头孢唑肟在犬体内的组织浓度及药代动力学

本文报告头孢唑肟在犬体内的组织浓度及药代动力学。静注及肌注剂量均为20mg/kg,药物浓度以微生物杯碟法测定。 根据F检测、γ_1~2值及AIC值判别房室模型,肌肉和静脉注射的药代动力学分别符合开放型一室和二室模型。肌注后0.5小时血药浓度达峰值,为55.40±7.68μg/ml。静脉注射后平均即刻血浓度为201.92±19.34μg/ml,肌注与静注后血浆半衰期分别为2.11±0.42和1.94±0.49小时,总表观分布容积分别为0.37±0.06和0.32±0.04L/kg。生物利用度为89.03±11.15％,犬血清蛋白结合率为19.4％。 6只犬分为两组,分别单次肌注或静注头孢唑肟20mg/kg,测定1小时后各组织浓度。结果显示,静脉注射组的各平均组织浓度略高于肌肉注射组。肾脏浓度最高,按递减顺序其他组织为肝、子宫或前列腺、肺、小肠、胰、心、骨骼肌和脾脏。胆汁浓度低于血清浓度,脑组织浓度最低。静注与肌注后脑脊液平均浓度为1.22±0.67和0.64±0.19μg/ml。     

Ceftazidime的犬组织浓度及药代动力学研究

用6条健康犬进行了Ceftazidime的药代动力学研究及组织浓度测定。所有试验犬均静脉及肌肉交叉注射本品20mg/kg。药物血清浓度及组织浓度测定采用微生物杯碟法。 实验结果显示静脉及肌注后的血清药物浓度-时间曲线分别符合二室及一室开放模型。静注后即刻的平均血药浓度为167.28±15.73μg/ml,肌注0.75小时后的峰浓度为54.86±11.42μg/ml, 静注及肌注后的消除相半衰期分别为1.61小时和1.44小时,表观分布容积各为0.35L/kg和0.34L/kg。 静注及肌注Ceftazidime 20mg/kg 1小时后的组织浓度测定结果表明肾脏浓度最高,达189.03±79.38μg/ml(im)和257.04±59.19μg/ml(iv),其次是胆汁浓度。其他脏器组织浓度依下列次序减低:子宫、前列腺、肝、肺、小肠、胰腺、肌肉、心和脾。脑组织浓度最低,其值为0.31±0.lμg/ml(im)和0.77±0.09μg/ml(iv)。     

MTX药代动力学以及组织与全血浓度相关性研究

目的 研究MTX药代动力学以及组织与全血药物浓度相关性。方法 用30mg／m^2 MTX的给药剂量，在肿瘤病人体内研究其药代动力学过程，并对肿瘤局部血及外周血中的药物浓度进行了相关性比较，同时对该剂量下的药品不良反应作了观察。结果 用同30mg／m^2剂量MTX静脉滴注后，肿瘤病人体内药代动力学为一级动力学三房室模型。肿瘤局部与外周血药浓度有显相关性。应用本剂量药品不良反应发生率较低。结论 治疗药物浓度监测可为临床治疗提供客观有效的数据，有指导意义，使用30mg／m^2剂量为一安全有效的治疗剂量。     

MTX药代动力学以及组织与全血浓度相关性研究

目的 研究MTX药代动力学以及组织与全血药物浓度相关性。方法 用30mg/m~2 MTX的给药剂量,在肿瘤病人体内研究其药代动力学过程,并对肿瘤局部血及外周血中的药物浓度进行了相关性比较,同时对该剂量下的药品不良反应作了观察。结果 用同30mg/m~2剂量MTX静脉滴注后,肿瘤病人体内药代动力学为一级动力学三房室模型。肿瘤局部与外周血药浓度有显著相关性。应用本剂量药品不良反应发生率较低。结论 治疗药物浓度监测可为临床治疗提供客观有效的数据,有指导意义,使用30mg/m~2剂量为一安全有效的治疗剂量。     

超氧化物歧化酶脂质体在大鼠体内的药代动力学和组织分布

目的考察3种超氧化物歧化酶(SOD)脂质体静脉给药后在大鼠体内的药代动力学和组织分布。方法 用反相蒸发法制备SOD脂质体，采用黄嘌呤氧化酶法检测SOD活力，静脉注射给药后，测定大鼠血中SOD含量变化和不同组织中SOD含量变化。结果在血浆中，SOD水溶液、SOD普通脂质体、用DSPE-PEG2000修饰的SOD脂质体、用Tween 80修饰的SOD脂质体的半衰期分别为0.25，0.34，0.66和0.41 h；AUC分别为12.48，24.66，41.16和33.02 μg·h·mL^-1。与普通脂质体比较，经过DSPE-PEG和Tween 80修饰后的脂质体，使肝、脾中SOD的含量有不同程度的降低，脑中含量有所提高。结论3种SOD脂质体均可不同程度地延长SOD的血浆半衰期，并以用DSPE-PEG2000修饰的SOD脂质体效果最好。与普通脂质体相比，用Tween 80修饰的SOD脂质体可以提高进入脑中的SOD量，用DSPE-PEG2000修饰的SOD脂质体可以减少肝脾对SOD的摄取。     

八宝素在Beagle犬体内药代动力学

目的研究八宝素在Beagle犬体内的药代动力学。方法用高效液相色谱法，以蒽为内标，苯甲酰氯为衍生剂，甲醇-水(64∶36)为流动相，测定一次性静脉注射10.6和21.3 mg·kg^-1八宝素后，Beagle犬血液中八宝素的含量。采用3P97程序计算药物代谢动力学参数。结果八宝素iv在Beagle犬体内的药代动力学符合二室开放模型，两剂量组t^1/2α为2.3和2.1 min， t_1/2β分别为1.9和2.0 h， v_s均为0.54 L·kg^-1， AUC分别为1.8和4.1 g·min·L^-1，CL分别为0.004 8和0.005 6 L·kg^-1·min^-1。结论八宝素在Beagle犬体内分布和消除较快,呈一级动力学特征。     

羟基喜树碱胶囊剂在小鼠体内的药代动力学及组织分布

目的 :研究羟基喜树碱 (HCPT)胶囊剂在小鼠体内的药代动力学及组织分布。方法 :用荧光分光光度法测定小鼠血浆及组织中HCPT含量 ,计算药代动力学参数。结果 :HCPT在0 01～0.5μg/ml浓度范围呈良好的线性关系 ;HCPT胶囊剂的血药浓度 -时间曲线符合二房室药代动力学模型 ;主要药代动力学参数T1/2α 为0 29h、T1/2β 为1 64h、AUC0～24 为14 73μg/ml、CL为12 53ml/h。HCPT在胃肠组织中AUCpo>AUCiv,P<0.05 ,而全身血中AUCpo相似文献   

染料木黄酮在Beagle犬体内的药代动力学染料木黄酮在Beagle犬体内的药代动力学

目的研究染料木黄酮(genistein)在Beagle犬体内的药代动力学。方法染料木黄酮ig后用反相高效液相色谱法测定犬血浆、尿及粪便中原型药物浓度,血浆药物浓度-时间数据用3P97药代动力学软件分析。结果Genistein在Beagle犬体内的代谢符合一室模型,ig后0.29 h达药峰浓度,t1/2 Ke为0.52 h。给药后24 h内有10.79%的原型药物由尿排出,21.55%的原型药物由粪便排出。60 h内有13.00%的原型药物由尿排出,有52.46%的原型药物由粪便排出。结论Beagle犬ig染料木黄酮后吸收迅速,血浆中药物的消除速度快,药物主要以原型经尿和粪便排出体外。     

头孢氨苄体内药代动力学实验

头孢氨苄为第一代头孢菌素,主要用于敏感菌引起的尿路、呼吸道及皮肤软组织等轻症感染。由于其口服吸收迅速而完全,耐     

头孢他啶在兔体内的药代动力学

头孢他啶２０ｍｇ／ｋｇ剂量兔静注，用大肠杆菌作血浓度测定。根据Ｆ值检测、值及加权残差判别房室模型，符合开放二室模型。实验测得：高峰血药浓度国产与进口药品分别是３１６．５６±５５．４０和３１８．０７±５１．９６μｇ／ｍｌ；药物的表现分布容积分别是０．４４６５±０．０７３０和０．５９１８±０．１５２４Ｌ；消除半衰期分别是１．１０２４±０．１９７６及１，２６５１±０．１８９１ｈ；在体内的总清除率分别是０．５７４２±０．０８６６及０．６１９７－±０．１１０４Ｌ／ｈ。此外，它其的相对生物利用度为１０３．１６％，差异经生物学统计无显著性。     

青霉烷砜和氨苄青霉素在小鼠和狗的药代动力学(英文)

青霉烷砜是一新的β-内酰胺酶抑制剂。本文报告青霉烷砜与氨苄青霉素在小鼠和狗的药代动学,两药血清药物浓度采用TLC法测定。在小鼠分别静脉注射青霉烷砜和氨苄青霉素,前者的药代动力学特征与后者相似,半衰期约为50min,两药均可在中央室和外周室间迅速平衡,并能广泛分布于细胞外液和组织。两药合并静脉注射给药,在两种动物上两药的药代动力学基本互不影响。     

麝香酮在大鼠、家兔和狗体内的药代动力学

麝香酮在大鼠体内的药时过程符合二室开放模型,在家兔和狗体内的药时过程则符合三室开放模型。大鼠、家兔和狗之间的药代动力学过程存在着显著的种属差异,大鼠iv麝香酮12,18和24 mg/kg三种剂量间的药代动力学主要参数无显著性差异。iv给药大鼠的T_1/2B为118.1～131.2min。家兔和狗的T_1/2B分别为24.9和30.0 min,T_1/2γ分别为331.9和366.4 min。大鼠、家兔和狗三b种动物的V_ss分别为23.0,51.7和7.3 L/kg.V_c分别为2.33,2.13和0.38 L/kg。     

利福定在家犬体内的药物动力学

本文用反相高效液相色谱方法测定体液中利福定的含量。比较了健康家犬与胆瘘术后家犬的药物动力学参数的差异。家犬口服150mg利福定,胆汁平均排泄量为11.8mg。实验表明肠肝循环对药物动力学参数有很大影响。     

磷酸川芎嗪在狗和大鼠的药代动力学和体内命运

本文研究犬一次静注、肌注和口服磷酸川芎嗪的药代动力学和生物利用度并与盐酸川芎嗪进行比较。观察到磷酸川芎嗪属一级消除动力学,按一房室开放模型计算其各项动力学参数。证明静注、肌注和口服磷酸川芎嗪吸收较快、消除迅速。但肌注磷酸川芎嗪比盐酸川芎嗪吸收较好,血浆清除较慢,半衰期较长,肌注的生物利用度为81.68%。磷酸川芎嗪口服吸收较规律。大鼠ig磷酸川芎嗪吸收良好,组织分布广泛,以肝组织中含量最高。36 h内原形药从粪便和尿中共排出剂量的1.40%。     

蒿甲醚缓释片在狗体内的药代动力学

目的:建立狗血浆中蒿甲醚的含量测定法,并进行蒿甲醚缓释片狗体内药代动力学研究。方法:用3p87药代动力学程序计算蒿甲醚普通片及缓释片的药代动力学参数。结果:方法最低检测浓度0.02 μg.ml-1,线性范围0.05～12.5 μg.ml-1,r=0.994,方法回收率103.3%。蒿甲醚缓释片的AUC、Tmax、MRT、T1／2与普通片存在显著性差异。结论:缓释片与普通片比较具有缓效的特征。     

青蒿素及其两个活性衍生物在狗体内药代动力学的研究

给狗静脉注射青蒿酯6 mg/kg后,血药时程符合一房室模型,药代动力学参数T_1/2为0.45 h,Cl_T为0.2 L/kg·h,Vd为0.15 L/kg。肌内注射蒿甲醚油剂10 mg/kg或30 mg/kg,吸收较快,血药浓度达峰时间分别在给药后4.0或1.9 h,峰浓度分别为0.7和3.7μg/ml。峰后末相消除半衰期分别为4.0和6.5 h。按矩量法计算得MRT值分别为7.0和9.2 h。青蒿素肌内注射后2 h血药浓度达高峰,峰浓度为0.2μg/ml,末相消除半衰期为1.6 h,MRT值为3.3 h。口服或直肠给药。血中未测到青蒿素。     

气相色谱法测定人血浆中非洛地平浓度及药代动力学

采用气相色谱—电子捕获检测法测定人血浆中非洛地平浓度,研究中国男性正常人口服该药的药代动力学规律,为临床用药提供依据。血浆样品经乙醚—正己烷(2∶1)萃取浓缩后进行测定。结果表明非洛地平浓度在0.5～10ng·ml^-1范围内线性良好(γ=0.9991)。此法简便易行,精密度好,日内、日间的RSD分别小于5.09%及8.62%。回收率平均为97.3%±4.0%。测定了10名健康者单次口服非洛地平10mg后不同时间的血药浓度并计算了相应的药代动力学参数。     

国产头孢三嗪的临床药代动力学和组织体液分布

本文报道国产头孢三嗪正常人药代动力学及对胎盘等组织体液穿透性的研究结果。给8名健康志愿者肌注、静注和静滴本品1克后,血药峰浓度分别为124.6mg/L、182.9mg/L和156.3mg/L。肌注后达峰浓度时间(tmax)为1.9小时。三种途径给药后的消除半衰期均为8小时左右。肌注、静注和静滴本品1克后尿药峰浓度分别为751.1mg/L、1063.3mg/L和827.5mg/L,给药后48小时尿中排出给药量的40％左右。单次静注本品1克后胎盘、脐血、脐带组织和羊水中药物浓度分别为1.86μg/g、26mg/L、0.87μg/g和3.2mg/L,胆汁中浓度达1000mg/L左右,为同期血浓度的30倍,胆囊壁组织中浓度为31.2μg/g。