浅谈透皮控释制剂

控释制剂能控制所含药物的释放速度,使其符合临床治疗的药物动力学要求,即使血药浓度较长时间保持恒定,避免峰谷现象,减少给药次数。它是以生物药剂学和药物动力学为基础,利用新工艺、新材料发展起来的新剂型。透皮控释制剂是通过皮肤表面给药,吸收转运而产生全身作用的新型制剂。它作为一种新的给药系统,其研究已扩展到心血管     

RP—HPLC法测定雌二醇透皮控释制剂的含量和溶出度

采用反相高效液相色谱法测定雌二醇透皮控释制剂的含量和溶出度。色谱柱ＳｐｅｒｉｓｏｒｂＣ１８（４．６×２５０ｍｍ）；流动相：甲醇－水（７５：２５）；检测波长：２８０ｎｍ，溶出度用浆法测定，转速３０ｒｐｍ／ｍｉｎ溶出介质，１％聚乙二醇＝４００，线性范围，５．０－８０．０μｇ／ｍｌ，雌二醇最低检了量为５ｎｇ，平均回收率；９９．２７％，日内和日间ＲＳＤ分别为１．９３％和２．４５％，１６８ｈ的累积溶出度大于     

雌二醇-硅橡胶骨架型透皮控释系统的研究

报道了一种采用国产硅橡胶为骨架材料的“微小贮库分配控制型”药物透皮释放系统(TDS)。Franz渗透池TDS体外释放试验和Valia-Chien渗透池皮肤渗透试验表明;①雌二醇从TDS的体外释放规律符合Higuchi方程式;②雌二醇TDS的皮肤渗透速率接近零级速率。改变TDS配方中不同组分的比例或加入不同类型、不同比例的透皮吸收促进剂可以调节雌二醇的皮肤渗透速率与渗透量。     

雌二醇透皮给药系统控释机理研究

含雌二醇的新颖膜控骨架型透皮给药系统（Ｅ２－ｍＴＤＤＳ），其人皮肤体外渗透动力学实验证明，雌二醇的透皮渗透呈零级动力学，且渗透速率与限速膜厚度的倒数呈良好线性关系（ｒ＝０．９９４）。因而该体系具有膜控型控释机理。     

雌二醇霜剂透皮吸收示踪研究

用3H-E2作示踪剂,对雌二醇(E2)霜剂的透皮吸收速率和生物利用度进行了研究.霜剂小鼠离体皮肤渗透速率为3.80ng·cm-2·h-1;小鼠在体内透皮吸收速率,6h内平均为4.72 ng·cm-2·h-1;与大白鼠静注给药相比,霜剂经皮给药的生物利用度为25.5%.     

药物透皮吸收及临床应用

药剂学是药学综合应用技术的科学。药剂学的发展历经了格林药剂时代、物理学药剂时代、生物药剂学时代、临床药剂学时代,目前进入药物传递系统DDS时代。透皮控制剂正是药剂学发展进程中的产物。透皮给药已成为当今临床重要的给药方式。本文就药物透皮吸收以及临床应用作简要的论述。     

吡罗昔康透皮控释贴片治疗骨关节炎多中心对照临床研究

目的：观察吡罗昔康透皮控释贴片治疗骨关节炎的疗效和安全性.方法：研究采用多中心、随机、单盲、阳性药（双氯芬酸乳胶）平行对照.230例膝骨关节炎患者分为两组,吡罗昔康贴片组116例,双氯芬酸乳胶组114例.吡罗昔康贴片2日一贴,贴于患处,双氯芬酸乳胶涂于患处,tid,连续使用14 d.主要疗效指标为靶部位休息痛和活动痛VAS评分.次要疗效指标为疗效的综合评价,患者对疗效的总体评价,药物起效时间,疼痛消失时间,肿胀和压痛评分变化.安全性指标为血尿常规、肝肾功能、心电图等和用药部位皮肤的刺激性及全身不良反应.结果：（FAS人群）试验组和对照组的休息痛VAS评分分别下降了2.43和1.14分（P＜0.05）.两组活动痛VAS评分分别下降了3.41和1.99分（P＜0.05）.疗效综合评价两组的有效率分别为71.55%和51.75%（P＜0.05）.患者对疗效的综合评价两组分别为92.24%和77.88%（P＜0.05）.两组首次给药后疼痛缓解率、压痛评分和肿胀评分的变化有统计学差异.两组疼痛消失时间无统计学差异.安全性指标两组无统计学差异.PP分析结果和FAS结果一致.结论：吡罗昔康贴片治疗骨关节炎在多项疗效指标结果优于双氯芬酸乳胶剂,安全性与双氯芬酸乳胶剂相似.     

吡罗昔康透皮控释贴片治疗膝骨关节炎(OA)的疗效和安全性

目的对利用吡罗昔康透皮控释贴片对膝骨性关节炎的患者进行治疗的临床效果和安全性进行研究分析。方法抽取82例患有膝骨性关节炎的临床确诊患者病例,将其分为A、B两组,平均每组41例。A组患者采用双氯芬酸钠进行治疗;B组患者采用吡罗昔康透皮控释贴片进行治疗。结果 B组患者治疗后的总有效率明显高于A组患者;该组患者在停药治疗后的病情出现再复发的人数明显少于A组患者;两组患者用药过程中没有出现药物不良反应。结论利用吡罗昔康透皮控释贴片对膝骨性关节炎的患者进行治疗的临床效果非常理想。     

吡罗昔康透皮控释贴片

吡罗昔康为一高效非甾体抗炎药(NSAIDs),但因不良反应限制了其口服剂型的应用;其透皮控释贴片直接作用于患处,在局部靶组织发挥疗效,安全方便、刺激小且可持续发挥药效48 h。现对吡罗昔康透皮控释贴片的药理作用、药动学、临床评价等进行综述。     

透皮给药新进展

经皮治疗系统 (ｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓｙｓｔｅｍ ,ＴＴＳ)或称经皮给药系统 (ｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍ ,ＴＤＤＳ) ,是药物通过皮肤吸收的一种方法 ,它可避免肝脏首过效应 ,较长时间维持恒定速率给药及有效血药浓度。药物透皮吸收的主要屏障是角质层 (由约 4 0 %的蛋白质、4 0 %的水、15 %～ 2 0 %的类脂组成 ) ,其中类脂与蛋白质水凝胶组成网状结构。药物的透皮吸收过程就是药物在类脂相与水相间的分配、扩散、吸附和解吸附过程[1] 。但很多药物透皮吸收很难达到临床治疗所…     

透皮给药系统中的离子电渗技术

介绍了离子电渗的理论和模型、皮肤的电特性、离子电渗的体外、在体实验方法及其应用。     

克仑特罗透皮给药系统的研究

对丙烯酸酯共聚物制备的胶粘带型长效克仑特罗透皮制剂的研究表明,其体外释放符合 Higuchi方程,体外皮肤渗透呈零级速率过程。其皮肤渗透的主要屏障是角质层。在共聚物中,加入少量肉桂氮(艹卓)酮、司盘85等,可明显提高该透皮制剂的体外释放和皮肤渗透速率。     

睾酮经皮吸收膜剂的研究

睾酮经皮吸收膜剂选用硅橡胶为骨架材料，由铝塑背衬层、含药模层、压敏胶层、剥离纸组成。并用ＨＰＬＣ方法检测睾酮体外释药及经皮渗透速率，结果表明其离体渗透符合零级动力学过程。     

混合胶团增溶的环孢素A经小鼠皮肤的渗透作用

目的研究由不同表面活性剂和磷脂所组成的混合胶团(mixedmicelles)对环孢素A经小鼠皮肤给药的渗透促进作用。方法将含药混合胶团溶液封闭性应用于离体或在体小鼠皮肤,测定接收介质和血液中环孢素A含量。结果离体条件下,不同表面活性剂和磷脂所形成的混合胶团的皮肤渗透作用强度为:胆酸钠-磷脂混合胶团>脱氧胆酸钠-磷脂混合胶团>TritonX-100-磷脂混合胶团>Tween-20-磷脂混合胶团。在体条件下,用胆酸钠-磷脂混合胶团后,5h血药浓度达峰值,随后血药浓度缓慢下降。结论混合胶团在水溶液状态下对大分子难溶药物环孢素A具有一定的皮肤促渗效果。     

环孢素脂质微粒经小鼠皮肤给药的渗透机理研究

目的　研究普通纳米脂质体、柔性纳米脂质体及胆酸钠-磷脂混合胶团对环孢素经小鼠皮肤给药的渗透机理。方法　将含药载体非封闭性应用于离体或在体小鼠皮肤,测定了皮肤、接收介质和血液中环孢素含量。结果 离体条件下,应用柔性纳米脂质体和混和胶团后均能在接收液中检测到药物,但普通脂质体却不能。在体条件下,应用柔性纳米脂质体后8 h血药浓度到达峰值,而应用普通脂质体和混合胶团后在血中几乎未检测到药物。结论 柔性纳米脂质体在皮肤水合压力下发生变形,携药透过皮肤;普通脂质体主要与皮肤发生融合产生蓄积作用;混合胶团在水溶液状态下发挥其渗透促进作用。     

双氯芬酸贴剂控释膜的研究

用溶剂法制备了乙烯－醋酸乙烯共聚物（ＥＶＡ）,聚氨酯（ＰＥ）和聚乙烯醇－１２４（ＰＶＡ－１２４）３种高分子膜,试验了双氯酸从卡波谱,海藻酸两种贮库凝胶经这３种高分子膜的扩散特性。结果表明,ＥＶＡ膜具有良好的控释效果,ＰＥ膜的控释效果因贮库不同而有所不同,ＰＶＡ－１２４膜的控释效果则料差;     

硝酸异山梨醇透皮给药系统的研制

硝酸异山梨醇透皮给药系统(ISDN—TDS)由背衬层、药库、乙烯—醋酸乙烯共聚物(EVA)控释膜、压敏胶及防粘层组成。采用Keshary—Chien体外释药装置,研究了药库组分、基质溶剂、控释膜、压敏胶粘度及透皮给药促进剂氮酮等对药物释放的影响。以释异丁烯、矿物油、EVA控释膜为主要材料制成的ISDN—TDS体外能持续释药72h,0～48h药物按零级动力学经皮透过。平均释药速率为13.76μg·h^-1/cm²,而国外类似产品Frandol tape-s按Higuchi模型释药仅24h。