二氢欧山芹醇的合成研究进展

二氢欧山芹醇(columbianetin)及其衍生物属于香豆素类化合物,具有广泛的生物活性。二氢欧山芹醇是合成一些天然产物如二氢欧山芹醇当归酸酯、二氢山芹醇醋酸酯、libanorin和angelmarin的关键中间体,研究人员已提出多种二氢欧山芹醇的合成策略,如史氏环氧化反应、水催化多米诺反应等,本文概述了二氢欧山芹醇的化学合成方法。     

树脂吸附法分离纯化杜仲松脂醇二葡糖苷

目的筛选效果较好的树脂 ,对杜仲降压活性成分松脂醇二葡糖苷进行有效富集 ,提高产品质量。方法采用新型大孔吸附树脂对松脂醇二葡糖苷进行吸附及洗脱性能实验。同时采用高效液相色谱法进行分析检测。结果筛选出效果较好的S 8树脂 ,确定了最佳的工艺参数 ,使松脂醇二葡糖苷的含量由原材料中的 0 .0 85 %富集提高到 38.5 % ,得率达 85 .5 %。结论该法成本低 ,操作简单 ,树脂可重复使用 ,有较好的工业化前景     

去甲二氢愈创木酸的全合成

以香草醛为原料,经甲醚化,氧化和Claisen缩合,合成了相应的β 酮酸酯,再经改进的Knor反应,实现β-酮酸酯的偶联,通过环化、选择性氢化还原等反应,成功地合成了去甲二氢愈创木酸(nordihydroguaiaretic acid);呋喃愈创木酚二甲醚(furoguaiacin dimethyl ether)和二氢愈创木酸二甲醚(dihydroguaiaretic acid dimethyl ether)。     

二甲双胍联合去氧孕烯炔雌醇治疗青春期多囊卵巢综合征的疗效观察

目的观察二甲双胍联合去氧孕烯炔雌醇（妈富隆）治疗青春期多囊卵巢综合征（PCOS）的疗效。方法 40例青春期PCOS患者,采用二甲双胍联合妈富隆治疗。观察治疗后月经恢复情况、肥胖及多毛、痤疮的改善情况,并记录治疗前后卵泡刺激素（FSH）、促黄体生成素（LH）、LH/FSH、空腹血糖（FBG）、空腹胰岛素（FIN）水平。结果治疗后36例患者月经恢复正常,肥胖无明显改善,多毛、痤疮症状明显改善;LH、LH/FSH及FIN水平均低于治疗前,差异均有统计学意义（P〈0.05或P〈0.01）。结论二甲双胍联合妈富隆治疗青春期PCOS,能明显改善临床症状,促使月经规律化,降低LH水平及LH/FSH比值,有效改善胰岛素抵抗,值得临床推广应用。     

雷公藤内酯醇对大鼠生殖内分泌及双氢睾丸酮受体的影响

雄性Sprague-Dawley大鼠口服雷公藤内酯醇（75μg/kg/d）共35天，服药28天后，交配实验表明，所有给药大鼠均已产生抗生育作用。给药35天后，给药组动物体重、睾丸、精囊、腹前列腺及垂体前叶的重量，血清及睾丸间质液中的睾酮浓度；垂体促间质细胞激素（LH）、促卵泡激素（FSH）浓度以及睾丸内FSH受体的浓度与对照组相比均无改变；附睾中精子密度及附睾重量明显降低，精子均不活动。在光镜和相差显微镜下观察给药大鼠睾丸生精细胞及附睾上皮细胞没有损伤。然而，在附睾头、尾管腔中的精子分别呈现中度和严重的损伤。如精子头尾断裂，轴丝膨大。给药大鼠附睾头、尾的胸浆及胞核，双氢睾酮受体（DHT）的含量增高，但无显著的统计学意义。腹前列腺胞核受体也无显著差异。而腹前列腺胞浆DHT受体与对照组相比有显著升高（P＜0.01）。实验结果提示雷公藤内酯醇的抗生育作用部位之一在附睾。     

青蒿素类似物的研究 Ⅶ.双(二氢青蒿素)醚和双(二氢脱氧青蒿素)醚类化合物的合成

Some ethers, of bis(dihydroqinghaosu) Ⅲ and bis(dihydrodeoxyqinghaosu) Ⅳ were prepared in order to study the structure-activity relationships and to search for new antimalarials. Compounds Ⅲ were sythesized by condensation of glycol with two moles of dihydroqinghaosu using boron trifluoride etherate as catalyst. Compounds Ⅳ were prepared from ethers of bis (dihydroqinghaosu) by reduction with zinc and acetic acid.The bis-ethers were evaluated against chloroquine-resistant strain of plasmodium berghei in mice. Compounds Ⅲ were less potent than methyl-dihydroqinghaosu (Ⅰ) and compounds Ⅳ were inactive.     

青蒿素类似物的研究 Ⅶ.双(二氢青蒿素)醚和双(二氢脱氧青蒿素)醚类化合物的合成

二氢青蒿素甲醚(Ⅰ)是青蒿素衍生物中最简单的一种醚类化合物。临床验证表明,它的抗疟效果优于青蒿素。鉴于二氢青蒿素用二元酸酯化后活性有较大提高,推测二个青蒿素基的存在可能有利于抗疟作用。作者试图在醚类中寻找更好的抗疟药并研究其构效关系,因此用二元醇与2克分子的二氢青蒿素在三氟化硼乙醚溶液的催化下合成了一系列双(二氢青     

去氢土莫酸在大鼠体外肝微粒体体系中的生物转化研究

目的:研究中药茯苓中主要化学成分之一的去氢土莫酸在大鼠肝微粒体中的生物转化.方法:用大鼠肝微粒体体外温孵法进行去氢土莫酸的生物转化,优化了温孵体系;高效液相色谱法检测和制备原形化合物去氢土莫酸及其生物转化产物,核磁共振波谱法和质谱法确定生物转化产物的结构.结果:去氢土莫酸在苯巴比妥诱导的大鼠肝微粒体药物代谢酶作用下,产生2个转化产物,分别为土莫酸和去氢茯苓酸.结论:去氢土莫酸可被苯巴比妥诱导的大鼠肝微粒体药物代谢酶转化为土莫酸和去氢茯苓酸.     

4，7-二氢普伐他汀的分离、结构解析与活性研究

目的 研究普伐他汀生产发酵过程中的相关物质。方法 采用多种色谱技术进行分离纯化,从普伐他汀发酵液中分离得到化合物(H2PV),进行波谱学和单晶X-射线衍射分析。采用体外模型评价该化合物的抗HMG-CoA还原酶活性。结果 经MS,1H-NMR,13C-NMR和单晶X-射线衍射分析,确定H2PV为4,7-二氢普伐他汀,并确定了绝对构型。该化合物无抗HMG-CoA还原酶活性。结论 确证了UK标准中将4,7-二氢普伐他汀作为相关物质的科学性。     

弱小暗罗中新的二去氢阿朴啡抗疟生物碱

弱小暗罗(拟)Polyalthia debilis (Piere)Finet & Gagnep 广泛生长于泰国东北部,其根的煎剂传统用于治疗腹痛。作者从该植物根的二氯甲烷提取物中分离和鉴定了4个新的二一7,7''-去氢阿朴啡生物碱,拟名为 bidebiline     

去氧孕烯炔雌醇片联合二甲双胍治疗青春期多囊卵巢综合征50例临床观察

目的：观察去氧孕烯炔雌醇片联合二甲双胍治疗青春期多囊卵巢综合征的临床疗效。方法：选取我院于2013年1月～2015年1月收治的青春期多囊卵巢综合征病例50例，随机分成对照组（25例）、研究组（25例）。两组均给予去氧孕烯炔雌醇片，研究组在此基础上给予二甲双胍。观察比较两组内分泌激素指标变化情况与治疗效果、副反应发生率。结果：治疗后，研究组BMI、LH、FIns等指标改善幅度大于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）；研究组排卵率及妊娠率均高于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）；两组副反应发生率差异无统计学意义（P＞0.05）。结论：去氧孕烯决雌醇片联合二甲双胍治疗青春期多囊卵巢综合征，疗效显著，安全可行，值得推广。     

青春期多囊卵巢综合征的去氧孕烯炔雌醇片联合二甲双胍治疗观察

目的：探讨去氧孕烯炔雌醇片联合二甲双胍治疗青春期多囊卵巢综合征的效果。方法：应用显著性检验手段对62例青春期多囊卵巢综合征患者联合治疗前后的血清睾丸酮（T）、黄体生成素（LH）、血清卵泡刺激素（FSH）、腰臀比值（WHR）、体重指数（BMI）五项指标进行对比。结果：治疗后五项指标较治疗前明显下降（P〈0.05或P〈0.01）,患者月经来潮且正常,痤疮、多毛等症状也有所缓解。结论：去氧孕烯炔雌醇片与二甲双胍联合治疗青春期多囊卵巢综合征,疗效确切。     

双环醇联合二甲双胍治疗非酒精性脂肪肝的疗效观察

目的探讨双环醇联合二甲双胍治疗非酒精性脂肪肝的临床效果。方法选择我院2008～2011年收治的非酒精性脂肪肝患者108例,按照就诊日期,随机分为2组,单日为观察组,双日为对照组,每组各54例。观察组给予双环醇联合二甲双胍治疗,对照组给予二甲双胍,治疗前后比较两组患者血脂、BMI指数、肝脏生化指标、肝脏B超的变化及药物不良反应。结果观察组治疗后总有效率达81.5%,显著高于对照组59.3%(P<0.05),两组患者治疗后血脂、肝生化指标和BMI指数均显著好于治疗前(P<0.05),且观察组显著好于对照组(P<0.05),两组间不良反应无差异。结论双环醇联合二甲双胍治疗非酒精性脂肪肝效果显著优于二甲双胍单独使用,且安全,不良反应轻,能显著改善患者临床症状,值得临床推广。     

高效液相色谱法测定肉豆蔻衣中去氢二异丁香酚含量

目的建立测定维吾尔药肉豆蔻衣中去氢二异丁香酚含量的高效液相色谱法,以控制其质量。方法色谱柱：SunFireTM C18（4.6 mm×150 mm,5 μm）,流动相为甲醇：水（65：35）,流速1 mL&#8226;min－1,柱温 30 ℃,检测波长274 nm。结果去氢二异丁香酚进样量在0.060 16～12.032 μg范围内线性关系良好（r＝0.999 9）,去氢二异丁香酚平均回收率98.39%（n＝6）,RSD＝1.68%。结论该方法准确、可靠,重复性好,可作为肉豆蔻衣的质量控制方法。     

青蒿素类似物的研究 Ⅲ.二氢青蒿素二元酸双酯和单酯类衍生物的合成

青蒿素是新型化学结构的抗疟药。为了克服复燃率高及不溶解于水的缺点,我们以二氢青蒿素为原料与二元酸或酸酐和二环已基碳二亚胺(DCC)在4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化下合成一系列的二氢青蒿素二元酸双酯及单酯类衍生物。经鼠疟(Plasmodium berghei)抗氯喹虫株筛选结果表明,化合物3的抗疟效果比青蒿素强9倍。     

青蒿素类似物的研究 Ⅲ.二氢青蒿素二元酸双酯和单酯类衍生物的合成

青蒿素是新型化学结构的抗疟药。为了克服复燃率高及不溶解于水的缺点,我们以二氢青蒿素为原料与二元酸或酸酐和二环已基碳二亚胺(DCC)在4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化下合成一系列的二氢青蒿素二元酸双酯及单酯类衍生物。经鼠疟(Plasmodium berghei)抗氯喹虫株筛选结果表明,化合物3的抗疟效果比青蒿素强9倍。     

高效液相色谱法测定肉豆蔻八味胶囊中去氢二异丁香酚的含量

目的建立肉豆蔻八味胶囊中去氢二异丁香酚的含量测定方法。方法色谱柱为Phenomen Kromasil C18(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为甲醇-水(67:33);检测波长为274 nm。结果去氢二异丁香酚在70.40⁷04.0 ng与峰面积积分值呈良好的线性关系,回归方程为y=1.366×104x-2.513×104(r=0.999 9),低、中、高浓度平均加样回收率为97.2%、98.1%、99.1%,RSD为0.82%、0.48%、0.66%(n=3)。结论该方法简便,结果准确,可用于肉豆蔻八味胶囊中去氢二异丁香酚的含量测定。     

去甲二氢愈创木酸类似物对过氧化氢诱导细胞损伤的保护作用

目的 探讨去甲二氢愈创木酸(NDGA)类似物3g对过氧化氢(H2O2)诱导细胞氧化应激损伤的作用.方法 人神经母细胞瘤细胞系SH-SY5Y分为DMSO组(A组)、NDGA类似物3g 5μmol/L组(B组)、NDGA 5μmol/L组(C组)、H2 O2组(D组)、NDGA类似物3g 5μmol/L+H2 O2组(E组).采用MTT法检测细胞生存率,4',6-二脒基-2-苯基吲哚(DAPI)染色检测细胞凋亡情况,流式细胞术检测活性氧(ROS)水平,试剂盒检测丙二醛(MDA)水平,免疫荧光观察核因子E2相关因子2(Nrf2)入核情况,Western blot法检测Bax、Bcl-2、血红素氧化酶1(HO-1)和谷氨酸半胱氨酸连接酶催化亚基(GCLC)的蛋白表达.结果 B组和C组细胞生存率较A组增加(P<0.05).与A组相比,D组细胞发生凋亡现象,细胞生存率降低,MDA和ROS水平升高(P<0.05);而E组加入NDGA类似物3g后能逆转上述变化过程(P<0.05).与A组相比,D组和E组Bax蛋白表达增加,Bcl-2蛋白表达减少(P<0.05),D组变化更加明显(P<0.05).B组经NDGA类似物3g处理后能够诱导Nrf2进入细胞核.B组HO-1和GCLC蛋白表达较A组增加(P<0.05).结论 NDGA类似物3g通过降低ROS和MDA水平及细胞凋亡,并激活Nrf2通路,从而起到细胞保护作用.     

盐酸去氢骆驼蓬碱肝动脉栓塞微球药物含量的研究

目的探讨去氢骆驼蓬碱明胶微球(HM-GMS)中药物含量的考察方法,为微球质量评价体系的建立提供依据。方法采用RP-HPLC测定微球中盐酸去氢骆驼蓬碱(HM)含量,考察洗涤方式、介质量、洗涤时间对微球表层药量测定的影响;比较酸法消解和超声提取对微球载药量的影响。结果涡旋、离心、振摇方式及洗涤介质量对表层药量测定结果影响不大(P>0.05);洗涤时间对表层药量测定有影响。酸法消解和超声提取方式对载药量测定结果影响不显著(P>0.05)。结论可通过控制一定测定条件考察微球中的药量含量,为临床应用提供依据。     

二膦酸盐去氢胆酰化衍生物的设计、合成及分析

目的:设计、合成新型结构的二膦酸盐衍生物,并建立其高效液相色谱分析方法。方法:采用活化酯法合成阿仑膦酸及帕米膦酸的去氢胆酸酰胺化衍生物(DHC-BPs),通过IR、MS和NMR确证衍生物结构。采用Cu2+络合法,对衍生物进行HPLC分析。结果:合成的化合物为DHC-BPs,建立的HPLC方法能用于分析所合成的化合物,且具有一定的选择性。结论:DHC-BPs是值得进一步研究的二膦酸盐类衍生物。