氟喹诺酮类抗菌药研究的新进展

喹诺酮类第一代和第二代抗感染药的缺点抗菌谱狭,主要对革兰氏阴性细菌有较强的抗菌作用,临床上仅应用于G~-菌的肠道和尿路感染,限制了临床应用范围。第三代喹诺酮类抗菌药的新品种在化学结构的母环上在6位引入氟原子或其他部位进行修饰,扩大了抗菌谱,增强了抗菌活性,目前国际上广泛应用于临床的该类药物有诺氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、依诺沙星和氧氟沙星等。不但对G~-杆菌有较强抗菌活性,对G~+菌和绿脓杆菌的活性有明显改善,口服改善了生物利用度。其中氧氟沙星,培氟沙星和依诺沙星     

国产克红霉素的药效学研究

克红霉素(clarithromycin、CAM,TE—031)是一个新型的红霉素半合成衍生物,本实验结果表明,本品对G~+菌有较强的抗菌作用,对部分G~-菌及厌氧菌亦有一定的抗菌活性。对G~+菌株MIC范围为0.002—0.5μg/ml,抗菌活性与意大利克红霉素相似,而略强于红霉素(EM)、交沙霉素(JM)、林可霉素(LCM)。而对大多数菌株明显强于头孢克罗(CCL)、环丙沙星(CPFLX)和依诺沙星(ENX)。对部分G~-菌有一定抗菌活性,如4株卡     

司帕沙星的药效学研究

司帕沙星(sparfloxacin-SFIX)对G~+菌有较强的抗菌活性,MIC范围为0.03～1μg/ml,对G~-菌的抗菌活性也较强,MIC为0.005～1μg/ml。司帕沙星对38株肺炎链球菌的MIC_(50)比CP-FIX,OFIX,NFIX,ENX,EM,强4～32倍,对其它G~+菌抗菌作用也强于CPFIX,OFIX,NFIX。对绿脓杆菌的MIC_(50)和MIC_(90)稍低于CPFIX。对大肠杆菌,变形杆菌,肺炎杆菌的MIC_(50)和MIC_(90)与CPFIX,NFIX接近,但小于OFIX,ENX,GM。对流感杆菌、不动杆菌,淋球菌的抗菌作用明显优于对照药。SFIX对厌氧菌也有明显的抗菌作用其MIC_(50)和MIC_(90)同灭滴灵接近,但明显强于CPFIX,OFIX,EM。SFIX有良好的杀菌作用,G~+菌杀菌作用较强,对G~-菌杀菌作用稍逊于CPFIX,强于OFIX,NFIX。SFIX对金葡菌的杀菌曲线,与OFIX,CPFIX相类似,杀菌作用     

新型喹诺酮类抗菌剂IMB-86001的体外抗菌活性研究

IMB—86001系我所合成室新研制的第三代喹诺酮类抗菌药物,我们对合成样品进行了体外抗菌活性研究。本文报道了IMB—86001的体外抗菌活性,并与其它喹诺酮类药物进行了比较。实验结果表明:IMB—86001是一个广谱强效喹诺酮类抗菌药,其对革兰氏阳性(G~+)及阴性(G~-)菌均有胶强的抗菌活性,对G~-菌的抗菌作用更强,如对大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、     

甲氟哌酸体外抗菌活性及对耐药病例治疗

采用微量肉汤二倍稀释法时天津市新近临床分离的414株细菌进行甲氟哌酸(Pfx)和氟哌酸(Nfx)体外抗菌活性研究,并总结了18例感染耐Pfx和Nfx细菌的患者经Pfx治疗的床临疗效。结果显示Pfx对绝大多数肠杆菌科细菌、不动杆菌有良好抗菌活性,抑菌率>90％,MIC_(50)为0.125～1mg/L,MIC_(50)为0.25—2mg/L,对绿脓杆菌有中度抗菌活性,抑菌率85％,MIC_(50)/MIC_(90)为2/8mg/L,对G~+球菌活性较G~-杆菌差,MSSA和凝固酶阴性葡萄球菌抑     

国产培氟沙星的药理研究

本文测定了培氟沙星的抗菌谱,临床分离菌株的敏感性,小鼠感染金葡菌、大肠杆菌、绿脓杆菌或肺炎杆菌的保护作用,急性毒性和致畸胎试验。其结果表明,培氟沙星抗菌谱广和抗菌活性较强的第三代氟喹诺酮类抗菌药物,其对革兰氏阴性和阳性细菌的活性与诺氟沙星相似,明显比氟哌酯和吡哌酸强;对临床分离金葡菌的活性,本品与诺氟沙星和依诺沙星相似,明显强于氟哌酯,吡     

环丙沙星的药动学特点及临床应用

环丙沙星是一种全合成含氟的喹诺酮类抗菌药。该药通过干扰细菌DNA促旋酶,使菌体复制DNA受限,同时破坏细菌细咆膜,使细胞内容物疏失.因此不论细菌处于增殖期还是静止期,将其迅速杀灭。体外抗菌实验研究证实它具有广谱,高效的抗菌活性。对G~-、G~+ 环丙沙星是一种全合成含氟的喹诺酮类抗菌药。该药通过干扰细菌DNA促旋酶,使菌体复制DNA受限,同时破坏细菌细咆膜,使细胞内容物疏失.因此不论细菌处于增殖期还是静止期.将其迅速杀灭。体外抗菌实验研究证实它具有广谱,高效的抗菌活性。对G~-、G~+均有有良好的抗菌作用,尤其对临床上多见的G~-肠道细菌(包括肠杆菌属),假单孢菌属及金黄色葡萄球菌显示了强有力的抗菌效应。对耐药菌感染也有76％疗效。但对厌O_2菌相对低,对真菌无作用。 1 药动学特点: 1.1 吸收、代谢:环丙沙星口暇吸收良好,生物利用度达46—84％,用药后1—1.5h达血峰浓度,血浆半衰期3—4h.长期服用机体无蓄积。可口服和静脉给药,血清浓度都高。口服本品250mg/ml,血峰浓度1.45mg/ml,静滴200mg,血峰浓度4.0μg/ml,蛋白结合率低约14—30％,广泛分布在大多数组织和体液中:如:肝、胆、胰、肾、心脏、脾、前列腺、尿液、胆汁、唾液中稳定浓度高于血浆浓度.经肾和肝两大部分原型排出体外,分布容积     

氟喹诺酮类抗菌药的药效学研究新进展

自80年代后期以来,化学家和医学家互相配合针对以往喹诺酮类抗菌药物对G~ 球菌和厌氧菌的活性较弱的缺点,开发成功一系列氟喹诺酮类各有特点的新衍生物,除保留原有抗G~-菌的活性外,对G~ 球菌、厌氧菌、衣原体,分枝杆菌等均有良好抗菌作用。有些新衍生物对寄生虫,钩端螺旋体有一定的活性,有些文献报道了新衍生物对动物拓扑异构酶和体内肿瘤起作用的苗头。这一系列新衍生物中,抗细菌药物进展迅速,部分新药处于临床前药理阶段,     

国产依诺沙星的体外抗菌活性研究

本文测定了国产依诺沙星对526株临床常见病原菌的体外抗菌活性,并与15种临床常用抗菌药物进行了比较。结果表明,国产依诺沙星对常见革兰氏阴性需     

国产司帕沙星颗粒剂的药效学试验

目的 :对国产司帕沙星颗粒剂的体内外抗菌作用进行试验考察。方法 :采用琼脂二倍稀释法测定司帕沙星颗粒对临床分离 2 90株革兰阳性、阴性细菌的体外抗菌活性及体内保护作用 ,并与司帕沙星原料及环丙沙星进行比较。结果 :司帕沙星颗粒剂体内外均具有其原料药相同的抗菌作用。对所试甲氧西林敏感金葡菌(MSSA)和甲氧西林耐药金葡菌 (MRSA)菌株及表皮葡萄球菌、嗜血流感杆菌均具有较强抗菌活力 ,MIC50 依次为 0 .1 2 5、0 .1 2 5、0 .0 6,0 .0 6mg·L 1;本品对革兰氏阴性杆菌的MIC50 <0 .5 (0 .0 3～ 0 .5 )mg·L 1。司帕沙星颗粒剂口服对金葡菌 981 92 ,铜绿假单胞菌 982 1 2感染小鼠的ED50 分别是 0 .3 0mg·kg和 7.1mg·kg 1与原料药的 0 .2 9mg·kg 1与 7.2mg·kg基本相同。 结论 :国产司帕沙星颗粒和司帕沙星原料有相同的体内外抗菌作用     

诺氟沙星注射液的体外抗菌活性研究

国产诺氟沙星注射液对四川地区临床分离出的330株致病菌(其中革兰氏阴性菌210株,革兰氏阳性菌120株)的体外抗菌活力与诺氟沙星片基本一致,均显示广谱、高效抗菌作用,对阴性菌的作用较强,尤其对痢疾杆菌、大肠杆菌、克氏肺炎杆菌的作用最强,MIC_(50)、MIC_(90)均≤0.5μg/ml;对肠道杆菌的抑菌活力与依诺沙星相似或略强,优于庆大霉素;对非产酶葡萄球菌的抑菌活力优于依诺沙星,与头孢曲松相同,MIC_(50)均为1.0μg/ml;对表皮葡萄球菌、链球菌、粪链球菌的作用均较依诺沙星、庆大霉索和头孢曲松强。不同的血清浓度(0～75％)、细菌接种量(10~4～10~8CFU/ml)及pH值(5.0～9.0)对其抗菌活性的影响不大。试验亦表明诺氟沙星注射液具强的杀菌作用。     

应用喹诺酮类抗菌药需注意的几个问题

喹诺酮类(Quinolones．QNS)抗菌药是一类化学合成抗菌药,经过30多年对其化学结构改变与抗菌作用的研究,新品种层出不穷,现已发展到第四代产品(如格帕沙星、曲伐沙星、克林沙星、莫昔沙星等)。由于本类药抗菌作用强、抗菌谱广、交叉耐药性较少、吸收好、分布广、多种品种既可口服又可注射、不良反应较少,     

甲磺酸司帕沙星的药效学研究

甲磺酸司帕沙星(MSASFLX),是我所新研制和开发的一种新型的氟喹诺酮类抗菌药。为了考察其体内外抗菌作用,我们对MSASFLX的体内外抗菌活性与同类药进行药效学比较。MSASFLX对G^ 菌的抗菌作用与口服司帕沙星(SFLX)接近,比乳酸环丙沙星(Lac-CPFLX)及氧氟沙星(OFLX)强,对G^-菌的抗菌作用与SFLX和Lac-CPFLX近似,     

β——内酰胺类抗生素体外抗菌作用观察

本文通过药物敏感度测定法检测β—内酰胺类抗生素对G~+菌和G~-菌的抗菌作用实验观察,证明青霉素类抗生素对C~+菌抗菌作用强、对G~-菌抗菌作用差,头孢菌素类抗生素则对C~+菌、C~-菌均有很强的抗菌作用,特别对耐药菌株作用较青霉类强,故临床常将该类抗生素药物治疗耐药菌株和青霉素类抗生素治疗效果不佳的细菌感染。     

成都地区几种常用氟喹诺酮类药体外及体内抗菌活性比较

六种氟喹诺酮类药 (司帕沙星、妥舒沙星、环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星及诺氟沙星 )对成都地区 780株临床分离的致病菌 ,其中革兰阳性菌 3 45株 ,革兰阴性菌 40 0株 ,厌氧菌 3 5株 ,进行体外抑菌试验 ,对其中体外抗菌作用强的三种药物进行感染小鼠败血症体内保护试验。体外MICs测定结果表明对MSSA与MSSE及MRSA与MRSE均以司帕沙星与妥舒沙星为最强 ,他们的MICs范围分别为 0 .0 0 4～ 2mg/L及 0 .0 1 5～ 1 6mg/kg ,大多敏感。对化脓性链球菌、粪肠球菌、乙型溶血性链球菌及肺链球菌亦呈现强抗菌活性MICs为 0 .0 0 88mg/L ,抗菌活…     

氟喹诺酮类药物对嗜麦芽窄食单胞菌的抗菌活性及CCCP对其的影响

目的 :了解氟喹诺酮类药物 (FQNS)对嗜麦芽窄食单胞菌的抗菌活性及氰氯苯腙 (CCCP)对其抗菌活性的影响。方法 :采用琼脂二倍稀释法测定抗菌药物的最低抑菌浓度 (MIC) ,同时测定CCCP对FQNS的MIC值的影响。结果 :1 4 4株嗜麦芽窄食单胞菌对多种常用抗生素呈现多重耐药 ,但对复方新诺明、替卡西林 /克拉维酸以及FQNS的耐药率较低 ,尤其是新型FQNS具有很高的抗菌活性 ,其中抗菌活性由高到低依次是加替沙星、司帕沙星、左氧氟沙星和环丙沙星。主动外排泵抑制剂CCCP在体外能增强FQNS的抗菌活性 ,主动外排机制不仅存在于FQNS耐药…     

肾芩浸膏体内外抗菌活性测定

肾芩浸膏是以肾茶为君药组方的中药复方制剂,主治泌尿道感染。本实验采用琼脂二倍稀释法,用多点接种仪将过夜培养的细菌悬液接种于含不同浓度药物的M-H琼脂固体培养基上,每点含菌量约为105CFU,细菌均为1998-1999年成渝两地收集的临床分离致病菌,共计37株,标准质控菌株3株,测定了该药的体外抗菌活性。结果显示肾芩浸膏对所试革兰氏阳性,阴性细菌均具有一定的抗菌作用,对所试金葡球菌、绿脓杆菌、变形杆菌、产气杆菌、阴沟杆菌、大肠杆     

国产司帕沙星片剂治疗细菌性感染多中心随机对照临床研究

司帕沙星(Sparfloxacin,SPLX)为新型氟喹诺酮类抗菌药物,对革兰阳性、阴性菌及厌氧菌、衣原体、支原体、军团菌以及非典型分枝杆菌等均具有良好的抗菌活性。并具有口服吸收好,组织分布广,消除半衰期长,不良反应少等特点。本研究以国产洛美沙星片为阳性对照药,对南京京华生物工程公司研制的司帕沙星片治疗急性细菌性感染的临床疗效与安全性进行评价。试验组共纳入病例117例,对照组纳入114例。结果显示,试验组与对照组的临床疗效相近,其痊愈率与有效率分别为84.62％与74.56％和94.87％与92.98％。司帕沙星对呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染及淋病均有良好疗效。司帕沙星对大肠埃希     

氟喹诺酮类抗菌剂帕珠沙星

1　临床疗效及不良反应　　甲磺酸帕珠沙星 ( pazufloxacin ,简称帕珠沙星 )是第三代喹诺酮类抗菌药 ,国外于 2 0 0 2年 4月 1 2日上市。帕珠沙星对革兰氏阳性和阴性菌的活性同其它的喹诺酮类药物相当。许多微生物学研究显示 ,帕珠沙星抗革兰氏阳性和阴性细菌的活性优于氧氟沙星、环丙沙星和诺氟沙星 ,而对哺乳动物细胞的毒性更小 ;许多临床研究结果也表明 ,帕珠沙星的临床疗效优于第二代喹诺酮类药物如氧氟沙星、环丙沙星和左旋氧氟沙星 ,同第三代头孢类药物头孢他啶相当 ,但是随着原有喹诺酮类抗感染药物耐药菌株的出现 ,新的喹诺酮类产品…     

加替沙星注射液与左氧氟沙星注射液随机对照治疗急性细菌性感染临床研究

加替沙星 (Gatifloxacin)是一种新型氟喹诺酮类广谱抗菌药物 ,是继司帕沙星、氧氟沙星之后的第四代喹诺酮类广谱抗菌药物。通过结构改造 ,其结构上C7位的 3 甲基 1 哌嗪基团和C8位的甲氧基团特征性结构 ,使其具有更广谱的抗菌活性 ,对临床上常见的致病菌包括革兰阴性菌、阳性菌及厌氧菌均有较好的抗菌作用。对革兰阴性菌如肺炎链球菌、化脓性链球菌的MCI90 为 0 .5mg/L ,优于环丙沙星。对许多革兰阴性菌 ,如流感嗜血杆菌、克雷白菌属、变形杆菌属、不动杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、变形杆菌等均有较强的抑制作用 ,MIC90一般≤ 1mg/…