益心舒胶囊防潮性能改进研究

目的考察防潮辅料及内容物形态对益心舒胶囊吸湿性的影响,改善益心舒胶囊防潮性能。方法以吸湿率和临界相对湿度为指标,比较可溶性淀粉、玉米淀粉、糊精、乳糖、甘露醇、磷酸氢钙、乙基纤维素、微晶纤维素、羟丙甲纤维素和低取代羟丙纤维素10种辅料对益心舒胶囊内容物吸湿性的影响,考察优选辅料与胶囊内容物制粒后对益心舒胶囊吸湿性的影响。结果益心舒胶囊内容物的平衡吸湿率为18.04%,其最佳的防潮辅料为乳糖、微晶纤维素和甘露醇,药辅比为1∶0.1(wt%),制粒前其平衡吸湿率分别为14.87%、14.39%、15.38%,制粒后其平衡吸湿率分别为10.75%、10.29%、11.13%。结论筛选出的防潮辅料能有效降低药粉的吸湿性,制粒后可有效提高益心舒胶囊的防潮性。     

蒙药三子胶囊剂成型工艺研究

目的研究蒙药三子胶囊剂的成型工艺及质量控制标准。方法通过测定内容物的休止角、堆密度、吸湿率等确定最佳成型工艺;采用高效液相色谱法(HPLC)测定三子胶囊剂中有效成分栀子苷含量。结果三子胶囊内容物含药材细粉30%时,25℃吸湿率为5.46%,临界相对湿度(CRH)为75%;胶囊中栀子苷含量控制约为12.61~15.30 mg/粒。结论以此工艺制备三子胶囊质量符合相关要求。     

黑骨藤追风活络胶囊防潮辅料的优化

目的筛选黑骨藤追风活络胶囊(主要成分为黑骨藤、青风藤、追风伞等)的防潮辅料及最优配比。方法利用软件Design Expert 8.06对辅料进行优选,以辅料的种类和用量作为考察因素,以制剂的吸湿率和成型率作为评价指标,进行优化。结果优化后辅料的最佳配比为0.701∶0.299(乳糖∶甘露醇)。最佳组合试验结果发现,吸湿率从原来的10.56%降至7.76%,明显降低了原胶囊内容物的吸湿性,且与软件预测结果相吻合。结论经软件优化后筛选出的辅料配比能提高黑骨藤追风活络胶囊的防潮性能。     

中药浸膏粉吸湿性的评价方法

目的建立中药浸膏粉吸湿性的评价方法。方法以中药材、中药复方浸膏粉为对象,研究药物吸湿性试验加样厚度对吸湿性的影响,再考察基础含水量对其的影响。结果建立了中药浸膏粉吸湿性的评价方法,即将其称定质量后置于温度(25±1)℃、相对湿度(80±2)%的环境中(铺展厚度小于2 mm)吸湿24 h,计算吸湿增重率,将吸湿率与浸膏粉含水量加和,测定"纳水量"这一指标。结论以纳水量为指标时,可快速、准确、稳定地评价中药浸膏粉的吸湿性。     

仙鹿消癖胶囊成型工艺研究

目的 优选仙鹿消癖胶囊最佳成型工艺.方法 通过对仙鹿消癖复方提取物粉末及其与不同辅料混合的内容物的吸湿性、流动性、堆密度、临界吸湿百分率等项目比较实验,筛选最佳辅料,并确定囊壳及装量.结果 胶囊最终选择为浸膏粉:淀粉4:1,选用0号胶囊,装量为0.46 g临界相对湿度为62％.结论该工艺可应用于生产.     

木姜叶柯总黄酮胶囊的成型工艺

目的:探讨木姜叶柯总黄酮胶囊的成型工艺。方法:以休止角、吸湿率、临界相对湿度、堆密度为考察指标,筛选木姜叶柯总黄酮胶囊的成型工艺条件。结果:以微粉硅胶为辅料,用量为10%,临界相对湿度66%,选用0号胶囊,可满足木姜叶柯总黄酮胶囊剂装填要求。结论:该成型工艺合理可行。     

玫瑰胶囊的微乳薄层鉴别及吸湿特性研究

目的:探讨玫瑰胶囊(当归、夏枯草、杜仲、天麻、红花等)有效成分微乳薄层色谱鉴别及胶囊内容物的吸湿特性.方法:以微乳液为展开剂,分离和鉴别玫瑰胶囊中的多种有效成分;胶囊内容物置恒温变湿环境中,不同时间称重并计算吸湿增重,并对吸湿数据进行数学处理.结果:以含水量77%的微乳液.甲酸.丙酮.氨水(9∶2∶1∶0.5,v/v)为展开剂,可同时分离鉴别出玫瑰胶囊中的夏枯草、杜仲和红花同对照药材作对照,分离效果理想.采用过饱和溶液法,测定玫瑰胶囊吸湿时间曲线、吸湿等温曲线,并求算出以及吸湿方程、吸湿初始速度和吸湿特性参数.结论:微乳薄层色谱可同时分离鉴别玫瑰胶囊中多种有效成分.     

中药新药活心软胶囊制备工艺研究

目的:优化中药新药活心软胶囊的处方、胶液配比及制备工艺。方法:采用单因素平行试验对软胶囊的辅料(稀释剂、润湿剂、助悬剂)进行筛选,通过正交试验对囊壳胶液的配比进行优化。结果:胶囊剂内容物的最佳处方为浸膏粉:大豆油∶蜂蜡∶大豆磷脂=1∶1∶0.08∶0.04;囊壳胶液的配比为明胶∶甘油∶水=2∶1∶2。结论:采用优选辅料和工艺制备的活心软胶囊质量稳定,符合胶囊剂的要求,适用于工业化生产。     

当归补血胶囊成型工艺的研究

当归补血胶囊是由经典方剂当归补血汤剂型改革制备而成,具有补气生血之功效[1],方剂组成为黄芪30 g、当归6g,胶囊剂则以按药材10∶1的比例制成的提取物为原料,提取物为全浸膏粉末,流动性差,吸湿性大,吸湿后易粘结成块,给生产和储存带来困难。为此,本文以休止角、吸湿率等粉体学数据为指标,筛选辅料,确定处方,对胶囊的成型工艺进行研究。1仪器与试药分析天平(METTLER双量程电子天平AE240)、真空干燥箱(DZF-6050型)、玻璃干燥器。黄芪比例提取物(药材:提取物10∶1,西安大地植化有限公司)、当归比例提取物(药材:提取物10∶1,西安大地植化…     

AUHIC法评价固体制剂辅料吸湿性

目的 建立吸湿等温曲线下面积(AUHIC)法评价固体制剂辅料吸湿性。方法 采用静态吸附称重法，测定辅料在25℃温度、6.0%～100.0%相对湿度下0、24、48、72、96、120 h的含水率。以相关系数(R²)、残差平方和(RSS)、赤池信息准则(AIC)为指标，采用originPro8.0软件优选辅料在不同相对湿度下120 h的吸湿等温曲线，计算AUHIC。将水分限度或干燥失重率代入最优吸湿等温曲线，预测限度相对湿度。以吸湿等温曲线两侧拟合的直线交点横坐标预测临界相对湿度。结果 各辅料初始含水率为0.07%～13.16%,在相对湿度6.0%～100.0%下120 h内含水率为0～54.42%。在不同相对湿度下放置120 h时，吸湿等温曲线最优模型均为Peleg方程。在水分活度0.06～0.81、0.81～1.00、0.06～1.00之间的AUHIC分别为0.05～12.49、0.02～6.81、0.07～16.01,限度相对湿度为1.6%～100.0%。32个辅料的临界相对湿度为40.6%～94.4%,12个辅料无临界相对湿度。结论 该方法可数字化表征和评价...     

高良姜胶囊成型工艺研究

目的：筛选高良姜胶囊的成型辅料及工艺条件。方法：采用单因素试验,以吸湿率、成型性、休止角、临界相对湿度等作为评价指标,筛选制粒最佳辅料,并确定囊壳及装量。结果：最佳制粒工艺条件为高良姜浸膏与辅料按1∶5混匀,以40%乙醇为润湿剂,过30目筛制粒,选用1号胶囊,每粒装量0.210 g,生产车间相对湿度控制在76%以下。结论：该成型工艺合理、可行,可为大生产提供依据。     

桂枝茯苓胶囊内容物吸湿性预测建模研究

为控制桂枝茯苓胶囊内容物结块和囊壳变脆风险,该文以建立桂枝茯苓胶囊内容物吸湿性预测模型为目标,共收集了90批次桂枝茯苓胶囊制剂成型过程原料、中间体粉末和胶囊成品。按照生产时间自然排序,以47批作为校正集,采用物理指纹图谱的方法对分别制剂原料和4种中间体粉末进行了物性综合表征,以内容物吸湿性为响应变量,采用偏最小二乘(PLS)算法,结合变量重要性投影(VIP)、方差膨胀因子(VIF)和回归系数指标,从54个物性参数中筛选出5个潜在关键物料属性(pCMAs)。进一步结合校正模型对验证集43个生产批次的预测稳健性评价,最终确定湿法制粒所得湿颗粒的振实密度(D_c)和原料细粉的休止角(α)2个物性参数为影响桂枝茯苓胶囊内容物吸湿性的关键物料属性(CMAs)。以CMAs为自变量建立的预测模型,对验证集样本的平均相对预测误差为2.68%,表明预测精度良好。该文初步证明了中药口服固体制剂智能制造中,以产品质量持续改进为导向、以生产大数据为驱动、以工艺模型为核心的研究思路的可行性,为其他中药口服固体制剂智能生产研究提供参考。     

D-最优混料设计优选活血散瘀泡腾片防潮辅料

目的优选活血散瘀泡腾片的防潮辅料。方法以吸湿率为指标,乳糖、糊精、麦芽糊精、可溶性淀粉为备选辅料,采用D-最优混料设计优选活血散瘀泡腾片的最佳防潮辅料及其配比。结果活血散瘀泡腾片最佳防潮辅料组合为乳糖-可溶性淀粉(7∶3),物料168 h吸湿率为5.8%。结论防潮辅料可有效控制中药固体制剂物料吸湿率,适宜于医疗机构中药固体制剂的研发生产。     

天麻微丸的制备及薄膜包衣防潮的考察

目的解决天麻胶囊制剂吸湿性强、稳定性差等问题。方法采用挤出滚圆法制备天麻微丸,并在此基础上进行薄膜包衣,以吸湿率为考察指标,筛选防潮效果最优的包衣材料,并对包衣处方和工艺进行单因素考察。结果天麻微丸的制备以微晶纤维素和乳糖为辅料,载药量为50%,挤出频率为30Hz,滚圆频率25Hz,滚圆时间为10min。用Opadry 200包衣液包衣的微丸24h内的吸湿率最低,为5.95%。结论用Opadry 200包衣液包衣后,得到的天麻薄膜包衣微丸的防潮性能优越,提高了制剂的稳定性。     

氧化苦参碱磷脂复合物缓释肠溶胶囊内容物的物理特性研究

目的研究氧化苦参碱磷脂复合物缓释肠溶胶囊内容物的物理特性,为优选胶囊内容物的辅料、生产、储存条件提供科学依据。方法采用固定漏斗法测定休止角;采用量筒法测定堆密度与振实密度;采用液体置换法测定真密度;采用卡尔系数表征压缩性;采用粉末吸湿法测定吸湿率与临界相对湿度。结果氧化苦参碱磷脂复合物胶囊内容物的休止角为(31.35±0.23)°,堆密度为(0.22±0.01)g/ml,振实密度为(0.32±0.01)g/ml,压缩性为(32.28±1.04)%,真密度为1.01g/ml,在相对湿度75%时的吸湿率为12.83%,临界相对湿度为72.93%。结论氧化苦参碱磷脂复合物缓释肠溶胶囊内容物具有流动性好、不易吸湿等优点。     

影响中药硬胶囊剂稳定性的因素与对策

中药硬胶囊剂一般由生药原粉 ,或部分生药原粉、部分浸膏粉 ,或全浸膏粉填充而成。优点是可掩饰药物异味 ,体积小 ,服用方便。但使用中常有粘连、硬结、装量及微生物限度不合格等现象。究其原因 ,既有药物性质、生产工艺的影响 ,也有包装材料的影响。现就此作一简单分析并提出相应措施。1　药物性质的影响中药材含淀粉、多糖较多 ,粉碎成细粉后易吸潮 ,特别是制成浸膏粉后 ,吸湿性更大 ,吸湿后外观变黑 ,易于结块液化 ,且流动性差 ,制成的胶囊久置会使内容物发硬 ,继而胶囊发软、粘连。因此 ,灌胶囊前应保证药粉已充分干燥。为改善浸膏粉的…     

胶囊封口技术对药物稳定性的影响研究

目的探讨胶囊封口技术是否能够解决易挥发、易氧化、易吸湿药物的稳定性问题。方法通过对胶囊封口次数及封口干燥时间的考察,优化封口工艺;并以质量分数、吸湿增重等量化指标对特定药物封口前后胶囊剂质量稳定性进行评价。结果包衣液黏度为(130±5)mPa.s,封口速度为(75±5)r/min,对胶囊封口2次,封口后置25℃、相对湿度60%条件下干燥4 h,封口效果较好;经稳定性考察,封口胶囊中维生素C为(95.88±1.33)%,高于未封口胶囊,封口葡萄糖胶囊吸湿率为(0.32±0.06)%,未封口葡萄糖胶囊为(0.27±0.05)%;封口前后胶囊释放行为无明显差异;乙醇残留量为11.7μg/粒,丙酮未检出。结论胶囊封口技术可以提高易挥发、易氧化、易吸湿药物制剂的稳定性。     

水黄皮胶囊剂的制备工艺和质量标准

目的建立水黄皮胶囊的制备工艺及其质量标准。方法以休止角、吸湿率、临界相对湿度、堆密度为考察指标,确定水黄皮胶囊的处方组成;TLC法对胶囊中的水黄皮进行定性鉴别;紫外分光光度和HPLC法分别测定总黄酮和水黄皮次素的含有量。结果最佳处方为10%微粉硅胶,临界相对湿度为63.9%,选用0号胶囊即可满足胶囊剂装填要求。TLC鉴别斑点清晰,无干扰。每粒胶囊剂含总黄酮不低于162.42 mg/g,水黄皮次素不低于39.56 mg/g。结论该工艺路线合理可行,质量控制方法专属性强、重复性好,可用于控制水黄皮胶囊的质量。     

5种常用药用辅料对党参颗粒吸湿性及成型性的影响

目的:研究5种常用药用辅料微晶纤维素(MCC),糊精(DE),羧甲基淀粉钠(CMS-Na),可溶性淀粉(ST)和麦芽糊精(MA)对党参颗粒吸湿及其成型性的影响。方法:以单一辅料,2种辅料不同配比混合后分别与党参浸膏按1∶1混合制粒,通过Higuch方程,Weibull分布和一元二次曲线方程模型拟合党参颗粒的吸湿动力学,并结合成型性和溶化性,筛选制备党参颗粒的最佳处方。结果:综合吸湿性和成型性,以党参浸膏-MCC-DE(3∶2∶1)组合时,党参颗粒均可在2 min内全溶,成型率85.41%,48 h内平衡吸湿量6.28%。结论:按最优处方所制党参颗粒的阻湿性和成型性均较好,工艺稳定可行,能有效降低党参颗粒的吸湿性。     

中药口服固体制剂制造分类系统(Ⅰ):工艺路线分类北大核心CSCD

中药口服固体制剂(oral solid dosage, OSD)是已上市中成药和中药新药开发的主体,工艺路线设计是中药口服固体制剂研发的根基。该文依据现行版《中国药典》收载的1 308例中药OSD的处方和制法信息,归纳了中药现代剂型(片剂、颗粒剂和胶囊剂)和传统剂型(丸剂和散剂)的工艺路线模式,构建了以工艺路线分类为基础的制造分类系统(manufacturing classification system, MCS),从工艺角度反映了中药复方制剂物质基础传递模式。基于MCS对处方药味、药用辅料、前处理工艺中提取溶剂、粉碎药味、浓缩和精制的方式,制粒以及干燥的工艺特征进行了统计分析。研究结果表明,各剂型可依据不同的饮片处理方式和制剂成型原料实现工艺路线划分,中药复方OSD提取精制工艺具有“尊重传统用药经验”特点。中药OSD成型工艺原料均包括全浸膏、半浸膏和全粉3种形式,传统剂型的成型原料主要为饮片细粉,片剂与胶囊剂的成型原料主要为半浸膏(占比分别为64.8%和56.3%),颗粒剂成型原料主要为全浸膏(占比77.8%)。与片剂和胶囊相比,存在溶化性要求的中药颗粒剂具有水提工艺占比大、精制工艺占比高(34.7%)、且半浸膏颗粒中粉碎药味占比低的特点。在中药现代剂型中,挥发油存在4种加入方式。此外,一些新技术和新工艺已运用于中药OSD浓缩、滤过和制粒等工序,药用辅料的应用呈多元化趋势。该文研究结果预期为中药OSD工艺路线设计、工艺二次开发或变更提供参考。