脂质体肺部给药的应用进展

脂质体肺部给药作为一种非侵入性给药形式,可以使药物局部定量化,实现肺部疾病的直接靶向,免除肝脏首过效应,生物利用度高,同时通过脂质双层的延时作用,避免频繁给药。本文介绍了脂质体肺部给药的相关优越性、给药方式以及国内外有关脂质体作为抗炎抗感染药物、抗氧化药物、抗哮喘药物、抗肿瘤药物、抗血栓药物等的载体,通过肺部给药的形式发挥相关作用的研究与进展。     

纳米结构脂质载体肺部给药研究进展

传统吸入疗法不能使药物靶向到肺的特定部位,而纳米载体药物的肺部给药系统可克服传统吸入药物的不足。其中纳米结构脂质载体是固体和液体脂质的混合物经表面活性剂乳化后形成的纳米粒,具有更好的胶体稳定性和持续的药物释放行为。其组成成分具有无毒、生理惰性和生物相容性的特点,还具有良好的雾化特性,特别适用于肺部应用,并且生产过程简单（高压均质）,适合大规模生产。本文介绍了常见肺部给药纳米载体,概述了纳米结构脂质载体应用于肺部的优势,为其在肺部给药领域中的深度开发提供参考。     

抗结核药盐酸莫西沙星缓控释制剂研究进展

莫西沙星（moxifloxacin）作为第四代喹诺酮类超广谱抗菌药,其最低抑菌浓度低、抗耐药特性较强,在抗结核药物中具优势和潜力。耐药结核菌群不断出现、一线药物临床疗效下降、患者顺应性差等使结核病临床治愈率低。为此,开发适合肺部介入给药的莫西沙星缓释制剂,以减少给药次数、增加患者顺应性,具有理论意义与临床价值。综述近年来出现的脂质体、微球、纳米粒子等莫西沙星缓控释制剂的国内外研究进展,为新药研发提供依据。     

肺部给药研究近况

本文旨在介绍肺部给药的研究近况。通过查阅、归纳近年来国内外发表的相关文献,总结肺部给药局部与全身治疗的研究进展,阐述呼吸道的结构与生理,并从生理、药物以及制剂角度分别分析影响肺部药物吸收的因素。肺部给药具有独特的生理优势,随着剂型的开发和给药装置的设计,肺部给药具有诱人的发展前景。     

纳米晶体技术在肺吸入给药中的研究进展

肺吸入给药是可实现肺靶向或全身给药的理想给药途径。然而肺部结构特征的复杂性给开发肺吸入制剂研发带来了困难,纳米晶体技术为解决难溶性药物肺部给药提供了一种有效的方法,其粒径小,可克服肺部中存在的生理屏障,提高药物的生物利用度,近年来引起了药物制剂学家的广泛关注。本文围绕肺部给药的屏障及纳米晶体在肺吸入给药的应用展开综述,期望为促进难溶性药物肺部给药提供借鉴。     

白头翁皂苷B4经气管和静脉给药后的肺部药代动力学与抗炎作用比较研究

白头翁皂苷B4 (anemoside B4, B4)是清热解毒中药白头翁的主要抗炎活性成分,具有治疗肺部炎症的潜力。本文通过比较研究B4经气管和静脉给药后的肺部药代动力学与抗炎作用,评价了B4经肺部给药的可行性。所有动物实验经中国医学科学院药用植物研究所伦理委员会批准(批准号:SLXD-20181113046)。体外气溶胶液滴粒径分布及其空气动力学特性评价结果显示, B4溶液经商品化雾化器雾化后形成的气溶胶具有良好的肺部沉积性能。药代动力学研究结果表明, B4经全身给药后药物肺组织渗透性差,而经肺部给药后可以在肺内充分滞留,肺组织局部生物利用度是静脉给药的1 000倍以上,且药物在肺部的抗炎药物浓度可维持长达48 h。脂多糖(LPS)诱导小鼠肺损伤模型的抗炎结果显示, B4经气管给药后的肺部抗炎作用具有剂量依赖性,其最大抗炎强度强于10倍剂量静脉给药效果,肺部给药后抗炎作用持续至少24 h。总体而言,吸入给药是B4治疗肺部炎症的理想给药途径。     

肽类和蛋白质类药物肺部给药的体内外评价方法

目的介绍肽类和蛋白质类药物肺部给药的体内外评价方法。方法对肽类和蛋白质药物肺部给药研究中的给药方法、药动学评价、药效学评价、肺部沉积、体外评价及安全性评价方法进行综述。结果根据研究的不同阶段选择合适的动物给药模型,采用特异性强、灵敏度高的分析方法是肽类和蛋白质药物肺部给药系统体内评价的关键。肺内沉积是对剂型和给药装置递送效果的综合考察。具有良好体内外相关性的体外评价方法的建立与安全性评价在肺部给药制剂开发中具有十分重要的意义。结论肽类和蛋白质类药物肺部给药的体内外评价方法与其他给药途径有较大区别,在研究和开发中应根据需要选取适当的方法。     

肽类和蛋白质类药物肺部给药的体内外评价方法

目的介绍肽类和蛋白质类药物肺部给药的体内外评价方法。方法对肽类和蛋白质药物肺部给药研究中的给药方法、药动学评价、药效学评价、肺部沉积、体外评价及安全性评价方法进行综述。结果根据研究的不同阶段选择合适的动物给药模型,采用特异性强、灵敏度高的分析方法是肽类和蛋白质药物肺部给药系统体内评价的关键。肺内沉积是对剂型和给药装置递送效果的综合考察。具有良好体内外相关性的体外评价方法的建立与安全性评价在肺部给药制剂开发中具有十分重要的意义。结论肽类和蛋白质类药物肺部给药的体内外评价方法与其他给药途径有较大区别,在研究和开发中应根据需要选取适当的方法。     

药物经呼吸道递送研究进展

近年来,开发非侵犯性药物输送技术已成为新的技术热点,随着对哮喘、肺气肿、慢性阻塞性肺病和囊性纤维化等疾病的深入了解,人们更加认识到经呼吸道给药是一种集靶向与非侵犯性于一身的药物递送系统。本文对近年来出现的经呼吸道递送给药的新剂型进行综述。1肺部给药新剂型肺部给药系统受到青睐,主要是因为药物经呼吸道给药,可直接进入肺部。肺部具有较大的吸收面积,肺泡表皮薄,肺血容量丰富,肺泡与周围的毛细血管衔接紧密,药物易通过肺泡表面被快速吸收,且可避免肝脏首过作用而递送到全身,使用较为方便。目前,除传统的气雾剂、喷雾剂外,雾化…     

吸入制剂肺部沉积的机制和影响因素研究进展

吸入制剂作为一种药-械组合的复杂制剂,通过呼吸道吸入给药后经肺部沉积,在肺局部和全身发挥作用。根据剂型的不同,吸入制剂可分为压力定量气雾剂（pressurized metered-dose inhaler,pMDI）、干粉吸入剂（dry powder inhaler,DPI）、软雾吸入剂（soft mist inhaler,SMI）和雾化吸入剂（nebulizer,NEB）。药物粒子在气道内的运动和沉积是多种沉积机制共同作用的结果,而且粒子在肺部沉积也会受到多种因素影响。本文详细阐述了药物粒子在肺部沉积的常见的6种机制：惯性撞击、重力沉降、布朗扩散、静电沉积、截流沉积和湍流,并进一步从临床研究角度对吸入制剂在肺部沉积的主要影响因素（给药因素、生理因素和外界环境因素）的研究进展进行综述。     

供雾化器用液体制剂中药新药研发的思考

供雾化器用的液体制剂通过雾化吸入给药方式可直接将药物递送到呼吸道和肺部,与口服给药相比起效迅速,并可减少用药剂量,其适应证主要涉及呼吸系统疾病.目前,暂无正式批准的供雾化器用液体制剂中药新药.考虑到中药成分的复杂性和吸入给药的特殊性,供雾化器用液体制剂中药新药的研发需重点关注立题依据的合理性以及与给药途径相关的安全性,...     

膜融合脂质体给药系统的研究进展

膜融合脂质体是在传统脂质体基础上引入具有融合特性的病毒而形成的一种新的给药系统，它是介于病毒与非病毒性载体之间的杂合体，本文主要对膜融合脂质体给药系统的构建、特点、药物转运的机制及其作为给药系统的研究作一综述。     

胰岛素新剂型的研究进展

近年来胰岛素新剂型的开发研究取得了很大的进步、本文综述了注射剂、肺部吸入、口服、植入剂和透皮制剂等几种给药途径的胰岛素剂型的研究进展。     

可乐定透皮控释制剂

可乐定透皮控释制剂是一种新的抗高血压药物剂型。敷贴于皮肤上可持续控制血压。在轻、中度高血压中它的有效率约三分之二。药动学研究表明血药浓度与该制剂敷贴面积相关,其稳态血药浓度可恒定于有效血药浓度范围内。这种制剂的研究和开发,将给高血压病人带来方便和好处。     

新辅料在固体制剂制备中的应用

在过去的40年中，辅料供应商开发了许多新颖辅料以满足新的释药系统(如透皮给约系统、肺部给约系统、口服缓控释给药系统等)，然而大部分辅料生产商都集中精力改进现有辅料，而完全开发新的辅料的投入则很少。这主要是因为法规制度限制了创新，使创新变得相当困难。如美国法律规定，辅料不能出售用于已批准的药物，除非FDA审批已确定其为合格，包括FDA已认定该物质为GRAS(generally recognized as safe)，已批准为食品添加剂或在已批准的新药中能中能产生特殊功能的物质。     

siRNA肺部给药及其在肺部疾病治疗中的应用

RNA干扰(RNAi)是一种转录后的基因沉默机制,从发现至今已逐渐成为疾病治疗的新手段。小干扰RNA(siRNA)是RNAi过程中的效应分子,已作为药物处于临床研究的不同阶段。以病毒或肺内源性基因为靶点的siRNA在肺部病毒感染、慢性炎症性肺疾病、肺癌等肺部疾病的治疗中显示出了良好的应用前景。siRNA用于肺部疾病的治疗既可以通过注射给药达到病灶部位,也可采取局部给药的方式将siRNA投递至肺部。与注射给药相比,siRNA的肺部给药具有所需剂量少、系统副作用小、直接到达靶部位、核酸酶活性低等优点。以RNAi为策略,通过肺部给药将siRNA局部作用于靶部位,是siRNA治疗肺部疾病的研究热点。文章从肺部疾病的相关靶点出发,介绍了siRNA在肺疾病治疗中的研究进展,总结了当前应对siRNA肺部给药屏障的策略,并根据给药方式的研究情况概括了siRNA肺部给药的发展趋势。     

脂质体在给药系统的应用与研究

脂质体是将药物包封于类脂双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状载体制剂。是一种具有多功能的定向药物载体，能够降低药物毒副作用，提高生物利用度，并具有长效缓释作用。由于其组成和结构的特点，脂质体用作药物的载体使药剂学的研究领域进入靶向给药的新天地，同时也更新了给药途径。本文就脂质体在给药系统的研究进展进行综述。     

肺部吸入给药制剂及临床应用

目的:分析和综述肺吸入制剂的分类、现状及其临床用药。方法:收集国内外发表出版的相关论文及专著,对肺部吸入给药的特点及临床药物制剂进行了分析总结。结果与结论:肺部吸入给药是防治哮喘、慢性阻塞性肺病等呼吸道疾病的首选给药方式。常见的吸入给药制剂包括定量吸入气雾剂、干粉吸入剂和雾化吸入剂,所用药物主要为β2受体激动剂、抗胆碱药物、吸入性糖皮质激素及复方药物等。     

皮肤外用药脂质体制剂的研究进展

目的:了解皮肤外用药脂质体制剂的研究进展。方法:对近年来国内外有关文献进行归纳、综述,阐述了脂质体作为皮肤局部给药载体的特点、透皮吸收机制、药效学研究及应用。结果与结论:外用药脂质体制剂具有靶向给药、高效、长效、降低药物不良反应等优点,开发皮肤局部用脂质体制剂是改进皮肤外用药的新趋势,具有广阔的应用前景和巨大的发展潜力。     

脂质体肺部给药的研究进展

目的：介绍脂质体肺部给药的方式，评价其安全性。方法：查阅国内外有关文献进行综合分析。结果：主要概述近年来国内外有关脂质体作为抗菌药物、平喘药物、抗癌药物、多肽和蛋白类药物以及基因药物的载体，通过肺部给药发挥局部或全身疗效的研究。结论：可有效地减少药物对正常组织的刺激性和毒性，增加药物疗效；在基因工程上的应用为肺部给药开拓了更为广阔的前景。