丹参酮ⅡA 对大鼠细胞色素 P450 酶的诱导作用

目的 研究丹参酮Ⅱ_A对大鼠细胞色素 P450 酶的诱导作用。方法 丹参酮Ⅱ_A 7、20、60、180 mg/(kg·d) 4 个剂量组,雄性 SD 大鼠连续 ig 7 d,取肝脏组织,应用体外“cocktail”方法,反转录-聚合酶链反应,免疫印迹杂交方法分别检测 CYP450 酶活性、基因表达和蛋白表达的变化。结果 丹参酮Ⅱ_A能显著诱导 CYP1A2 及 CYP2E1 的活性以及基因、蛋白表达,且呈剂量依赖性;高剂量组能增强 CYP2C19 的活性,但对基因、蛋白表达没有影响;对包括 CYP3A1 在内的其他亚型没有影响。结论 丹参酮Ⅱ_A对大鼠多种 CYP450 亚型有诱导作用。     

丹参酮ⅡA磺酸钠注射液引起静脉炎1例

在临床应用丹参酮ⅡA磺酸钠注射液治疗疾病过程中,常会出现静脉炎,现介绍如下,以供临床参考.1 病例介绍患者女,40岁,因患乙型病毒型肝炎于2008年3月15日入院.入院后医生为改善肝脏血液循环,静点5%葡萄糖250ml加丹参酮ⅡA磺酸钠注射液(上海第一生化药业公司,批号:080301)60mg,40滴/min.病人在静点结束时无不良反应,静点部位(左手背)皮肤无红肿、硬结.     

丹参酮ⅡA磺酸钠注射液治疗冠心病的效果观察

目的:观察丹参酮ⅡA磺酸钠注射液治疗冠心病的效果。方法:选取80例冠心病患者作为观察对象,依照随机数字表法将其分为对照组与观察组各40例,对照组给予常规药物治疗,观察组给予丹参酮ⅡA磺酸钠注射液治疗,比较两组临床疗效、治疗前后冠心病相关指标[临床症状评分、ST段压低总时间、心搏出量(CO)、左心室射血分数(LVEF)]、血液流变学指标及血清C反应蛋白(CRP)水平的变化情况、不良反应发生情况。结果:观察组的治疗有效率为90.00%(36/40),明显高于对照组的55.00%(22/40),差异有统计学意义(P<0.05);治疗后观察组CO与LVEF明显优于对照组,临床症状评分明显低于对照组,ST段压低总时间明显短于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05);治疗后观察组全血黏度、血浆黏度、血黏度高切变、血黏度低切变、血细胞比容、纤维蛋白原、血小板聚集率及血清CRP水平均明显低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05);观察组不良反应发生率为2.50%(1/40),明显低于对照组的17.50%(7/40),差异有统计学意义(P<0.05)。结论:丹参酮ⅡA磺酸钠注射液治疗冠心病的效果显著,可有效改善冠心病相关指标,优化血液流变学指标,降低C反应蛋白水平,且安全性好。     

丹参酮ⅡA对阿霉素抑制肿瘤细胞生长作用的影响

目的：观察丹参酮Ⅱ_A对阿霉素诱导2种肿瘤细胞（K562和Bel-7402细胞）死亡作用的影响。方法：MTT法检测细胞存活率,Hoechst 33342染色从形态学上反映肿瘤细胞凋亡情况。结果：丹参酮Ⅱ_A本身对2种肿瘤细胞均有抑制增殖、促凋亡的作用,不会干扰阿霉素诱导肿瘤细胞死亡的作用,甚至对其对K562细胞的促凋亡作用有协同效果。结论：丹参酮Ⅱ_A对阿霉素抑制肿瘤细胞生长有协同作用,但对肿瘤细胞有一定的选择性。     

丹参酮ⅡA磺酸钠注射液与五种输液配伍的稳定性研究

[目的]考察丹参酮ⅡA磺酸钠注射液与0.9%氯化钠注射液(0.9%NS)、10%葡萄糖注射液(10%GS)、葡萄糖氯化钠注射液(GNS)、低分子右旋糖苷、5%木糖醇注射液配伍的稳定性。[方法]分别观察及测定25℃,24h内各配伍液的外观、pH值及不溶性微粒的变化,并采用紫外分光光度法(UV)测定各配伍液中丹参酮ⅡA含量的变化,另用薄层色谱法(TLC)鉴别其配伍后有无新斑点产生。[结果]在室温条件下,丹参酮ⅡA磺酸钠注射液与五种输液配伍后,24h内含量、pH值和性状均无明显改变,不溶性微粒的增加符合《中国药典》规定,薄层色谱鉴别中也无新斑点产生。[结论]丹参酮ⅡA磺酸钠注射液可与0.9%NS,10%GS,GNS和低分子右旋糖苷,5%木糖醇这五种输液配伍使用。     

HPLC法测定调经促孕丸中仙茅苷、淫羊藿苷、隐丹参酮和丹参酮ⅡA

目的 建立测定调经促孕丸中仙茅苷、淫羊藿苷、隐丹参酮和丹参酮ⅡA的方法。方法 采用HPLC法测定,Hypersil ODS色谱柱(250 mm×46 mm,5 μm);流动相为乙腈0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱,检测波长270 nm;体积流量为1.0 mL/min;柱温35 ℃。结果 4个成分线性关系良好,各成分的平均回收率为97.3%～99.4%。结论 本方法简便、快速,结果准确,可用于调经促孕丸的质量控制。     

丹参酮Ⅱ_A磺酸钠注射液的安全性评价

目的 丹参酮Ⅱ A磺酸钠临床用于抗肿瘤、治疗心脑血管疾病以及抗菌消炎等,文中评价丹参酮Ⅱ A磺酸钠注射液的安全性. 方法 以等渗氯化钠溶液为阴性对照进行体外溶血试验,兔耳缘静脉血管刺激试验,肌肉注射刺激试验和豚鼠全身过敏性试验. 结果 丹参酮Ⅱ A磺酸钠注射液(临床使用浓度1 mg/ml)3 h内不引起溶血或红细胞凝集反应.丹参酮Ⅱ A磺酸钠注射液(4 mg/kg)对兔耳缘静脉和股四头肌无刺激作用,不引起豚鼠全身过敏反应. 结论 丹参酮Ⅱ A磺酸钠注射液在本实验条件下安全性较好,可供临床注射使用.     

丹参酮ⅡA磺酸钠注射液与红花注射液治疗冠心病疗效对比

目的探讨丹参酮ⅡA磺酸钠注射液治疗冠心病的疗效和安全性。方法 86例冠心病患者随机分为两组,治疗组应用丹参酮ⅡA磺酸钠注射液治疗,红花注射液作为对照组,从治疗前后的临床症状、ST段总压低时间以及心脏功能的指标变化三个方面比较。结果治疗组从临床观察评分、ST段压低总时间、心脏评分指数方面较红花组存在明显差异(P0.05)。结论在治疗冠心病方面,丹参酮ⅡA磺酸钠注射液组疗效较红花注射液组好,安全可靠。     

丹参酮ⅡA磺酸钠注射液对冠心病心绞痛患者氧自由基的影响

目的观察丹参酮ⅡA磺酸钠注射液对冠心病心绞痛患者氧自由基的影响。方法56例心绞痛患者应用丹参酮ⅡA磺酸钠注射液静脉滴注治疗后,观察其心绞痛症状缓解及心电图改变情况,同时检测其血浆中谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、过氧化物歧化酶(SOD)活性及丙二醛(MDA)含量的变化。结果心绞痛患者应用丹参酮ⅡA磺酸钠注射液治疗后,其心绞痛症状明显缓解,心电图表现改善,同时血浆GSH-Px和SOD活性升高(P均<0.01),血浆MDA含量降低(P<0.05)。结论丹参酮ⅡA磺酸钠注射液对心绞痛患者的治疗作用可能与其促进机体氧自由基的清除有关。     

丹参酮ⅡA磺酸钠注射液对造影剂引起肾脏损害的作用

目的研究丹参酮ⅡA磺酸钠对造影剂引起肾脏损害的作用。方法冠状动脉造影及介入治疗的冠心病患者834例,随机分为丹参酮组及对照组,对照组患者只给予冠心病基础治疗,丹参酮组患者除给予冠心病基础治疗外,应用丹参酮IIA磺酸钠(40 mg/d)静脉滴注,疗程10 d,比较2组患者术后肾功能的变化。结果与术前比较,2组术后第1、3天肾小球滤过率均较低(P<0.05),与对照组比较,丹参酮组患者的肾小球滤过率[ml/(min·1.73 m²]术后第3天(82.1±11.2 vs.74.1±10.2)、第7天(88.5±10.2 vs.80.2±12.3)及第10天(89.2±10.3 vs.81.1±10.4)均明显增高(P<0.05)。与术前比较,丹参酮组尿酸水平术后1周明显降低[(286.4±23.4)μmol/L.vs.(224.5±31.2)μmol/L,P<0.05]。结论丹参酮IIA磺酸钠能改善造影剂对肾脏的损害。     

丹参酮IIA-磺酸钠注射液对心脏X综合征患者炎症因子和血管内皮功能的影响

目的:观察丹参酮IIA-磺酸钠注射液对心脏X综合征患者血清炎性因子标记物超敏反应蛋白(hs-CRP)、内皮细胞相关因子ET-1、血浆纤维蛋白原Fib的作用以及患者临床表现的变化,以探讨丹参酮IIA-磺酸钠注射液对心脏X综合征患者的治疗作用。方法:选取我院2009年8月至2012年1月确诊为心脏X综合征患者70例,随机分为对照组和治疗组,对照组患者接受常规治疗,包括硝酸脂类、阿司匹林及他汀类药物等;治疗组除接受常规治疗外,予以丹参酮IIA-磺酸钠注射液80mg静点,每日一次,共14天。所有患者均于接受治疗前和入院后第14天取静脉血,检测血浆hs-CRP、ET-1和Fib的变化,并观察患者临床表现的变化。结果:治疗组患者第14天血浆hs-CRP、ET-1和Fib水平较对照组显著降低(P<0.05),临床有效率较对照组明显增加(P<0.05)。结论:丹参酮IIA注射液能有效抑制心脏X综合征患者炎性因子的产生、保护血管内皮细胞免受炎性损伤,有效地改善患者临床表现。     

注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠——氯化钠血管刺激试验研究

目的观察注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠-氯化钠注射液对动物血管的刺激性。方法取健康家兔9只,随机分成注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠-氯化钠注射液给药规格1组、规格2组和对照组。每日给家兔左侧耳缘静脉滴注注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠-氯化钠注射液和0.9%氯化钠注射液,每日两次,连续给药3d。结果注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠-氯化钠注射液给药组肉眼观察未见血管扩张、红肿等刺激反应,镜检耳缘静脉结构正常,血管内皮细胞排列整齐,与对照组比较无差异。结论注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠-氯化钠注射液对家兔耳缘静脉无明显刺激作用。     

注射用头孢尼西钠在3种输液中的配伍稳定性研究

目的：考察注射用头孢尼西钠与葡萄糖氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液的配伍稳定性。方法：考察配伍后溶液的外观性状,采用HPLC法对配伍后溶液的含量变化进行分析。结果：注射用头孢尼西钠与葡萄糖氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液在6h内配伍稳定,在外观性状和含量上无显著变化;与0.9%氯化钠注射液配伍的稳定性优于其他两种注射液。结论：注射用头孢尼西钠与葡萄糖氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液配伍稳定,为临床使用提供有效的依据。     

头孢哌酮舒巴坦钠与二羟丙茶碱联合用药致心脏猝死1例

目的：通过1例头孢哌酮舒巴坦钠与二羟丙茶碱合并用药致心脏猝死案例的回顾性分析,讨论二者使用方法及配伍的合理性。方法抽取丹东市2010年发现的1例ADR死亡报告,回顾分析事件过程。结果存在药物使用不合理现象,二药联用增加药品不良反应。结论头孢哌酮舒巴坦钠与二羟丙茶碱合并用药增加心脏猝死的危险。     

丹参酮ⅡA磺酸钠治疗不稳定型心绞痛的临床应用研究

目的观察丹参酮ⅡA磺酸钠注射液治疗不稳定型心绞痛(UAP)的疗效以及对不稳定型心绞痛血清炎症因子水平的影响。方法将2007年12月～2009年10月间在我院心内科住院治疗的64例UAP患者随机分为治疗组(32例)和对照组(32例),两组均常规给予硝酸酯类、β受体阻滞剂、阿司匹林等药物治疗。治疗组加用丹参酮ⅡA磺酸钠注射液,疗程为14d,观察治疗前后临床症状、EGG及血液流变学等参数变化,比较两组治疗的临床疗效;测定各组患者入院时和治疗后hs-CRP、IL-6的水平。结果加用丹参酮ⅡA磺酸钠注射液干预2周后,治疗组临床症状、EGG及血液流变学参数的改善均优于对照组,两组间比较差异有统计学意义(P0.05);两组血清hs-CRP、IL-6水平及两组治疗后血清hs-CRP、IL-6水平比较差异均有统计学意义(P0.05)。结论在常规治疗基础上加用丹参酮ⅡA磺酸钠可显著降低不稳定型心绞痛患者血清中多种炎症因子水平,并明显改善不稳定型心绞痛患者的临床症状。     

注射用头孢哌酮钠-舒巴坦钠与四种输液的配伍稳定性

[目的]考察注射用头孢哌酮钠-舒巴坦钠在0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、5%葡萄糖氯化钠注射液、乳酸钠林格注射液四种输液中的配伍稳定性。[方法]将注射用头孢哌酮钠-舒巴坦钠分别与上述4种输液进行配伍,在0-6 h内测定pH值、微粒变化、细菌内毒素含量及含量变化。[结果]分别与上述四种输液配伍后,每毫升中粒径分别≥10μm和≥25μm以上的微粒数均符合中国药典（2005年版）规定,小粒径的微粒数有明显增加;细菌内毒素含量：0 h及6 h均〈3.0 EU.mL^-1,且随放置时间的增长有明显增加;注射用头孢哌酮钠-舒巴坦钠与5%葡萄糖氯化钠注射液配伍后含量下降约10%,而与其他3种输液配伍后含量下降不超过5%。[结论]注射用头孢哌酮钠-舒巴坦钠可与0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、乳酸钠林格注射液配伍使用,但不能与5%葡萄糖氯化钠注射液配伍使用;低浓度（5 mg.mL^-1 L）在0-6 h内含量没有明显变化,稳定性较好。     

凝胶色谱法测定注射用头孢美唑钠的聚合物

目的 建立凝胶色谱法测定注射用头孢美唑钠中聚合物的方法。方法 采用分子排阻凝胶色谱进行测定,色谱柱为用葡聚糖凝胶G-10（40～120 μm）填充的玻璃柱;流动相A为pH7.0的0.02 mol/L磷酸盐缓冲液[0.02 mol/L Na2HPO4-0.02 mol/L NaH2PO4 （体积比61︰39）],流动相B为纯化水;流速为1.5 mL/min;检测波长为254 nm。结果 采用本法对3批注射用头孢美唑钠中聚合物含量进行测定,结果均小于0.5％。结论 本方法简便、灵敏度高、重复性好,可用于注射用头孢美唑钠中聚合物的测定。     

注射用奥美拉唑钠与3种输液配伍的稳定性观察

目的考察注射用奥美拉唑钠与3种输液配伍的稳定性。方法测定溶液的pH值、紫外光谱,采用HPLC法测定溶液中奥美拉唑钠的含量,定时观察溶液的颜色及澄明度,观察钾、镁、钙离子及pH值对注射用奥美拉唑钠溶液稳定性的影响及其在常用输液5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖氯化钠注射液中的稳定性。结果注射用奥美拉唑钠在3种常用输液中于4h内可保持稳定。pH值对其稳定性具有很大影响,溶液pH值低于7.0时奥美拉唑极不稳定;pH值在7.0～8.0之间时,可出现颜色变化,但降解不明显;而溶液pH值在8.0～10．0之间奥美拉唑在4h内是稳定的。结论pH值对溶液中奥美拉唑钠的稳定性影响较大。     

注射用七叶皂苷钠无菌检查方法学验证

目的：验证注射用七叶皂苷钠的无菌检查方法。方法：采用《中国药典》2005年版二部附录无菌检查法项下薄膜过滤法。结果：样品、阴性对照无菌生长,所有阳性对照及试验组菌生长良好。结论：经方法学验证,该法准确可靠,可作为注射用七叶皂苷钠的无菌检查方法。     

基于等温滴定量热技术的清开灵注射液临床联合用药相互作用表征研究

目的 建立一种揭示中西药注射剂临床联合用药相互作用表征的新方法。方法 以清开灵注射液为模式药,分别加入注射用头孢唑肟钠与5%葡萄糖注射液（简称葡糖液）,采用等温滴定量热法（ITC）分别考察药物间相互作用,以热力学参数吉布斯自由能（ΔG）、焓变（ΔH）、熵变（ΔS）判断溶合反应类型,通过对比不同注射剂混合前后化学指纹图谱特征信息对结果进行佐证。结果 清开灵注射液与头孢唑肟钠滴定过程中测得|ΔH|＞T |ΔS|,为焓驱动反应,且释放热量较大,提示两者之间的相互作用以化学反应为主,内在物质发生改变。清开灵注射液与5%葡糖液溶合时|ΔH|＜T |ΔS|,为熵驱动反应,且反应活性谱显示放热较少,提示两者之间的相互作用以物理反应为主,活性成分仅被溶解稀释,未发生质变。上述结果也得到了化学指纹图谱的佐证。结论 ITC具有简便快捷、高灵敏度等优势,可用于清开灵注射液临床联合用药相互作用表征的研究,也为其他中西药注射剂联合用药的相容性评价提供了参考。