血药浓度监测与合理用药

血药浓度监测(Therapeutic Drug Monitoring,简称TDM)是近十多年发展起来的边缘学科,主要是分析测定血浆或其他体液(如尿、唾液)中药物的浓度,其任务是提高药物治疗效果,确保用药安全。一、TDM如何指导合理用药血药浓度与药物的药理效应有着密切的关系,因为药物的吸收、分布、代谢、排泄疗效、毒副反应和血浆茶碱浓度有明显的关系,血浆茶碱浓度达5mg/L,有一定治疗作用,10～20mg/L是较合适的治疗浓度,超过20mg/L则中毒反应逐渐增多。苯妥英钠抗癫痫与抗心律失常的安全有效的血药浓     

新喹诺酮Sparfloxacin对哮喘病人体内茶碱药代动力学的影响

茶碱广泛用于治疗气道可逆阻塞疾病的患者。然而,在治疗哮喘病方面茶碱,通常与各种其它药物联用。茶碱与其它药物的相互作用已有大量报道。当某些喹诺酮抗菌药物与茶碱联用时,由于茶碱的排泄受到抑制,增加了副作用,可能影响治疗。由于喹诺酮一般被认为是茶碱代谢的抑制剂,引起茶碱血浆清除率的减小。然而,茶碱和喹诺酮相互作用的确切机理还不十分清楚。因此,测定茶碱和喹诺酮相互作用的药代动力学仍然是一个感兴趣的课题。过去几年,具有广谱抗菌活性的大量新喹诺酮抗菌药物,已经得到发展。Sparflo     

氨茶碱的不良反应及其防治

氨茶碱至今仍是治疗急慢性哮喘及其它阻塞住气道疾患的常用药物,其平喘疗效、毒副反应和血浆茶碱浓度有明显的关系,血浆茶碱浓度达5μg/ml时,就开始有一定的     

治疗儿童哮喘的药物评价

儿童哮喘近10年来其发病率与病死率有增加趋势.由于其病因多,机制复杂,病情轻重不等,治疗方法也不尽相同.本文就其药物治疗作一简要评价.1 茶减类通过抑制cAMP分解,间接提高气道平滑肌细胞内CAMP浓度而发挥解痉平喘作用.除常用的茶碱、氨茶碱外,新一代衍生物如3-丙基黄嘌呤,对腺苷受体无拮抗作用,副作用少.研究表明,茶碱是唯一具有支气管扩张和减轻支气管炎症反应双重效应的抗哮喘药物.对皮质激素依赖性哮喘患儿,服茶碱后能出现协同效应和“激素节省”效应”.鉴于茶碱类治疗剂量安全范围狭窄,目前国内外均主张在药代动力学监测下使用本类药物.一般血浆茶碱浓度维持在 55ng/L～110ng/L时,能发挥最大疗效,且副作用最小     

甲氰咪胍与茶碱

甲氰咪胍对茶碱血浆浓度的影响已在6名患有慢性阻滞性气管疾病而接受茶碱维持疗法的患者中作了研究。研究期间病人所用茶碱始终维持在通常剂量范围(12小时内缓释125～250mg)。甲氰咪胍连用5大(200mg,3/日和晚上400mg)。采集血样并分析茶碱的浓度。     

浅析老年人用药的不良反应及原因

老年人心理、生理均衰退,多种器官功能减退,多数器官细胞总数减少,主要脏器血流量降低,血浆蛋白含量降低,药物代谢酶活性减弱,免疫反应降低,疾病发病率增高,效应器官对药物反应的敏感性增强而出现毒性反应,用药量增大,乱用药严重,不良反应发生率高.     

影响茶碱血药浓度的药物

茶碱是常用于治疗慢性支气管炎及哮喘的支气管扩张剂,它的治疗指数狭窄,其有效血药浓度为10～20μg/ml。茶碱主要由肝代谢清除,而一些药物代谢酶抑制剂和一些     

影响茶碱药代动力学的因素

氨茶碱是茶碱和乙二胺的复盐,能直接松驰支气管平滑肌,是目前治疗支气管哮喘的一个主要药物。茶碱剂量的90%是代谢转化,可以想像许多影响肝混合功能氧化酶的药物或非药物因素均可影响茶碱的代谢清除,使其动力学发生变化。     

吸烟对药物疗效的影响

随着医学科学的不断发展人们逐渐认识到,吸烟不仅危害人的健康,而且能改变一些药物的代谢—主要由于肝脏酶的诱导作用-能对药物疗效引起不可预测的反应,它可以降低药物疗效或增强药效,例如:吸烟可缩短茶碱的半衰期,增加全身的茶碱清除率,并降低其血清波度,其作用机理可能是     

茶碱与甲强龙和氢化可的松

茶碱的治疗指数狭窄,通常认为其血浆浓度应维持在10～20μg/ml。曾报道当给予氢化可的松时可致茶碱毒性反应,因而对任一皮质类固醇对茶碱稳态血浆浓度的影响进行了研究。 7名志愿受试者服用茶碱缓释剂。每天2次,直至获得稳态血浆浓度(13.9μg/ml)。然后每一受试患者分别接受氢化可的松(8mg/kg)、或给     

3种不同剂型茶碱的药代动力学和药效学的数据分析

<正> 临床为了控制慢性哮喘病人的发作,血清茶碱浓度必须达到8—20μg/ml。要维持这水平,应用茶碱必须个体化,且需通过临床症状及测定的血药浓度作指导。本文旨在研究一种新型茶碱缓释剂的生物利用度;血浆与唾液浓度比率的大小和差异;血浆茶碱浓度、CAMP含量和心脏作用间的关系等。 12名受试者,每人1次静注200mg茶碱(=240mg氨荣碱)以及单次剂量280mg—羟茶碱(=350mg氨茶碱),480mg—羟茶碱(=600mg氨茶碱)和280mg缓释剂—羟茶碱。随机给药。每次试验间隔至少3天。给药后1分钟到12小时同时采取血和唾液以     

不宜与茶碱合用的药物

氨茶碱是茶碱和乙二胺的复合物。能通过抑制破坏环磷酸腺甙(CAMP)的磷酸二酯酶,从而增加CAMP 在细胞的含量,而使支气管平滑肌松弛,但中枢兴奋作用较弱,而对平滑肌心脏、肾脏和冠状血管的作用比较强。茶碱属于黄嘌呤类平喘药物,已广泛应用于临床,由于其有效浓度为10—20毫克/升,安全范围窄,代谢的个体差异大,任何影响其浓度的因素均可影响其疗效,其中主要是受药物不良相互作用影响。可引起严重的不良反应.甚至造成死亡。下列药物不宜与茶碱合用,亦应引起临床用药注意。     

HPLC法测定大鼠血浆中多索茶碱及代谢产物茶碱的浓度

目的:建立同时测定大鼠血浆中多索茶碱及其代谢产物茶碱的高效液相色谱法。方法:用18%高氯酸溶液处理血浆后,采用高效液相色谱法测定。色谱柱为Hypersil ODS C₁₈反相柱,流动相为甲醇-水（1:3）,紫外检测波长271 nm,柱温为室温,流速l ml·min^-1,进样量20μ1。结果:多索茶碱和茶碱的线性范围分别为0.5～50μg·ml^-1和0.2～20μg·ml^-1。日内和日间精密度RSD均小于9.6%。血浆样品稳定性符合要求。相对回收率97.02%～102.36%,绝对回收率大于85.0%。结论:本法专属性强,灵敏度高,重复性好,适用于多索茶碱的药物动力学研究。     

吸咽对药物在体内代谢的影响及其机理

吸烟可使某些药物在人体内的代谢和清除明显加快乃至疗效降低,已知的有右丙氧芬(dextro-propoxyphene)、吗啡、茶碱、咖啡因、普萘洛尔、美西律、非那西丁和醋氨酚等。吸烟使药物清除率增快的程度大小与遗传因素有关。受吸烟影响最大的是20-40岁的青壮年人。老年人、肝病或心力衰竭患者的药物清除率只受年龄或疾病的影响,吸烟一般不再加快药物清除。动物和临床实验证实:吸烟可诱导肝微粒体P-488混合功能氧化酶而加快药物氧化代谢,也能加快药物在肝内的结合代谢和清除。     

从药代动力学分析茶碱在临床合并用药时的剂量调整

茶碱在用于治疗哮喘时,因其给药剂量的90％是代谢转化,故任何影响茶碱被肝混合功能氧化酶氧化的因素均可间接影响茶碱的代谢清除,从而使茶碱在用常规剂量时不是达不到治疗效果就是出现毒性反应。因此,临床上须对茶碱在与其它药物合用时的剂量,根据茶碱血浓度监测进行调整。     

大蒜素引起茶碱中毒一例

一些药物能使茶碱的血药浓度升高,如红霉素、三乙酰竹桃霉素、维拉帕米、西咪替丁、口服避孕药、噻咪唑、嘌呤醇、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星等。近来我们又观察到一例由于服大蒜素胶囊而引起茶碱代谢明显减慢的病例。     

长效茶碱片的生物利用度研究

茶碱是一种广泛用于治疗哮喘和喘息性支气管炎的药物。其生理效应与血药浓度有关,当血药浓度在5μg/ml时有效,在10～20μg/ml显效,大于20μg/ml就可能出现毒性反应。而频繁给药易导致副作用的发生。因此,将茶碱制成缓释制剂口服,既可提供相对稳定的血药浓度,减少毒副反应的发生率,又能维持较久的疗效,减少服药次数。国外已有数种茶碱缓释制剂用于临床,对这些     

葛根素注射液对多索茶碱在大鼠体内药动学的影响

目的研究葛根素对多索茶碱在大鼠体内药动学的影响。方法采用高效液相色谱（HPLC）法测定12只大鼠单独给药和联合葛根素给药后多索茶碱及其代谢产物茶碱的血浆浓度,采用DAS药动学软件对多索茶碱血浆浓度 时间数据进行非房室模型分析,求多索茶碱在大鼠体内的主要药动学参数,并进行统计分析。结果两组大鼠多索茶碱t1/2差异有统计学意义（P＜0.05）,合并用药组较单独用药组增加了6.65%;CL/F差异有统计学意义（P＜0.05）,合并用药组较单独用药组减少38.00%。单独给药组和合并给药组茶碱AUC（0 8）、Cmax、tmax差异无统计学意义（P＞0.05）,t1/2差异有统计学意义（P＜0.05）,合并用药组较单独用药组增加了35.29%;CL/F差异有统计学意义（P＜0.05）,合并用药组较单独用药组减少了35.29%。结论葛根素能抑制多索茶碱在大鼠体内代谢,且能延长多索茶碱代谢产物茶碱在体内的消除,两药同时使用应注意监测血茶碱浓度。     

茶碱与某些抗菌药的相互作用

从药动学相互作用,如竞争血浆蛋白结合,影响药物重吸收,酶诱导、酶抑制等方面,综述茶碱与抗菌药的相互作用及机制,为临床合理联用茶碱与抗菌药物提供指导,避免不良反应的发生.     

茶碱控释片——支气管扩张药

性状及成分控释片,每片含无水茶碱100,200或300 mg。适应症解除和/或防止慢性支气管炎和肺气肿引起的气喘和可逆性支气管痉挛。禁忌症活动性消化性溃疡病人和有潜在癫痫发作的个体(除非同时接受适当的抗惊厥药物治疗)禁用。用法一般认为,茶碱血浓维持在10μg/ml至20μg/ml时产生最佳效应(即:最大药效和最小中毒危险的血浆浓度)。就安全而言,20μg/ml血浓水平作为临界值(高于此值就很可能产生毒性)仍是恰当的,但另