经鼻腔给药靶向中枢神经系统的研究进展

目的脑靶向给药系统是药学及神经病、肿瘤等相关医学研究中的一个非常活跃的研究领域。方法而经鼻腔给药靶向中枢神经系统,是其中研究的一个重要给药途径。结果本文综述了药物经鼻腔进入中枢神经系统的生理机制、药物在鼻腔的吸收及药物靶向中枢神经系统影响因素。结论虽然绝大多数研究还处于实验阶段,但现阶段的研究成果表明,其临床应用具有广阔的前景。     

脑靶向鼻腔给药的研究进展

目的阐述鼻腔的生理特点和药物由鼻黏膜转运入脑的机制及其影响因素。方法依据近年来的29篇中外文文献,对药物的鼻腔脑靶向实验手段、离体在体模型、鼻黏膜的毒性等方面的研究进展进行阐述。结果鼻黏膜给药途径在脑内递药领域具有独特优势,其在脑部疾病治疗方面具有独到之处,值得进一步深入研究。结论药物的鼻腔脑靶向给药将受到越来越多的关注。     

鼻腔给药靶向于中枢神经系统的研究进展

中枢神经系统(central nervous sysem. CNS)的疾病包括脑肿瘤,中枢神经系统感染,慢性疾病,药物成瘾,癫痫,周期性偏头痛,神经变性疾病,精神分裂症和中风疾病等.患有这些疾病的患者人数众多,但由于脑组织的天然生理屏障-血脑屏障(blood-brain barrier.BBB)的存在,使95%以上强有力的药物无法通过血脑屏障而失去疗效.在目前神经药学研究中存在一个矛盾现象[1]:全球中枢神经系统药物发展的99%以上的力量用于寻找新的药物,只有不足1%的力量用于研究药物传递系统.因此,如何开拓新的药物传递系统和新的给药途径,从而突破血脑屏障,将药物定向分布于中枢神经系统-脑靶向制剂的研究已是今后研究的重中之重.由于鼻粘膜在解剖生理上与脑部存在独特的天然联系,因此在最近十几年中,已成为此研究领域的热点.本文就鼻腔给药靶向于中枢神经系统的研究进行综述.     

鼻腔给药靶向于中枢神经系统的研究进展

中枢神经系统(central nervous sysem. CNS)的疾病包括脑肿瘤,中枢神经系统感染,慢性疾病,药物成瘾,癫痫,周期性偏头痛,神经变性疾病,精神分裂症和中风疾病等.患有这些疾病的患者人数众多,但由于脑组织的天然生理屏障-血脑屏障(blood-brain barrier.BBB)的存在,使95%以上强有力的药物无法通过血脑屏障,而失去疗效.在目前神经药学研究中存在一个矛盾现象[1]:全球中枢神经系统药物发展的99%以上的力量用于寻找新的药物,只有不足1%的力量用于研究药物传递系统.因此,如何开拓新的药物传递系统和新的给药途径,从而突破血脑屏障,将药物定向分布于中枢神经系统-脑靶向制剂的研究已是今后研究的重中之重.由于鼻粘膜在解剖生理上与脑部存在独特的天然联系,因此在最近十几年中,已成为此研究领域的热点.本文就鼻腔给药靶向于中枢神经系统的研究进行综述.     

经鼻脑靶向递药系统的研究进展

鼻腔与脑在解剖生理上的独特联系使得鼻腔给药作为脑内递药途径成为可能.鼻腔给药作为脑靶向的途径之一,可有效地使通过其他给药途径不易透过血脑屏障的药物绕过血脑屏障到达脑部,为中枢神经系统疾病的治疗提供了一种极有发展前景的脑内递药途径.就鼻腔给药脑靶向的依据、影响因素、评价方法、剂型等方面对经鼻脑靶向递药系统的研究现状进行总结.     

脑靶向给药的研究进展

通过查阅国内外相关文献,总结了近年来脑靶向给药的研究进展,为研制趋脑性给药系统及可透过血-脑屏障治疗中枢神经系统疾病的药物提供理论参考。初步探讨了脂质体、药质体、化学传递系统和磁性靶向给药的概念、应用与评价。     

脑内靶向给药研究进展

血脑屏障 (ｂｌｏｏｄｂｒａｉｎｂａｒｒｉｅｒ,ＢＢＢ)是药物进入脑部肿瘤组织和其他中枢神经系统 (ｃｅｎｔｒａｌｎｅｒｖｅｓｙｓｔｅｍ ,ＣＮＳ)疾病病灶的最主要屏障。目前 ,虽然对于脑部疾病的研究取得了许多进展 ,但是如何将药物传递入脑仍是一个难题。ＢＢＢ是由一层极化的血管内皮细胞紧密连接而成 ,其腔面侧 (ｌｕｍｉｎａｌ)的细胞膜与血液相接触 ,基膜侧 (ａｂｌｕｍｉｎａｌ)的细胞膜与脑细胞外液相接触。ＢＢＢ是一选择性屏障 ,能够起到脑与血液循环相隔离的作用 ,又能够转运营养物质入脑 ,此外还能够清除脑内有毒物质。但…     

脑靶向给药载体的研究进展

目的：介绍近年来国内外脑靶向给药载体的研究进展及应用。方法：查阅近年的国内外文献，进行分析和整理。结果：综述了目前研究较多的受体介导转运载体、吸附介导转运载体、基因载体、内源性物质载体及药剂学修饰等载体的特点及应用。结论：新的脑靶向给药载体的研究将极大地促进脑部疾病治疗的发展。     

脑靶向给给药载体的研究进展

目的:介绍近年来国内外脑靶向给药栽体的研究进展及应用.方法:查阅近年的国内外文献,进行分析和整理.结果:综述了目前研究较多的受体介导转运载体、吸附介导转运载体、基因载体、内源性物质栽体及药剂学修饰等载体的特点及应用.结论:新的脑靶向给药载体的研究将极大地促进脑部疾病治疗的发展.     

经鼻脑靶向给药系统研究进展

由于血脑屏障的存在,血液中的药物难以进入中枢神经系统.近些年研究表明,经鼻腔给药后,药物可以绕过血脑屏障直接进入脑部,而且其对机体的损伤和副作用都较小,因此经鼻脑靶向给药系统不断受到更多人的关注.首先探讨了药物经鼻入脑的通路及机制,并针对鼻腔给药的不同影响因素提出了相应的优化方案,还介绍了脑靶向性的评价方法,为进一步研究鼻脑靶向制剂提供了参考.     

鼻腔给药系统的研究新进展

近年来药物的鼻腔给药系统受到了越来越多的关注.全球众多制药行业都在致力于基因和多肽类药物新型鼻腔给药系统的研发.现阐述了鼻腔生理特点和药物鼻黏膜转运机制及其影响因素,并对近年来鼻腔给药系统的促吸收途径和发展动向作一概述.     

经内耳途径靶向脑给药的初步研究

本文探寻经内耳途径输送药物到脑部的可行性，为脑靶向给药提供一条崭新的研究思路。制备醋酸地塞米松(DA)固体脂质纳米粒(SLN)，建立相应的HPLC含量测定方法。经静脉和鼓室注射DA-SLN，并与地塞米松磷酸钠(DSP)溶液相比较，测定药物在脑脊液(CSF)和内耳外淋巴液(PL)中的浓度及药代动力学参数。结果表明，与静脉注射比较，鼓室注射药物在CSF的局部生物利用度显著提高，鼓室注射DA-SLN比静脉注射高2.5倍，鼓室注射DSP溶液比静脉注射高4.3倍。与DSP溶液比较，鼓室注射DA-SLN能明显增加进入CSF的药量和延长药物的作用时间，AUC和MRT分别较前者高13和19倍；并且药物在PL中分布减少，其AUC低76%。提示经内耳途径给药有望成为一种新的脑靶向方法，值得进一步研究。     

聚焦超声联合微泡开放血脑屏障增强脑靶向递送研究进展

血脑屏障(blood-brain barrier, BBB)是药物脑靶向递送的最主要屏障,聚焦超声和微泡联合应用为跨BBB脑靶向递送提供了一种新途径,其主要机制为空化效应.本综述概括了近年来采用聚焦超声联合微泡增强BBB通透性实现药物脑靶向递送的相关研究,详细论述了聚焦超声及其作用机制;商品化微泡种类、常用微泡膜材、内...     

药物鼻黏膜递送的影响因素

鼻腔给药以其吸收快、使用方便、可避免药物胃肠道降解和肝脏首过效应、生物利用度高、实现脑靶向等特点，日益受到人们的重视，成为制剂学领域的研究热点之一。现综述影响药物在鼻腔内吸收的各种因素，包括生理因素、药物的理化性质、剂型和辅料的性质，以及给药装置的影响，为鼻腔给药系统的研究提供参考。     

中药靶向制剂研究进展

检索了近5年(1999-2004年)来万方、维普、CNKI、PubMed和ScienceDirect数据库中有关中药靶向制剂研究的文献,井对其进行了综合分析和总结.从微球制剂、复合性乳剂以及脂质体三方面对中药靶向制剂的研究进展作了介绍和展望.指出了中药靶向制剂研究存在的问题与进一步研究的建议.中药靶向制剂的研究切实可行,并且具有其独特的临床意义和优势.     

Advances in brain targeting and drug delivery of anti-HIV therapeutic agents

Introduction: Human immunodeficiency virus (HIV) is a neurotropic virus that enters the central nervous system (CNS) early in the course of infection. Although antiretroviral drugs are able to eliminate the majority of the HIV virus in the bloodstream, however, no specific treatment currently exist for CNS infections related to HIV. This is mainly attributed to the poor penetrability of antiretroviral therapy across the blood–brain barrier (BBB), and the protective nature of the BBB. Therefore, in order to increase the efficacy of anti-HIV drugs, novel drug delivery methodologies that can exhibit activity in the CNS are most needed and warranted.

Areas covered: In this review article, the authors discussed the challenges with delivering drugs to the brain especially under HIV infection pathophysiology status. Also, they discussed the approaches currently being investigated to enhance brain targeting of anti-HIV drugs. A literature search was performed to cover advances in major approaches used to enhance drug delivery to the brain.

Expert opinion: If drugs could reach the CNS in sufficient quantity by the methodologies discussed, mainly through intranasal administration and the utilization of nanotechnology, this could generate interest in previously abandoned therapeutic agents and enable an entirely novel approach to CNS drug delivery.     

Chitosan-based hydrogels for nasal drug delivery: from inserts to nanoparticles

Importance of the field: Chitosan represents a multifunctional polymer, featuring both mucoadhesive and permeation-enhancing properties and therefore is a widely studied excipient for mucosal drug delivery. As regards nasal administration, chitosans have been used for the preparation of gels, solid inserts, powders and nanoparticles in which a three-dimensional network can be recognized.

Areas covered in this review: This review provides a discussion of the different nasal dosage forms based on chitosan hydrogels. In the first section intranasal delivery is discuss as a useful tool for non-invasive administration of drugs intended for local or systemic treatments. Then chitosan-based hydrogels are described with a focus on their mucoadhesive and permeation-enhancing ability as well as their capacity of controlled drug release. Finally, a detailed discussion regarding several examples of the different nasal dosage forms is reported, including considerations on in vitro, ex vivo and in vivo studies.

What the reader will gain: Summary and discussion of recent data on the different pharmaceutical forms based on chitosan hydrogels could be of interest to researchers dealing with nasal drug delivery.

Take home message: The aim of this review is to stimulate further investigations in order to achieve the collection of harmonized data and concrete clinical perspectives.     

靶向递释系统的研究进展

靶向递释系统(targeting drug delivery system,TDDS)能够选择性作用于病变部位,控制药物的分布与释放,提高药效和降低毒副作用,已成为癌症等疾病治疗领域的研究热点之一。本文综述了各类TDDS的机制、载体类型、制备技术和体内外靶向性,对近年来靶向递释系统的研究现状、未来产品研发与临床应用的可行性进行了探讨。     

Liposomes as delivery systems for nasal vaccination: strategies and outcomes

Importance of the field: Among the particulate systems that have been envisaged in vaccine delivery, liposomes are very attractive. These phospholipid vesicles can indeed deliver a wide range of molecules. They have been shown to enhance considerably the immunogenicity of weak protein antigens or synthetic peptides. Also, they offer a wide range of pharmaceutical options for the design of vaccines. In the past decade, the nasal mucosa has emerged as an effective route for vaccine delivery, together with the opportunity to develop non-invasive approaches in vaccination.

Areas covered in this review: This review focuses on the recent strategies and outcomes that have been developed around the use of liposomes in nasal vaccination.

What the reader will gain: The various formulation parameters, including lipid composition, size, charge and mucoadhesiveness, that have been investigated in the design of liposomal vaccine candidates dedicated to nasal vaccination are outlined. Also, an overview of the immunological and protective responses obtained with the developed formulations is presented.

Take home message: This review illustrates the high potential of liposomes as nasal vaccine delivery systems.