双氯灭痛控释微丸的制备与释药的研究

目的 :制备双氯灭痛控释微丸并研究其释放机理。方法 :用单因素实验方法考察了包衣液中溶媒系统的组成、膜材的浓度、致孔剂和增塑剂对药物释放的影响。结果 :膜材浓度增加、水比例增大 ,释药速度加快 ;PVPK30 浓度增加 ,释药速度有所加快。这些因素与包衣厚度共同决定衣膜的控释能力。结论 :本制剂属于包衣骨架控释微丸 ,随着包衣厚度的改变 ,释放机理有所不同。     

氯化钾缓释包衣微丸的研究

用正交试验设计筛选出氯化钾缓释包衣微丸的处方和工艺参数。释放度研究结果表明：以丸芯２为包衣底物，以ＥＣ＋阻滞剂为包衣材料，在３５℃的进气温度和８ｍｌ／ｍｉｎ的输液速度的条件下进行沸腾包衣，可以制得持续释药１２ｈ，在０～１０ｈ内近似零级释药的氯化钾缓释包衣微丸。     

不同包衣材料对酮洛芬缓释微丸释药速度的影响

以虫胶和聚丙烯酸树脂ＥｕｄｒａｇｉｔＲＳ１００、ＥｕｄｒａｇｉｔＬ１００为包衣材料制备酮洛芬微丸。并就不同衣材对微丸药物体外释放及制剂稳定性的影响进行了比较系统的研究。     

尼莫地平速释微丸及缓释微丸的制备

目的研究尼莫地平速释微丸及缓释微丸的制备方法。方法通过溶剂蒸发-沉积法制备尼莫地平速释型及缓释型固体分散体;应用挤出-滚圆技术和离心造粒技术制备尼莫地平速释微丸及缓释微丸。结果依据处方1、2、3,采用挤出-滚圆技术制得的尼莫地平缓释微丸于1、3、5、12、18h的累积溶出百分率分别为18%、34%、49%、79%、100%;12%、18%、24%、36%、51%;42%、55%、61%、90%、100%。依据处方4、5得到速释微丸于45、90 min的累积溶出百分率分别为92%、100%;80%、89%,符合速释制剂的溶出要求。由处方6、7制备的缓释微丸于1、3、5、12、18h的累积溶出百分率分别为35%、48%、53%、77%、92%;30%、40%、47%、56%、80%。结论以国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-(X-171)-2003Z为依据设计的尼莫地平微丸处方较理想,制备工艺简单易行,值得广泛应用于尼莫地平微丸的工业生产。     

缓释微丸工艺研究

应用国产快速搅拌制粒机，将强亲水性的硫酸锌制成硫酸锌微丸，以缓释包衣液进行包衣，可在２４ｈ内恒速释放。并探讨了制备微丸的工艺条件以及缓释包衣的材料选择。     

尼群地平缓释微丸的制备及释药机理探讨

目的制备尼群地平缓释微丸,并对其释药机制进行探讨。方法采用挤出滚圆法制备尼群地平缓释微丸,并进行体外释放度试验。将释放度数据分别代入各药物释放模型,计算各模型的拟合方程及相关系数,并进行比较。结果尼群地平缓释微丸的释药过程符合Higuchi平面扩散方程、Baker-Lonsdale球形扩散方程和Ritger-Peppas方程,相关系数r>0.99。结论本文制备的尼群地平缓释微丸的释药机制以扩散为主,释药速度主要由药物的扩散速率决定。     

盐酸雷尼替丁控释微丸的制备和释药机理的研究

目的：制备盐酸雷尼替丁控释微丸并研究其释放机理。方法：用单因素实验方法考察了包衣液中溶媒系统的组成、膜材的浓度、致孔剂和增塑剂量对药物释放的影响。结果：膜材浓度增加、水比全大，释药速度加快；加入PVPk30，可加快释药，这些与包衣厚度共同决定衣膜的控释能力。结论：体外释放度表明本微丸属于包衣骨架控释微丸，随包衣厚度的改变而释放机理有所不同。     

粉末包衣工艺制备醋氯芬酸缓释微丸的研究

目的：采用粉末包衣工艺制备醋氯芬酸缓释微丸。方法：对醋氯芬酸粉末包衣的工艺、药物的体外释放度及稳定性进行考察。包衣液采用Eudragit RS30D与Eudragit RL 30D的比例为10：1，包衣增重为70％，熟化时间为6h，增塑剂PEG6000、抗黏剂滑石粉、消泡剂二甲基硅油分别占包衣聚合物量的12％，40％，0．3％。结果：包衣微丸具有良好的缓释效果。微丸体外稳定，工艺重现性好。结论：粉末包衣工艺制备醋氯芬酸缓释微丸工艺可行，制荆质量稳定。     

盐酸地尔硫Zhuo控释微丸的研究

采用包衣法制备衾中速释和缓释两地尔硫Ｚｈｕｏ控释丸。体外溶出试验表明，微丸在最初１ｈ溶出主药２０％之间以缓慢平稳的速度持续释药，其释药曲线与对照制剂恬尔心缓释胶囊接近，零级释药速率常数为７．２５％１ｈ。     

卡托普利缓释微丸的制备

目的:研制卡托普利缓释微丸.方法:采用挤出-滚圆法制备载药丸芯,以乙基纤维素水分散体(surelease)作为包衣材料,考察包衣增重对释放度的影响.结果:所制得的缓释微丸在2、5和10 h的释放率分别为标示量的15%～35%,40%～65%和75%以上,释药行为符合零级动力学.结论:制备工艺简单易行,适合工业化生产.     

硝酸异山梨酯脉冲控释微丸的研制

硝酸异山梨酯脉冲控释塞囊由速释微丸和脉冲控释微丸两部分组成。本文主要探讨了其中脉冲控释微丸的制备及影响因素。     

硫酸沙丁胺醇控释微丸研究

采用膜控法制备沙丁胺醇控释微丸。体外释放试验表明,其释药速度符合零级动力学过程,释药速率常数为９．７１％／ｈ。在一定膜厚范围内,释药速率常数与衣膜增重水平的倒数呈线性关系（ｒ＝０．９９２６）;在４０°Ｃ、ＲＨ７５％的环境中贮存３个月,质量稳定。健康志愿者服用后,血药浓度较为平缓,达峰时间、半衰期明显延长,具有缓释效果。其平均相对生物利用度为普通片的９６．２％。     

双氯灭痛控释小丸的制备及健康自愿者多剂量给药后体内评价

双氯灭痛(DC-Na)控释小丸的制备,成丸百分率受种粒中乳糖/淀粉比例、粘合剂溶液粘度及种粒在包衣锅中滚动时间的影响;小丸的园整度与粘合剂溶液的表面张力显著相关;包衣液组成及浓度,小丸大小分布范围对包衣中粘连影响较大。6名健康自愿者多剂量口服DC-Na控释小丸(CRP)及普通片(CT),比较最低血浆浓度,说明d3已达稳态。稳态时两者之间血浆药物浓度波动指数(FI)存在显著差异(P<0.05),而稳态时一个给药间隔内血浆药物浓度—时间曲线下的面积(AUC)无显著差异(P>0.05),相对生物利用度为86%。     

硝苯地平缓释微丸的研制

用滚动凝聚法制备硝苯地平缓释微丸,微丸中硝苯地平体外释药前段呈零级,后段符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程,持续释药时间达８ｈ。     

分光光度法测定扑咳灵片中扑尔敏和溴化丙胺太林的含量

用三波长新计算法和正交函数分光光度法测定扑咳灵片中扑尔敏(Ⅰ)和溴化丙胺太林(Ⅱ)的含量。样品用乙醇溶解,直接测定。Ⅰ的平均回收率为99.71%(A_2~S 法,c.v.=1.13%)和100.5%(P_j 法,c.v.=1.98%。Ⅱ的平均回收率为99.17%(A_2~S 法,c.v.=0.82%)和100.1%(P_j 法,c.v.=1.04%)。     

乙酰水杨酸缓释胶囊的研究

研究了乙酰水杨酸控释胶囊的制备方法、处方设计、体外溶出度试验,并对选定的速释胶囊(AFRC)、缓释胶囊(ASRC)与对照片剂(ACT)进行了体内外研究。结果表明,ASRC 与 ACT、AFRC 相比,T_m延长了2h 以上,C_m 有所下降,但 AUC_(0～12)无显著差异。ASRC 体内外性质具相关性。     

盐酸氯丙嗪控释片的制备与体内外释药

盐酸氯丙嗪控释片由醋酸纤维素微孔膜包衣制得。该片在体外具有恒定的释药速率,且可随包衣膜的厚度不同而改变。家犬的单剂量及连续给药试验表明,本控释片能在24h 内维持恒定的血药浓度,对比一般片剂,两者的生物利用度相接近。     

吲哚美辛控释栓剂家兔体内生物利用度和药动学研究

应用改良荧光法测定了实验室制备的吲哚美辛两种控释栓剂(A,B)和一种普通栓剂(E)家兔直肠给药后的血药浓度。主药的激发光谱和荧光光谱的高峰分别在296 nm 及372nm。实验数据经计算机处理得出各生物利用度和药动学参数。三种栓剂的 AUC,t_(max)经方差分析无显著差异(p>0.10),但不论A 或 B 与 E 的 C_(max),MRT 均有非常显著的差异(p<0.01)。栓 A 和 B 在家兔体内均达到了一定的控释效果,C_(max)比栓 E 显著减小,而在给药3 h 后的药-时曲线比后者高且平稳。     

控释型硝酸甘油透皮膜剂的制备与体内外释药

本文介绍了一种能在24h 内预防或缓解心绞痛发作的控释型经皮吸收硝酸甘油膜剂(NGTTS)的简易制法和体内外释药试验。NGTTS 由 EVA 控释膜、硝酸甘油药物贮库、EVA 粘着层及铝塑背膜组成。其体外平均释药速率约为600μg/h。经对大鼠和家兔的降血压试验证实可持续向体内释药24h,无刺激与过敏现象。经初步临床研究证明是一种有效的、副作用较小的新剂型。