毛果芸香碱脂质体的制备及其质量评价

目的：研究毛果芸香碱脂质体滴眼剂的处方和制备工艺，并对其质量进行评定。方法：采用逆相蒸发法制备毛果芸香碱脂质体，以包封率为指标通过正交试验法优选处方，用透射电镜和粒径测定仪测定脂质体的形态和粒径分布，用高效液相色谱法测定脂质体中毛果芸香碱的含量和包封率。结果：制备的脂质体形态归整，数均粒径为69．5nm，药物包封率为47．42％，体外药物释放时间明显延长，8h时释放94．12％。结论：本研究所得的处方和工艺可制备性能优良的毛果芸香碱脂质体。     

奥沙利铂长循环脂质体制备工艺优选

目的研究奥沙利铂长循环脂质体的处方筛选和制备工艺,并研究其稳定性。方法采用乙醇注入法制备奥沙利铂长循环脂质体,以包封率为评价指标,采用正交设计优化处方和制备工艺,高效液相色谱法测定脂质体包封率。结果最佳工艺处方为卵磷脂与胆固醇质量比5：1,奥沙利铂10 mg,聚乙二醇2000浓度0.05%,平均包封率（51.87±0.90）%。结论该制备方法较简单,经优化制备的奥沙利铂长循环脂质体处方合理,工艺可行,稳定性好。     

透明质酸介导姜黄素靶向脂质体的制备及质量评价

目的 制备透明质酸-姜黄素脂质体(HA-CUR-L),并考察其包封率及质量评价.方法 采用逆相蒸发法制备HA-CUR-L,测定其包封率、HA结合率、形态分布、粒径及体外释放度.结果 脂质体平均包封率为88.75％,HA结合率为71.69％;脂质体平均粒径为160 nm;36 h后,累计释药量为82.26％.结论 选用逆相蒸发法制备HA-CUR-L,处方合理,工艺简便可行,包封率高.     

氧化苦参碱脂质体的制备及其质量评价

目的:制备氧化苦参碱脂质体并建立其质量评价方法。方法:采用逆相蒸发法,以包封率为检测指标,利用正交试验法优选处方和制备工艺;考察优选处方所制脂质体形态与粒径,并采用透析法结合反相高效液相色谱法测定其包封率。结果:最佳处方为磷酸盐缓冲液pH7.2,大豆卵磷脂与胆固醇的质量比为2∶1,大豆卵磷脂与氧化苦参碱质量比为10∶1,水相与有机相体积比为1∶3;制备的脂质体为球状小囊泡,外观圆整,粒径范围60～150nm,包封率为60.72%;氧化苦参碱检测浓度线性范围为10～150μg.mL-1(r=0.9998),平均回收率为98.62%(RSD=1.47%,n=5)。结论:优选处方和制备工艺稳定可行,可为开发其新剂型提供参考。     

奥沙利铂聚乙二醇修饰脂质体的制备及其大鼠体内的药动学

采用逆相蒸发-挤出法制备奥沙利铂聚乙二醇(PEG)修饰脂质体,处方中蛋黄卵磷脂E80-胆固醇-聚乙二醇修饰二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG 2000-DSPE)重量比为100∶25∶34,药脂比为1∶10.所得制品平均粒径为140 nm,包封率97.5％.采用HPLC法测定大鼠血浆中的奥沙利铂,考察奥沙利铂PEG修饰脂质体静注给予大鼠的药动学情况,并与奥沙利铂溶液相比较.结果显示,奥沙利铂PEG修饰脂质体组的cmax和AUC均显著大于溶液组(P＜0.05);平均滞留时间(MRT)比溶液组延长了约20倍.说明奥沙利铂PEG修饰脂质体能延长药物在大鼠体内的循环时间.     

茶树油脂质体的制备及质量评价

目的制备茶树油脂质体并进行质量考察。方法采用逆相蒸发法制备茶树油脂质体,考察单因素制备工艺对包封率的影响和所得产品的形态、粒径、稳定性和体外透皮性。结果卵磷脂胆固醇的质量比为3∶1,药物与脂质原料的质量比为0.0075∶1,PBS与有机溶剂体积比不大于1∶1,超声乳化时间为120 s。制备转速为20 r.min-1时,包封率可达84%;产物形态圆整,粒径为284.7±121.5 nm,冷藏90 d稳定;体外具有明显缓释性。结论逆相蒸发法可以成功地制备茶树油脂质体,包封率高、重复性好、质量稳定,具有优良的缓释性能。     

pH梯度法结合逆向蒸发法制备氟尿嘧啶脂质体

目的：以pH梯度法结合逆向蒸发法制备氟尿嘧啶脂质体,并评价其质量。方法：采用pH梯度法结合逆相蒸发制备氟尿嘧啶脂质体,以包封率为指标进行处方优化;用Sephadex G-50葡聚糖凝胶柱分离-高效液相色谱法测定氟尿嘧啶脂质体的包封率;以激光散射粒径分析仪测定脂质体的平均粒径及Zeta电位,透射电镜观测形态,并初步考察脂质体在室温和4℃冷藏条件下的稳定性。结果：制得的氟尿嘧啶脂质体外观形态圆整,平均粒径为282nm,Zeta电位为-25．9mV,平均包封率为75．39％,4℃冷藏条件下贮存脂质体的稳定性要明显优于室温贮存。结论：运用pH梯度法结合逆向蒸发法能制备包封率较高的氟尿嘧啶脂质体。     

维生素A修饰的姜黄素脂质体的制备及质量评价

采用逆相蒸发法制备维生素A修饰的姜黄素脂质体,以包封率和维生素A结合率为指标用正交实验优化处方,并对包封率、结合率、粒径和体外释放作初步考察.所得粒径小于1.58μm的脂质体粒子平均占有率为57%,平均包封率为89.3%,维生素A的平均结合率为61.3%.     

头孢匹胺钠脂质体的制备及其理化性质研究

目的：制备头孢匹胺钠脂质体并进行质量评价。方法：采用逆相蒸发法制备头孢匹胺钠脂质体,在单因素考察基础上,以药脂比（A）、磷脂与胆固醇质量比（B）、有机相（乙醚）与水相体积比（C）、超声时间（D）为因素,以包封率为考察指标,按Lq（3‘）正交试验设计表优化最佳处方和工艺,并进行处方验证;考察脂质体的形态,测定其粒径、Zeta电位、包封率、栽药量和72h体外累积释放度并进行模型拟合。结果：正交试验设计优化的A为1：6、B为5：1、C为4：1、D为5min,验证试验证明处方合理;所得的脂质体为封闭的多层囊状或圆球体,大小均匀,平均粒径为（7．146±O．29）gm,Zeta电位为一11．75mV,包封率为（82．10±4．21）％,载药量为（愠42±O．67）％;72h体外累积释放度为76．84％,体外释药行为符合We~bull模型（r=0．9910）。结论：采用逆相蒸发法制备的头孢匹胺钠脂质体,包封率较高,体外释药有明显的缓释效果。     

苦参碱脂质体处方与工艺优化研究

目的 :筛选苦参碱脂质体的最优处方和最佳制备工艺。方法 :采用逆相蒸发法制备苦参碱脂质体 ,以包封率和粒径作为考察指标 ,应用正交试验法优选苦参碱脂质体的处方和制备工艺。结果 :最佳处方为卵磷脂80mg、胆固醇15mg 组成油相 ,pH=7 0磷酸盐缓冲液、苦参碱30mg 组成水相 ;最佳制备工艺为氯仿30ml ,超声时间10min ,旋转蒸发温度48℃。以优化工艺制得的脂质体形态均匀 ,粒径在250nm～750nm之间 ,包封率为47 25 %。结论 :经优选得到的苦参碱脂质体处方合理、工艺可行、包封率较高、稳定性好。     

离子载体A23187介导pH梯度法制备重酒石酸长春瑞滨长循环脂质体

目的:采用A23187制备重酒石酸长春瑞滨长循环脂质体,优化了处方工艺,并考察了含量、包封率、药脂比和体外释放等检测指标。方法:采用A23187介导的pH梯度法制备了重酒石酸长春瑞滨脂质体;用HPLC法检测了脂质体中重酒石酸长春瑞滨的含量和脂质(HSPC)的含量,考察了药脂比;采用阳离子交换树脂分离脂质体和游离药物,HPLC法检测包封率;以4 mmol.L-1NH4Cl-PBS(pH 7.4)为体外释放介质考察了脂质体的体外释放行为。结果:重酒石酸长春瑞滨脂质体包封率为96.1%,药脂比为1∶5(w/w);高药脂比有利于延长药物体外释放的时间。结论:采用A23187介导的pH梯度法制备重酒石酸长春瑞滨脂质体工艺可行、载药量大、包封率高;所建立体外释放的检测方法快速、准确。     

pH梯度法结合逆向蒸发法制备硫酸多黏菌素E脂质体

目的制备硫酸多黏菌素E脂质体,并对其处方工艺进行研究。方法采用pH梯度法和pH梯度法结合逆向蒸发法制备硫酸多黏菌素E脂质体,用超滤法分离游离药物与脂质体,用HPLC法测定包封率,考察各处方及工艺因素对包封率的影响。结果硫酸多黏菌素E脂质体最佳处方和工艺:磷脂和胆固醇质量比为3∶1,药物与磷脂质量比为1∶20,pH值梯度范围为3.0~5.8,50℃孵育20 min,包封率达70%以上。结论采用pH梯度法结合逆向蒸发法制备的硫酸多黏菌素E脂质体具有较高的包封率。     

氨溴索脂质体的制备及理化性质研究

目的制备氨溴索脂质体并考察其理化性质。方法采用硫酸铵梯度法制备氨溴索脂质体,在单因素考察基础上,采用正交试验设计优化脂质体的最佳处方和工艺;用透射电镜观察脂质体的外观形态,激光散射测定ξ电位和粒度分布,UV法测定脂质体的包封率,动态膜透析法探讨氨溴索脂质体体外释药特性。结果药物孵化时的形式、孵化温度、孵化时间是影响氨溴索脂质体包封率的主要的工艺因素,正交试验设计优化的最佳处方为磷脂与胆固醇之比8∶1、药脂比为1∶8、硫酸铵浓度为0.2 mol/L,最佳处方制备的脂质体为封闭的多层囊状或多层圆球体,大小均匀,平均粒径为7.189μm,ξ电位为+10.13 mv,包封率为80%,体外释放符合双向动力学方程(rα=0.998 1和rβ=0.992 3)。结论采用硫酸铵梯度法制备的氨溴索脂质体,包封率较高,体外释药有明显的缓释效果。     

去甲斑蝥素脂质体的制备及其体外释放特性的研究

目的:制备去甲斑蝥素(NCTD)脂质体并探讨其药剂学性质。方法:采用逆向薄膜蒸发法制备NCTD-脂质体,并采用正交设计优化处方工艺,利用平衡透析法对含NCTD的载药脂质体进行体外释放的评价。结果:影响包封率和粒径的因素,依次为A>C>B,各因素组合以A2C1B2最佳,即磷脂-药物质量比为10∶1,磷脂-胆固醇质量比为5∶1,超声次数为10次;制得的NCTD-脂质体的粒径为(90.50±2.40)nm,包封率为(34.7±1.3)%,实验结果显示缓释效果明显。结论:逆向薄膜蒸发法制备的NCTD-脂质体,其性质稳定,具有显著的体外缓释特性。     

不同制备方法对硫酸多黏菌素E脂质体包封率的影响

目的筛选硫酸多黏菌素E脂质体2种制备方法的最优处方,选择适合的制备方法。方法薄膜分散-超声法、逆相蒸发法制备脂质体,HPLC测定硫酸多黏菌素E脂质体包封率,正交设计法优化脂质体处方。结果制得的脂质体形状均匀、粒径适宜,包封率较高。结论逆相蒸发法较薄膜分散-超声法更适合于硫酸多黏菌素E脂质体的制备。     

茶多酚脂质体的制备研究

目的优化制备茶多酚-维生素E脂质体的配方。方法采用逆相蒸发法制备。以包封率作为考察指标,经正交优化选择,确定制备脂质体的最佳配方。结果最佳配方为:卵磷脂/胆固醇(摩尔比)为2∶1;茶多酚浓度为10 mg/mL;维生素E/卵磷脂(质量比)为1∶8;有机相/水相(体积比)为3∶1,此时包封率可达(50.81±1.92)%。显微镜下观察到了脂质体结构。平均粒径为327 nm。结论此法操作简便可靠,所需设备简单,重现性较好,可适用于包埋水溶性药物。     

曲马多缓释多囊泡脂质体的制备和释放度影响因素研究

目的 制备包封率高和缓释作用好的PGE修饰的曲马多缓释缓释多囊泡脂质体,并与逆相蒸发法制备的曲马多普通脂质体比较其体外释药性能.方法 用复乳法制备曲马多缓释多囊泡脂质体;非火焰原子吸收分光光度法测定曲马多含量;磷脂酶试剂法测定脂质体中磷脂的浓度;测定包封率和体外释药性.结果 曲马多缓释多囊泡脂质体平均粒径为31.3μm,跨距为1.0;曲马多包封率可高达80%以上;曲马多缓释缓释多囊泡脂质体的体外释药符合一级释药规律,释药时间为72h,比逆相蒸发法制备的曲马多普通脂质体延长16.95（由原来为释药时间37.7h延长8.4倍推出）倍;经差示热分析发现辅助膜稳定剂有明显的膜稳定作用.结论 曲马多缓释多囊泡脂质体包封率高,并具有良好的缓释作用.     

葡聚糖凝胶微柱结合高效液相色谱法测定奥沙利铂脂质体包封率

目的：对奥沙利铂脂质体进行质量评价,建立奥沙利铂脂质体包封率的测定方法。方法：采用凝胶微柱离心法分离游离药物与脂质体,以HPLC法测定奥沙利铂的药物含量,计算脂质体的包封率。结果：奥沙利铂浓度在0.02~1mg.mL-1范围内线性关系良好（r=0.9999）,结果3批次奥沙利铂脂质体的包封率分别为56.6%,57.5%,60.0%。结论：该方法简便、迅速,可准确地测定出奥沙利铂脂质体的包封率。     

米非司酮脂质体的制备及性质考察

目的研制米非司酮脂质体。方法采用薄膜分散法制备米非司酮脂质体,应用葡聚糖凝胶法测定包封率,并考察该脂质体的形态、粒径、稳定性和体外释放特性。结果所制备的米非司酮脂质体包封率达85．2％,平均粒径为112．7nm,4℃冷藏保存3个月稳定性良好,具有体外缓释作用。结论米非司酮脂质体制备工艺简单可行,脂质体制剂学性质稳定。     

顺铂缓释多囊脂质体的制备和体外释放性能研究

目的 制备包封率高和缓释作用好的顺铂缓释多囊脂质体,并与反相蒸发法制备的顺铂普通脂质体比较其体外释药性能。方法 用复乳法制备顺铂多囊脂质体,非火焰原子吸收分光光度法测定顺铂含量,磷脂酶试剂法测定脂质体中磷脂的浓度。测定包封率和体外释药性。结果顺铂多囊脂质体平均粒径为16.6 μm,跨距为1.0。顺铂包封率可高达80%以上。顺铂缓释多囊脂质体的体外释药符合一级释药规律, 释药t_1/2为37.7 h,比反相蒸发法制备的顺铂普通脂质体延长8.4倍。经差示热分析发现辅助膜稳定剂有明显的膜稳定作用。结论顺铂多囊脂质体包封率高,并具有良好的缓释作用。