新型钙通道阻滞剂伊拉地平

伊拉地平是一种新型的钙通道阻滞剂，具有疗效显著，对心肌收缩力影响小，适应范围广，副作用小等优点，优于其他钙通道阻滞剂，可用于高血压，心肌缺血，心力衰竭，高脂血症等治疗。     

伊拉地平的药理作用与临床应用

目的 :观察钙离子拮抗剂伊拉地平的临床效果。方法 :对临床近百例患者应用伊拉地平进行临床观察。结果 :对原发性高血压及伴有肾功能损害的高血压有较好的疗效。结论 :伊拉地平由于降压效果显著和安全 ,无心脏抑制作用 ,保护肾功能等优点 ,值得在临床上推广使用。     

伊拉地平缓释胶囊对高血压的疗效

伊拉地平（ｉｓｒａｄｉｐｉｎｅ）缓释胶囊５－１０ｍｇｑｄｐｏ连续６ｗｋ治疗原发性高血压３０例，男性１７例、女性１３例，年龄５０±ｓ８ａ，发现对轻、中型高血压有效率达９０％，治疗后收缩压下降１２％，舒张压下降１５％。除轻微头痛、头晕外，无心动过速及其他严重不良反应。伊拉地平缓释胶囊降压效果良好，作用持久平稳，服用方便，不良反应小，有较大应用前景。     

伊拉地平有关物质的合成

为了控制抗高血压药伊拉地平产品质量,分别合成了欧洲药典7.0版和英国药典2010版收载的4种有关物质:4-(2,1,3-苯并噁二唑-4-基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸甲酯乙酯(A)、4-(2,1,3-苯并(口恶)二唑-4-基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸二异丙酯(B)、4-(2,1,3-苯并噁二唑-4-基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸二甲酯(C)和4-(2,1,3-苯并噁二唑-4-基)-2,6-二甲基吡啶-3,5-二羧酸甲酯1-甲基乙酯(D),并经1H NMR、13C NMR和ESI-MS等确证结构.     

乐卡地平

[通用名称] lercanidipine,乐卡地平 [别名] Masnidipine [商品名称] Lerdip,Zanidip [化学名称] (±)-2-[(3,3)-二苯丙基]甲氨基-1,1-二甲乙基1,4-二羟基-2,6-二甲基-4-(间-硝基苯基)-3,5-二羧酸吡啶盐酸盐.其结构式如下: [药理作用] 本品为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂,作用机制与同类药物相似,即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca2+内流,扩张外周血管而降低血压[1].本品亲脂性较高,因此起效时间较慢,而作用持续时间较长.体内外试验表明,本品选择性血管扩张作用所致的负性肌力作用较硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱;而血管选择性强于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平.此外,本品还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官作用.本品在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋性和传导性.动物实验表明,本品对肾脏有保护作用,其机制可能与血流动力学无关[2].     

伊拉地平缓释胶囊对高血压和肾功能的影响

目的：观察伊拉地平对１１例轻、中度高血压及其中６例合并肾功能损害的疗效。方法：高血压病人１１例（男性７例，女性４例；年龄５４±ｓ１３ａ）采用伊拉地平缓释胶囊５￣１０ｍｇ／ｄ单一口服，疗程１￣３ｍｏ。结果：收缩压平均降低２．４±０．５ｋＰａ，舒张压平均降低２．５±０．４ｋＰａ，１１例中随机取７例作了有效肾血浆流量（ＥＲＰＦ）肾小球滤过率（ＧＦＲ）检查，其中ＥＲＰＦ明显增加，平均增加１６０±６６ｍＬ     

尼卡地平的药理和临床应用

动物实验证明尼卡地平具有显著的扩血管作用.且对脑和冠状血管有选择性,其扩血管作用主要通过干扰血管平滑肌对钙离子的利用。临床用于血脑管疾病、冠心病和高血压的治疗均获满意疗效,不良反应发生率较低,是—种较为优良的新型钙通道阻滞剂。     

伊拉地平缓释胶囊治疗肾移植术后高血压病人的疗效

目的：探索伊拉地平对肾移植术后所致高血压病人的治疗作用。方法：肾移植术后高血压病人２４例（男性１７例，女性７例；年龄３８±ｓ８ａ）用伊拉地平缓释胶囊５ｍｇ，ｐｏ，ｑｄ，１￣２ｍｏ为一疗程。结果：不论卧、坐或立位血压（收缩压和舒张压）均有显的下降（Ｐ〈０．０１），其中２１例血压降至正常范围；用伊拉地平后不影响原用环孢素的血药浓度；也不影响肝、肾功能，心电图复查亦无异常，未见严重不良反应，偶有心悸、     

伊拉地平缓释胶囊对高血压和肾功能的影响

目的：观察伊拉地平对１１例轻、中度高血压及其中６例合并肾功能损害者的疗效。方法：高血压病人１１例（男性７例，女性４例；年龄５４±ｓ１３ａ）采用伊拉地平缓释胶囊５～１０ｍｇ／ｄ单一口服，疗程１～３ｍｏ。结果：收缩压平均降低２．４±０．５ｋＰａ，舒张压平均降低２．５±０．４ｋＰａ，１１例中随机取７例作了有效肾血浆流量（ＥＲＰＦ）肾小球滤过率（ＧＦＲ）检查，其中ＥＲＰＦ明显增加，平均增加１６０±６６ｍＬ／ｍｉｎ，滤过分数（ＦＦ）降低４％，并且有排钠、利尿效应。结论：伊拉地平除有降压效应外，且有保护肾功能的作用。     

抗高血压新药--西尼地平的药理作用和临床评价

目的:介绍西尼地平的药理作用及临床评价.方法:检索Medline,查找原文.结果:西尼地平对血管平滑肌的L-型和交感神经元的N-型钙通道都有阻滞作用,对原发性高血压病人能有效降压并且不引起心率加快.本品还能拮抗急性冷应激诱导的血压上升,这一作用不为其他钙拮抗剂所具有.结论:西尼地平有可能成为抗高血压治疗的理想药物之一.     

尼卡地平的临床应用

尼卡地平的临床应用高太来（中原油田采油一厂医院濮阳　４５７００２）尼卡地平（Ｎｉｃａｒｄｉｐｉｎｅ，ＮＣＤ）又名硝苯苄胺啶，商品名为佩尔地平（Ｐｅｒｄｉｐｉｎｅ），是二氢吡啶类第二代新型钙通道阻滞剂，临床和实验证实其有扩张冠状动脉改善心肌缺血、扩张外...     

静脉应用佩尔地平治疗高血压急症的疗效观察

佩尔地平是一种第二代二氢吡啶类钙通道阻滞剂,此药具有作用广泛、疗效显著、对心肌影响小、副作用少的优点,我们用静脉泵人治疗高血压急症,报告如下。     

佩尔地平治疗围术期老年高血压患者的临床观察

佩尔地平系第二代双氢吡啶钙通道阻滞剂。具有扩张外周、冠脉、脑及肾动脉的功能,可使外用血管阻力下降,产生降压作用,其对心脏的负性肌力作用和传导的影响都较小。近来我们使用佩尔地平静脉负荷量继以微量泵持续输注治疗围术期老年高血压20例,兹报告如下。     

氨氯地平抑制大鼠脑膜与[~3H]伊拉地平结合的密度(英文)

目的:研究硝苯地平、氨氯地平和( )SM-6586预处理过的大鼠脑膜与[~3H]伊拉地平观察结合密度的变化.方法:用大鼠脑膜,该脑浆膜与硝苯地平(10 nmol L~(-1)),氨氯地平(1μmol L~(-1)),SM-6586(1 nmol L~(-1))以及不加拮抗剂分别预保温45 min,离心,所得沉淀用缓冲液清洗,3次后与[~3H]伊拉地平一起保温,通过Scatchard解析求出用钙拮抗剂预处理后膜成分的K_d和B_(max)值.结果:硝苯地平对[~3H]伊拉地平取代位置的拮抗可以通过清洗而减弱,特殊取代显示出很低的值.但通过氨氯地平和SM-6586拮抗后,在同样条件下拮抗不易被减弱.以上这些药物的K_d值都没有明显的变化.结论:氨氯地平和SM-6586对脑膜中钙通道拮抗的分解过程是缓慢的.     

伊拉地平胶囊I期临床安全性和耐受性评价

本文旨在评价国产伊拉地平胶囊在中国健康受试者体内的耐受性和安全性。单次给药的剂量递增顺序依次为2.5 mg,5 mg,10 mg。其中5 mg剂量组的受试者在完成单次给药试验后需继续留在研究中心,进行多次给药试验。医学观察指标包括生命体征、心电图、水肿及医学实验室检查。结果显示单次给药各组受试者的血压在服药后均有下降趋势。不良事件主要包括头痛、面部潮红、皮肤瘙痒和转氨酶升高。因此,按照试验设计的给药剂量和方案,受试者对伊拉地平有较好的耐受性。