苦豆子总碱的体外抗菌活性研究

目的：了解苦豆子总碱的体外抗菌活性,方法：以琼脂稀释法、试管稀释法、活菌计数法检测苦豆了总碱的体外最低抑菌浓度（ＭＩＣ）及最低杀菌浓度（ＭＢＣ）等。结果：苦豆子总碱体外对１０余种２０６株试验菌均有抑菌作用,其ＭＩＣ是１０～４０ｍｇ／ｍｌ,大于３～５ＭＩＣ的浓度对上述试验菌有杀菌作用。苦豆子总碱在碱性环境下抑菌作用较强,细菌接种量可影响其ＭＩＣ,血清含量对ＭＩＣ无明显影响。结论：苦豆子总碱有广谱抗菌     

苦豆子总碱对小鼠急性酒精性肝损伤的保护作用

目的:研究苦豆子总碱(total alkaloid of sophora alopecuroides,TASA)对小鼠急性酒精性肝损伤的保护作用和作用机制.方法:实验小鼠按体重随机分为空白对照组、模型组、联苯双酯阳性对照组、TASA低、中、高剂量组,连续灌胃给药7 d,然后以50％乙醇制备小鼠急性肝损伤模型,检测血清中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)水平,计算小鼠肝脏指数,显微镜下观察肝脏病理切片.结果:与空白对照组相比,模型组小鼠ALT、AST和MDA含量升高(P<0.05),SOD活性下降(P<0.05),HE染色显示肝细胞索排列紊乱,肝细胞肿胀、炎症细胞浸润且呈现大小不一的空泡;给药组与模型组相比,TASA组小鼠血清中ALT、AST、MDA含量降低(P<0.05),SOD活性升高(P<0.05);HE染色显示TASA组肝组织病理学变化减轻.结论:TASA对酒精所致的小鼠肝脏损伤具有一定的保护作用,这可能与TASA能减轻氧化应激作用有关.     

苦豆子总碱对大鼠膀胱逼尿肌作用机制研究

目的:观察苦豆子总碱(total alkali sophora alopecuroids L,TASa)对大鼠膀胱离体肌条的作用及机制。方法:采用恒温灌流浴槽,记录膀胱逼尿肌收缩波的振幅、持续时间、收缩面积和频率,给予TASa(5、10、20、40、80 mg/L)观察其量效关系(r);将标本分为正常组(NS)、TASa、TASa+异搏定(10-7mg/L)、TASa+酚妥拉明(10-6mg/L)、TASa+苯海拉明(10-6mg/L)、TASa+消炎痛(10-6mg/L)和TASa+阿托品(10-6mg/L)七组探讨TASa兴奋逼尿肌的作用机制。结果:TASa能增强逼尿肌收缩的振幅、持续时间和收缩面积,并有量效依赖性(振幅r=0.95,t=5.43,P<0.05;持续时间:r=0.97,t=7.99,P<0.01;收缩面积:r=0.97,t=7.03,P<0.01),从TASa(20 mg/L)浓度开始可加快其收缩频率(P<0.01)。异搏定可抑制TASa兴奋逼尿肌的作用,而阿托品、苯海拉明、消炎痛和酚妥拉明则无影响。结论:TASa可能是激活Ca2+通道,升高胞浆内Ca2+触发逼尿肌的收缩。     

苦豆子总碱对大鼠血流动力学的影响

目的研究苦豆子总碱对大鼠血流动力学的影响。方法将24只SD大鼠随机分为三个剂量组(1、2和4mg/kg),静脉注射方式给药,用股动脉插管、右颈总动脉心室插管和连续记录肢体Ⅱ导联心电图的方法观察其心率(HR)、收缩压(SP)、舒张压(DP)、平均动脉血压(AP)、左心室收缩压(LVSP)、左心室舒张压(LVDP)、左心室平均压(LVAP)、左心室终末舒张压(LVEDP)、左心室内压最大上升速率(+dp/dtmax)、左心室开始收缩至dp/dtmax的间隔时间(t-dp/dtmax)、左心室内压最大下降速率(-dp/dtmax)和等容舒张时间室内压下降的时间常数(T)的变化。结果静脉注射苦豆子总碱1、2和4mg/kg后,均能使大鼠心率显著减慢(P<0.01),显著降低SP、DP、AP、LVSP和T值(P<0.01);对LVDP、LVEDP和t-dp/dtmax的影响无显著影响(P>0.05)。静脉注射苦豆子总碱2和4mg/kg能抑制左室内压最大变化速率(±dp/dtmax)和降低LVAP(P<0.05)。结论苦豆子总碱有减慢大鼠心率,降低动脉血压,抑制心肌收缩和舒张功能的作用。     

苦豆子总碱对豚鼠离体胆囊平滑肌条收缩功能的影响

目的观察苦豆子总碱对豚鼠离体胆囊平滑肌运动功能的影响并初步探讨其作用机制。方法将28只豚鼠随机分为7组,每只豚鼠胆囊制备3条肌条,共84条。将12条胆囊肌条置于灌流肌槽内,采用累积加药方式,苦豆子总碱终浓度分别为1．00×10^-5、1．10×10^-4和1．10×10^-3mmol·L^-1。按随机法将其余72条胆囊肌条分为6组：阿托品＋苦豆子总碱组、酚妥拉明＋苦豆子总碱组、异搏定＋苦豆子总碱组、苯海拉明十苦豆子总碱组、消炎痛＋苦豆子总碱组、六烃季铵＋苦豆子总碱组,每组12条。分别加入拮抗剂阿托品10^-6mmol·L^-1、酚妥拉明10^-6mmol·L^-1、异搏定10^-7mmol·L^-1、苯海拉明10^-6mmol·L^-1、消炎痛10^-6mmol·L^-1、六烃季铵10^-5mmol·L^-1后2min再依次加入前述累积加药苦豆子总碱溶液。通过FT-100生物张力传感器将信号输出BL-420E^＋生物机能实验系统记录标本的张力、收缩波平均振幅及收缩频率的变化值。结果苦豆子总碱1．10×10^-4和1．10×10^-3mmol·L^-1可使胆囊平滑肌肌条张力增高（P〈0．01）;异搏定（10^-7mmol·L^-1）能明显降低苦豆子总碱（1．10×10^-4和1．10×10^-3mmol·L^-1）对豚鼠胆囊平滑肌条收缩张力的影响（P〈0．01）。表明苦豆子总碱拮抗异搏定抑制钙离子的内流。结论苦豆子总碱可提高胆囊肌条的张力,这种作用可能与Ca^2＋通道有关。     

苦豆子总碱对豚鼠离体胆囊平滑肌条收缩功能的影响

目的观察苦豆子总碱对豚鼠离体胆囊平滑肌运动功能的影响并初步探讨其作用机制。方法将28只豚鼠随机分为7组,每只豚鼠胆囊制备3条肌条,共84条。将12条胆囊肌条置于灌流肌槽内,采用累积加药方式,苦豆子总碱终浓度分别为1.00×10-5、1.10×10-4和1.10×10-3mmol.L-1。按随机法将其余72条胆囊肌条分为6组:阿托品+苦豆子总碱组、酚妥拉明+苦豆子总碱组、异搏定+苦豆子总碱组、苯海拉明+苦豆子总碱组、消炎痛+苦豆子总碱组、六烃季铵+苦豆子总碱组,每组12条。分别加入拮抗剂阿托品10-6mmol.L-1、酚妥拉明10-6mmol.L-1、异搏定10-7mmol.L-1、苯海拉明10-6mmol.L-1、消炎痛10-6mmol.L-1、六烃季铵10-5mmol.L-1后2m in再依次加入前述累积加药苦豆子总碱溶液。通过FT-100生物张力传感器将信号输出BL-420E+生物机能实验系统记录标本的张力、收缩波平均振幅及收缩频率的变化值。结果苦豆子总碱1.10×10-4和1.10×10-3mmol.L-1可使胆囊平滑肌肌条张力增高(P<0.01);异搏定(10-7mmol.L-1)能明显降低苦豆子总碱(1.10×10-4和1.10×10-3mmol.L-1)对豚鼠胆囊平滑肌条收缩张力的影响(P<0.01)。表明苦豆子总碱拮抗异搏定抑制钙离子的内流。结论苦豆子总碱可提高胆囊肌条的张力,这种作用可能与Ca2+通道有关。     

苦豆子总碱对大鼠离体子宫平滑肌收缩的影响

目的:探讨苦豆子总碱(total alkali sophora alopecuroids L,TASa)对大鼠离体子宫平滑肌自发收缩的影响及机制。方法:将大鼠离体子宫平滑肌置于恒温灌流肌槽中,累积加入不同浓度TASa溶液,记录肌肉收缩活动的变化,并观察其量效关系(r);分为正常组、缩宫素、TASa、TASa+异搏定、TASa+酚妥拉明、TASa+苯海拉明、TASa+消炎痛和TASa+阿托品8组以探讨其作用机制。结果:TASa能增强子宫平滑肌的收缩幅度、收缩时程和收缩面积,并有量效依赖性(幅度:r=0.99,t=21.54,P<0.01;时程:r=0.93,t=11.98,P<0.01;收缩面积:r=0.94,t=11.24,P<0.01),但对收缩频率(次/5 min)无影响(正常组:3.93±0.12,TASa:3.92±0.08,P>0.05);TASa增强子宫平滑肌收缩时程和收缩面积的效应强于缩宫素;异搏定和酚妥拉明可减弱TASa收缩平滑肌的效应,而阿托品、苯海拉明和消炎痛则无影响。结论:TASa能增强子宫平滑肌的收缩作用,其机制可能是通过L-钙通道和α受体升高胞浆内Ca2+有关。     

HPLC-MS检识苦豆子总碱双层包衣微丸入血成分

目的:应用HPLC-MS对苦豆子总碱双层包衣微丸比格犬给药后的入血成分进行定性研究。方法:以0.1%甲酸水溶液-甲醇为流动相,梯度洗脱,流速为0.5 mL·min-1,在电喷雾离子源(ESI)正离子模式下,采用多反应检测(MRM)模式进行检测。结果:HPLC-MS可同时检测出苦豆子总碱中7种生物碱,从苦豆子总碱双层包衣微丸的比格犬血浆中鉴定出苦豆碱、金雀花碱、槐定碱、苦参碱、氧化苦参碱。结论:建立了一种快速、高效的HPLC-MS方法同时分离苦豆子总碱中的生物碱,可为苦豆子总碱双层包衣微丸的药代动力学以及入血成分的药效学等方面研究提供理论依据。     

苦豆子生物碱对内毒素的体外灭活作用

目的观察苦豆子生物碱对内毒素（LPS）的体外灭活作用。方法利用鲎试剂显色基质法定量测定苦豆子总碱、槐果碱、槐定碱、氧化苦参碱体外灭活LPS的作用及其剂量效应关系。结果槐果碱浓度为1.25μg/ml、槐定碱5μg/ml,作用1小时即有显著灭活LPS的作用,灭活百分率分别为79.04%和79.34%;苦豆子总碱浓度为40μg/ml时灭活LPS达77.20%;氧化苦参碱浓度为125μg/ml时可减少LPS 44.68%。4种苦豆子碱对LPS的灭活率在一定范围内随药物浓度增加而提高。结论苦豆子总碱及3种单体碱具有体外直接灭活内毒素作用,并在一定范围内呈现量效关系。     

RP-HPLC法测定苦豆子总碱注射液中槐定碱、苦参碱和槐果碱的含量

目的建立苦豆子总碱注射液的含量测定方法。方法采用RP—HPLC法同时测定苦豆子总碱注射液中的槐定碱、苦参碱、槐果碱的含量。结果槐定碱、苦参碱、槐果碱的线性范围分别为7．32～732、1．43～143、0．372～37．2μg／mL,平均回收率分别为101．3％、98．74％、99．58％,RSD分别为0．86％、1．32％、1．13％。结论该方法简便、准确、重现性好,可作为苦豆子总碱注射液中生物碱的质量控制方法。     

苦豆子总碱注射液中苦参碱和槐果碱的含量测定

目的用反相液相色谱法测定苦豆子总碱注射液中苦参碱、槐果碱的含量。方法用YMC．packed ODS—A（150mmx4．6mm,5pm）色谱柱。以V（乙腈）：V（0．05mol／LKH2PO3）：V（三乙胺）：12：88：0．18为流动相,紫外检测波长210nm,流速1．0mL／min,柱温为25。C。结果在所确立的色谱条件下,两种生物碱得到很好地分离,标准曲线显示苦参碱、槐果碱分别在5-60μg／mL和2-40μg／mL范围内线性关系良好,平均回收率分别为96．4％和95．2％,RSD分别为2．2％和1．2％。结论测定方法简便、快速、准确,可用于苦豆子总碱注射液中苦参碱、槐果碱的含量测定。     

苦豆子总碱注射液的药理研究

苦豆子总碱(又称WFK)的药理作用已经在兔子、大鼠、小白鼠等实验动物上进行了研究。实验结果表明:WFK具有增加体液免疫和细胞免疫的作用,腹腔注射WFK可以引起小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞的能力,ERFC形成率增加。实验也证明,WFK明显的抑制由于炎症刺激物以及巴豆油诱发的毛细血管渗出的增加。另外,发现WFK也可以抑制蛋清诱发的大白鼠后肢水肿和由圆纸片诱发的大鼠肩部肉芽肿,WFK的抗炎作用不如氢化可的松。WFK的抗菌和解热作用无效。     

苦豆子组织培养及有效成分分析

对苦豆子愈份组织诱导培养基及愈伤组织生物碱成分作了研究,结果 Ms+2,4-D2.0+6-BA1.0为最佳培养基,CS-930薄层扫描测得愈伤组织中槐果碱和槐定碱的含量分别为0.0105%和0.0045%。     

苦豆子中生物碱含量测定方法新探

苦豆子中生物碱具有一定水溶性，用氯仿难以提取完全。笔者采用水或pH＝5．6的醋酸缓冲液作提取液，即将其中的生物碱转化成生物碱盐的方法，提取苦豆子中的生物碱。经DU－7紫外分光光度计测试，最大吸收波长为417nm，线性范围0～13μg／mL，变异系数0．65％，回收率：水提取为98．23％；醋酸缓冲液提取为98．72％，结果表明：测试数据准确，方法可行     

苦豆子药理作用的研究进展

苦豆子(Sophora alopecuroides，L)为豆科槐属植物，在我国西北地区广泛分布，主要生长于荒漠区内较潮湿的地段。别名苦豆根、苦甘草、苦豆草等。全株味苦性寒，具有清热解毒、祛风燥湿、止痛杀虫等作用。始载于我国最早的药学文献——》《神农本草经》，列为本品，谓其能安五脏，定志益精。自20世纪30年代开始，通过各种实验技术从     

苦豆子不同生长期不同器官总生物碱含量的动态变化研究

目的考察不同生长期和不同器官苦豆子总生物碱的含量,以确定苦豆子的适宜药用部位及合理的采收期。方法采用醇溶法提取苦豆子总生物碱,用酸碱滴定法测定总生物碱的含量。结果不同器官总生物碱含量变化较大,籽中最高,根中最低;不同生长期根、叶、花、籽中总生物碱含量变化不显著,茎中呈现随月份的增长,含量递减的趋势（5月份最高）;结论建议苦豆子采收期为果实成熟期,以地上部分入药。     

苦豆子种子中生物碱的分离及lehmannine的结构确定

目的：研究苦豆子种子中生物碱的分离及槐果碱转移氢化制备苦参碱的研究。方法：利用离子交换,萃取和柱层,并结合转移氢化增大不同生物碱理化性质差异进行分离。结果：从苦豆子种子中分得5种生物碱,其结构经元素分析,IR,MS,1HNMR和13CNMR光谱鉴定为氧化苦参碱,氧化槐定碱,苦参碱,槐定碱和lehannine,结论：首次从苦豆子种子中分和lehmannine。     

苦豆总碱、苦参总碱体外抗柯萨奇B3病毒的作用

目的　通过对苦豆总碱、苦参总碱的体外抗柯萨奇B组 3型病毒 (CVB3 )作用的对比研究 ,为其在临床应用提供实验依据。方法　以盐酸胍作为实验阳性对照药物 ,采用细胞培养技术及细胞病变效应 (CPE)抑制法、噻唑蓝 (MTT)比色法、组织培养半数感染 (TCID50 )微量法进行苦豆总碱、苦参总碱的体外抗CVB3 作用研究。结果　苦豆总碱、苦参总碱均有明显的抗CVB3 作用 (P <0 .0 5 ) ,对CVB3 的抑制指数均 >2 ,细胞保护率最高可达 95 % ,其中感染后给药及药物与病毒先作用 2小时然后加入细胞层的给药方法抗病毒效应较强。结论　苦豆总碱、苦参总碱在体外有明显抗CVB3 、抑制细胞病变的作用     

苦豆子生物碱槐定碱的体外抑精作用及对人阴道正常菌群乳群…

从中药苦豆子中提取生物碱槐定碱，采用改良的Ｓａｎｄｅｒ－Ｃｒａｍｅｒ方法进行体外抑精实验，结果提示，定碱立即制动精子的最低有效浓度为１１ｇ／Ｌ，且抑精活性的强弱存在着明显的量效关系，５．５－５５ｇ／Ｌ浓度的药液不抑制阴道正常菌群乳酸杆菌的生长，繁衍。     

苦豆子生物碱的提取方法

生物碱是一类广泛存在于植物中的含氮化合物,是许多药用植物的有效成分之一,其药用价值已经受到人们的广泛关注,生物碱的提取方法也在不断地改进和发展中.本文以苦豆子为研究对象,综述了近年来不同方法在苦豆子生物碱提取中的应用和进展,并作了适当改进,旨在为以后进一步研究苦豆子生物碱提供借鉴.