于±３０％，其绝对值的中位数仅９．７％。提示我们的程序输注是可取的。     

用GastroPlus构建茶碱的早产儿生理药代动力学模型研究

目的构建茶碱的早产儿生理药代动力学(PBPK)模型,并进行药代动力学(PK)行为预测。方法通过文献收集茶碱的理化性质参数和临床试验数据,用Gastro Plus软件搭建PBPK模型,验证在不同人群的准确性及适用性,并用于预测早产儿人群,通过参数优化预测茶碱在早产儿个体的PK行为。结果经验证模型有良好的准确性和适用性,药物浓度-时间曲线下面积AUC_预测/AUC_观测比值在0.85~1.15,且决定系数(R^2)>0.85,观测值与预测曲线的重合度良好,误差较小。结论用Gastro Plus构建的茶碱早产儿PBPK模型能够较好地模拟药物在体内的PK过程,为个体化给药提供参考;同时,补充中国早产儿和婴幼儿PBPK建模的重要生理和解剖学数据,可以提高模拟的准确性。     

羟丙茶碱药代动力学的研究及其临床监测

本文以反相高效液相色谱法对5名健康受试者进行了体内羟丙茶碱药代动力学的初步研究,口服400mg 单剂量后的血药浓度按单室一级吸收模型拟合药一时曲线,求得各项动力学参数,并对30名患者进行了稳态血药浓度的监测.     

健康人应用4种不同剂型茶碱的药代动力学及生物利用度研究

通过荧光偏振免疫法测定１０名健康人血清中茶碱浓度，对口服茶碱控释片、茶碱缓释片、氨茶碱片及静脉注射氨茶碱进行了药代动力学及生物利用度的研究。结果：控释片达峰时间（ｔｐ＝６．００±０．９３ｈ）与缓释片达峰时间（ｔｐ＝６．００±１．１１ｈ）均慢于氨茶碱片（ｔｐ＝１．８３±０．３８ｈ）；清除率（Ｃｌ＝０．４０±０．１１、Ｃｌ＝０．４１±０．０９ｍｌ／ｍｉｎ·ｋｇ）也均小于氨茶碱片（Ｃｌ＝０．６４±０．１２ｍｌ／ｍｉｎ·ｋｇ），控释与缓释片的生物利用度分别为９４．０±１５．７％、９４．８±１７．２％，高于氨茶碱片（Ｆ＝８７．７±１９．５％）。控释片、缓释片与普通片各药代动学参数及绝对生物利用度间差异均有显著性，而控释片与缓释片间无显著性差异，说明茶碱控释片与缓释片具有满意的缓释特性，保证可靠的完全吸收，减小峰谷浓度落差，并可减少给药次数，降低毒副反应的发生率，提高临床治疗效果。     

多索茶碱在大鼠体内的药代动力学

为全面了解多索茶碱在大鼠体内代谢情况,用高效薄层色谱法和光密度扫描法,给大鼠ig多索茶碱后,测定在不同时间各组织和体液中多索茶碱的含量。结果表明,多索茶碱在大鼠体内药代动力学为一室模型并能在体内迅速转化为其它代谢产物。T_1/2(Ke)为1.17～3.75h,达峰时间T(peak)为0.72～1.46h,Cmax,AUC及CL/F呈剂量依赖关系。给药1h,以胃壁浓度最高,8h除胃肠组织浓度降低较慢外,其它组织中药物浓度明显降低。尿、粪及胆汁中原形药总排出量占给药量的5.2%。血浆蛋白结合率约25%。提示多索茶碱在体内可能转化为其它代谢产物。