消炎痛微囊的体外释药特性及其栓剂在家兔体内的生物药剂学评价

用凝聚法制成了含有阻滞剂的消炎痛缓释微囊,用转篮法测得其药粉和微囊的T_(50)分别为19和53.5min。用消炎痛普通栓剂作对照,在家兔体内做消炎痛微囊栓剂的生物药剂学评价。结果表明:两种栓剂的T_(max)和C_(max)均有极其显著差异,消炎痛微囊栓剂在家兔体内有明显的缓释作用。     

环孢素缓释栓剂的研制

目的:制备环孢素的缓释栓剂.方法:制备了环孢素双层栓剂、阻滞栓剂及含部分环孢素微囊的微囊栓剂,并进行了体内外释药试验.结果:体外释放度试验显示微囊栓剂具有一定的缓释效果,为一级释放.家兔体内试验也表明,微囊栓剂的生物半衰期与其口服液相比显著延长(P＜0.05),AUC有增加的趋势.结论:环孢微囊栓剂具有一定缓释作用.     

对乙酰氨基酚复合微囊缓释栓的制备及体外释放度研究

目的:采用复凝聚法制备对乙酰氨基酚(AAP)微囊并考察其体外释药行为。制备AAP复合微囊栓剂,具有良好释放效果。方法:考察复凝聚法制备AAP微囊过程的处方和工艺因素,并进行正交试验设计,筛选出最佳条件制备AAP微囊并考察其体外释药行为。同时采用复合缓释技术(速释部分+微囊缓释)制备复合微囊缓释栓剂,考察其释药行为。结果:建立了复凝聚法制备AAP微囊方法,优化后的制备条件为:明胶阿拉伯胶囊材用量各为7 g(溶液浓度7%),药物用量为8 g,搅拌速度为300 r·min^-1,制备温度55℃。此条件制备的微囊形态圆整,粒径均匀,重复性好,包封率为(79.71±0.10)%,载药量为23.11±0.69%。微囊有缓释效果,拟合缓释方程符合一级方程。制备的复合微囊栓与普通栓剂相比,具有更好的释放效果,其中缓释过程药物释放符合Higuchi方程。结论:基于普通栓剂与复合微囊技术制备的新型AAP栓具有更佳的释药特性。     

家兔体内环孢素A微囊栓剂的药动学

目的 :制备环孢素A微囊栓 ,考察其药动学性质。方法 :利用复凝聚法制备环孢素A微囊 ,并用于环孢素A微囊栓的研制 ;利用家兔进行药动学实验 ,用荧光偏振免疫分析仪测定血药浓度 ,以 3P97药动学软件按二室模型拟合 ,并对所得药动学参数进行统计学分析。结果 :环孢素A微囊栓的生物半衰期显著延长 (P <0 .0 5 ) ,AUC有增加的趋势。结论 :与环孢素A口服液和普通栓剂相比 ,环孢素A微囊栓具有一定缓释作用。     

吲哚美辛缓释栓的实验研究

以明胶为成囊材料制成吲哚美辛微囊,再以聚乙二醇为基质,制成具速释与缓释功能的栓剂,并与其它类型栓剂进行了溶出度比较。     

新型栓剂的研究进展

栓剂是指药物与赋形剂混合后制成的专供腔道给药的一种固体制剂。使用栓剂可避免肝脏首关效应，对于儿童、老人、不能口服给药的人群，栓剂为一种很好的给药剂型。但普通栓剂用药后存在峰谷现象、血药浓度不稳定、药物暴露部分易氧化、潮解、变质等缺点。为提高栓剂中药物的生物利用度和稳定性，以及能更好地适应临床或不同药物性质的需要，研究者以控制栓剂中药物的释放为目的，研发出多种类型的新型栓剂，主要有双层栓剂、微囊栓剂、中空栓剂、凝胶栓剂、缓释栓剂等，现简要综述如下。     

微囊栓剂──新的药物剂型

本文介绍了一种新的药物剂型──微囊栓剂，并对微囊栓剂的国内外现状、制备方法及其优缺点作了简单的综述。     

栓剂的研究开发

简要综述栓剂的国内外发展情况，介绍几种特殊栓剂（包括中空栓剂、双层栓剂、微囊栓剂和渗透泵栓剂）的制作及作用特点，以及几种常用的直肠吸收促进剂和阻滞剂。     

喷雾干燥法制备吡哌酸缓释微囊

用喷雾干燥法制备吡哌酸缓释微囊,以乙基纤维素作囊材,硬脂酸作阻滞剂,制备的微囊能明显延缓药物的释放。药物释放速率随其含量增加而增加,释药的表观扩散系数随微囊粒径降低而降低。家兔体内药物动力学研究结果表明,与片剂相比,吡哌酸微囊口服后,血药浓度维持时间较长。     

《中国药典》附录栓剂的修订设想

中国药典二部附录栓剂自2005年版至今已近10年未进行修订,随着栓剂技术的发展和应用以及获批上市产品批准文号增加的事实,栓剂附录修订的必要性显得愈加突出。1栓剂研究进展栓剂近十年的发展迅速,文献报道了[1-4]中空栓、凝胶栓、微囊栓、缓释栓、双层栓、海绵栓、泡腾栓、泡腾胶囊、渗透泵栓以及不溶性栓等研究。2国内上市栓剂情况国内上市栓剂品种除普通栓剂外,已获批上市的有泡腾栓[5]、膨胀栓[6]。     

ROLE OF UTERINE FACTORS IN THE DEVELOPMENT OF HYPERTENSION IN SHR

1. To examine whether the uterine environment plays a role in the development of hypertension in the spontaneously hypertensive rats (SHR), we have compared fetal weight, placental weight, and amniotic fluid composition of SHR and Wistar-Kyoto (WKY) rats after 20 days of gestation. 2. Pregnant SHR and WKY were anaesthetized at 20 days of gestation and the uterus and embryonic sacs removed. Fetal and placental weights were recorded and amniotic fluid collected for measurement of volume, osmolality and electrolyte composition. 3. No significant difference was found in litter size and placental weight between SHR and WKY. Total embryonic sac weight and fetal weight of SHR were significantly lower than WKY. Amniotic fluid volume, sodium concentration and osmolality of SHR were significantly higher than WKY, while amniotic fluid potassium concentration of SHR was significantly lower than WKY. 4. Thus, the SHR foetus was significantly underweight compared to the WKY and was bathed in amniotic fluid with a significantly higher osmolality and sodium concentration. As the mature foetus is known to drink amniotic fluid, it is hypothesized that the elevated Na/K ratio in SHR amniotic fluid may instigate or accelerate the hypertensive process.     

ROLE OF NITRIC OXIDE IN THE DEVELOPMENT OF CORTICOTROPIN-INDUCED HYPERTENSION IN SHEEP

1. The possibility that altered synthesis of vascular nitric oxide (NO) plays a role in the development of corticotropin-induced hypertension in sheep was examined by determining the effect of concomitant infusion of L-arginine, a precursor of NO, on the development of the hypertension. 2. Corticotropin (5 μg/kg per h) infused over 2 days increased mean arterial pressure (MAP) from 83 ± 4 to 99 ± 4 mmHg in five conscious sheep. Concomitant infusion of L-arginine (60 mg/kg per h) did not alter this response; infusion of L-arginine alone had no effect on blood pressure. 3. The dose of L-arginine (60 mg/kg per h) used blocked the rise in MAP (+16 mmHg) in response to a 5 h infusion of N-nitro-L-arginine (1 mg/kg per h). 4. These findings suggest that disruption of NO synthesis does not play a role in the development of corticotropin hypertension in sheep.     

HPLC测定川产六种鹿蹄草中高熊果苷的含量

目的　对川产 6种鹿蹄草中的高熊果苷进行含量测定。方法　用HPLC ,色谱柱SynchromSi(5 μm ,15 0mm× 4 .6mm) ,流动相为正己烷 -醋酸乙酯 -甲醇 (30∶10∶9) ,检测波长 2 80nm。结果和结论　线性范围为 0 .5 2 4～2 .6 4 μg(r=0 .9997) ,平均回收率 96 .6 8% ,RSD =3.72 %。该方法可行     

β肾上腺素受体拮抗剂对点燃的调控机理

目的　研究中枢β肾上腺素受体(β-AR)及其亚型在大鼠点燃模型的调控机理。方法　建立大鼠杏仁核电刺激点燃和戊四唑化学性点燃模型,观察β-AR亚型激动剂和拮抗剂对点燃和小鼠最大电休克的影响。结果　β-AR拮抗剂普萘洛尔明显延缓杏仁核点燃进程;普萘洛尔和β₁-AR拮抗剂美托洛尔均能显著抑制杏仁核点燃和化学性点燃;β₁-AR激动剂多巴酚丁胺完全逆转普萘洛尔对点燃的抑制作用,β₂-AR激动剂特布他林对普萘洛尔抑制作用无明显影响。结论　中枢β₁-AR参与杏仁核电刺激点燃和戊四唑化学性点燃的抑制作用。     

新达罗治疗泌尿生殖系统感染52例

目的：验证了国产头孢克罗（新达罗）的临床疗效。方法：５２例泌尿生殖系统感染患者应用新达罗治疗,并与头孢拉定治疗４６例进行对照。结果：治疗组与对照组临床总有效率分别为９２．３％和８７％,其中单纯性泌尿系统感染有效率分别为１００．０％和９４．１％,复杂性尿路感染分别为９０．５％和８４．２％,前列腺炎分别为８３．３％和８０．０％,两组疗效间差异无显著性（Ｐ〉０．０５）,治疗组和对照组细菌清除率分别为８８     

盐藻β-胡萝卜素预防实验性动脉粥样硬化形成的形态学观察

以鹌鹑动脉粥样硬化(AS)为模型,对从盐泽杜氏藻中提取的以顺式结构为主的β-胡萝卜素(β-C)预防实验性AS进行病理形态学观察,发现Ⅱ组(高饲对照组)动脉病变重,泡沫细胞约10～20层,平滑肌细胞增生,斑块发生率为91.67％。β-C组动脉病变轻,泡沫细胞仅约2～4层,斑块发生率明显少于Ⅱ组(P<0.05),且存在剂量依赖关系。结果表明,β-C能有效地抑制AS斑块的形成和发展。     

INVOLVEMENT OF OXIDATIVE AND L-ARGININE-NO PATHWAYS IN THE NEUROTOXICITY OF DRUGS OF ABUSE IN VITRO

1. Inhibitors of nitric oxide (NO) formation or ADP-ribosylation attenuate methamphetamine (METH)- and methyl-enedioxymetamphetamine (MDMA)-induced neurotoxicity on dopaminergic and serotonergic cells in primary cultures. 2. They also prevent METH-induced reactive gliosis in dopaminergic cultures. 3. Overexpression of superoxide dismutase (SOD) in cells obtained from SOD-transgenic mice also attenuates drug-induced toxicity. 4. These data indicate a role for oxygen-based and NO free radicals in the mechanisms of cell death associated with drugs of abuse in vitro.     

沈阳地区药物滥用者滥用因素Logistic回归分析

目的:研究药物滥用者的滥用因素,为吸毒的防治提供有效的指导。方法:采用流行病学调查方法,结果应用logistic回归分析。结果:在α=0.05的条件下,OR值有显著意义的因素有:年龄结构、文化程度低、家庭结构不稳定、寻求刺激和不良交友。结论:药物滥用者在吸毒前,社会心理状况不良是导致药物滥用的主要因素。     

粉防己碱在体内的代谢转化

粉防已碱有多种药理作用,近年我国又发现它可以防治矽肺。薄层层析及高压液相层析结果表明,粉防己碱进入大鼠及人体内,大部分以原形存在,少部分被转化,在大鼠的肝、肺、尿及人尿中,代谢产物可能有两个粉防己碱-N-2′-氧化物异构体和N-2′-去甲基粉防己碱。在两个粉防己碱-N-2′-氧化物中,其一前人已有报道,另一个为新化合物,根据核磁共振谱、质谱以及它能还原成粉防己碱,确定了其化学结构。本文给出了粉防己碱的气相层析及高压液相层析的实验条件。