肝靶向药物EVk在大鼠组织中的分布研究

目的 研究合成表阿霉素与Vk3的偶联物(EVk)的组织分布情况.方法 经同位素示踪法和HPLC法观察EVk在动物组织中的分布.结果 同位素示踪法中,肝脏有一过性浓集现像,但未见特异性高药物浓度分布.结合HPLC检测到保留时间1.9、5.1 min处有两个较高的未知吸收峰,推测未知吸收峰应为EVk的肝代谢产物,肝组织较其...     

HPLC法测定奥硝唑注射液中奥硝唑含量的不确定度分析

目的 分析HPLC法测定奥硝唑注射液中奥硝唑含量的不确定度.方法 通过建立HPLC法测定含量的数学模型,找出影响不确定度的因素,并对各个不确定度因素进行评估、计算,由此计算合成不确定度,最终给出测量结果 的扩展不确定度.结果 合成不确定度为0.71,扩展不确定度U=1.4%(k=2).结论 本方法 可以用于HPLC法测定药物含量的不确定度评定.     

高效液相色谱法分离和测定药物对映体的研究进展

以近年来国内外有代表性的论文为依据 ,对高效液相色谱法 (HPLC)在药物对映体分离和测定中的常用方法 ,包括手性衍生化试剂法、手性流动相及手性固定相等方法进行分析 ,整理 ,归纳综述。HPLC可进行药物对映体的纯度测定 ,制备 ,分离 ,提高药物疗效 ,减少药物的不良反应。HPLC为药物对映体的快速灵敏地分离和测定提供了更多的手段和可能。其在药物对映体中的应用 ,特别是与其他仪器的联用具有广阔的前景。     

反相高效液相色谱法在血药浓度测定中的应用

近20多年来临床药学得到了迅速发展,要深入开展临床药学研究,测定药物在血液中的浓度至关重要.血药浓度测定目前已经采用的方法有紫外分光光度法、荧光法、气相色谱法、高效液相色谱法、气质联用法、酶免疫分析法、放射免疫分析法和荧光免疫分析法等.本文仅就反相HPLC 法在血药浓度测定和TDM 中的应用综述如下。反相HPLC 法是以非极性填料为固定相,用极性较大的溶剂为流动相进行药物的分离测定.该法适用于分离测定各类非极性和弱极性药物.固定相经常使用ODS 色谱柱。流动相用极性较强的甲醇、水、乙腈等。这些溶剂易纯化,比起正相HPLC 法中使用的有机溶剂价格低廉.反相HPLC 法在血药     

微生物转化在药物合成中的应用前景

概述了微生物转化在药物合成中的应用，特别是在手性药物的不对称合成和生物催化方法方面的新进展。     

抗菌药物质量分析中HPLC色谱条件的推荐原则

HPLC分析技术近年来在抗菌药物的质量控制中已广泛应用。对结构、组份等较清楚的药物,HPLC分析将逐步取代传统的生物测定。目前各国药典中应用HPLC技术对抗菌药物进行质量控制的项目包括鉴别、组份分析、含量测定和相关物质测定等。本文总结我们的经验,综述有关文献,并以β-内酰胺抗生素和氨基糖甙类抗生素为代表,论述抗菌药物质量控制中HPLC色谱条件的推荐原则,以推动HPLC技术在国内抗菌药物质量控制中的应用。     

HPLC—NMR联用技术及其在药物研究中的应用

HPLC－NMR联用技术是一种高效、快速获得混合物中未知化合物结构信息的技术,近年来它在药物研究中的应用日益广泛,本文从HPLC－NMR专用流动池探头、溶剂峰的抑制、测定方法及检测限等方面对其技术特点进行综述,并叙述了近年来HPLC－NMR联用技术在药物研究中的应用。     

超临界流体色谱法及其在药物分析中的应用

超临界流体色谱法(SFC)是同时具有GC和HPLC优点的新一代色谱法.它可以在较低温度下对遇热不稳定的和不挥发性的化合物进行高分辨的分离,克服了GC有时要作衍生化的缺点;同时SFC除了可采用HPLC常用的UV检测器外,还可以使用GC中的FID,MS,IR等通用检测器,大大提高分析的灵敏度和应用范围,明显优越于HPLC.本文在阐明SFC的基本原理之后,列举若干实例介绍80年代以来SFC在药物分析中的应用情况.     

3,4,5-三甲氧基苯甲酰氯的合成及应用

本文介绍了3，4，5-三甲氧基苯甲酰氯的合成方法及在药物合成中的应用     

多样性合成与向前合成分析在药物发现中的应用

结合实例,综述多样性合成与向前合成分析的特点及其在药物发现中的应用。设计以简单的构件为起点,用组合化学技术合成结构复杂多样的小分子化合物,即应用多样性合成策略是解决各种化合物库中分子结构缺乏多样性和复杂性的有效方法,并将在药物发现中发挥巨大作用。     

高效液相色谱法测定三黄片中盐酸小檗碱含量的不确定度分析

目的 分析高效液相色谱(HPLC)法测定三黄片中盐酸小檗碱含量的不确定度. 方法 通过建立HPLC 法测定三黄片中盐酸小檗碱含量的数学模型,找出影响不确定度的因素, 并对各个不确定度因素进行评估、计算, 由此计算合成不确定度, 最终确定测量结果的扩展不确定度和置信水平. 结果合成不确定度为7.52 ×10^-3 ;扩展不确定度为0.08;盐酸小檗碱含量测定结果为每片(4.68 ±0.08) mg . 结论 该法可用于HPLC 法测定药物含量的不确定度的分析.     

高效液相色谱柱前衍生技术在低浓度药物分析中的应用

围绕衍生化试剂2, 4-二硝基氟苯、酰氯、醛类、异硫氰酸苯酯和对溴苯甲酰甲基溴等, 总结柱前衍生处理方法、高效液相色谱(HPLC)的分析和方法的检测限, 阐明柱前衍生法在低浓度药物分析中的应用及其意义.     

一种新型还原敏感型阳离子寡肽脂质的合成及其在模拟细胞质还原性环境中的降解动力学

目的：设计合成一种新型还原敏感型阳离子寡肽脂质材料,以期由其制得的脂质体可用作核酸药物载体在细胞质还原性环境促发下降解而释放药物。方法：以胱胺为原料引入二硫键,合成还原敏感型阳离子寡肽脂质材料H-SS-E2C14,并用其制备还原敏感型阳离子寡肽脂质体H-SS-E2C14-L;同时,以半胱胺为原料合成H-SS-E2C14的降解产物CS-E2C14,且采用HPLC法定量考察H-SS-E2C14在模拟细胞质还原性环境中的降解动力学。结果：合成的H-SS-E2C14在模拟细胞质还原性环境中的24h累积降解率约为70%。结论：H-SS-E2C14-L有望成为一种理想的基因药物载体。     

环丙沙星在急慢性肝炎患者中药物动力学变化

环丙沙星(Ciprofloxacin, CLPX)是第三代氟喹诺酮类合成抗菌药。其在正常人及肾功衰竭病人中药物动力学变化国外已有报告,但对该药在肝病病人中的变化的研究还很少。另外,对该药在腹水中变化尚未见有报道。我们采用HPLC外标法测定口服CPLX在各型肝炎病人血和(或)腹水中药物浓度变化,并进行药物动力学分析,从而确定肝损害时药物代谢情况及调整给药方案。 一、材料及方法 1.药品:环丙沙星片剂及标准品(cif-     

TFH-SLN的体内分布及经时变化的规律

目的:建立TFH-SLN在小鼠体内的测定方法,研究TFH-SLN在小鼠体内分布及经时变化的规律.方法:采用HPLC法测定口服TFH-SLN后小鼠血液及脏器中的药物浓度,采用3P87药动学程序求算药物动力学参数.结果:TFH-SLN以提高小鼠血液中的药物浓度,改变药物的分布.结论:TFH-SLN可显著提高药物的吸收,具有明显的血靶向性.     

高效液相色谱法在药物分析中应注意的几个基本问题

高效液相色谱法(HPLC)具有高灵敏度,高专属性、分析速度快和应用范围广等优点,因此已被各国药典广泛采用作为药品定性鉴别、纯度检查和含量测定的法定方法.<中国药典>2000年版采用HPLC法检验的药品已大幅度增加,预计这种趋势将继续发展而使HPLC法成为药物分析及杂质检查的核心方法[1].笔者认为在应用HPLC法时以下几点应加以注意:     

氨基糖苷类抗菌药物分析方法的思考及展望

摘 要对氨基糖苷类抗菌药物现行有关物质及含量的分析方法进行综述。介绍高效液相色谱蒸发光散射检测法（HPLC ELSD）,高效液相色谱脉冲安培电化学（HPLC PAD）等方法在中国药典,美国药典和欧洲药典氨基糖苷类抗菌药物有关物质及含量测定中的使用情况;介绍柱后衍生化方法在检测氨基糖苷类抗菌药物方面应用的特点,并将以上三种方法进行了比较,同时对氨基糖苷类抗菌药物的分析方法发展趋势进行展望。     

酮还原酶在合成含手性醇结构药物中的应用

目的介绍近年来酮还原酶在合成具有手性醇结构药物的应用。方法检索近几年关于含手性醇结构的药物经酮还原酶催化氢化的文献36篇,从几类典型药物方面对文献进行综述。结果与结论作者通过对酮还原酶在合成含手性醇结构药物中的应用进行了综述,证明了其在工业化生产手性药物中所具有的巨大潜力。     

以氨基酸为连接子的吉西他滨-聚谷氨酸偶合物设计、合成及评价

目的设计、合成抗肿瘤药物吉西他滨与聚谷氨酸的偶合物,通过调节连接子的结构以控制药物的释放,提高抗肿瘤药物的疗效。方法首先合成吉西他滨3′-或5′-的氨基酸酯衍生物,然后在DCC作用下,氨基酸的氨基与聚谷氨酸分子中的羧基缩合,得到以氨基酸为连接子的吉西他滨-聚谷氨酸偶合物;用紫外法测定偶合物载药量;用HPLC法测定偶合物在水溶液或血浆中的稳定性。结果与结论共合成目标化合物11个,载药量为25%~30%。稳定性试验结果表明,偶合物在水溶性或血浆中能够稳定地释放游离药物,氨基酸类型及连接位置可影响药物的释放速率,偶合物PG-Ala-3′-Gem的释放速率最快,4h释放50%的药物,而PG-Val-3′-Gem和PG-Ala-5′-Gem在48h分别释放30.3%和43.5%;偶合物在血浆中的释放速率略快于水溶液中的释放速率。     

抗病毒药物西多福韦的合成研究

目的研究抗病毒药物西多福韦合成方法。方法以胞嘧啶为起始原料，经六步反应合成西多福韦。结果目标化合物总收率23．1％，结构经^1H-NMR和MS确证，HPLC纯度在99％以是。结论用本法合成西多福韦，原料易得，操作简便。易于工业化生产。