黄连—肉桂药对的研究综述

黄连、肉桂是临床常用心肾不交,怔忡无寐之药对,组方为交泰丸。临床应用较广,由此派生的方剂很多,本论文综述了近年来对此药对在提取方法、化学成分、药理药效和临床应用方面的研究。     

黄连—肉桂药对的组方和配比研究

黄连、肉桂是临床常用心肾不交,怔忡无寐之药对,组方为交泰丸。临床应用较广,由此派生的方剂很多,本论文综述了近年来对此药对在提取方法、化学成分、药理、药效和临床应用方面的研究。     

基于冷热板示差法探究黄连-肉桂药对配伍前后的药性变化

目的:探究黄连-肉桂药对配伍前后药性的变化。方法:将小鼠随机分为正常组、体虚(限食游泳法复制模型)组、体虚+黄连组、体虚+肉桂组、体虚+药对组、体盛(高蛋白饮食法复制模型)组、体盛+黄连组、体盛+肉桂组和体盛+药对组,每组10只。造模成功后,每组小鼠均按20 g(生药)/(kg·d)ig相应药物,正常组ig等体积生理盐水,连续7 d。记录小鼠在高温区的停留比例,检测脏器指数和生化指标钠/钾ATP酶(Na+/K+-ATPase)、钙/镁ATP酶(Ca2+/Mg2+-ATPase)、总抗氧化能力、超氧化物歧化酶活性以及血清中去甲肾上腺素、多巴胺含量等。结果:与正常组比较,体虚组小鼠在高温区停留比例升高,肝脏指数、脾脏指数、肾脏指数及生化指标活性或者含量降低(P<0.05);体盛组小鼠各项指标的变化趋势与体虚组相反,除高温区的停留比例外上述指标差异有统计学意义(P<0.05)。与体虚/体盛组比较,体虚/体盛+黄连组小鼠在高温区的停留比例、肝脏指数升高,生化指标的活性或者含量降低(P<0.05);体虚/体盛+肉桂组各指标变化趋势与体虚/体盛+黄连组相反,脾脏指数、肾脏指数升高(P<0.05);体虚/体盛+药对组小鼠在高温区的停留比例增加,各生化指标的活性或者含量降低,其中总抗氧化能力显著降低(P<0.05)。结论:肉桂之"热"不抵黄连之"寒",黄连-肉桂药对总体表现出寒凉之性。     

黄连-吴茱萸药对化学成分的HPLC-DAD-MS分析

建立黄连-吴茱萸药对半仿生提取液化学成分的HPLC-DAD-MS分析方法，研究黄连-吴茱萸配伍机制的物质基础。以Hypersil BDS C₁₈为色谱柱，梯度洗脱后，综合分析不同样品的色谱峰保留时间、紫外光谱，一级和二级全扫描质谱图，归属了黄连-吴茱萸(6∶1)半仿生提取液中的17个色谱峰，8个来自吴茱萸，其他9个均来自黄连，确认了4个色谱峰分别为药根碱、羟基吴茱萸碱、巴马汀和小檗碱；推断了3个色谱峰分别为表小檗碱、非洲防己碱和黄连碱，同时测定了小檗碱和巴马汀的含量。黄连配伍吴茱萸后半仿生提取无新物质生成，但小檗碱和巴马汀的溶出量降低。     

黄连厚朴药对药理作用的研究

目的：比较黄连-厚朴药对、黄连-厚朴有效部位、盐酸小檗碱-厚朴酚不同比例的止泻、镇痛作用。方法：观察黄连-厚朴药对、黄连-厚朴有效部位、盐酸小檗碱-厚朴酚不同比例对冰乙酸致小鼠扭体反应的影响及对番泻叶致小鼠腹泻模型的影响。结果：黄连-厚朴药对1∶2、黄连-厚朴有效部位1∶2、和盐酸小檗碱-厚朴酚1：2的止泻、镇痛效果较好。结论：盐酸小檗碱-厚朴酚、黄连-厚朴有效部位和其药对具有同样的止泻、镇痛作用,且最佳组方配比为1∶2。     

葛根-黄连药对提取物对α-葡萄糖苷酶活性及大鼠餐后高血糖的抑制作用

目的研究葛根-黄连药对提取物对α-葡萄糖苷酶活性及大鼠餐后高血糖的抑制作用。方法提取大鼠小肠α-葡萄糖苷酶,以蔗糖为底物,用葡萄糖氧化酶法研究葛根-黄连药对、葛根和黄连单味药材提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。以蔗糖诱导的餐后高血糖大鼠为模型,测定灌胃给予葛根-黄连药对提取物后的血糖值,研究葛根-黄连药对对大鼠餐后高血糖的抑制作用。结果葛根-黄连药对、葛根和黄连提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用呈剂量依赖性,IC50分别为2.439、3.700和5.730 g·L~(-1),葛根-黄连药对提取物对该酶的抑制作用最强;高剂量组的葛根-黄连药对提取物(400 mg·kg~(-1))可显著降低大鼠进食蔗糖后的血糖值。结论葛根-黄连药对提取物对α葡萄糖苷酶的抑制作用显著强于单味药材提取物,并可显著缓解大鼠餐后血糖升高。     

气相色谱法测定黄连配伍肉桂前后桂皮醛的含量

的:考察黄连配伍肉桂前后化学成分的变化;定量测定黄连配伍肉桂前后桂皮醛含量的变化。方法:气相色谱法,OV-101毛细管柱,柱长25m,内径0.2mm,氢焰检测器,柱温100℃,气化室220℃,检测室220℃,程序升温6℃·min~(-1),100℃～180℃,氮气流速50mL·min~(-1),内标物正十一烷。结果:黄连与肉桂配伍后桂皮醛含量下降,且下降程度与黄连比例有关。所测桂皮醛与其它组分具有良好的分离度,本法最低检测量为0.01μg,线性范围为0.0261～1.5657μg, 加样回收率为98.83％,RSD=1.7％。结论:本方法操作简单,结果准确。     

不同溶媒对黄连-吴茱萸药对中小檗碱型生物碱溶出率的影响

目的 对比研究水和盐酸-甲醇两种溶媒对黄连-吴茱萸药对中小檗碱型生物碱溶出率的影响。方法 分别用水和盐酸-甲醇提取不同配伍比例的黄连-吴茱萸药对样品,用反相高效液相色谱法定量测定药根碱、巴马汀以及小檗碱的含量。然后比较它们的溶出率。结果与水提法不同,用盐酸-甲醇提取黄连-吴茱萸药对时,三种生物碱的溶出率随黄连-吴茱萸配伍比例减小而降低的幅度较小。结论 提取方法对黄连-吴茱萸药对中化学组分的溶出率有较大影响。     

黄连、吴茱萸及其药对对大鼠结肠异变腺窝的影响

目的:研究黄连、吴茱萸及其药对对大鼠结肠癌前病变(异常腺窝病灶,aberrant crypt foci,ACF)的影响。方法:皮下注射二甲肼(1,2-di m-ethylhydrazine,DMH)诱发大鼠结肠ACF形成,根据形态法观察亚甲蓝染色后ACF在结肠上皮的数量和分布变化。同时通过测定肝重指标评估药物对肝的损伤情况。结果:与模型组相比,黄连、吴茱萸及其药对在大剂量和中剂量时,都能明显抑制ACF形成(P<0.01);在小剂量时,黄连组亦能抑制ACF形成(P<0.05);黄连大、中剂量组和吴茱萸大剂量组的肝重指数有所增加(P<0.01),而药对组的肝重指数小于黄连组及吴茱萸组,且3给药组间有统计学差异(P<0.01)。结论:黄连、吴茱萸及其药对在一定程度上能抑制ACF形成,且配伍后能减轻对肝的损伤。     

不同肉桂与黄连配伍比例对交泰丸中肉桂酸含量的影响

目的:探讨肉桂与黄连不同配伍比例对交泰丸中肉桂酸溶出率的影响。方法:各配伍组中药采取水煎法,色谱柱:XTerra RP18(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:甲醇-乙腈-水-四氢呋喃-(15∶15∶65∶5),冰醋酸调pH值为5.0;流速:0.8mL·min-1;检测波长:270 nm;柱温:室温;进样量:10μL。结果:肉桂∶黄连=1∶2、肉桂∶黄连=1∶4与肉桂单煎剂肉桂酸溶出率差异明显,且随黄连比例提高,肉桂酸溶出率随之减少。结论:黄连对肉桂有效成分肉桂酸的溶出有抑制作用。     

肉桂的药理作用研究概况

肉桂是樟科植物肉桂树(cinnamomumcassia Presl.)的干燥树皮。主产于广西、广东及云南。国外产于越南、斯里兰卡、印度等地。肉桂味甘幸、性大热。功能引火归源、温肾助阳、温中补阳、散寒止痛。主治腰膝冷痛、虚寒胃痛、慢性消化不良、肚痛吐泻、受寒经闭等症。肉桂为热带南亚热带树种,喜温暖、无霜雪潮湿的气候环境,年平均气温20℃以上,年降雨量超过1 500 mm以上,水平分布     

“君-使”对药黄连-栀子兔血浆中相关成分的液相色谱-多级质谱联用分析

目的建立“君-使”对药黄连-栀子兔含药血浆中相关成分的高效液相色谱-电喷雾-离子阱质谱分析方法。方法采用乙腈沉淀法去除血浆样品中的蛋白,高效液相色谱法分离,电喷雾电离源离子化样品,离子阱质谱步进式碰撞法获得待测化合物的多级质谱信息,推测其结构及形成途径。结果含药血浆中共有6个成分来源于黄连-栀子。结论该方法稳定性好,可用于黄连-栀子兔含药血浆中相关成分的进一步研究。     

HS-SPME-GC-MS联用分析丁香、肉桂及其药对挥发性成分变化

目的:分析比较丁香、肉桂及其药对的挥发性成分.方法:采用顸空固相微萃取-气相色谱-质谱联用法(HS-SPME-G-C-MS),单因素考察并确定最佳萃取条件,测定丁香、肉桂以及丁香、肉桂药对的挥发性成分,用面积归一化法计算各成分的相对百分含量,并进行主成分分析(PCA).结果:最佳萃取条件为取样量0.6g,萃取温度60℃...     

肉桂与黄连不同配伍比例对交泰丸中小檗碱含量的影响

摘要 目的 探讨黄连与肉桂不同配伍比例对交泰丸中小檗碱溶出率的影响。方法各组中药采取水煎法,小檗碱检测条件：色谱柱XTerraP18 （4.6 mm×250 mm,5 μm）;流动相：0.05 mol·L－1磷酸二氢钾（用磷酸调pH至3.5） 乙腈（70：30）;检测波长：346 nm;柱温：40 ℃;流速0.9 mL·min－1;进样量：10 μL。结果黄连：肉桂＝1：0.25,1：0.5与黄连单煎剂小檗碱提取率差异明显,且随肉桂比例提高,小檗碱煎出率降低。结论肉桂对黄连有效成分小檗碱的溶出具一定的抑制作用。     

基于中医传承辅助平台分析含黄连-干姜药对方剂的组方规律

目的:为含黄连-干姜药对(简称"黄连-干姜")方剂的后续产品开发提供理论依据。方法:收集整理《中医方剂大辞典》中包含黄连-干姜的方剂,录入中医传承辅助平台软件(V2.5)建立数据库,统计主治疾病频次、配伍药材频次;采用关联规则Apriori算法对含黄连-干姜方剂药材核心组合进行统计分析(设置支持度分别为15%、20%、25%,置信度为0.90);选择频次排前2位的主治疾病和配伍药材频次最高的温里药和清热药进行组方规律分析。结果:共筛选出492首含黄连-干姜方剂,涉及主治疾病9种(频次≥15),包括痢疾、泄泻、积聚、痞满等;常用配伍药材21味(频次≥55),包括当归、厚朴、附子、黄芩等;常用药材组合有19个,其中核心药材组合包括黄连-干姜-人参、黄连-干姜-厚朴、黄连-干姜-当归;常与黄连-干姜配伍治疗痢疾的核心药材有5种,治疗泄泻的核心药材有9种;在黄连-干姜配伍温里药附子的方剂中核心药材有8种,在配伍清热药黄芩的方剂中核心药材有7种。结论:含黄连-干姜药对方剂主治疾病以消化道疾病为主;该药对可配伍不同药材用于不同疾病的治疗;本研究可为其后续产品的开发提供理论依据。     

黄连、吴茱萸不同配比对大鼠热耐受能力的影响研究

目的 观察黄连与吴茱萸不同配伍比例（黄连-吴茱萸分别为6：1、2：1、1：1、1：6）在热环境下对大鼠肛温、生存时间和死亡率的影响,确定其对增强大鼠热耐受能力的差异.方法 将SD大鼠随机分为6组,空白对照组（A组）给生理盐水,阳性对照组（B组）给藿香正气水,实验组（C、D、E、F组）分别给黄连、吴茱萸药对各配伍比例提取物.6组同时放入温度为41℃,相对湿度为70%的人工热室中受热至死.热暴露前测各鼠肛温1次,热暴露1 h后再测1次肛温,并记录各鼠死亡时间.结果 B组和C、D、E、F组均能不同程度降低大鼠肛温、死亡率,延长存活时间,其中以D组效果最为显著.结论 黄连-吴茱萸2：1能显著增强大鼠热环境的耐受能力,抗中暑作用最为明显.     

黄连、木香药对提取物中盐酸小檗碱在大鼠血浆中的药动学研究

目的大鼠灌胃黄连-木香药对提取物后,测定盐酸小檗碱在大鼠血浆中的药动学参数,研究药对配伍后对盐酸小檗碱在大鼠血浆中的影响。方法采用高效液相色谱法测定大鼠灌胃后血浆中盐酸小檗碱的含量,色谱柱：Diamonsil C18（150mm×4.6mm,5μm）;流动相：乙腈-水（42∶58）,每100mL含有0.34g磷酸二氢钾,0.17g十二烷基硫酸钠;流速：1.0mL·min^-1;检测波长：349nm,柱温：35℃。结果药对提取物药动学参数：MRT（0-24）（12.470±1.538）h,MRT（0→∞）（29.711±7.176）h,AUC（0→24）（17.797±7.956）mg·L-1·h^-1,AUC（0→∞）（92.522±53.784）mg·L-1·h^-1,Tmax2h,Cmax（1.360±0.042）mg·L^-1。结论黄连、木香药对配伍后,采用DAS2.0软件处理,房室模型拟合分析,药室模型符合一房室模型。     

肉桂提取物醇质体凝胶经皮给药研究

目的 制备肉桂提取物醇质体凝胶,考察肉桂提取物醇质体凝胶的透皮速率影响因素。方法 采用注入法制备肉桂提取物醇质体,将醇质体与羟丙基甲基纤维素（HPMC）凝胶混合制备肉桂提取物凝胶,采用♂SD大鼠皮肤和Franz单室扩散池作体外经皮研究,HPLC测定不同时间点接受池的肉桂酸含量,考察不同HPMC浓度、不同促渗剂和促渗剂浓度对肉桂提取物醇质体凝胶渗透速率的影响。结果 不同HPMC浓度作为肉桂提取物醇质体基质时经皮渗透速率：2%HPMC〉3%HPMC〉4%HPMC〉5%HPMC≈醇质体。2%氮酮-丙二醇（1∶1）处理显示最好的促渗效果,渗透速率与醇质体相比：（4.38±0.47）μg·h1·cm2vs（1.53±0.31）μg·h1·cm2。结论 2%HPMC制备的肉桂提取物醇质体凝胶,能提高肉桂透皮速率,醇质体凝胶有望开发为肉桂提取物经皮给药剂型。     

基于网络药理学的黄芩-黄连治疗溃疡性结肠炎作用机制探讨

目的 探讨黄芩-黄连治疗溃疡性结肠炎的作用机制.方法 运用中药系统药理学数据库和分析平台(TCMSP)数据库获取黄芩-黄连药对有效成分及预测药物作用靶点;运用在线人类孟德尔遗传数据库(OMIM)数据库及人类基因数据库(GeneCards)获取溃疡性结肠炎疾病基因;得出交集靶标基因后运用STRING探讨其相关性,分析潜在...