067木瓜果实中具有体外组织因子抑制活性的新三萜类化合物

组织因子(组织促凝血酶原激酶，TF)作为辅因子，激活内、外源性途径而促进凝血。为了从木瓜(Chaenomeles sinensis)果实中分离TF抑制剂，从中得到4个化合物。     

具有抗肿瘤活性的三萜类化合物研究进展

萜类化合物是广泛分布于植物、微生物和海洋生物体内的一类有机化合物,其中很多具有一定的抗肿瘤活性。近年来,人们发现了很多三萜类化合物具有抗肿瘤活性。因此,作者对具有抗肿瘤活性的三萜类化合物进行了综述。     

绿升麻中具有抗肿瘤活性的三萜类化合物

目的研究绿升麻中具有抗肿瘤活性的化学成分。方法以硅胶柱色谱、凝胶色谱等多种柱色谱分离,制备高效液相色谱纯化,得到单体化合物,以各有机波谱鉴定化合物结构。结果分离得到7个环菠萝蜜烷型三萜类化合物,鉴定为25-脱水升麻醇-3-O-β-D-木糖苷(25-anhydrocimigenol-3-O-β-D-xylopyranoside,Ⅰ)、25-乙酰升麻醇-3-O-β-D-木糖苷(25-O-acetylcimicigenol-3-O-β-D-xylopyranoside,Ⅱ)、升麻醇-3-O-α-L-阿拉伯糖苷(cimigenol-3-O-α-L-arabinopyranoside,Ⅲ)、升麻醇-3-O-β-D-木糖苷(cimigenol-3-O-β-D-xylopyranoside,Ⅳ)、3′-乙酰升麻醇-3-O-β-D-木糖苷(3′-O-acetylcimigenol-3-O-β-D-xylopyranoside,Ⅴ)、24-乙酰升麻醇-3-O-β-D-木糖苷[24-O-acetyl-shengmanol-3-O-β-D-xylopyranoside(23R,24R),Ⅵ]、24-O-acetylisodahurinol-3-O-β-D-xylopyranoside(Ⅶ)。结论化合物Ⅰ~Ⅶ首次从绿升麻中分离得到,抗肿瘤药理实验显示化合物Ⅰ、Ⅱ在质量浓度30μg/mL时对宫颈癌细胞(HeLa)和小鼠成纤维细胞(L929)具有较强细胞毒作用。     

射干中具有毒鱼活性的鸢尾醛型三萜类化合物

射干Belamcandachinensis(L.)DC作为传统中药,用于治疗喉部疾病如咳嗽、咽炎等。从其中曾分离得到鸢尾醛(iridal)及许多异黄酮类化合物,但尚未发现具有毒鱼活性成分。作者对射干的正己烷和甲醇提取物进行了研究,分离得到11个鸢尾醛型三萜化合物,其中6个为新化合物,其结构通过二维核磁光谱和化学沟通方法得到确证。新鲜植物根茎先用正己烷渗漉提取,得到提取物2.5g。原生药接着用甲醇提取,提取物浓缩后分别用乙醚和正丁醇萃取。正己烷和乙醚提取物显示毒鱼活性,其中等忍受限度(TLm)值分别为4.6和4.2mg/L。将正己烷提取物通过硅胶柱层析、O…     

具有抗菌活性的天然五环三萜类化合物研究进展

五环三萜类化合物是一类重要的天然化合物，广泛存在于水果、蔬菜和药用植物中，种类繁多，且具有丰富的药理活性。研究发现，五环三萜类化合物及其衍生物具有显著的抗菌活性，这为新型广谱抗菌药物的研发提供思路。本文查阅2015年至2021年国内外相关文献，对天然药用植物中具有抗菌活性的五环三萜类物质的研究进展进行综述，以期为五环三萜类抗菌药物的开发和应用提供参考。     

枫香树中对激活的T-细胞核因子具抑制活性的齐墩果烷型三萜类化合物

T-细胞核因子(NFAT)过度激活可引起免疫病理反应，如自身免疫、排斥反应和炎症。作者发现枫香树Liquidambar formosana果实的甲醇提取物对NFAT有强抑制活性，因而以生物活性为导向，从该植物果实中分离出4个齐墩果烷型三萜类化合物，研究了它们对转录因子NFAT的抑制活性。     

长叶金丝桃中2个具胰凝乳蛋白酶抑制活性的新三萜类化合物

〔英〕/Ferheen S…∥ChemPharm Bull.-2006,54(8).-1088～1090长叶金丝桃Hypericum oblongifolium Wall的甲醇提取物在海虾致死试验中显示强烈的细胞毒活性。作者对该提取植物进行进一步药理筛选,从其对胰凝乳蛋白酶具强烈抑制活性的氯仿部位分得2个新的蒲公英烷(taraxastane)     

三萜类化合物抗肿瘤活性研究进展

三萜是一类具有独特空间结构的生物活性天然产物,不仅在抗炎、抗菌、保肝护肾等方面有着重要的应用价值,还具有很强的抗肿瘤活性,极有可能被开发为新一代的抗癌药物。对三萜类化合物抗肿瘤的作用机制、构效关系以及成药特性改良等方面进行综述,可为深入研究三萜的抗肿瘤特性,进一步开发抗癌药物提供科学研究基础。     

菊花中具有抗炎作用的三萜类对胰蛋白酶和糜蛋白酶的抑制活性

据报道,从菊花中分离出27种具有抗炎作用的三萜类化合物。本次对它们的蛋白酶抑制特性进行了研究。 材料和方法:胰蛋白酶和糜蛋白酶检测用0.1mL终反应容量的特异显色底物,于30℃ 96孔平底聚苯乙烯微量滴定板中,用分光光度计进行扫描。胰蛋白酶检测反应物含0.1mM苯甲酰精氨酸硝基苯胺(BAPNA)、10％甲     

蛇莓中具有抗癌活性的三萜类成分

蛇莓作为一种传统中药,是蔷薇科植物蛇莓Duchesnea indica(Andr.)Focke的全草,始载于《别录》,别名蛇泡草、蛇葡萄等[1]。蛇莓味甘、苦,性寒,具有清热解毒、凉血止血、散瘀止痛之功效。民间主要用于治疗热病、惊痫、咽痛、疖肿、烫火伤等[2]。文献报道从蛇莓中分离得到的化合物主要有三萜及其苷类、香豆素类、黄酮类、甾醇类等[3,4],现代药理研究表明蛇莓具有较强的抗癌活性[5,6]。笔者对蛇莓提取物的前期实验表明,其石油醚提取物和醋酸乙酯提取物对宫颈癌HeLa细胞具有较强的细胞毒活性,见表1。在进一步的化学成分研究中,从石油醚和醋酸乙…     

荚蒾中6个新三萜类化合物

前文报道了忍冬科植物荚蒾(Viburnum dilatatum )叶氯仿提取物中分得11个新型     

乳香中三萜类化合物和药理活性的研究进展

乳香为橄榄科植物乳香树或同属植物的胶状树脂,主要活性成分为五环三萜、四环三萜等三萜类化合物。现代药理研究表明乳香有抗炎、抗肿瘤、诱导分化凋亡、抗溃疡、降糖、改善学习记忆等药理活性,在抗炎、抗肿瘤方面药理研究较为深入,不良反应少,有潜在的药用价值。通过查阅文献,对近五年来乳香三萜类成分及其药理作用研究进展进行综述,为乳香的进一步研究提供参考。     

五环三萜类化合物抗肿瘤活性的研究进展

恶性肿瘤已经成为严重威胁人类健康最主要的疾病之一,肿瘤不仅具有极高的致死率,且肿瘤的发病率呈逐年上升趋势,发病人群也趋于年轻化,因此受到国内外医学界的高度重视。现代研究中发现五环三萜类化合物具有良好的抗肿瘤活性,也为将来开发抗肿瘤新药打下一定的基础,总结了近几年五环三萜类化合物抗肿瘤活性的研究情况。     

紫芝发酵菌体中三萜类化合物的抑菌活性研究

目的检测紫芝发酵菌体中三萜类化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌以及枯草芽孢杆菌的体外抑菌作用。方法杯碟法。结果紫芝三萜组分对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的生长有较明显的抑制作用,而对枯草芽孢杆菌的抑制作用相对较弱;该三萜对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度为30 mg/ml;而对枯草芽孢杆菌的最小抑菌浓度为60mg/ml。此外,该三萜的抑菌成分在40℃和60℃下(处理2 h)较稳定,但在80℃和100℃温度下,热稳定性较差。结论紫芝三萜类化合物对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌有明显的抑制作用。     

赤芝中羊毛脂烷型三萜类化合物及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的研究赤芝Ganoderma lucidum的干燥子实体乙醇提取物的化学成分及其活性。方法运用硅胶柱色谱、中压液相色谱、HPLC等色谱技术对赤芝95%乙醇提取物进行系统分离,并结合UV、HR-ESI-MS、ESI-MS、1D-NMR、2D-NMR等波谱学手段对所得到的化合物进行结构鉴定;考察化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果从赤芝95%乙醇提取物中分离得到11个三萜类化合物,分别鉴定为灵芝醇A(1)、灵芝酸H(2)、灵芝酸AM1(3)、灵芝酸D(4)、灵芝酸D甲酯(5)、ganolucidic acid E(6)、11α-hydroxy-3,7-dioxo-5α-lanosta-8,24(E)-dien-26-oic acid(7)、灵芝烯酸D(8)、赤芝酸A(9)、赤芝酸F甲酯(10)、赤芝酸B(11)。结论化合物1为新化合物,化合物1和5显示了一定的α-葡萄糖苷酶抑制作用。     

美味猕猴桃根中三萜类化合物的体外抗肿瘤实验研究

目的:观察美味猕猴桃根中6个三萜类化合物对4种肿瘤细胞的抑制作用.方法:采用MTT法测定6个三萜类化合物各自对宫颈癌细胞株Hela、黑色素瘤细胞株B16、人胃癌细胞株SGC7901和人肝癌细胞株Hele7404的生长抑制情况.结果:熊果酸、毛花猕猴桃酸B、2α,3β,24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸及2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸对4种瘤株有明显的抑制作用.结论:熊果酸、毛花猕猴桃酸B、2α,3β,24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸和2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸具有一定的体外抗肿瘤作用,初步确定它们为美味猕猴桃根抗肿瘤的活性成分.     

女贞子中三萜类化合物研究

目的:研究木犀科植物女贞子的三萜类成分。方法:用溶剂提取、萃取、硅胶正相柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及结晶法进行化学成分的分离纯化,通过理化性质和波谱分析鉴定结构。结果:从女贞子中分离鉴定了13个化合物,分别为:齐墩果酸甲酯(1)、3-O-乙酰熊果酸(2)、3-羰基齐墩果酸(3)、19α-羟基熊果酸(4)、羽扇豆醇(5)、3-O-乙酰齐墩果酸(6)、齐墩果酸(7)、白桦脂醇(8)、熊果酸(9)、fouquierol(10)、19α-羟基-3-O-乙酰熊果酸(11)、(Z)-马斯里酸-3-O-对香豆酸酯(12)、(E)-马斯里酸-3-O-对香豆酸酯(13)。结论:其中,化合物1～4为首次从该植物中分离得到。     

反柄紫芝中2个新三萜类化合物

目的研究反柄紫芝Ganoderma cochlear子实体的化学成分。方法利用硅胶和凝胶柱色谱及半制备HPLC进行分离纯化,采用多种谱学技术(1D、2D NMR)并根据理化常数鉴定结构。结果分离并鉴定了5个化合物,分别为拱状灵芝素G(1)、拱状灵芝素H(2)、麦角甾醇(3)、5α,8α-环二氧-6,22-麦角甾二烯-3β-醇(4)和(22E,24R)-7,22-麦角甾二烯-3β-醇(5)。结论化合物1和2为新化合物,其余化合物均为首次从灵芝属真菌中分离得到。