羟丙基甲基纤维素的性质对药物亲水性骨架片溶出度的影响

考察了羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）的羟丙基含量、ＨＰＭＣ颗粒大小和ＨＰＭＣ的粘度对模型药物卡托普利、扑尔敏和蚓哚美辛（消炎痛）骨架片药物溶出的作用。结果表明药物溶解度不同对骨架片中ＨＰＭＣ不同性质的影响也不同。ＨＰＭＣ羟丙基含量增高，溶出速率加快；而卡托普利和扑尔敏则相反。ＨＰＭＣ颗粒大小对卡托普利和扑尔敏骨架片溶出影响较小，但对蚓跺美辛骨架片有一定影响，表现为ＨＰＭＣ颗粒越小，溶出速率越慢。由ＨＰＭＣＫ１００构制的骨架片对３种药物均达不到阻滞释放的作用。ＨＰＭＣＫ４Ｍ，Ｋ１５Ｍ和Ｋ１００Ｍ的粘度差异对卡托普利和扑尔敏的溶出影响不大，但随着粘度增加吲跺美辛的溶出速率减慢。     

国产HPMC作为盐酸普萘洛尔缓释骨架片基质的研究

以盐酸普萘洛尔为模型药物，考察了影响羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）亲水凝胶骨架片体外释药的各种因素，并对国产（ＲＴ系列）和进口（Ｍｅｔｈｏｃｅｌ）的产品在理化性质、片剂制备工艺及缓释效果等方面进行了比较。结果表明，药物／ＨＰＭＣ比值、ＨＰＭＣ粘度和粒度以及溶出介质中的电解质均对骨架片的体外释药有较大影响，而压片压力和稀释剂溶解性的影响则并不显著。国产高粘度ＨＰＭＣ可用于制备盐酸普萘洛尔缓释骨架片，其缓释效果与进口品相近。     

提高片剂溶出度的几种方法

以扑热息痛片为例，探讨了用原料与辅料通过增加接触面以及应用ＣＭＳ－Ｎａ和ＨＰＭＣ新辅料解决片剂溶出度的方法。在生产中有实用参考价值。     

米非司酮阴道贴膜的研究

以羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）为基质制备米非司酮（１）分散体的粘贴膜剂。其体外溶出及经粘膜渗透均比常规的１片剂快。月桂氮　酮能加速膜剂的渗透速率，但对片剂并无作用。差示热分析研究表明米非司酮／ＨＰＭＣ固态分散体中１以分子状态存在。     

改善乙酰水杨酸片溶出度的研究

采用干法制粒制备乙酰水杨酸片，分别加入低取代－羟丙基纤维素（Ｌ５－ＨＰＣ）、羧甲基淀粉钠（ＣＭＳ－Ｎａ）及干淀粉作崩解剂［１］，以改善溶出度。实验表明，内加ＣＭＳ－Ｎａ及干淀粉，干法制粒压片，能够明显改善乙酰水杨酸片的溶出度。     

呋喃妥因HPMCP包衣片质量及人体生物利用度研究

本文采用新研制开发的肠溶辅料羟丙基甲基纤维素酞酸酯（ＨＰＭＣＰ）将呋喃妥因制成肠溶薄膜衣片，实验考察了包衣片剂质量及用尿药法测定了其了其人体生物利用度，并与呋喃妥因市售片及丙烯酸树肠溶衣片进行了比较。体外质量考察结果表明，ＨＰＭＣＰ包衣片硬度及脆碎度与二种对照片相当；ＨＰＭＣＰ包衣片及丙烯酸树脂包衣片的崩解时限分别为２．４９±０．２１）ｍｉｎ和（７．４９±１．１７）ｍｉｎ，其溶出度参数Ｔ５０则分别     

异丁司特微丸包衣工艺研究

用正交设计对异丁司特微丸包衣应用液的浓度，羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）和乙基纤维基素的比例及包衣物总用量３个因素溶出速率进行考察。结果表明，包衣物用量对溶出速率影响最大，包衣液应用浓度对溶出速率不明显。以１４．０％包衣量，ＨＰＭＣ：ＥＣ为０．４３包衣应用液浓度１．８％为选定工艺。     

呋喃妥因HPMCP包衣片质量及人体生物利用度研究

本文采用新研制开发的肠溶辅料羟丙基甲基纤维素酞酸酯（ＨＰＭＣＰ）将呋喃妥因制成肠溶薄膜衣片。实验考察了包衣片剂质量及用尿药法测定了其人体生物利用度，并与呋喃妥因市售片及丙烯酸树脂肠溶衣片进行了比较。体外质量考察结果表明，ＨＰＭＣＰ包衣片硬度及脆碎度与二种对照片相当；ＨＰＭＣＰ包衣片及丙烯酸树脂包衣片的崩解时限分别为（２．４９±０．２ｌ）ｍｉｎ和（７．４９±ｌ．１７）ｍｉｎ，其溶出度参数Ｔ５０则分别为１２ｍｉｎ和５２．８ｍｉｎ．体内尿药浓度测定结果，ＨＰＭＣＰ包衣片、市售片及丙烯酸树脂肠溶衣片尿药累积排泄百分数分别为３３．９％，２４．Ｏ％及２０．９％，说明前者生物利用度明显高于后二者。     

几种新型辅料在速释片剂中的应用

考察颗粒质量、片剂硬度、崩解时限和溶出度等质量指标,研究了高效崩解剂粘合剂ＰＶＰ、填充剂微晶纤维素等新型辅助料在速释片剂中的作用。结果表明,盐酸二甲胍片中加入微量纤维素、ＰＶＰ胶剂中加入微晶纤维素、ＰＶＰ胶浆、以及高效崩解剂交联ＰＶＰ、Ｌ－ＨＰＣ、ＣＭＳ－Ｎａ后,可在１ｍｉｎ内崩解,２ｍｉｎ内药物溶出达９５％以上。     

盐酸异丙嗪干糖浆的制备及生物药剂学评价

盐酸异丙嗪（简称ＰＭＨ）为常用的组胺Ｈ１受体拮抗剂，具有明显的抗过敏和镇静作用。近年来ＰＭＨ在小儿科用于镇静、退热、镇咳、止咳、止泻等方面的应用越来越广泛，但由于ＰＭＨ属吩噻类药物，其性质极不稳定，配成的糖浆剂在室温下仅能维持６ｄ［１］，为此，我们利用盐酸异丙嗪－ｐ环糊精（ＰＭＨ－β－ＣＹＤ）包合物［２］，制备了ＰＭＨ干糖浆，并与片剂比较进行了溶出度及生物药剂学研究。一、实验部分（一）仪器与药品ＤＵ－７０型紫外分光光度仪（美国Ｂａｃｋｍａｎ公司），Ｗａｔｅｒｓ高效液相色谱仪（ＭｉｃｒｏｐａｋＣＮ…     

盐酸尼卡地平控释片的释放度研究

采用羟丙甲纤维素制备了盐酸尼卡地平凝胶骨架控释片，其体外释入曲线符合一级动力学。     

羟丙基甲基纤维素对茶碱缓释片释放度的影响

利用均匀设计，考察羟丙基甲基纤维素对茶碱缓释片释放度的影响，给出羟丙基甲基纤维素、乳糖与茶碱缓释片释放度的关系．结果表明：用羟丙基甲基纤维素制备的茶碱缓释片，释放度数据较稳定，调整羟丙基甲基纤维素和乳糖量可调节释药速度．片剂硬度较低〔（３．２±０．５）ｋｇ〕和中等〔（６．１±０．９）ｋｇ〕时，对释放度无明显影响，硬度较大〔（１３．０±１．３）ｋｇ〕时，将减缓释药速度．     

曲尼司特缓释片的制备及其释药影响因素研究

目的　制备了曲尼司特凝胶骨架片。方法　采用HPMCK4M、K15M为凝胶骨架材料 ,进行了处方研究 ;通过测定制剂体外释放度 ,评价了该缓释片处方。结果　曲尼司特缓释片体外释药符合Higuchi方程 ,其释药速率常数Kr为 0 193h-1/ 2 。影响缓释片体外释药的因素有骨架材料的种类、用量、粘合剂的种类和释药介质的pH等。结论　缓释片具有明显的缓释作用 ,可缓慢释药 12h。     

以HPMC为骨架的盐酸丁螺环酮缓释片的制备

以HPMC单用或与卡波姆934p合用，制备盐酸丁螺环酮缓释片并进行体外释放度的测定。结果表明本品可持续释药24h，且加入卡波姆比单用HPMC为骨架具有更好的缓释效果。     

盐酸地尔硫卓缓释片的制备及释药因素考察

目的制备日服1次的盐酸地尔硫卓缓释片并对释药因素进行考察。方法分别单独采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)、联合应用HPMC与羧甲基纤维素钠(CMC-Na)作为基本骨架材料制备盐酸地尔硫卓缓释片,并对影响释药的因素进行考察。结果HPMC规格、压片压力对药物的释放几乎无影响;HPMC用量、稀释剂用量对药物的释放产生一定的影响;CMC-Na用量对药物的释放有较大影响。结论HPMC和CMC-Na联合应用可以有效地解决水易溶性药物盐酸地尔硫卓释药快的问题,加入一定比例的微晶纤维素(MCC)能促进药物中后期释放,以制备日服1次的盐酸地尔硫卓缓释片。     

乌拉地尔HPMC骨架片的研制及释放度的考察

以HPMC为骨架材料 ,采用湿法制粒 ,制备了乌拉地尔缓释片。以体外释放度试验研究了缓释片的释药机理及影响因素。结果表明 :乌拉地尔HPMC骨架片的释放符合Higuchi方程 ,其释药速度受到许多因素的影响 ,如HPMC的型号、HPMC的用量、附加剂、湿颗粒的大小及压力的调节和控制     

羟丙基甲基纤维素的性质对药物亲水性骨架片溶出度的影响

考察了羟丙基甲基纤维素(HPMC)的羟丙基含量、HPMC颗粒大小和HPMC的粘度对模型药物卡托普利、扑尔敏和蚓哚美辛(消炎痛)骨架片药物溶出的作用。结果表明药物溶解度不同对骨架片中HPMC不同性质的影响也不同。HPMC羟丙基含量增高,溶出速率加快;而卡托普利和扑尔敏则相反。HPMC颗粒大小对卡托普利和扑尔敏骨架片溶出影响较小,但对蚓跺美辛骨架片有一定影响,表现为HPMC颗粒越小,溶出速率越慢。由HPMCK100构制的骨架片对3种药物均达不到阻滞释放的作用。HPMCK4M,K15M和K100M的粘度差异对卡托普利和扑尔敏的溶出影响不大,但随着粘度增加吲跺美辛的溶出速率减慢。     

Influence of sodium dodecyl sulfate on swelling,erosion and release behavior of HPMC matrix tablets containing a poorly water-soluble drug

The effect of sodium dodecyl sulfate (SDS) on the swelling, erosion and release behavior of HPMC matrix tablets was examined. Swelling and erosion of HPMC matrix tablets were determined by measuring the wet and subsequent dry weights of matrices. The rate of uptake of the dissolution medium by the matrix was quantified using a square root relationship whilst the erosion of the polymer was described using the cube root law. The extent of swelling decreased with increasing SDS concentrations in the dissolution medium but the rate of erosion was found to follow a reverse trend. Such phenomena might have been caused by the attractive hydrophobic interaction between HPMC and SDS as demonstrated by the cloud points of the solutions containing both the surfactant and polymer. Release profiles of nimodipine from HPMC tablets in aqueous media containing different concentrations of SDS were finally studied. Increasing SDS concentrations in the medium was shown to accelerate the release of nimodipine from the tablets, possibly due to increasing nimodipine solubility and increasing rate of erosion by increasing SDS concentrations in the dissolution medium.     

氢氯噻嗪HPMC骨架片释药机制影响因素研究

目的研究影响HPMC骨架释药机制的因素。方法以氢氯噻嗪为模型药物,HPMC为骨架材料,制备缓释片,测定释放度并描述其释放机制。考察各处方因素和释放条件对释放机制的影响。结果 HPMC用量越大、难溶性填充剂,释放机制越趋向于零级释放。较低的HPMC用量、水溶性填充剂,释放机制趋向于Higuchi和Peppas方程,释药行为以溶蚀和扩散相结合。结论 HPMC型号、片剂的硬度、制备方法、溶出度测定方法、转速对释放机制影响不大。HPMC用量、填充剂的性质、溶出介质的离子强度影响释放机制。