水飞蓟宾合硼酸钠的制备及初步药理试验

水飞蓟宾合硼酸钠是一种新的水飞蓟宾水溶性衍生物,制备容易,原料价格低廉,毒性较小,经试验保肝作用较好。     

水飞蓟宾-卵磷脂复合物制备工艺比较

目的建立实验室制备水飞蓟宾 卵磷脂复合物的方法。方法将水飞蓟宾和卵磷脂共溶于不同溶剂中 ,在一定条件下进行反应 ,然后将反应物分离、干燥、称重 ,比较收率。结果水飞蓟宾和卵磷脂可共溶于乙醇和热丙酮中。二者在 5 5℃乙醇中反应不完全 ,收率很低 (2 7% ) ,制备物为红棕色 ,不易干燥。二者在 5 5℃热丙酮中反应 10min和 70min ,收率分别为 5 9%和 93% ,制备物为黄白色类结晶固体物 ,易于干燥。结论此制备工艺中影响收率和质量的主要因素是反应介质的性质与反应时间     

水飞蓟宾酯化物的药理学研究进展

水飞蓟宾是水飞蓟素的活性成分,具有极强的保肝护肝作用,但是其极难溶于水,生物利用度较低,临床应用受限。近年来,国内外将水飞蓟宾酯化后形成的水飞蓟宾酯化物来提高其水溶性。水飞蓟宾经酯化后的化合物不仅与其有同样的保肝护肝、清除氧自由基、抗氧化、抑制DNA裂解、保护细胞膜、抑制丙肝病毒RNA浓度、抑制微粒体乙醇氧化系统、抗肿瘤、调节眼内压等药理作用,而且作用要强于水飞蓟宾,在肝脏保护、抗肿瘤、调节眼压方面具有广阔的应用前景。     

水飞蓟宾葡甲胺的制备与精制

目的:研究水飞蓟宾葡甲胺的制备与精制.方法:先用无水乙醇溶解水飞蓟宾粗品进行重结晶精制,用精制的水飞蓟宾和葡甲胺结合成复盐.结果:实验中合成的产物经紫外分光度计检测水飞蓟宾葡甲胺含量高于96%,HPLC检测水飞蓟宾葡甲胺含量80%,总质量得率约为72.1%.结论:实验证明此水飞蓟宾葡甲胺的制备工艺稳定,各步工艺操作条件易控,产品质量可靠,适宜于工业化生产.     

TLC-UV测定水飞蓟宾单磷酸酯钠的含量

目的 :为了准确测定水飞蓟宾单磷酸酯钠的含量。方法 :采用薄层层析对水飞蓟宾和水飞蓟宾单磷酸酯钠进行分离 ,用紫外分光光度法测定水飞蓟宾单磷酸酯钠的含量 ,测定波长 2 88nm。结果 :线性范围 5～30 μg/mL ,相关系数为 0 .9996 ,平均回收率为 98.93% ,RSD为 1.12 %。 结论 :本法能有效消除水飞蓟宾对测定的干扰 ,准确测定水飞蓟宾单磷酸酯钠的真实含量     

水飞蓟宾脱氢衍生物的研究进展

2,3-脱氢水飞蓟宾是水飞蓟素中的有效成分之一,有比水飞蓟宾更强的抗氧化和抗肿瘤活性,本文综述了水飞蓟宾脱氢衍生物---2,3-脱氢水飞蓟宾的研究进展。     

水飞蓟宾脂肪乳的制备、性质及体外释药研究

目的：制备水飞蓟宾脂肪乳并对其体外释放进行考察。方法：在单因素试验的基础上,采用正交试验设计优化水飞蓟宾脂肪乳处方。采用高压均质法制备水飞蓟宾脂肪乳。结果：脂肪乳平均粒径为（74.42±14） nm,粒径分布系数（ PDI）为0.106,Zeta电位为（-30.2±2.13）mV,pH为6.48±0.04,包封率（91.45±0.0052）%,体外12 h内,累积释放原药的90%左右。结论：本试验获得了较理想的水飞蓟宾脂肪乳,其体外释放具有显著的缓释作用。     

HPLC法测定水飞蓟宾胶囊中水飞蓟宾的含量

目的建立高效液相色谱法测定水飞蓟宾胶囊中水飞蓟宾的含量。方法色谱柱：Inertsil ODS-SP（4.6mm×250mm,5μm）;流动相为甲醇-水-冰醋酸（45∶55∶1.0）,检测波长为287nm,流速为1mL.min-1。结果水飞蓟宾对照品在10.13μg.mL-1~101.30μg.mL-1浓度范围内与峰面积呈良好线性关系（r=0.9998）,平均回收率99.72%,RSD%=0.55%（n=9）。结论本方法操作简便、准确、重复性好,可作为该制剂的定量分析方法。     

水飞蓟宾类黄酮木质素衍生物的研究进展

水飞蓟是多国药典收载的天然药物,具有抗氧化、抗纤维化、抗炎、免疫调节以及肝细胞再生作用,临床用于治疗肝炎、脂肪肝、肝硬化、缺血性损伤、辐射损伤等。近期随着水飞蓟宾以抗肿瘤新药进入Ⅱ期临床试验,对其衍生物、构效关系以及抗氧化机制等的研究进入加速阶段。本文综述了近年来水飞蓟宾和脱氢水飞蓟宾的近百种衍生物及其活性研究结果 ,并对该类黄酮木质素类化合物今后的发展和设计研究状况做一概述。     

水飞蓟宾分散片的制备及体外溶出度研究

目的 制备水飞蓟宾分散片并考察其体外溶出行为,改变难溶性中药有效成分水飞蓟宾的溶出和吸收.方法 以微晶纤维素为填充剂,交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素为崩解剂,制备水飞蓟宾分散片.以水飞蓟宾30 min的累积溶出百分率为考察指标,采用正交设计法筛选最优处方.结果 获得了水飞蓟宾分散片各辅料配比的最佳处方.结论 按优化的处方工艺制备的水飞蓟宾分散片能符合规定,可操作性强,重复性好,适合工业化生产的要求.     

双氯芬酸钠传递体的制备及质量评价

目的：研制双氯芬酸钠传递体，并对其进行质量评价。方法：采用均匀设计法筛选最佳处方工艺，并对其质量控制、稳定性、变形性、以及皮肤刺激性进行评价。结果：制得的传递体为乳白色混悬液，平均包封率为73．12％，平均粒径81．5nm，对光照稳定性好，但随温度升高变化较大，皮肤刺激性小。结论：双氯芬酸钠传递体的制备工艺可行，有望成为适于临床给药的一种新剂型。     

酮洛芬分散片的研制及质量控制

目的：利用普通制剂技术制成方便服用、快速起效的酮洛芬分散片。方法：采用正交试验选择出cCMC-Na为崩解剂，崩解剂内加和外加相结合的方法制成酮洛芬分散片，并对其热、湿、光等稳定性进行了考察。结果：酮洛芬分散片工艺简单、稳定性良好，在1min之内全部崩解，形成混悬液，符合分散片的各项质量指标。结论：本品可作为医院制剂开发应用。     

尼扎替丁氯化钠注射液的制备、质量控制、稳定性及安全性考察

目的 制备尼扎替丁氯化钠注射液,建立质量控制方法并考察其稳定性和安全性。方法 优化处方组成与制备工艺,并进行性状、鉴别、检查等质量研究,采用高效液相色谱法测定尼扎替丁含量,滴定法测定氯化钠含量,影响因素试验、加速试验和长期试验考察其稳定性,并进行生物安全性评价。结果 尼扎替丁在0.55～1.31mg·mL^-1与峰面积线性关系良好,其平均回收率为99.9%,RSD为0.44%。恒温加速试验6个月和长期留样试验12个月,其性状、pH值、溶液颜色、有关物质、不溶性微粒、无菌、内毒素、主药含量等均未见明显改变,安全性良好。结论 该制剂处方合理,制备工艺简便可行,质量可控,稳定性良好,用药安全。     

水飞蓟素前体脂质体的制备和大鼠药代动力学的研究水飞蓟素前体脂质体的制备和大鼠药代动力学的研究

目的为了提高水飞蓟素的口服生物利用度，研制水飞蓟素前体脂质体并对其理化性质进行考察；研究水飞蓟素前体脂质体的大鼠体内生物利用度。方法采用薄膜载体沉积法制备水飞蓟素前体脂质体，通过研究水合后脂质体的包封率、粒径、稳定性来考察其理化性质；将水飞蓟素前体脂质体在体外进行水合，再给予大鼠灌胃，用RP-HPLC法测定不同时间血浆中总的和游离的水飞蓟素的浓度，通过3P97程序计算药代动力学参数。结果用该法制得的前体脂质体包封率可达90%以上，平均粒径为238.8 nm，稳定性较好；药代动力学研究表明水飞蓟素脂质体在体内吸收较快，生物利用度较高。结论采用薄膜载体沉积法制备水飞蓟素前体脂质体，制备工艺简单，易于工业化生产；将水飞蓟素制备成前体脂质体提高了水飞蓟素的生物利用度。     

阿洛西林钠的制备

目的　制备阿洛西林钠。方法　以氨苄西林三水酸为原料,经与侧链1-氯甲酰基- 2 -咪唑烷酮缩合得阿洛西林酸,成钠盐后,真空冷冻干燥制得阿洛西林钠。结果与结论　本制备工艺操作简便,收率高,成本低,易于工业化生产。     

水飞蓟素混悬剂的制备及稳定性和溶出度考察

目的:制备和初步筛选水飞蓟素混悬剂并对其物理稳定性和溶出度进行评价。方法:采用研磨法制备水飞蓟素混悬剂,并考察了处方因素对混悬剂稳定性以及释放度等的影响。结果:当水飞蓟素混悬剂中甘油用量为4%、羧甲基纤维素钠为1%和聚乙烯吡咯烷酮为12%时,沉降容积比、黏度和再分散性分别为90%,48mPa·s和100%。甘油和聚乙烯吡咯烷的加入使水飞蓟素在2min内累积释放量迅速达到20%以上。结论:初步确立水飞蓟素混悬剂的处方,其物理稳定性良好,且体外释放与同类水飞蓟素制剂比较有明显提高。     

2007年~2011年济南战区抽验制剂质量问题分析与对策

目的介绍近4年济南战区被抽验制剂质量存在的问题,为促进医疗机构制剂质量提高提供参考。方法描述性统计2007年～2011年制剂抽样检验的各项目结果,对其存在的主要质量问题进行分析。结果统计抽验医疗机构制剂共1177批。不合格制剂共45批,涉及剂型15种;不合格项目56项,不合格原因有6类,以微生物限度不合格最常见(占总数的39.29%),其次为含量测定(占16.07%)、装量(占14.29%)等。结论针对不合格原因,医疗机构应进一步优化工艺和流程,严格遵守药品生产管理规范,提高制剂的质量标准,确保人民群众和官兵用药安全有效。     

复方叶绿素铜钠栓的研制及临床应用

目的制备复方叶绿素铜钠栓并建立其质量控制标准,满足临床需要。方法以聚乙二醇6000及聚乙二醇400为基质,用熔融法制备,采用紫外分光光度法测定其含量,并对其进行稳定性和临床疗效观察。结果所得制剂工艺简便易行,质量可控,稳定性好,疗效满意。结论该制剂值得临床推广应用。     

利巴韦林氯化钠注射液的制备及临床应用

目的：建立利巴韦林氯化钠注射液的制备和质量控制方法,观察本制剂的临床疗效。方法：采用氯化钠作等渗调节剂制备输液,以ＨＰＬＣ法测定制剂中利巴韦林含量,将１６０ 例病毒感染者分组,治疗组５０ 例,对照组５０ 例,开放组６０ 例,观察指标。结果：制剂稳定,平均回收率９９．９２％ ,精密度试验ＲＳＤ＝ ０．２８％ ,临床应用表明治疗组与对照组疗效差异无显著性（ Ｐ＞０．０５）,总有效率８７ ．３％ 。结论：本制备工艺可行,质量控制方法可靠,临床疗效确切