蛋黄卵磷脂-布洛芬复合物的研究

制备了蛋黄卵磷脂 布洛芬复合物 .利用卵磷脂及布洛芬在无水乙醇中的吸收度 ,测定了卵磷脂与布洛芬的复合分子比 .结果表明卵磷脂与布洛芬是以 1∶1的比例复合 .通过对卵磷脂、布洛芬和复合物的1H NMR图谱的分析 ,证实了复合物的存在 .考察了卵磷脂 布洛芬复合物对大鼠胃的刺激性与药物动力学 ,结果表明 ,卵磷脂 布洛芬复合物与布洛芬市售片剂相比较 ,可明显减小布洛芬的胃刺激性并提高其生物利用度 .     

布洛芬/羟丙基-β-环糊精体系的Caco-2细胞转运研究

目的:考察羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)超分子体系对布洛芬细胞转运的影响.方法:运用相溶解度法考察超分子体的表观稳定常数(K);运用Caco-2细胞模型考察各类超分子体中布洛芬的表观渗透系数(P<,app>)以及跨膜电阻(TEER)的变化.结果:随HP-β-CD的浓度增加,布洛芬的溶解度不断提高;在0%～5%HP-β-CD的范围内,布洛芬的表观渗透系数随HP-β-CD的浓度增加逐渐下降;布洛芬三元体系表观稳定常数的变化趋势与布洛芬的表观渗透系数变化趋势相反.结论:布洛芬的细胞转运与体系中HP-β-CD浓度、超分子体系的稳定常数有密切关系.HP-β-CD浓度升高可显著增加布洛芬的溶解度,但过量的HP-β-CD不利于布洛芬的渗透转运;布洛芬、HP-β-CD通过与适量泊洛沙姆188(Poloxamer 188)、聚山梨酯-80(Tween-80)、十二烷基硫酸钠(SDS)组成的三元体系,可影响布洛芬、HP-β-CD之间的相互作用,改善布洛芬的表观渗透系数.     

国产复方布洛芬药效学实验研究

布洛芬是非甾体类抗炎药,常用于各种炎症治疗.扑热息痛为常用的解热镇痛药物,其抗炎作用很弱.在布洛芬的局部消炎作用基础上,结合扑热息痛的快速镇痛,加强疗效,能使病人更快解除痛苦.临床上布洛芬加扑热息痛的复方,用于关节炎的治疗,证明比单方布洛芬治疗有较好的效果[1],已有多个国家生产.本实验以国外复方布洛芬为对照,对国产复方布洛芬的解热、镇痛和抗炎作用进行了药效对比研究.     

复方布洛芬胶囊处方和剂量筛选研究

复方布洛芬胶囊系由布洛芬与美沙芬组合而成的复方制剂.布洛芬是临床常用的非甾体解热、镇痛、抗炎药,美沙芬为中枢性镇咳药,广泛用于感冒或其他原因引起的咳嗽.近年来国内医药市场上已有多种分别含有布洛芬或美沙芬的复方制剂用于临床,但尚未见有布洛芬与美沙芬共同组方的报道.我们在研究复方布洛芬胶囊解热、镇痛、抗炎、镇咳作用的同时,又进行了拆方试验,证实了二者配伍的合理性和其最佳剂量配比.     

布洛芬L-抗坏血酸酯的合成及镇痛活性

布洛芬和L-抗坏血酸在叔丁醇中,用Novozym 435固定化脂肪酶催化制得布洛芬L-抗坏血酸酯,收率30%,纯度大丁98%.热板试验和乙酸扭体试验的结果表明,与布洛芬和布洛芬精氨酸盐相比,布洛芬L-抗坏血酸酯镇痛作用显著.     

活性炭对布洛芬注射液质量的影响

目的:考察不同用量、不同温度和时间下活性炭对布洛芬注射液质量的影响.方法:分别考察相同温度下,活性炭用量及加入时间对布洛芬注射液的含量及细菌内毒素的影响;以及相同活性炭用量下,不同温度和不同取样时间条件下布洛芬注射液的含量与细菌内毒素变化.结果:活性炭用量越多,布洛芬含量下降得越多;同一用量下,温度越高活性炭吸附越强;吸附时间越长,布洛芬损失越多.内毒素检查结果显示为阴性.结论:活性炭的用量宜选为0.01％ ～0.05％,吸附温度为40～ 50℃,吸附时间为30 min,在布洛芬注射液的实际生产过程中,应适当加大布洛芬的投料量.     

RP-HPLC法同时测定血浆中布洛芬丁香酚酯和布洛芬的含量

目的建立测定血浆中布洛芬丁香酚酯及布洛芬含量的HPLC方法,并应用于药物动力学研究。方法采用RP-HPLC法。色谱柱:ODS色谱柱;流动相:乙腈-甲醇-体积分数为0.2%的三氟乙酸-四氢呋喃(体积比为50∶10∶15∶2);流速:1.0 mL.min-1;检测波长:230 nm;室温测定。布洛芬、内标甘草次酸、布洛芬丁香酚酯的保留时间分别为5.62、15.981、8.05 min。结果布洛芬和布洛芬丁香酚酯的的线性范围分别为0.64~64μg.L-1和0.8~80μg.L-1;最低检测限分别为0.64 mg.L-1和0.16 mg.L-1,日内和日间变异系数小于10%,精密度大于90%。结论该方法灵敏、快速、准确,操作简便、线性范围宽,可适用于同时测定血浆中布洛芬丁香酚酯和布洛芬的含量。     

奥丙秦与布洛芬治疗类风湿关节炎的疗效比较

目的:观察奥丙秦OXP与布洛芬治疗类风湿关节炎和骨关节炎的疗效及不良反应.方法:120例OXP400mg,qn;90例po布洛芬,每日早、晚各服300mg.结果:po OXP组患者的总有效率为73.78%,布洛芬组患者总有效率为71.12%.结论:OXP的疗效与布洛芬相似且不良反应发生率较低.     

布洛芬衍生物的合成及抗炎活性

以布洛芬为原料,通过酯化反应得到4种布洛芬衍生物,其结构经IR、1H-NMR、MS和元素分析确证.以布洛芬为阳性对照,采用小鼠耳肿胀法测试其抗炎作用,结果显示所有目标化合物均具有抗炎活性,其中化合物3和4的抗炎活性分别是布洛芬的2倍和3倍.     

布洛芬和对乙酰氨基酚治疗小儿感染性发热临床疗效比较

目的:探讨布洛芬和扑热息痛在儿科临床的退热效果和安全性,为临床选择口服退热药物提供参考。方法: 108例感染性发热患儿随机分为布洛芬组和扑热息痛组,布洛芬组予布洛芬8mg/(kg·次)顿服;扑热息痛组予对乙酰氨基酚15mg/(kg·次)顿服。结果:布洛芬组60min体温下降幅度明显大于对乙酰氨基酚组(t= 2. 75,P< 0. 01),最大作用时间及退热持续时间均有显著性差异(t= 3. 23、5. 01,P均< 0. 01)。结论:布洛芬和对乙酰氨基酚退热效果确切,但布洛芬退热作用更强更快,体温下降更明显和维持时间更长,可作为儿科临床医师第一线的退热药。     

Candida lypolytica脂肪酶催化布洛芬酯对映选择性水解

以国产Candida lypolytica lipase脂肪酶(CLL)为手性催化剂催化布洛芬酯对映选择性水解.研究底物修饰、pH、温度和有机辅溶剂对拆分转化率和对映选择性的影响.CLL催化布洛芬乙酯水解的优势产物为S-布洛芬.在最优反应条件下,转化率30.2%,对映体过量为83.8%.     

0.2%布洛芬滴眼液的制备及临床应用

目的:制备0.2%布洛芬滴眼液,并对其稳定性、刺激性进行观察.方法:以非甾体类药物布洛芬为主药,以生理上所允许的镁盐为刺激缓冲剂.结果:0.2%布洛芬滴眼液室温(20℃)贮存期约为2年,对家兔眼睛无刺激作用;对168例患各种类型结膜炎及内眼手术后患者的临床总有效率为97.0%,未发现明显的毒副作用.结论:0.2%布洛芬滴眼液制备工艺简单、合理,临床疗效较好.     

布洛芬离子导入凝胶剂在家兔体内的药动学

目的:通过研究布洛芬凝胶剂的药动学,为布洛芬离子电导入经皮给药系统的临床应用提供理论依据.方法:采用反相高效液相色谱法测定布洛芬凝胶剂透皮给药后不同时间家兔血药浓度,计算药动学参数.结果:布洛芬离子导入凝胶剂的吸收速度、峰浓度及血药浓度时间曲线下面积虽低于离子导入溶液剂,但AUC及C max 分别为透皮给药对照组的 2.6 倍和 4.5 倍,且吸收速度快.结论:布洛芬凝胶剂经离子导入有良好的吸收性.     

布洛芬丁香酚酯微乳的镇痛作用及大鼠体内药动学研究

目的:研究布洛芬丁香酚酯微乳剂的镇痛作用及其在大鼠体内的药动学.方法:采用小鼠热板法考察布洛芬丁香酚酯微乳的镇痛作用.大鼠尾静脉给药后,分别于给药后5,10,25,40 min和1,1.5,2,3,4,5,7和9 h取血.采用高效液相色谱法测定血浆中布洛芬的浓度.结果:布洛芬丁香酚酯微乳可剂量依赖性延长小鼠热板痛阀时间,且效果等同于同剂量布洛芬.布洛芬丁香酚酯微乳及布洛芬溶液组静脉注射后的消除半衰期(t1/2)分别为(6.30±0.56)和(2.79±0.29)h,清除率(CL)分别为(94.93±12.09)和(112.17±7.00)mL·h-1·kg-1,稳态表观分布容积(Vss)分别为(543.62±64.68)和(243.12±6.87)mL·kg-1,两组存在显著性统计学差异(P＜0.05).结论:布洛芬丁香酚酯微乳与布洛芬溶液剂镇痛作用相当,静脉注射后消除时间较布洛芬明显延长.     

布洛芬水凝胶的制备与处方优化

布洛芬是20世纪60年代开发的一个重要的非甾体抗炎药物,其活性成分为2-4-异丁基苯基丙酸,是芳香族苯丙酸类衍生物,具有较强的解热、镇痛、抗炎作用.布洛芬现有片剂、胶囊、糖浆、乳膏、凝胶等剂型[1,2].把布洛芬制成局部外用剂型,能提高局部药物浓度,增强药效,降低全身给药产生的不良反应.本实验采用正交设计法通过改良的Franz扩散池测定布洛芬的累积渗透量,筛选最佳凝胶处方配比.     

布洛芬缓释片的制备及体外释放研究

目的 制备布洛芬缓释片,考察不同因素对药物释放的影响.方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水性凝胶骨架材料制备布洛芬缓释片,考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)、微晶纤维素(MCC)用量对缓释片释放速率的影响.结果 羟丙基甲基纤维素及微晶纤维素用量对布洛芬缓释片释放具有一定的影响,优化后的处方体外释放符合Higuchi方程.结论 通过调节处方比例,可获得具有满意释放的布洛芬缓释片.     

布洛芬在Caco-2细胞模型中的转运行为考察

采用Caco-2细胞单层模型考察了布洛芬的吸收机制.用HPLC法测定了磷酸盐缓冲液中布洛芬的转运量.结果显示,布洛芬的转运量受培养时间、浓度和P-糖蛋白抑制剂维拉帕米的影响,其表观渗透系数为1×10-6～7×10-6cm/s,且双向转运的表观渗透性存在方向性差异.这提示布洛芬在Caco-2细胞模型中以主动转运和被动扩散两种机制吸收,且存在P-糖蛋白介导的外排机制.     

高效液相色谱法测定布洛芬原料中布洛芬的含量

目的:探讨测定布洛芬原料中布洛芬的含量新方法.方法:采用高效液相色谱法.流动相1%氯乙酸溶液(用氨试液调节pH值至3.0)-乙腈(48:52).检测波长254nm,流速为1.0ml·min-1.结果:平均回收率98.1%,RSD为0.8%.结论:高效液相色谱法可用于布洛芬原料中布洛芬含量的测定.     

布洛芬注射液的制备及其稳定性考察

目的:通过影响因素试验和配伍稳定性试验考察自制布洛芬注射液的稳定性.方法:以精氨酸作为助溶剂,与布洛芬按1∶1摩尔比配制布洛芬注射液;通过影响因素试验(强光、高温和冻融试验),考察注射液稳定性;与0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液配伍,考察24 h内的配伍稳定性.结果:制得的布洛芬注射液无色澄明,pH值在7.8左右;经影响因素试验考察,各指标无明显变化;配伍稳定性实验结果显示,与两种输液配伍后24 h内,配伍液外观和pH值均无明显变化,布洛芬含量基本没有变化,有关物质检查合格.结论:制备的布洛芬注射液经影响因素考察稳定性良好,与两种输液在25℃、24 h内配伍稳定.     

1布洛芬能否在哺乳期使用?

我在查阅一份英文资料时发现,美国儿科学会认为布洛芬可在哺乳期间使用.但国内的说明书都明确,哺乳期妇女禁用布洛芬.请教专家,布洛芬究竟能否在哺乳期使用.